Ofloxacín

Ofloxacín je antibiotikum skupiny fluórchinolónov, ktorá má široké spektrum účinku a preniká dobre do tkanív a tekutín urogenitálneho traktu. Je účinný proti väčšine Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, kmeňom S. aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis a Haemophilus ducreyi. Ofloxacín vykazuje strednú aktivitu proti ureplazmatike urealyticum a väčšine enterocokov, ale obmedzených alebo žiadnych aktivít proti enterokokom, Serratia Marcescens, Pseudomonas aeruginosa a mnohým anaeróbom. Vysoké koncentrácie v moči však poskytujú svoju aktivitu proti väčšine patogénov spôsobujúcich infekcie močových ciest.

Ofloxacín preukázal konzistentnú účinnosť v širokom spektre infekcií močových ciest, čo dosiahlo bakteriologické reakcie väčšie ako 80% u nekomplikovaných a 70% v zložitých infekciách. Účinnosť ofLoxacín bola podobná ako u všetkých testovaných analógov, vrátane iných fluórchinolónov, cefalosporínov a kotrimoxazolu (trimethoprim/sulfametoxazol).

Ofloxacín je tiež účinný ako režim s jednou dávkou na liečbu nekomplikovaného kvapavky, ako 7-dňový režim nekomplikovaných infekcií C. trachomatis a ako monoterapia nekomplikovaného zápalového ochorenia Pelvic (PID). Ofloxacín opäť vykazoval podobnú účinnosť ako alternatívne terapie pre každý typ infekcie. Dostupnosť intravenóznej formulácie a takmer úplná orálna biologická dostupnosť umožňuje podávanie Ofloxacínu ako sekvenčného režimu bez straty aktivity.

Profil znášanlivosti a interakcie liečiva Ofloxacínu je v súlade s profilom iných fluórchinolónov. Najčastejšie hlásené vedľajšie účinky loxacínu sú spojené s gastrointestinálnym, nervovým systémom a dermatologickými reakciami. Je spojená s nižším výskytom fotosenzitivity a šľachy a vyšším výskytom niektorých neurologických udalostí ako niektoré iné fluórchinolóny. Zdá sa, že ofloxacín má nižšiu sklonu interagovať s xantínmi ako iné fluórchinolóny (Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012).

Indikácia Ofloxacín

1. Infekcie močových ciest: Ofloxacín sa môžu predpisovať na liečbu cystitídy (zápal močového mechúra), uretritída (zápal močovej trubice) a pyelonefritídu (zápal obličkových pohárov a Pelvis).
2. Infekcie dýchacích ciest: vrátane bronchitídy (zápal bronchi), pneumónia (zápal pľúc) a sinusitída (zápal dutín).
3. Infekcie kože a mäkkého tkaniva: Ofloxacín sa môžu použiť na rôzne bakteriálne infekcie kože, ako je celulitída (zápal subkutánneho tkaniva), folikulitída (zápal vlasových folikulich) a ďalšie.
4. Gastrointestinálne infekcie: Ofloxacín sa môže použiť na liečbu bakteriálnych infekcií žalúdka a čriev, ako je bakteriálna hnačka alebo gastroenteritída.
5. Infekcie kostí a kĺbov: vrátane osteomyelitídy (zápal kosti) a infekcie kĺbov.

Formulár uvoľnenia

1. Orálne tablety: Toto je najbežnejšie používaná forma Ofloxacínu na systémové ošetrenie širokého spektra bakteriálnych infekcií. Tablety zvyčajne obsahujú 200 až 400 mg aktívnej zložky a sú určené na to, aby sa odobrali raz alebo dvakrát denne.
2. Roztok intravenózneho podania: Používa sa v nemocničných prostrediach na liečbu závažných alebo život ohrozujúcich infekcií, keď je orálne podávanie nemožné alebo neúčinné. Roztok zaisťuje rýchle výsledky terapeutických koncentrácií látky v krvi.
3. Očné kvapky: Používa sa na lokálnu liečbu bakteriálnych očných infekcií, ako je konjunktivitída alebo keratitída. Kvapky očí poskytujú cielenú akciu priamo do oblasti infekcie, čo minimalizuje systémové vedľajšie účinky.
4. Kvapky uší: Používa sa na liečbu bakteriálnych infekcií ucha vrátane ucha média. Rovnako ako očné kvapky umožňujú dodávku aktívnej zložky priamo do miesta infekcie.

Farmakodynamika

1. Inhibícia DNA gyrázy: ofloxacín sa viaže na enzýmovu gyrázu DNA, ktorá je potrebná na polohovanie a odvíjanie DNA počas jej duplikácie. To spôsobuje, že ofloxacín bude tvoriť komplex s enzýmom a inhibuje jeho aktivitu, čo bráni syntéze DNA.
2. Baktericídny účinok: Pretože syntéza DNA je rozhodujúca pre bakteriálnu replikáciu a prežitie, inhibícia DNA gyrázy vedie k smrti bakteriálnych buniek. Ofloxacín má baktericídny účinok, čo znamená, že zabíja baktérie, nielen inhibuje ich rast.
3. Široké spektrum aktivity: Ofloxacín je aktívny proti širokému spektru baktérií vrátane gram-pozitívnych a gramnegatívnych baktérií. Môže sa použiť na liečbu infekcií spôsobených patogénmi, ako je Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus chrípka a ďalšie.
4. Mechanizmus rezistencie: Aj keď je Ofloxacín účinným antibiotikom, niektoré baktérie sa môžu vyvinúť rezistenciou na ňu zmenou štruktúry DNA gyrázy alebo zvýšením vonkajšieho uvoľňovania liečiva.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Ofloxacín sa po perorálnom podaní zvyčajne dobre absorbuje. Jeho absorpcia sa môže po jedle oneskoriť, ale zvyčajne to nemá vplyv na jeho biologickú dostupnosť.
2. Distribúcia: Ofloxacín je dobre distribuovaný v tkanivách a orgánoch tela, vrátane pľúc, obličiek, pečene, močového mechúra, prostaty a pokožky. Prenikne tiež do placentárnej bariéry a vylučuje sa do materského mlieka.
3. Metabolizmus: Ofloxacín sa v tele metabolizuje v malej miere.
4. Vylučovanie: Ofloxacín sa vylučuje hlavne obličkami, kde sa čiastočne vylučuje nezmenený a čiastočne ako metabolity. V výkaloch sa vylučuje aj malé množstvo.
5. Half-Life: Half-Life ofloxacínu je približne 3-5 hodín, čo zvyčajne zaisťuje, že liek sa dá užívať 1-2-krát denne.
6. Účinky na črevnú mikroflóru: ofloxacín môžu ovplyvniť zloženie črevnej mikroflory, čo môže viesť k rozvoju dysbakteriózy.

Dávkovanie a podávanie

Tu sú všeobecné odporúčania týkajúce sa použitia Ofloxacínu pre dospelých:

Tablety pre perorálnu správu:

• Dávka na mierne až stredné infekcie: zvyčajne sa odporúča 200 mg každých 12 hodín (dvakrát denne).
• Dávka pri závažných infekciách alebo infekciách spôsobených menej citlivými mikroorganizmami: môže sa každých 12 hodín zvýšiť na 400 mg.

Roztok pre intravenóznu injekciu:

• Dávka: Zvyčajne 200 až 400 mg každých 12 hodín, v závislosti od typu a závažnosti infekcie. Intravenózne podávanie je preferované v nemocničných prostrediach.

Kvapky očí:

• Dávka bakteriálnej konjunktivitídy a iných povrchových infekcií očí: normálne sa do postihnutého oka vstrekne do postihnutého oka 2 až 4 krát denne. Počas prvých dvoch dní liečby sa dávka môže zvýšiť na každé 2 hodiny počas dňa.

Kvapky uší:

• Dávka na infekcie uší: Kvapky 5 kvapiek do postihnutého ucha 2-3 krát denne.

Všeobecné odporúčania:

• Tablety by sa mali užívať 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle, aby sa maximalizovala absorpcia.
• Je dôležité dokončiť úplnú liečbu, aj keď príznaky predtým zmizli, aby sa predišlo opakovaniu infekcie.
• Neprestávajte užívať liek bez toho, aby ste konzultovali svojho lekára, aj keď cítite zlepšenie.

Používajte Ofloxacín počas tehotenstva

Použitie Ofloxacínu počas tehotenstva sa všeobecne neodporúča, najmä v prvom trimestri, pretože údaje o jeho bezpečnosti plodu sú obmedzené.

Fluórchinolóny môžu mať nepriaznivé účinky na vývoj chrupavky u plodu, čo môže mať za následok poškodenie kĺbov a tkanív. Preto sa použitie loxacínu počas tehotenstva všeobecne považuje za nevhodné, pokiaľ potenciálne prínosy liečby výrazne prevážia potenciálne riziká pre plod.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na Ofloxacín, iné fluórchinolóny alebo žiadna z ingrediencií lieku by ho nemali používať kvôli riziku alergických reakcií.
2. Epilepsia a ďalšie poruchy CNS: Ofloxacín môžu spôsobiť vedľajšie účinky centrálneho nervového systému (CNS), ako je zvýšená excitabilita alebo záchvaty, a preto môže byť jeho použitie kontraindikované u pacientov s epilepsiou alebo inými poruchami CNS.
3. Závažné poškodenie obličiek: Liečivo sa môže hromadiť v tele v prípade poškodenia obličiek, preto jeho použitie môže byť obmedzené u pacientov so závažným poškodením obličiek.
4. Pediatrický vek: Použitie Ofloxacínu u detí a adolescentov môže byť obmedzené, pretože tento liek môže mať nepriaznivé účinky na rozvoj kĺbov a kostných tkanív.
5. Tehotenstvo a dojčenie: Bezpečnosť používania loxacínu počas tehotenstva a dojčenia nebola stanovená a jeho použitie v týchto prípadoch by malo hodnotiť a odporučiť lekár.
6. Diabetes mellitus: ofloxacín môže ovplyvniť hladinu glukózy v krvi, takže jeho použitie môže vyžadovať opatrnosť u pacientov s diabetes mellitus.
7. Pacienti s anamnézou zvracania alebo hnačky: u pacientov s predchádzajúcou anamnézou zvracania alebo hnačky spôsobenej predchádzajúcou anamnézou zvracania alebo hnačky spôsobenej užívaním Ofloxacínom alebo iným antibiotikám.

Vedľajšie účinky Ofloxacín

1. Gastrointestinálne poruchy: vrátane nevoľnosti, zvracania, hnačky alebo dyspepzie (tráviace poruchy). Tieto príznaky môžu byť dočasné a môžu odísť po tom, čo prestanete užívať liek.
2. Poruchy nervového systému: môžu sa vyskytnúť bolesti hlavy, závraty, ospalosť, ospalosť, nespavosť alebo závažnejšie príznaky, ako je úzkosť, depresia alebo dokonca halucinácie. Zriedka sa môžu rozvíjať kŕče.
3. Môžu sa vyskytnúť kožné reakcie: alergické reakcie, ako je urtikária, svrbenie, kožná vyrážka alebo angioedém (opuch kože, subkutánne tkanivo alebo sliznice).
4. Ústa sucha: Toto je pomerne bežný vedľajší účinok, ktorý môže spôsobiť nepohodlie.
5. Gutdysbióza: Používanie antibiotík môže zmeniť črevnú mikroflóru, ktorá môže viesť k hnačke alebo kandidóze (plesňová infekcia čreva).
6. Zvýšená citlivosť na slnečné svetlo: v zriedkavých prípadoch môže Ofloxacín zvýšiť citlivosť na slnečné svetlo, ktoré môže spôsobiť spálenie od slnka alebo iné kožné reakcie s predĺženou expozíciou slnečnému žiareniu.

Predávkovať

1. Zvýšené vedľajšie účinky: predávkovanie loxacínom môže mať za následok zvýšenú intenzitu a frekvenciu vedľajších účinkov, ako sú bolesti hlavy, závraty, nevoľnosť, zvracanie, hnačka a ospalosť alebo nespavosť.
2. Zvýšené toxické účinky na centrálny nervový systém: v prípade závažného predávkovania sa môžu vyskytnúť závažnejšie príznaky, ako sú záchvaty, úzkosť, nervozita a zmeny vo vnímaní alebo stave vedomia.
3. V prípade predávkovania sa môžu vyskytnúť zvýšená kardiotoxicita: poruchy srdcového rytmu alebo iné srdcové komplikácie.
4. Potenciálne nebezpečné alergické reakcie: V prípade závažného predávkovania sa môžu vyskytnúť závažné alergické reakcie, ako je anafylaktický šok alebo anafylaktické reakcie.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky obsahujúce horčík, hliník, železo alebo zinok: Tieto kovy môžu znížiť absorpciu loxacínu, takže lieky obsahujúce ich (napr. Antacidy, vitamíny alebo prípravky železa) by sa mali užívať najmenej 2 hodiny pred alebo po užívaní Ofloxacínu.
2. Antiacidy obsahujúce horčík alebo hliník: tieto môžu spomaliť absorpciu Ofloxacínu z gastrointestinálneho traktu.
3. Lieky, ktoré spôsobujú pH obsahu žalúdka: lieky, ktoré zvyšujú pH obsahu žalúdka (napr. Protónové čerpadlá alebo antacidy), môžu znížiť absorpciu Ofloxacínu.
4. Lieky depresívne CNS: ofLoxacín môžu zvýšiť účinok liekov depresie centrálneho nervového systému (napr. Niektoré antidepresíva alebo narkotické analgetiká), čo môže viesť k zvýšenému riziku nežiaducich účinkov.
5. Drogy tlmiace kardiovaskulárny systém: Súčasné podávanie Ofloxacínu s liekmi depresívnymi kardiovaskulárny systém (napr. Antiarytmické lieky alebo beta-adreloblockery) môžu zvýšiť riziko arytmií.
6. Lieky predĺženie intervalu QT: Ofloxacín môžu zvýšiť predĺženie intervalu QT na elektrokardiograme, ak sa používajú súbežne s inými liekmi, ktoré môžu tiež spôsobiť tento vedľajší účinok (napr. Antiarytmické lieky alebo niektoré antidepresíva).

Podmienky skladovania

Ofloxacín, rovnako ako väčšina liekov, vyžaduje správne ukladacie podmienky na udržanie svojej stability a efektívnosti. Všeobecne platí, že odporúčania ukladania pre Ofloxacín sú nasledujúce:

1. Teplota: Liečivo uložte pri izbovej teplote, ktorá je zvyčajne 15 až 30 stupňov Celzia (59 až 86 stupňov Fahrenheita). Vyhnite sa prehriatiu drogy a zmrazením.
2. SVETLO: Uložte OFLOXACIN v pôvodnom obale alebo tmavom kontajneri, aby ste zabránili vystaveniu priameho slnečného žiarenia, čo môže nepriaznivo ovplyvniť stabilitu lieku.
3. Vlhkosť: Zaistite, aby liečivo suché skladovanie zabránili vystaveniu vlhkosti, čo môže viesť k deštrukcii alebo degradácii liečiva.
4. Deti: Udržiavajte Ofloxacín mimo dosahu detí, aby ste zabránili náhodnému používaniu.
5. Balenie: Postupujte podľa pokynov na ukladanie uvedené v balíku produktov alebo v jeho pokynoch na použitie. Niektorí výrobcovia môžu mať svoje vlastné odporúčania na skladovanie.