Risperidone

Risperidón je antipsychotický liek, ktorý patrí do triedy atypických antipsychotík. Používa sa na liečbu rôznych duševných porúch a porúch správania. Risperidón bol prvýkrát schválený na lekárske použitie v 90. Rokoch minulého storočia a odvtedy sa široko používa v klinickej praxi.

Risperidón účinkuje tak, že blokuje alebo moduluje receptory v mozgu vrátane dopamínových a serotonínových receptorov. Pomáha to napraviť nerovnováhu chemických látok v mozgu, ktorá je považovaná za jednu z príčin psychotických stavov.

Indikácia Risperidone

1. Schizofrénia : Risperidón môže pomôcť znížiť príznaky schizofrénie, ako sú halucinácie, bludy, nesúvislé myšlienky a nehybnosť.
2. Bipolárna porucha : V rámci bipolárnej poruchy môže risperidón pomôcť kontrolovať manické epizódy (obdobia nepokoja alebo zvýšenej energie) a depresívne epizódy (obdobia nízkej nálady).
3. Autistická porucha: Risperidón sa môže použiť na zníženie agresivity, opakujúcich sa vzorcov správania, agitovanosti a iných symptómov spojených s autizmom u detí a dospievajúcich.
4. Poruchy správania u detí a dospievajúcich: Risperidón môže byť predpísaný na liečbu agresie, nepokoja, sebadeštruktívneho správania a iných problémov so správaním u detí a dospievajúcich.
5. Poruchy duševného zdravia spojené s demenciou : Risperidón sa môže použiť na zníženie agresivity, úzkosti a psychotických symptómov u starších dospelých s demenciou.

Formulár uvoľnenia

1. Tabletky

Tablety risperidónu sú najbežnejšou formou uvoľňovania. Sú dostupné v rôznych dávkach, ako je 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg a 4 mg. Tablety sa majú užívať perorálne, zvyčajne raz alebo dvakrát denne.

2. Rozpustné tablety (orodispergovateľné tablety)

Risperidón rozpustné (orodispergovateľné) tablety sú určené pre tých, ktorí majú problémy s prehĺtaním bežných tabliet. Tieto tablety sa rozpúšťajú v ústach, čo uľahčuje ich užívanie. Sú tiež dostupné v rôznych dávkach.

3. Roztok na perorálne podanie

Risperidón vo forme perorálneho roztoku poskytuje alternatívu pre pacientov, ktorí majú ťažkosti s užívaním tabliet. Riešenie umožňuje presné meranie dávky, čo je obzvlášť užitočné, ak potrebujete dávku pomaly zvyšovať alebo znižovať.

4. Depo-injekcie (predĺžený účinok)

Risperidón je dostupný aj vo forme injekcií s predĺženým uvoľňovaním, ktoré sa podávajú intramuskulárne (IM). Tieto injekcie, známe ako risperidónový depot alebo risperidón s predĺženým uvoľňovaním, sú určené na udržiavaciu liečbu schizofrénie a iných psychóz. Injekcie sa zvyčajne podávajú raz za dva týždne a môžu poskytnúť stabilnejšiu hladinu lieku v krvi, čo je vhodné pre pacientov, ktorí majú problémy s pravidelným užívaním tabliet.

Farmakodynamika

1. Dopaminergný účinok : Risperidón je antagonista dopamínových D2 a D3 receptorov v mozgu. To má za následok blokovanie dopamínovej aktivity v mezolimbickom systéme, čo môže znížiť pozitívne symptómy schizofrénie, ako sú halucinácie a bludy.
2. Serotonergný účinok : Risperidón má tiež vysokú afinitu k serotonínovým receptorom 5-HT2A a 5-HT7. To môže pomôcť zlepšiť náladu a kognitívne funkcie u pacientov s psychiatrickými poruchami.
3. Antagonizmus α1-adrenergných receptorov : Risperidón blokuje α1-adrenergné receptory, čo môže pomôcť zlepšiť niektoré fyzické symptómy, ako je úzkosť a nepokoj.
4. Antagonizmus histamínového H1 receptora : Risperidón má tiež afinitu k histamínovým H1 receptorom, čo môže ovplyvniť spánok a krvný tlak.

Farmakokinetika

1. Absorpcia : Risperidón sa po perorálnom podaní vo všeobecnosti dobre vstrebáva a rýchlo dosahuje maximálne koncentrácie v krvi, zvyčajne za 1-2 hodiny.
2. Metabolizmus : Risperidón sa metabolizuje v pečeni, kde podlieha najmä oxidačným procesom vrátane hydroxylácie a N-demetylácie. Hlavný metabolit risperidónu, 9-hydroxyriperidon, má tiež antipsychotickú aktivitu.
3. Vylučovanie : Risperidón a jeho metabolity sa vylučujú hlavne obličkami a črevom. Asi 70 % dávky sa vylúči vo forme metabolitov, hlavne močom a zvyšok cez črevo.
4. Semi-terminálne obdobie : U dospelých je semiterminálne obdobie risperidónu približne 20 hodín a 9-hydroxyperidónu približne 21 hodín.
5. Interakcie : Risperidón môže interagovať s inými liekmi, vrátane inhibítorov a induktorov izoenzýmov CYP2D6 a CYP3A4, preto pri súbežnom podávaní s inými liekmi je potrebné vziať do úvahy možnosť takýchto interakcií.

Dávkovanie a podávanie

Pre dospelých pri liečbe schizofrénie:

• Počiatočná dávka: zvyčajne 2 mg denne.
• Udržiavacia dávka: dávka sa môže postupne zvyšovať na 4-6 mg denne v závislosti od individuálnej odpovede a znášanlivosti.
• Maximálna dávka: nemá prekročiť 16 mg denne.

Pre dospelých a deti staršie ako 15 rokov pri liečbe bipolárnej poruchy:

• Počiatočná dávka: zvyčajne 2 mg denne.
• Udržiavacia dávka: môže sa zvyšovať o 1 mg denne v jednodňových intervaloch v závislosti od odpovede na liečbu.

Pre deti pri liečbe podráždenosti spojenej s autistickými poruchami:

• Počiatočná dávka: závisí od hmotnosti dieťaťa. Pre deti s hmotnosťou nižšou ako 20 kg je počiatočná dávka 0,25 mg denne. Pre deti s hmotnosťou nad 20 kg je počiatočná dávka 0,5 mg denne.
• Udržiavacia dávka: dávka sa môže zvýšiť o 0,25 mg (pre deti s hmotnosťou menej ako 20 kg) alebo 0,5 mg (pre deti s hmotnosťou nad 20 kg) každý druhý deň v závislosti od klinickej odpovede a znášanlivosti.
• Maximálna dávka: zvyčajne nepresahuje 3 mg denne.

Spôsob aplikácie:

• Risperidón sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla, v závislosti od vašej preferencie a odporúčaní vášho lekára.
• Orodispergovateľné tablety sa majú umiestniť na jazyk, kde sa rozpustia, a zapiť vodou.
• Perorálny roztok sa má odmerať pomocou špeciálneho dávkovacieho zariadenia, ktoré sa zvyčajne dodáva s liekom.
• Injekcie s predĺženým účinkom sú podávané intramuskulárne poskytovateľom zdravotnej starostlivosti.

Používajte Risperidone počas tehotenstva

Užívanie risperidónu počas tehotenstva sa má používať len zo striktných zdravotných dôvodov a pod dohľadom lekára. Risperidón je atypický antipsychotický liek, ktorý sa často používa na liečbu schizofrénie, bipolárnej poruchy a iných duševných chorôb. Jeho bezpečnosť počas tehotenstva však ešte nebola stanovená.

Niektoré štúdie naznačujú, že pri užívaní risperidónu počas tehotenstva sa môžu vyskytnúť určité riziká pre zdravie plodu, vrátane predčasného pôrodu, nízkej pôrodnej hmotnosti a iných vrodených abnormalít. Rozhodnutie používať risperidón počas gravidity však má byť založené na zhodnotení prínosu pre matku v porovnaní s možnými rizikami pre plod.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť : Ľudia so známou precitlivenosťou na risperidón alebo akúkoľvek inú zložku lieku by ho nemali užívať.
2. Parkinsonizmus : Užívanie risperidónu môže zosilniť príznaky parkinsonizmu vrátane tras, svalovej stuhnutosti a porúch pohybu.
3. Cerebrovaskulárne ochorenie : U pacientov s cerebrovaskulárnym ochorením, ako je mŕtvica alebo cerebrálna ateroskleróza, môže použitie risperidónu zvýšiť riziko závažných nežiaducich účinkov vrátane smrti.
4. Demencia : Risperidón môže zvýšiť riziko úmrtia u starších pacientov s demenciou, najmä u pacientov s psychózou a úzkosťou.
5. Paralytická intestinálna obštrukcia : U pacientov s paralytickou intestinálnou obštrukciou v anamnéze sa má risperidón používať s opatrnosťou, pretože môže zhoršiť tento stav v dôsledku jeho anticholinergných vlastností.
6. Gravidita a laktácia: Užívanie risperidónu počas gravidity alebo laktácie sa má vykonávať len vtedy, ak je to nevyhnutne potrebné a pod lekárskym dohľadom.
7. Pediatrický vek : Použitie risperidónu u detí do určitého veku sa má vykonávať len na predpis lekára a pod jeho dohľadom.
8. Paralytická intestinálna obštrukcia : U pacientov s paralytickou intestinálnou obštrukciou v anamnéze sa má risperidón používať s opatrnosťou, pretože môže zhoršiť tento stav v dôsledku jeho anticholinergných vlastností.

Vedľajšie účinky Risperidone

1. Ospalosť a únava.
2. Závraty.
3. Zvýšená alebo znížená chuť do jedla.
4. Nabrať váhu.
5. Starosť a úzkosť.
6. Suché ústa.
7. Poruchy trávenia, ako je zápcha alebo hnačka.
8. Tremor (trasenie) alebo svalová slabosť.
9. Menštruačné poruchy u žien.
10. Problémy so sexuálnou funkciou.

Okrem toho, v zriedkavých prípadoch môže risperidón spôsobiť závažnejšie vedľajšie účinky, ako sú:

1. Extrapyramídové príznaky ako tras, svalová stuhnutosť, neschopnosť kontrolovať pohyby (psychomotorická agitácia).
2. Hyperprolaktinémia (zvýšené hladiny prolaktínu v krvi), ktorá môže viesť k problémom s menštruačným cyklom, zväčšeniu prsníkov u mužov a žien a zníženiu libida a erektilnej dysfunkcii.
3. Zvýšená hladina cukru v krvi a riziko vzniku cukrovky.
4. Zvýšené riziko kardiovaskulárnych ochorení.
5. Poruchy pečene.
6. Potenciálne závažné alergické reakcie.

Predávkovať

1. Ospalosť alebo omráčenie.
2. Vyrovnajte inkontinenciu alebo závraty.
3. Poruchy vedomia vrátane kómy.
4. Svalová slabosť alebo inkontinencia moču.
5. Zvýšená srdcová frekvencia alebo krvný tlak.
6. Extrapyramídové príznaky, ako sú tras, záchvaty alebo svalové kontrakcie.
7. Psychomotorická agitácia alebo nepokoj.
8. Prejavy agresivity alebo poruchy správania.

Interakcie s inými liekmi

1. Centrálne pôsobiace látky : Súbežné užívanie risperidónu s inými psychotropnými látkami, ako sú sedatíva, alkohol, lieky na spanie a analgetiká, môže zvýšiť sedáciu a depresiu centrálneho nervového systému.
2. Lieky tlmiace centrálny nervový systém : Interakcia risperidónu s inými liekmi, ako sú barbituráty, anticholinergiká a antiparkinsoniká, môže viesť k zvýšenému tlmiacemu účinku na centrálny nervový systém.
3. Lieky ovplyvňujúce kardiovaskulárny systém : Risperidón môže zvýšiť hypotenzívny účinok liekov na zníženie krvného tlaku, ako aj spôsobiť arytmie pri súbežnom užívaní s inými liekmi ovplyvňujúcimi kardiovaskulárny systém.
4. Lieky metabolizované systémom cytochrómu P450 : Risperidón môže ovplyvňovať metabolizmus iných liekov metabolizovaných prostredníctvom izoenzýmov systému cytochrómu P450, čo môže viesť k zmenám ich koncentrácie v krvi a možnému zosilneniu alebo oslabeniu účinku týchto liekov.
5. Lieky, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu : Súbežné užívanie risperidónu s inými liekmi, ktoré môžu spôsobiť predĺženie QT intervalu (napr. Niektoré antiarytmiká, antidepresíva, antibiotiká), môže zvýšiť riziko srdcových arytmií.

Podmienky skladovania

Risperidón sa má normálne uchovávať v pôvodnom obale pri teplote 20 °C až 25 °C, chrániť pred vlhkosťou a priamym slnečným žiarením. Podrobné pokyny o podmienkach skladovania sú vždy uvedené na obale alebo v sprievodnej informácii k lieku. Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa uchovávania risperidónu, odporúča sa, aby ste sa poradili so svojím lekárom alebo lekárnikom.