Letrozol

Letrozol je protirakovinové liečivo, ktoré funguje tak, že blokuje väzbu estrogénu.

Liek má tiež antiestrogénny účinok, selektívne spomaľuje aktivitu aromatázy (dôležitý bioenzým v procesoch estrogénnej väzby) prostredníctvom vysoko špecifickej syntézy so zložkami tohto enzýmu. Spolu s tým liek spomaľuje implementáciu estrogénnej biosyntézy vo zdravých periférnych tkanivách, ako aj v novotvarových tkanivách. [1]

Indikácia Letrozol

Používa sa u postmenopauzálnych žien - v počiatočných štádiách malígnych novotvarov v oblasti prsníkov (vyjadrujúcich konce ženských pohlavných hormónov) ako doplnková liečba.

Používa sa na malígne lézie prsníka v počiatočných štádiách, počas postmenopauzy po ukončení štandardnej doplnkovej terapie tamoxifénom - ako predĺžená prídavná látka.

Je predpísaný pre hormonálne závislé malígne lézie prsníka (časté) u postmenopauzálnych žien - terapia 1. Línie.

Používa sa aj v prípade malígneho karcinómu prsníka rozšírenej povahy u postmenopauzálnych žien, ktoré predtým užívali antiestrogény.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie látky sa uskutočňuje v tabletách - 10 kusov vo vnútri bunkového balenia; v krabici - 3 také balenia.

Farmakodynamika

U postmenopauzálnych žien sa estrogény u ženy tvoria hlavne pomocou aromatázy, ktorá čiastočne premieňa androgény tvorené vo vnútri nadobličiek na estrón s estradiolom.

Neustále používanie liekov v dennej dávke 0,1-5 mg spôsobuje pokles plazmatických hodnôt estradiolu a estrónu s estrónsulfátom na úroveň až 95% počiatočných hodnôt. Inhibícia väzby estrogénov musí byť zachovaná po celú dobu terapie. [2]

Keď je väzba estrogénov zablokovaná, androgénov, ktoré sú prekurzormi estrogénov z hľadiska chemickej štruktúry, pribúda.

Terapia letrozolom zároveň mierne zvyšuje pravdepodobnosť vzniku osteoporózy.

Adjuvantná liečba v počiatočných štádiách malígneho karcinómu prsníka znižuje pravdepodobnosť recidívy, zvyšuje 5-ročné prežívanie bez progresie a znižuje riziko metastáz a sekundárnych novotvarov.

Predĺžená doplnková liečba znižuje pravdepodobnosť relapsu o 42%.

Farmakokinetika

Keď sa liek užíva perorálne, dosahuje vysokú rýchlosť a takmer úplne sa vstrebáva do čreva. Priemerná biologická dostupnosť je 99,9%. Príjem potravy znižuje rýchlosť absorpcie. Na dosiahnutie hodnôt Cmax trvá v priemere 1 hodinu v prípade užívania drog na prázdny žalúdok alebo 2 hodiny v prípade konzumácie jedla.

Intraplazmatická syntéza bielkovín je približne 60%. Pri dlhodobom používaní lieku nie je pozorovaná jeho akumulácia.

Väčšina liečiva sa podieľa na metabolických procesoch s tvorbou metabolickej zložky, ktorá nemá aktivitu.

Vylučovanie sa realizuje hlavne vo forme metabolických prvkov spolu s močom; menšia časť sa vylučuje črevami. Polčas je 2 dni.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy. Na jeden deň použijú 1-násobok 2,5 mg lieku. Liečivo sa používa denne a dlhodobo (5 rokov alebo do relapsu).

Predĺžená adjuvantná liečba zvyčajne trvá 4 roky (maximálne 5 rokov). Ak sa zistia príznaky progresie karcinómu, používanie liekov sa musí úplne zrušiť.

U ľudí s karcinómom v poslednej fáze alebo s prejavmi metastáz pokračuje terapia až do výrazného vývoja novotvaru.

• Aplikácia pre deti

Liek nie je určený na pediatrické použitie.

Používajte Letrozol počas tehotenstva

Letrozol sa nemá používať počas dojčenia alebo tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• hormonálny stav, ktorý je zaznamenaný počas plodnosti;
• silná neznášanlivosť na prvky lieku.

Opatrnosť je potrebná v prípade použitia u osôb s malabsorpciou glukózy a galaktózy, intoleranciou laktózy a nedostatkom laktázy.

Vedľajšie účinky Letrozol

Medzi vedľajšie príznaky:

• lézie súvisiace s NS: ospalosť, dysestézia, závraty, parestézia, depresia a nervozita a navyše nespavosť, úzkosť, hypestézia, podráždenosť, dočasné poruchy mozgového prekrvenia a poruchy pamäti;
• problémy postihujúce tráviaci trakt: nevoľnosť, bolesť brucha, zápcha, dyspepsia, suchosť v ústach, sliznice, vracanie, stomatitída a hnačka a navyše zvýšenie aktivity intrahepatálnych enzýmov;
• porušenie hematopoetických procesov: leukopénia;
• respiračné poruchy: kašeľ alebo dýchavičnosť;
• znaky súvisiace s prietokom krvi: arteriálna trombóza, tachykardia, mŕtvica, tromboflebitída postihujúca povrchové a hlboké žily, pľúcna embólia, zvýšený krvný tlak, ako aj ischemická choroba srdca;
• epidermálne lézie: vyrážky, Quinckeho edém, suchosť pokožky, hyperhidróza, svrbenie, alopécia, anafylaktické príznaky a žihľavka;
• poruchy ovplyvňujúce prácu ODA: myalgia, artritída, zlomeniny, artralgia, ako aj osteoporóza a bolesť postihujúca kosti;
• senzorické problémy: katarakta, poruchy chuti a rozmazané videnie;
• poruchy postihujúce urogenitálnu funkciu: krvácanie, bolesť hrudnej kosti, zvýšená frekvencia močenia, vaginálny výtok a infekcie;
• metabolické poruchy: anorexia, smäd, zvýšenie alebo zníženie hmotnosti, zvýšená chuť do jedla a hypercholesterolémia;
• ďalšie prejavy: únava, malátnosť, periférny edém, paroxysmálna horúčka, hypertermia, asténia, generalizovaný edém, suché sliznice a bolesť v oblasti ložísk novotvaru.

Predávkovať

Existujú dôkazy o intoxikácii letrozolom.

Na otravu týmto liekom neexistujú žiadne špecifické terapeutické metódy, preto sa vykonávajú symptomatické a podporné opatrenia. Liek sa môže z tela vylučovať hemodialýzou.

Podmienky skladovania

Letrozol sa musí skladovať na mieste chránenom pred vlhkosťou, deťmi a slnečným žiarením. Teplota nie je vyššia ako 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Letrozol sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu výroby terapeutickej látky.

Analógy

Analógmi lieku sú prostriedky Femara, Aralet, Letromar a Lerza s Letrotera a Letrozole Teva a okrem toho Etruzil.

Recenzie

Letrozol dostáva od pacientov malú spätnú väzbu - ľudia s rakovinou nie sú príliš ochotní hovoriť o priebehu svojej patológie a terapie.

Onkológovia naopak považujú lieky z tejto kategórie za veľmi účinné (potvrdené vedeckým výskumom a testovaním) pri liečbe karcinómu prsníka.