Ondansetron

Ondansetron je liek z podskupiny liekov používaných na nádory malígnej povahy, ako aj látky, ktoré sa používajú na korekciu negatívnych symptómov, ktoré sa vyskytujú pri zavedení protirakovinových liekov.

Má serotoninergichesky a antiemetickú aktivitu. Liek blokuje rozvoj reflexu gag, ktorý poskytuje antagonistický účinok na zakončenia nachádzajúce sa v oblasti neurónov PNS. Látka nevedie k oslabeniu psychomotorickej aktivity pacienta a tiež nespôsobuje rozvoj sedatívneho účinku.

[1], [2], [3],

Indikácia Ondansetron

Používa sa na nevoľnosť, ale aj na prevenciu zvracania, ktoré sa vyvíja v súvislosti s vykonávaním rádiologických alebo chemoterapeutických postupov pri patológiách rakoviny.

Okrem toho môže byť predpísaný na prevenciu zvracania s nevoľnosťou po chirurgických zákrokoch.

[4]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie zložky sa uskutočňuje v tabletách s objemom 0,004 a tiež 0,008 g - 10 takýchto tabliet je obsiahnutých v balení.

Okrem toho sa môže vyrábať vo forme injekčnej kvapaliny - vo vnútri ampuliek s objemom 2 alebo 4 ml (1 ml kvapaliny obsahuje 0,002 g aktívneho prvku); v škatuli - 5 ampuliek.

[5], [6], [7]

Farmakodynamika

Ondansetron je látka, ktorá má antagonistický účinok na periférne (vnútri čreva) a centrálne (vnútri mozgu) zakončenia serotonínu (5-HT3).

Liek zabraňuje a odstraňuje nevoľnosť so zvracaním, ktoré je dôsledkom uvoľňovania serotonínu počas postupov chemoterapie a radiačnej terapie zameranej na elimináciu nádorov. V prípade opätovného použitia vedie k spomaleniu aktivity črevnej peristaltiky.

Liek má anti-úzkostnú aktivitu. Nemá vplyv na koordináciu motora a nespôsobuje zhoršenie výkonu.

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetika

Po intramuskulárnej injekcii sa hodnoty Cmax krvi zaznamenajú po 10 minútach a po perorálnom podaní po 1,5 hodine. Jesť potraviny predlžuje dobu absorpcie bez ovplyvnenia Cmax.

Hodnoty biologickej dostupnosti sú 60%. Rýchlosť syntézy s proteínom je 70 až 76%; časť látky prechádza do erytrocytov. Liek je podrobený intenzívnej intrahepatickej výmene.

Malá časť (5%) sa vylučuje v nezmenenej forme močom. Polčas je 3 hodiny, na perorálne použitie aj na parenterálne použitie. Tento ukazovateľ u starších pacientov je 5 hodín.

[13], [14],

Dávkovanie a podávanie

V onkológii sa zvracanie s nevoľnosťou, ktoré sa objavuje po terapeutických zákrokoch, nazýva "emetogénny syndróm".

Aby sa zabránilo rozvoju tohto syndrómu, perorálne sa má perorálne podať 8 mg perorálne 60 minút pred vykonaním protinádorových postupov; Opakovaný príjem podobnej dávky sa vykoná po 12 hodinách po liečbe.

Aby sa zabránilo neskorému zvracaniu, ktoré sa objaví po dni, 2-násobný príjem 8 mg lieku denne pokračuje 6 dní po ukončení protirakovinových opatrení. Aby sa dosiahol intenzívnejší účinok, dávka sa môže zvýšiť na 24 mg, tiež predpisovať dexametazón (12 mg) spolu s Ondansetronom (120 mg) 120 minút pred chemoterapeutickým postupom.

Je tiež možné podávať liek vo forme injekčnej kvapaliny. V prípade miernej intenzity emetogénneho syndrómu sa pred každým terapeutickým postupom použije 8 mg lieku (intramuskulárne alebo intravenózne). Ak má syndróm závažnú závažnosť, je potrebné injekčne podať 8 mg intravenózneho lieku intravenózne pred chemoterapiou a potom v rovnakej dávke a rovnakým spôsobom, s 3-4-hodinovými intervalmi.

Na prevenciu zvracania s nevoľnosťou po chirurgických zákrokoch, spolu s podávanou celkovou anestéziou sa 4 mg Ondansetronu používajú intravenózne alebo intramuskulárne. V prípade zvracania sa majú podať 4 mg 3-krát denne.

Pre deti, aby sa zabránilo pooperačnému zvracaniu, je potrebné podanie 0,1 mg / kg lieku intravenózne, pri nízkej rýchlosti, po anestézii.

Deti nad 2 roky užívania intravenóznu injekciu 5 mg / m ² lieku pred vykonaním relácii chemoterapie; po 12 hodinách je predpísané perorálne podanie 4 mg liečiva. Potom sa látka používa 2-krát denne v dávke 4 mg počas 5 dní.

[17], [18]

Používajte Ondansetron počas tehotenstva

Počas tehotenstva je zakázané menovať Ondansetron.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• dojčenia;
• závažná neznášanlivosť lieku;
• kombinované použitie s apomorfínom;
• syndróm predĺženia QT (majúci vrodený charakter).

[15]

Vedľajšie účinky Ondansetron

Medzi vedľajšie účinky patria:

• dočasné zvýšenie hodnôt pečeňových enzýmov, hnačky alebo zápchy a suchých slizníc ústnej dutiny;
• kŕče, dystónia, bolesti hlavy, extrapyramídové prejavy a motorické poruchy;
• odchýlka oka, prechodná slepota a porucha zrakovej ostrosti;
• arytmia, bradykardia, bolesť v hrudnej kosti, predĺženie QT intervalu, zníženie krvného tlaku, ventrikulárna tachykardia a ST depresia;
• urtikária, angioedém, bronchiálny spazmus, anafylaxia a laryngizmus;
• hypokalémia a návaly na koži tváre;
• pocit pálenia v oblasti análu (pri použití sviečok), bolesť v oblasti injekcie.

[16]

Predávkovať

K intoxikácii dochádza k zosilneniu nežiaducich príznakov.

Liek nemá antidotum; Vykonávajú sa symptomatické intervencie.

[19], [20], [21]

Interakcie s inými liekmi

Veľmi opatrne sa liek používa spolu s IMAO, papaverínom, karbamazepínom a barbiturátmi a navyše s erytromycínom, griseofulvínom, cimetidínom a fluorochinolónmi. Okrem toho tento zoznam zahŕňa rifampicín, metronidazol a diltiazem s lovastatínom, makrolidy, omeprazol s alopurinolom, látky, ktoré predlžujú QT interval a ketokonazol.

Kombinácia s tramadolom môže viesť k zníženiu jeho analgetickej aktivity.

Je zakázané kombinovať s hydrochloridom apomorfínu, pretože môže spôsobiť silný pokles krvného tlaku a stratu vedomia.

[22], [23]

Podmienky skladovania

Ondansetron musí byť udržiavaný pri teplotách nie vyšších ako 25 ° C.

[24], [25]

Čas použiteľnosti

Tablety Ondansetron sa môžu používať 36 mesiacov od okamihu predaja látky a doba použiteľnosti injekčnej tekutiny je 24 mesiacov.

[26], [27],

Žiadosť pre deti

Látka sa nepoužíva pre osoby mladšie ako 2 roky.

[28], [29]

Analógy

Analógy lieku sú lieky Osetron, Latran, Emetron so Zofranom a Ondasol s Ondansetron-Ferein a Ondansetron Teva.

[30], [31], [32]