Eneas

Eneas je komplexný liek, ktorý znižuje krvný tlak.

Liek obsahuje zložku enalaprilu, ktorý je inhibítorom ACE, a má vplyv potlačením aktivity RAAS. Liek zabraňuje transformácii angiotenzínu-1 na vazodilatačný peptid angiotenzínu-2, ktorý vám umožňuje zbaviť sa jeho stimulačného účinku na nadobličky, ako aj na vylučovanie aldosterónu.

Okrem toho liek obsahuje antagonistu vápnika - látku nitrendipín. Je aktívny blokovaním prechodu iónov vápnika cez membrány buniek hladkých svalov membrán krvných ciev.

[1]

Indikácia Eneas

Používa sa na indikáciu vysokého krvného tlaku, ako neoddeliteľnú súčasť komplexnej liečby.

[2], [3]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečiv vyrobených v tabletách - 10 kusov vnútri bunkového obalu. V balení - 3 takéto balenia.

Farmakodynamika

Hlavný vplyv enalaprilu je zameraný na potlačenie aktivity RAAS, ktorá je dôležitým prvkom procesov regulácie krvného tlaku, pretože táto zložka môže demonštrovať hypotenzný účinok u ľudí s hypertenziou s nízkym koreňom.

Dlhodobé užívanie enalaprilu u ľudí s esenciálnou hypertenziou a zlyhaním obličiek môže zlepšiť aktivitu obličiek zvýšením rýchlosti CF.

Nitrendipín je derivát 1,4-dihydropyridínu. Znižuje vápnik vo vnútri buniek, čo vedie k zníženiu kontraktility cievnych svalov; v dôsledku rozšírenia periférnych artérií sa systémová periférna rezistencia oslabuje a tiež sa znižuje nadmerne zvýšená hladina krvného tlaku.

Nitrendipín má miernu natriuretickú aktivitu, najmä v počiatočnom štádiu liečby.

[4], [5], [6], [7],

Farmakokinetika

Enalapril sa absorbuje vysokou rýchlosťou v gastrointestinálnom trakte a prítomnosť potravy neovplyvňuje jeho absorpciu. Vo vnútri séra sú hodnoty Cmax zaznamenané po 1. Hodine.

Syntéza proteínov v plazme je 50-60%. Po absorpcii sa zložka hydrolyzuje vysokou rýchlosťou za vzniku enalaprilatu. Hodnoty Cmax v sére dosahuje po 3 - 4 hodinách od okamihu, keď liek užíva.

Vylučovanie prebieha väčšinou obličkami (nezmenené, ako aj enalaprilat (40%)). Okrem transformácie na enalaprilat neexistujú žiadne ďalšie zjavné prejavy metabolických transformácií látky. Enalaprilat vo vnútri krvného séra má predĺžený terminálny stav spojený s procesmi syntézy ACE.

U jedincov so zdravou renálnou aktivitou sú stabilné hodnoty enalaprilatu zaznamenané do 4. Dňa užívania lieku.

Efektívna polovičná doba kumulácie enalaprilatu s viacnásobným podávaním liečiva vo vnútri je 11 hodín. Úroveň hydrolýzy a absorpcie enalaprilu je identická so zavedením dávok z odporúčaného spektra dávkovania.

Nitrendipín sa absorbuje takmer úplne (o 88%) a pri vysokej rýchlosti a dosahuje hodnoty Cmax v sére po 1 - 3 hodinách od okamihu užívania lieku.

Úroveň biologickej dostupnosti je v rozsahu 20-30%. Syntéza zložky s proteínom intraplasmy je 96-98%.

Takmer celý nitrendipín podlieha intrahepatickému metabolizmu prostredníctvom oxidačných procesov.

Termín polčas je v rozsahu 8-12 hodín. Kumulácia aktívneho prvku a jeho metabolických zložiek nebola pozorovaná.

Ľudia s problémami v pečeni chronickej povahy zvyšujú plazmatické hladiny nitrendipínu.

Vylučovanie elementu je väčšinou realizované prostredníctvom obličiek vo forme neaktívnych metabolických zložiek (približne 77%), ako aj prostredníctvom žlčových ciest.

[8], [9], [10], [11]

Dávkovanie a podávanie

Eneas by sa mal užívať perorálne (v rovnakom čase sa odporúča urobiť ráno). Užívanie drog nie je viazané na jedlo. Zvyčajne na jeden deň, užite prvú tabletu lieku.

[14]

Používajte Eneas počas tehotenstva

Eneas sa nesmie používať počas dojčenia alebo tehotenstva, ako aj vo fáze plánovania.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná citlivosť alebo alergia spojená s aktívnymi prvkami alebo pomocnými zložkami liekov;
• nestabilná hemodynamika (najmä po prevode šokového stavu, mŕtvice, AHF alebo koronárnej v aktívnej fáze);
• porfýria;
• Quinckeho edém spojený s použitím ACE inhibítora v anamnéze;
• transplantácia obličiek;
• bilaterálna stenóza postihujúca obe renálne artérie alebo stenózu postihujúcu artérie jednej obličky;
• hypertrofickú kardiomyopatiu;
• Connov syndróm;
• nedostatočná funkcia pečene;
• anuria alebo renálna patológia v chronickej fáze (4-5 štádium).

V takýchto situáciách je potrebná opatrnosť:

• diabetes;
• CHF;
• starších ľudí;
• nižšie rýchlosti bcc;
• závažná aortálna stenóza alebo stenóza postihujúca subaortálnu oblasť a majúca hypertrofickú idiopatickú formu a obštrukčnú povahu;
• cerebrovaskulárne ochorenia a ischemická choroba srdca;
• po transplantácii obličiek.

[12]

Vedľajšie účinky Eneas

Enalapril.

Hlavné nežiaduce udalosti:

• poškodenie funkcie CVS: niekedy dochádza k ortostatickému kolapsu alebo poklesu indikátorov krvného tlaku s takými príznakmi, ako sú slabosť, poruchy videnia a závraty. Príležitostne sa zaznamenáva synkopa (najmä v počiatočnom štádiu liečby, v prípade zvýšeného podielu enalaprilmaleátu alebo diuretika u pacientov s poruchami EBV, ako aj HF alebo zvýšený krvný tlak obličiek). Jednotlivo kvôli prudký pokles krvného tlaku je pozorované búšenie srdca, angíny pectoris, tachykardia, bolesti retrosternálna oblasti, arytmia, mŕtvica, pľúcny edém, a okrem bradykardia, infarkt myokardu, fibriláciu predsiení, cerebrálna cirkulačné poruchy, prechodné poruchy krvného toku vnútri mozgu, pľúc infarkt a pľúcna embólia;
• poruchy spojené s močovou trubicou a obličkami: niekedy dochádza k poruchám v činnosti obličiek alebo ich exacerbácii a tiež sa vyvíja nedostatok renálnych funkcií. Príležitostne sa vyskytuje proteinúria alebo oligúria a ľudia s poruchami renálnej aktivity sa môžu vyvinúť v bedrovej oblasti. FPN sa pozoruje sporadicky;
• problémy s respiračnou aktivitou: často označovaná dyspnoe. Niekedy sú sípavé, bolesť hrdla, rinorea, suchý typ kašľa alebo bronchitída. Občas sa vyskytne nádcha, sinusitída, eozinofilná pneumónia alebo alergická alveolitída. Existuje jeden prípad stomatitídy, pneumónie, astmy alebo bronchiálneho spazmu, infiltrácie do pľúcnej oblasti, suchej ústnej sliznice, glositídy a angioedému v hltanovej zóne s hrtanom alebo jazykom (niekedy to môže spôsobiť obštrukciu dýchacích ciest a hlavnou rizikovou skupinou v tomto prípade sú zástupcovia rasy). Negroidní);
• poruchy pečene a gastrointestinálneho traktu: niekedy sa vyskytuje bolesť v hornej časti brucha, peptický vred, podráždenie žalúdka, nevoľnosť a poruchy trávenia. Príležitostne hnačka, strata chuti do jedla, zápcha alebo vracanie. Hepatitída (cholestatické alebo hepatocelulárne odrody), črevný angioedém, problémy s funkciou pečene, nedostatočnosť jeho funkcie, cholestáza (so žltačkou), nekróza, stomatitída, črevná blokáda, pankreatitída a glositída;
• lézie endokrinnej funkcie: gynekomastia sa objavuje samostatne. Možno vývoj syndrómových porúch alokácie ADH;
• problémy spojené s prácou Národného zhromaždenia: niekedy sú zaznamenané ospalosť, bolesti hlavy, únava a nespavosť. Depresia, nerovnováha alebo poruchy spánku, závraty, polyneuropatia s parestéziou, impotencia a tiež nervozita, kŕče, svalové poranenia, abnormálne sny a zmätenosť;
• príznaky spojené s epidermis a cievami: často sa objaví vyrážka. Niekedy sú príznaky alergií. Príležitostne sa vyvíja urtikária, svrbenie, erythrodermia alebo Quinckeho edém, ktoré ovplyvňujú jazyk, končatiny, pery tvárou, hrtanom alebo hlasivkou. Epidermálne reakcie závažného charakteru (SJS, pemfigus, exfoliatívna dermatitída, multiformný erytém a erytém), hyperhidróza, fotosenzitivita, Raynaudov syndróm, alopécia a onycholýza sa vyvíjajú individuálne. Horúčka kože sa môže pozorovať na pozadí myozitídy alebo myalgie, artritídy alebo artralgie, serozitídy, vaskulitídy, leukocytózy, eozinofílie a okrem tohto zvýšenia rýchlosti sedimentácie erytrocytov a pozitívnej vzorky na prítomnosť antinukleárnych protilátok;
• metabolické poruchy: niekedy dochádza k hypoglykémii;
• poruchy spojené so zmyslami: príležitostne dochádza k poškodeniu zraku, zvoneniu ucha, strate zápachu, zmene alebo krátkej strate chuti, trhania alebo suchosti očí;
• systémové poruchy: zvyčajne sa vyskytuje asténia. Niekedy sa objavujú prílivy;
• zmeny výsledkov testov: niekedy dochádza k poklesu hematokritu alebo hemoglobínu alebo počtu krvných doštičiek u leukocytov.

Nitrendipín.

Medzi vedľajšie účinky patria:

• systémové lézie: niekedy sú pozorované prejavy podobné chrípke alebo asténia;
• Dysfunkcia kardiovaskulárneho systému: niekedy srdcová palpitácia, hyperémia, arytmia, periférny edém, tachykardia alebo vazodilatácia. Jediný prípad angíny, zníženie krvného tlaku alebo bolesti v retrosternálnej zóne;
• problémy s prácou zažívacieho traktu: niekedy sa objavia hnačka alebo nevoľnosť. Občas sa vyskytuje zvracanie, bolesť v oblasti brucha, dyspepsia alebo zápcha. Jediný výskyt gingivitídy, ktorý je hypertrofický;
• endokrinné poruchy: gynekomastia sa objavuje samostatne;
• prejavy ovplyvňujúce hematopoetický systém: Agranulocytóza alebo leukopénia sa môžu vyskytnúť samostatne;
• lézie v NA: niekedy sú bolesti hlavy. Občas sa vyvinie tremor, nervozita, závraty alebo parestézia;
• poruchy spojené s respiračným systémom: zriedkavo sa pozoruje dušnosť;
• problémy so svalmi a epidermis: občas sa vyvinie žihľavka, svrbenie, myalgia alebo vyrážka;
• poruchy spojené so zmyslami: zriedkavo pozorované poškodenie zraku;
• lézie urogenitálneho traktu: polyúria sa zriedkavo vyvíja, alebo sa močenie stáva častejším;
• Zmeny hodnôt laboratórnych testov: zvýšenie pečeňových enzýmov je zriedkavé.

[13],

Predávkovať

Prejavy intoxikácie: arytmia, kašeľ, kŕče, pokles krvného tlaku, bradykardia a potenciacia diurézy a navyše zlyhanie funkcie obličiek, porucha vedomia a hladina EBV alebo acidobázické hodnoty.

Je potrebné položiť obeť horizontálne, a potom odstrániť liek z tela (príjem sorbentov, výplach žalúdka). Tiež sa doplní rovnováha BCC a monitoruje sa práca orgánov dôležitých pre život (s následnou korekciou) a okrem toho sa určia indexy močoviny a kreatinínu draselného vo vnútri krvi a vykoná sa hemodialýza.

[15], [16], [17], [18], [19]

Interakcie s inými liekmi

Antihypertenzívny účinok lieku je potencovaný v kombinácii s inými antihypertenzívami (medzi nimi β-blokátory, diuretiká a α-blokátory, vrátane prazolínu).

Kombinácie enalaprilmaleátu a iných liekov vyžadujúcich opatrné použitie.

Použitie s diuretickými draslík šetriacimi formami, látky, ktoré zvyšujú plazmatické hodnoty draslíka (napríklad heparín) a draslíkové doplnky môžu zvýšiť plazmatickú hladinu draslíka, najmä u ľudí s problémami s obličkami. V prípade ich kombinácie musíte sledovať hladinu K v krvnej plazme.

Kombinácia s lítiovými liekmi môže viesť k oneskoreniu vylučovania lítia, čo zvyšuje pravdepodobnosť vzniku toxických a nežiaducich symptómov. Pri takýchto kombináciách liekov je potrebné pozorne sledovať plazmatické ukazovatele lítia, pretože nie sú predpísané spoločne.

Použitie spolu s NSAID môže oslabiť antihypertenzný účinok ACE inhibítorov a ďalej zvyšovať plazmatické hodnoty draslíka pri súčasnom oslabení renálnej aktivity. U jedincov s problémami s obličkami môže táto kombinácia spôsobiť ďalšie zhoršenie tejto patológie.

Enalapril je schopný zvýšiť antidiabetický účinok hypoglykemických liekov užívaných perorálne, čo je dôvod, prečo by sa mali monitorovať hodnoty cukru v krvi.

Amifostín s baklofénom potencuje antihypertenzný účinok liekov, preto je potrebná úprava dávkovania a kontrola hladín krvného tlaku.

Úvod spolu s tricyklickými alebo neuroleptikami môže vyvolať ortostatický kolaps.

Použitie v spojení s cytostatikami, prokaínamidom, alopurinolom, ako aj bežnými GCS a imunosupresívami môže spôsobiť leukopéniu.

Kombinácie nitrendipínu a iných liekov, ktoré si vyžadujú opatrnosť.

Nitrendipín je schopný zvýšiť plazmatické hodnoty digoxínu, takže keď sa kombinujú, tieto indikátory sa majú monitorovať.

Nitrendipín potencuje účinnosť a trvanie pôsobenia svalových relaxancií, medzi nimi pancuronium bromid.

Grapefruitová šťava spomaľuje oxidáciu látky počas metabolických procesov, zvyšuje jej plazmatickú hladinu, preto je antihypertenzívny účinok Eneasu potencovaný.

Metabolizmus nitrendipínu sa vyvíja v sliznici pečene a čriev pomocou hemoproteínu P450. Látky, ktoré stimulujú aktivitu tohto systému (antikonvulzíva - fenobarbital s fenytoínom a karbamazepínom), ako aj rifampicín, môžu viesť k významnému zníženiu biologickej dostupnosti nitrendipínu. Lieky, ktoré inhibujú aktivitu tohto enzýmového systému (antimykotiká - intrakonazol atď.) Zvyšujú plazmatickú hladinu látky.

Nitrendipín spolu s blokátormi p-adrenoreceptorov má synergické vlastnosti.

[20], [21],

Podmienky skladovania

Eneas sa musí udržiavať pri teplote v rozmedzí 15-25 ° C.

Čas použiteľnosti

Eneas sa môže používať do 36 mesiacov od dátumu predaja lieku.

[22], [23]

Žiadosť pre deti

Neexistujú žiadne informácie o bezpečnosti používania liekov v pediatrii, ako aj o jej účinnosti, takže deti to nepredpisujú.

[24]

Analógy

Analógy liekov sú látky Amapín, Enadipín, Gipril s Bi-prestirium, Enap Combi, Bi-Ramagus a Equator s Rami-azomexom.

[25], [26], [27]