Pefloxacín

Pefloxacín je antibiotikum zo skupiny fluorochinolónov, ktoré sa používa na liečbu širokého spektra bakteriálnych infekcií. Rovnako ako iné fluorochinolóny, pefloxacín pôsobí inhibíciou DNA gyrázy a topoizomerázy IV, enzýmov nevyhnutných na replikáciu, transkripciu, opravu a rekombináciu v baktériách. V dôsledku inhibície týchto enzýmov je narušený proces delenia DNA, čo vedie k smrti bakteriálnych buniek.

Pefloxacín je účinný proti rôznym grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám a môže sa použiť na liečbu nasledujúcich stavov:

• Infekcie močových ciest (UTI), vrátane cystitídy a pyelonefritídy.
• Infekcie dýchacích ciest, ako je chronická bronchitída a pneumónia.
• Infekcie kože a mäkkých tkanív.
• Infekcie brucha.

Ako pri každom antibiotiku, aj tu však existuje riziko bakteriálnej rezistencie na pefloxacín, preto by jeho použitie malo byť založené na citlivosti patogénu a odporúčaniach lekára. Je dôležité užívať pefloxacín prísne podľa predpisu lekára, bez prerušenia priebehu liečby a bez zmeny dávkovania bez konzultácie s odborníkom.

Použitie pefloxacínu, podobne ako iných fluorochinolónov, môže byť sprevádzané určitými vedľajšími účinkami, vrátane gastrointestinálnych porúch, bolesti hlavy, závratov, alergických reakcií a zriedkavo - účinku na šľachy. Pred začatím liečby pefloxacínom by ste si preto mali prečítať návod na použitie a prediskutovať možné riziká a vedľajšie účinky so svojím lekárom.

Indikácia Pefloxacín

1. Infekcie močových ciest : Zápalové procesy v močovom systéme, ako je cystitída, uretritída, pyelonefritída a prostatitída spôsobené bakteriálnou infekciou.
2. Infekcie dýchacích ciest : Vrátane bronchitídy, zápalu pľúc a iných infekcií dýchacích ciest spôsobených bakteriálnou flórou.
3. Infekcie kože a mäkkých tkanív : Napríklad vriedky, abscesy, pyodermia a iné kožné infekcie spôsobené bakteriálnou infekciou.
4. Gastrointestinálne infekcie : Ako akútna gastroenteritída, divertikulitída, salmonelóza a iné bakteriálne infekcie gastrointestinálneho traktu.
5. Infekcie kostí a kĺbov : Osteomyelitída, artritída a iné bakteriálne infekcie kostí a kĺbov.
6. Prevencia infekcií u imunokompromitovaných pacientov: Imunokompromitovaní pacienti, napr. Po transplantácii orgánov alebo pri stavoch imunodeficiencie, aby sa zabránilo rozvoju bakteriálnych infekcií.

Formulár uvoľnenia

1. Perorálne tablety: Toto je najbežnejšia forma pefloxacínu na systémovú liečbu infekcií. Tablety ponúkajú pohodlie pri podávaní a sú vhodné na ambulantnú liečbu. Zvyčajne sú dostupné v rôznych dávkach, čo umožňuje prispôsobiť priebeh liečby špecifickým potrebám pacienta.
2. Roztok na intravenózne podanie: Používa sa v nemocničných podmienkach na liečbu ťažkých alebo komplikovaných infekcií, kedy je potrebné rýchlo dosiahnuť terapeutickú koncentráciu antibiotika v krvi. Intravenózne podanie pefloxacínu zabezpečuje priame dodanie účinnej látky do miesta infekcie.
3. Očné kvapky: V niektorých prípadoch môže byť pefloxacín dostupný vo forme očných kvapiek na lokálnu liečbu infekcií predného oka, ako je bakteriálna konjunktivitída.

Farmakodynamika

1. Inhibícia DNA gyrázy : Pefloxacín pôsobí inhibíciou enzýmu DNA gyrázy, ktorý je zodpovedný za rozpletanie DNA počas replikácie. To vedie k narušeniu syntézy DNA a zastavuje rast a reprodukciu baktérií.
2. Inhibícia topoizomerázy IV : Okrem inhibície DNA gyrázy, pefloxacín tiež inhibuje enzým topoizomerázu IV, ktorá sa podieľa na separácii a oprave DNA. To ďalej prispieva k rozkladu DNA bakteriálnej bunky.
3. Baktericídny účinok : Pefloxacín má baktericídny účinok, čo znamená, že zabíja baktérie, nielen inhibuje ich rast. To je dôležité najmä pri liečbe závažných infekcií, keď je potrebná úplná eliminácia patogénov.
4. Široké spektrum účinku : Pefloxacín je účinný proti rôznym grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám, vrátane patogénov, ako sú stafylokoky, streptokoky, pneumokoky, escherichia, Escherichia coli, salmonela, gonokoky a iné.

Pefloxacín je širokospektrálne antibiotikum zo skupiny fluorochinolónov, ktoré je účinné proti rôznym bakteriálnym patogénom. Tu sú niektoré z najbežnejších baktérií, proti ktorým je pefloxacín aktívny:

1. Gram-pozitívne baktérie :

   • Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov MRSA rezistentných na meticilín)
   • Streptococcus pneumoniae
   • Streptococcus pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. Gramnegatívne baktérie :

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Proteus je úžasný
   • Haemophilus influenzae
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Atypické baktérie :

   • Mycoplasma pneumoniae
   • Legionella pneumophila
   • Chlamydia pneumoniae

4. Ostatné :

   • Enterobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. Vysoká koncentrácia v tkanivách : Po užití pefloxacínu sa dosiahne vysoká koncentrácia v tkanivách tela, ktorá zaisťuje účinný prienik antibiotika do ohniska infekcie.
2. Žiadny účinok na cytochróm P450 : Pefloxacín nemá žiadne klinicky významné účinky na systém cytochrómu P450, takže je menej pravdepodobné, že spôsobí interakcie s inými liekmi.

Farmakokinetika

1. Absorpcia : Po perorálnom podaní sa pefloxacín dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a dosahuje maximálne koncentrácie v krvi približne za 1-2 hodiny.
2. Distribúcia : Po absorpcii sa pefloxacín rýchlo distribuuje do tkanív a orgánov tela vrátane pľúc, obličiek, kože, mäkkých tkanív a iných orgánov. Preniká aj do slizníc, čo mu umožňuje byť účinný pri liečbe infekcií.
3. Metabolizmus : Pefloxacín sa z veľkej časti metabolizuje v pečeni. Hlavným metabolitom je desetylpefloxacín.
4. Vylučovanie : Hlavne pefloxacín sa vylučuje močom ako nezmenený liek a metabolity. U pacientov s poruchou funkcie obličiek môže byť vylučovanie oneskorené.
5. Polodispozícia : Eliminačný polčas pefloxacínu z tela je približne 8 hodín, čo umožňuje jeho užívanie zvyčajne 2-krát denne.
6. Nutričné ​​účinky : Jedlo môže spomaliť rýchlosť a úplnosť absorpcie pefloxacínu z gastrointestinálneho traktu, ale zvyčajne to neovplyvní jeho klinickú účinnosť.

Dávkovanie a podávanie

Nasledujú všeobecné odporúčania na používanie pefloxacínu, ale je dôležité dodržiavať pokyny lekára a pokyny na použitie, ktoré sú súčasťou lieku.

Perorálne tablety:

• Pre dospelých: Zvyčajná počiatočná dávka je 400 mg dvakrát denne. Dávkovanie sa môže upraviť v závislosti od závažnosti infekcie a reakcie organizmu na liečbu. Priebeh liečby zvyčajne trvá od 7 do 14 dní, ale môže sa predĺžiť v závislosti od klinickej odpovede.
• Tablety sa majú užívať celé, zapiť dostatočným množstvom vody. Najlepšie je užiť liek 1-2 hodiny pred jedlom alebo po jedle, pretože jedlo môže ovplyvniť vstrebávanie antibiotika.

Roztok na intravenóznu injekciu:

• Pre dospelých: Dávkovanie a trvanie intravenózneho podávania určí lekár na základe závažnosti infekcie a stavu pacienta. Intravenózne podávanie sa zvyčajne začína rovnakou dávkou ako pri perorálnom podávaní a môže sa podľa potreby upraviť.

Očné kvapky:

• Dávkovanie a spôsob podávania očných kvapiek: bude sa líšiť v závislosti od konkrétneho produktu a treba dodržiavať pokyny výrobcu alebo odporúčania očného lekára.

Dôležité poznámky:

• Počas liečby pefloxacínom by ste mali piť dostatok tekutín.
• Počas liečby pefloxacínom sa treba vyhýbať dlhodobému slneniu alebo používaniu solária kvôli zvýšenému riziku fotosenzitivity.
• Pri prvom príznaku alergickej reakcie, silného podráždenia alebo v prípade vedľajších účinkov, ako je bolesť šliach, by ste mali okamžite prestať užívať pefloxacín a kontaktovať svojho lekára.

Používajte Pefloxacín počas tehotenstva

Počas tehotenstva sa pefloxacín vo všeobecnosti neodporúča kvôli potenciálnemu riziku pre vývoj plodu. Fluorochinolóny vrátane pefloxacínu môžu prechádzať placentou a mať toxické účinky na plod, najmä na začiatku tehotenstva. Používanie fluorochinolónov počas tehotenstva môže byť spojené s rizikom porúch kĺbov a chrupaviek u dieťaťa.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť na pefloxacín alebo iné chinolónové antibiotiká : Liek by nemali užívať pacienti so známou alergiou alebo precitlivenosťou na pefloxacín alebo iné chinolónové antibiotiká.
2. Pediatrický vek : Použitie pefloxacínu u detí a dospievajúcich môže byť obmedzené, pretože účinnosť a bezpečnosť tohto lieku v tejto vekovej skupine nemusí byť dostatočne preskúmaná.
3. Tehotenstvo a laktácia: Pefloxacín môže mať nepriaznivé účinky na vývoj plodu, preto sa jeho použitie v tehotenstve a počas laktácie neodporúča, pokiaľ prínosy neprevážia potenciálne riziká pre plod alebo dieťa.
4. Problémy s denným rytmom srdca (interval QT) : Pacienti s abnormalitami srdcového rytmu, ako je predĺženie intervalu QT alebo arytmie, by sa mali vyhnúť používaniu pefloxacínu, pretože môže tieto abnormality zhoršiť.
5. Problémy s denným rytmom srdca (interval QT) : Pacienti s abnormalitami srdcového rytmu, ako je predĺženie intervalu QT alebo arytmie, by sa mali vyhnúť používaniu pefloxacínu, pretože môže tieto abnormality zhoršiť.
6. Tendinitída a riziko ruptúry : Použitie pefloxacínu môže zvýšiť riziko tendinitídy (zápalu šľachy) a ruptúry šľachy, najmä u starších pacientov a tých, ktorí sú už na tieto stavy predisponovaní.
7. Epilepsia a poruchy centrálneho nervového systému : Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s epilepsiou a inými poruchami centrálneho nervového systému, pretože môže zvýšiť riziko záchvatov.

Vedľajšie účinky Pefloxacín

1. Gastrointestinálne poruchy : vrátane hnačky, nauzey, vracania, bolesti brucha, dyspepsie (poruchy trávenia), porúch chuti do jedla a dysbakteriózy.
2. Nervový systém : Závraty, bolesť hlavy, ospalosť, nespavosť, úzkosť, nervozita, duševné poruchy (vrátane depresie a úzkosti), periférna neuropatia (podobná necitlivosti a brneniu), zvýšené príznaky neuralgie a zriedkavé prípady kŕčov a psychóz.
3. Kardiovaskulárny systém : Zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, zmeny srdcovej frekvencie, arytmie vrátane tachykardie a fibrilácie predsiení.
4. Hematopoetický systém : Anémia, leukocytóza, leukopénia, trombocytopénia.
5. Kožné reakcie : Dýchavičnosť, kožná vyrážka, pruritus, žihľavka, alergické reakcie, fotodermatitída, fotosenzibilizácia a zriedkavé prípady toxickej epidermálnej nekrolýzy (závažná kožná komplikácia).
6. Zmysly : Zhoršenie sluchu vrátane tinitu (zvonenie v ušiach), zmeny chuti, začervenanie očí a podráždenie spojoviek.
7. Muskulo-artikulárne symptómy: Bolesť svalov, artralgia (bolesť kĺbov), zápal šliach (zápal šliach).
8. Iné vedľajšie účinky : Môže sa vyvinúť infekcia spôsobená rezistentnými mikroorganizmami, ako aj ovplyvnenie funkcie pečene a obličiek.

Predávkovať

1. Symptomatická liečba : Keďže neexistuje žiadne špecifické antidotum na predávkovanie pefloxacínom, liečba sa zameria na symptomatickú úľavu od symptómov predávkovania. Váš lekár vám môže predpísať lieky na zmiernenie príznakov, ako sú analgetiká alebo antihistaminiká.
2. Očista žalúdka : V prípade čerstvého perorálneho podania pefloxacínu sa môže vykonať výplach žalúdka, aby sa odstránilo nevstrebané liečivo.
3. Udržiavanie orgánových a systémových funkcií : Pri závažnom predávkovaní môžu byť potrebné opatrenia na udržanie funkcií dôležitých orgánov a systémov, ako sú kardiovaskulárne, respiračné a obličkové.
4. Lekársky dohľad: Pacienti, ktorí sa predávkovali pefloxacínom, môžu vyžadovať starostlivé lekárske sledovanie na posúdenie stavu a včasné odhalenie možných komplikácií.

Interakcie s inými liekmi

1. Prípravky obsahujúce hliník, železo, zinok, horčík : Tieto kovy môžu znižovať absorpciu pefloxacínu. Podávanie antibiotika by preto malo byť časovo oddelené od podávania liekov obsahujúcich tieto kovy.
2. Antacidá : Užívanie antacíd súbežne s pefloxacínom môže znížiť jeho biologickú dostupnosť, preto sa majú tiež užívať v intervaloch od antibiotika.
3. Lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdočnej šťavy (napr. Inhibítory protónovej pumpy) : Môžu znižovať vstrebávanie pefloxacínu, preto sa odporúča aj ich podávanie včas.
4. Lieky, ktoré zvyšujú riziko porúch srdcového rytmu (interval QT) : Pefloxacín môže zvýšiť riziko abnormalít srdcového rytmu, ak sa používa súbežne s inými liekmi, ktoré tiež ovplyvňujú interval QT (napr. Antimykotiká, niektoré antiarytmiká).
5. Lieky spôsobujúce fototoxicitu : Pefloxacín môže zvýšiť riziko fototoxických reakcií, ak sa používa súbežne s niektorými liekmi (napr. Tetracyklíny, sulfónamidy).
6. Lieky spôsobujúce neurotoxicitu : Súbežné užívanie pefloxacínu s liekmi, ktoré zvyšujú neurotoxicitu (napr. Niektoré antiepileptiká), môže zvýšiť riziko neurologických vedľajších účinkov.
7. Lieky znižujúce hladinu glukózy v krvi : Pefloxacín môže zvýšiť hypoglykemický účinok liekov znižujúcich hladinu glukózy v krvi.