Ipamid

Ipamid obsahuje látku indapamid, ktorá je sulfónamidovým diuretikom s farmakologickou afinitou k tiazidovým diuretikám.

Indapamid spomaľuje procesy reabsorpcie Na v kortikálnom renálnom segmente. V dôsledku toho sa zvyšuje vylučovanie Cl a Na do moču, ako aj (v menšej miere) Mg a K, čo zvyšuje diurézu. Hypotenzívny účinok indapamidu sa vyvíja v dávkach, ktoré majú slabý diuretický účinok. Hypotenzívny účinok lieku navyše pretrváva u ľudí so zvýšeným krvným tlakom, ktorí sú na hemodialýze. [1]

Indikácia Ipamid

Používa sa v prípade primárnej hypertenzie .

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie liečivej látky sa realizuje v tabletách - 10 kusov vo vnútri bunkového obalu; vo vnútri škatule - 3 také balíčky.

Farmakodynamika

Indapamid pôsobí na cievy nasledujúcimi spôsobmi: [2]

• znižuje kontraktilnú aktivitu vaskulárnych hladkých svalov, mení transmembránový metabolizmus iónov (väčšinou Ca);
• stimuluje väzbu prvkov PGE2, ako aj prostacyklínu PGI2 (rozširuje cievy a spomaľuje agregáciu krvných doštičiek).
• Indapamid oslabuje hypertrofiu ľavej komory. Klinické testy vykonávané v rôznych časoch (krátkodobé, strednodobé a dlhodobé) za účasti osôb so zvýšeným krvným tlakom ukázali nasledujúci výsledok:
• liek nemení metabolizmus lipidov: LDL cholesterol a HDL cholesterol, ako aj triglyceridy;
• neovplyvňuje metabolizmus uhľohydrátov, dokonca ani u diabetikov a ľudí so zvýšeným krvným tlakom.

Prekročenie štandardnej dávky nevedie k zvýšeniu liečebného účinku tiazidových diuretík a tiazidov, zatiaľ čo závažnosť negatívnych symptómov sa zvyšuje. Ak je účinnosť terapie slabá, dávkovanie sa nemá zvyšovať. [3]

Farmakokinetika

Odsávanie.

Indapamid má vysokú biologickú dostupnosť 93%. Hodnoty Tmax v plazme pri použití 2,5 mg dávky sú zaznamenané približne po 1 až 2 hodinách.

Distribučné procesy.

Úroveň syntézy s plazmatickými proteínmi je viac ako 75%. Polčas je v rozmedzí 14-24 hodín (priemerná hodnota je 18 hodín).

Pri konštantnom používaní lieku sa jeho stabilný plazmatický index zvyšuje v porovnaní s hodnotami látky pri užívaní jednej dávky. Také ukazovatele zostávajú dlhodobo stabilné, bez toho, aby viedli k akumulácii.

Vylučovanie.

Hodnoty intrarenálneho klírensu sú v rozmedzí 60-80% systémovej hladiny.

Vylučovanie indapamidu sa realizuje hlavne vo forme metabolických prvkov; iba 5% Ipamidu sa vylučuje v nezmenenej forme (obličkami).

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať vnútri - 1 tableta denne (odporúča sa ráno). Je potrebné prehltnúť pilulku celú bez žuvania; zapiť čistou vodou.

• Aplikácia pre deti

Ipamid je zakázané používať v pediatrii kvôli malému množstvu informácií o účinnosti lieku a jeho bezpečnosti pre deti.

Používajte Ipamid počas tehotenstva

Počas tehotenstva nie sú predpísané diuretiká; je tiež zakázané používať ich na fyziologický edém tehotných žien. Po zavedení diuretík sa môže vyvinúť fetoplacentárna ischémia, ktorá môže viesť k spomaleniu rastu plodu.

Pri dojčení sa lieky nepoužívajú, pretože existujú informácie o vylučovaní indapamidu do materského mlieka.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• ťažká neznášanlivosť na indapamid, iné sulfónamidy alebo iné pomocné zložky;
• zlyhanie funkcie obličiek v závažnom štádiu;
• závažná hepatálna dysfunkcia alebo encefalopatia postihujúca pečeň;
• hypokaliémia.

Vedľajšie účinky Ipamid

Väčšina negatívnych znakov (klinických a súvisiacich s testami) sa vyvíja v závislosti od veľkosti porcie. Hlavné vedľajšie príznaky:

• lézie krvného systému a lymfy: leuko- alebo trombocytopénia, anémia, ktorá má hemolytickú alebo aplastickú formu, a agranulocytóza;
• poruchy funkcie NS: únava, mdloby, vertigo, parestézia a bolesti hlavy;
• problémy s činnosťou kardiovaskulárneho systému: zníženie hladiny krvného tlaku alebo arytmie a navyše paroxyzmálna tachykardia komôr typu "pirueta", ktorá môže spôsobiť smrť;
• poruchy súvisiace s prácou gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, xerostómia, vracanie, pankreatitída a zápcha;
• príznaky z močových ciest a obličiek: zlyhanie obličiek;
• poruchy postihujúce hepatobiliárny systém: hepatálna dysfunkcia, hepatitída alebo encefalopatia, ktoré sa môžu vyvinúť v prípade zlyhania pečene;
• lézie podkožného tkaniva a epidermy: prejavy intolerancie (hlavne v oblasti epidermis) u ľudí so sklonom k rozvoju astmy a alergií: makulopapulárne vyrážky, Quinckeho edém alebo žihľavka, purpura, SS a TEN. Môže dôjsť k exacerbácii existujúceho SLE. Existujú aj informácie o vývoji fotosenzitivity;
• údaje z laboratórnych testov: predĺženie QT intervalu na EKG. Pri použití diuretík vo vnútri plazmy dochádza k zvýšeniu hodnôt kyseliny močovej a cukru, preto je potrebné situáciu pred použitím u diabetikov a ľudí s dnou starostlivo posúdiť. Index pečeňových enzýmov sa môže zvýšiť;
• problémy súvisiace s metabolickými procesmi: rozvoj hyperkalcémie. Zníženie hodnôt draslíka s nástupom hypokaliémie (môže byť závažné) u rizikových ľudí. Vývoj hyponatrémie s -volémiou, ktorá môže spôsobiť ortostatický kolaps a dehydratáciu. Strata iónov Cl pozorovaná na pozadí môže vyvolať sekundárnu formu alkalózy, ktorá má metabolický kompenzačný charakter (intenzita a frekvencia vývoja takejto poruchy sú veľmi nízke).

Predávkovať

Známky otravy sú predovšetkým vo forme porúch ukazovateľov EBV (hypokaliémia alebo -natriémia). Okrem toho môže dôjsť k vracaniu, závratom, ospalosti, zníženiu krvného tlaku, nevoľnosti, záchvatom, zmätenosti a polyúrii alebo oligúrii, až k dosiahnutiu anúrie (spojenej s hypovolémiou).

Po prvé, liek by sa mal z tela vylúčiť čo najrýchlejšie výplachom žalúdka alebo príjmom aktívneho uhlia; potom sa hladina EBV obnoví (v nemocnici).

Interakcie s inými liekmi

Zakázané kombinácie.

Lítium.

Môže dôjsť k zvýšeniu plazmatických hladín lítia a k rozvoju prejavov otravy podobne ako pri diéte bez soli (zníženie vylučovania lítia močom). Ak potrebujete použiť diuretikum, musíte starostlivo sledovať plazmatické hodnoty lítia a upraviť jeho dávkovanie.

Kombinácie, ktoré sa majú používať opatrne.

Lieky, ktoré môžu vyvolať paroxysmálnu komorovú tachykardiu („pirueta“):

• antiarytmické látky z podskupiny Ia (disopyramid s hydrochinidínom a chinidínom);
• antiarytmiká z podkategórie 3 (sotalol a ibutilid s amiodarónom a dofetilidom);
• niektoré antipsychotiká: fenotiazíny (medzi nimi cyamemazín, tioridazín, chlórpromazín s trifluoperazínom a levomepromazín), benzamidy (sem patrí sulpirid, tiaprid so sultopridom a amisulpridom) a butyrofenóny (haloperidol s droperidolom);
• ďalšie lieky: cisaprid, pentamidín a bepridil s mizolastínom, moxifloxacín a difemanil so sparfloxacínom, halofantrínom a intravenóznym vinkamínom s erytromycínom.

Použitie indapamidu v kombinácii s vyššie opísanými látkami zvyšuje pravdepodobnosť ventrikulárnych arytmií vrátane torsades de pointes (hypokaliémia je rizikovým faktorom).

Pred použitím tejto kombinácie je potrebné stanoviť hodnoty plazmatického draslíka a v prípade potreby ich opraviť. Je tiež potrebné monitorovať klinický stav pacienta, hodnoty EKG a hladiny elektrolytu v plazme. Ak sa vyvinie hypokaliémia, mali by sa použiť lieky, ktoré nevedú k vzniku torsades de pointes.

Systémové lieky NSAID, vrátane selektívnych inhibítorov prvku COX-2, ako aj salicyláty používané vo veľkých dávkach (≥ 3 g denne):

• sú schopné oslabiť hypotenzívnu aktivitu indapamidu;
• ľudia s dehydratáciou majú väčšiu pravdepodobnosť vzniku ARF (v dôsledku oslabenej glomerulárnej filtrácie). Pred začatím terapie je potrebné skontrolovať funkciu obličiek a obnoviť ukazovatele vodnej bilancie.

Látky inhibítorov ACE.

Jedinci s nízkymi hodnotami Na (najmä so stenózou postihujúcou renálne tepny) môžu náhle vyvinúť ARF alebo znížiť krvný tlak.

So zvýšeným krvným tlakom - ak predbežné podanie diuretika viedlo k zníženiu hodnôt Na, je potrebné jeho použitie zrušiť 3 dni pred začiatkom terapie ACE inhibítorom. Neskôr, ak je to potrebné, sa obnoví príjem diuretika alebo sa podávanie ACE inhibítora začne malou počiatočnou dávkou, po ktorej nasleduje jeho zvýšenie.

V prípade CHF sa použitie inhibítorov ACE začína najnižšou dávkou a niekedy po znížení dávky predtým predpísaného diuretika vylučujúceho draslík.

Počas prvých týždňov liečby ACE inhibítorom je potrebné monitorovať renálnu aktivitu (hladina kreatinínu v plazme).

Lieky, ktoré môžu vyvolať hypokaliémiu (vrátane systémových mineralokortikoidov a kortikosteroidov, intravenózneho amfotericínu B, laxatív stimulujúcich peristaltiku a tetrakosaktidu).

Vyššie uvedené látky zvyšujú pravdepodobnosť hypokaliémie (rozvoj aditívneho účinku). Je potrebné monitorovať plazmatické hladiny draslíka a v prípade potreby ich opraviť. Tieto procesy by mali byť veľmi starostlivo monitorované pri použití kombinácie s SG. Vyžaduje použitie preháňadiel, ktoré nestimulujú peristaltiku.

Lieky SG.

Pri hypokaliémii sa zlepšujú kardiotoxické vlastnosti SG. Je potrebné monitorovať hladinu draslíka v plazme a hodnoty EKG a v prípade potreby upraviť terapiu.

Baklofen potencuje hypotenzívnu aktivitu Ipamidu. V počiatočnom štádiu liečby je potrebné obnoviť hodnoty EBV, ako aj monitorovať obličkové funkcie pacienta.

Kombinácie, ktorým je potrebné venovať zvýšenú pozornosť.

Draslík šetriace diuretiká (sem patrí spironolaktón s amiloridom a triamterénom).

Ak potrebujete použiť túto kombináciu, existuje riziko vzniku hypokaliémie (najmä u osôb s poruchou funkcie obličiek a diabetikov) alebo hyperkaliémie. Je potrebné monitorovať hodnoty plazmatického draslíka pomocou EKG a v prípade potreby prispôsobiť liečbu.

Metformín.

Pravdepodobnosť vzniku acidózy typu kyseliny mliečnej sa zvyšuje - s výskytom zlyhania renálnej aktivity v dôsledku použitia diuretík (najmä slučky). Je zakázané používať metformín s plazmatickými hladinami kreatinínu viac ako 15 mg / l (pre muža) a 12 mg / l (pre ženu).

Jódové kontrastné látky.

Pri dehydratácii spojenej s používaním diuretík sa pravdepodobnosť ARF zvyšuje (najmä ak sa používajú veľké dávky prvkov kontrastných pre jód). Pred zavedením takýchto liekov je potrebné obnoviť ukazovatele vodnej bilancie.

Antipsychotiká a antidepresíva typu imipramínu.

V súvislosti s aditívnym účinkom existuje potenciacia hypotenznej aktivity Ipamidu a pravdepodobnosť ortostatického kolapsu.

Vápenaté soli.

V dôsledku oslabenia renálnej eliminácie Ca môže dôjsť k hyperkalcémii.

Takrolimus s cyklosporínom.

Existuje pravdepodobnosť zvýšenia hodnôt kreatinínu v plazme bez ovplyvnenia hodnôt cyklosporínu v obehu (aj keď nedochádza k poklesu hodnôt Na a tekutín).

Tetrakosaktid s kortikosteroidmi (systémové účinky).

Pod vplyvom kortikosteroidov dochádza k retencii Na a tekutín, čo vedie k oslabeniu hypotenzného účinku indapamidu.

Podmienky skladovania

Ipamid musí byť uchovávaný mimo dosahu malých detí. Teplotné hodnoty- nie viac ako 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Ipamid sa môže použiť do 4 rokov od dátumu predaja terapeutického produktu.

Analógy

Analógmi liekov sú lieky Indyur, Indapamid s Akuterom, Xipogama a Arifon s Ipress Long, Indaten a Indap s Indopresom a navyše Indapen, Softenzif, Lorvas s Indatenom, Hemopamid a Ravel.

Recenzie

Ipamid získava dobré recenzie od pacientov, ktorí zaznamenávajú jeho účinnosť pri znižovaní opuchov. Okrem toho tiež izolujú skutočnosť, že liek nevylučuje draslík, čo umožňuje upustiť od ďalšieho používania draslíkových látok. Dobré stopy sú tiež o účinku lieku v prípade kombinácie s inými liekmi, ktorý umožňuje spoločným účinkom stabilizovať tlak na celý deň.