Spironolaktón

Spironolaktón je liek, ktorý patrí do triedy antagonistov aldosterónu. Používa sa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie), srdcového zlyhania a na zníženie hladín tekutín a solí v tele. Spironolaktón možno použiť aj pri liečbe niektorých ďalších stavov, ako je syndróm polycystických ovárií u žien a hormonálne závislé kozmetické akné u mužov a žien. Funguje tak, že blokuje účinok aldosterónu, hormónu, ktorý reguluje hladiny tekutín a solí v tele.

Indikácia Spironolaktón

1. Hypertenzia (vysoký krvný tlak) : Spironolaktón môže byť predpísaný ako súčasť komplexnej liečby hypertenzie, najmä pri vysokej hladine aldosterónu alebo pri neúčinnosti iných antihypertenzív.
2. Srdcové zlyhanie : Spironolaktón sa môže použiť na liečbu srdcového zlyhania, najmä v kombinácii s inými liekmi, na zníženie opuchu a zlepšenie funkcie srdca.
3. Syndróm polycystických ovárií (PCOS) : U žien s PCOS môže spironolaktón pomôcť znížiť hladiny androgénov v tele, čo môže zlepšiť príznaky hyperandrogenizmu, ako je nadmerné ochlpenie na tele, zníženie akné a zlepšenie stavu vlasov.
4. Hormonálne akné : Spironolaktón možno použiť na liečbu akné, najmä u žien, ktorých akné je spojené so zvýšenými hladinami androgénov v krvi.
5. Cirhóza pečene a ascites : V niektorých prípadoch sa môže spironolaktón použiť na zníženie ascitu (hromadenie tekutiny v bruchu) pri cirhóze pečene.

Formulár uvoľnenia

1. Tabletky

• Dávkovanie : Najbežnejšie dávky vo forme tabliet sú 25 mg, 50 mg a 100 mg.
• Popis : Tablety môžu byť potiahnuté alebo nepotiahnuté. Sú určené na perorálne podanie a majú sa prehltnúť celé.

2. Perorálne suspenzie

• Popis : Tekutá forma spironolaktónu, ktorá sa môže predpísať, keď majú pacienti ťažkosti s prehĺtaním tabliet.
• Použitie : Zvlášť užitočné pre deti alebo dospelých s poruchami prehĺtania.

3. Kapsuly

• Dávkovanie : Spironolaktón je niekedy dostupný vo forme kapsúl, ktoré môžu poskytnúť alternatívny spôsob užívania lieku, najmä ak sú potrebné individuálne úpravy dávkovania.

Farmakodynamika

1. Antagonizmus aldosterónových receptorov : Spironolaktón je antagonista aldosterónových receptorov v obličkách, blokuje ich účinky. Aldosterón je hormón, ktorý zvyšuje reabsorpciu sodíka a vody v obličkách, čo vedie k zvýšeniu objemu krvi a krvného tlaku. Blokovanie aldosterónových receptorov má za následok zníženie retencie sodíka a vody a zvýšené vylučovanie draslíka.
2. Diuretický účinok: Spironolaktón vďaka svojmu účinku na reabsorpciu sodíka v obličkách zvyšuje vylučovanie sodíka a vody močom, čo pomáha znižovať objem cirkulujúcej krvi a krvný tlak.
3. Znížené hladiny draslíka v krvi : Hoci spironolaktón blokuje reabsorpciu sodíka, blokuje aj vylučovanie draslíka, čo môže viesť k hyperkaliémii (zvýšené hladiny draslíka v krvi). To môže vyžadovať sledovanie hladín draslíka v krvi počas užívania lieku.
4. Antiandrogénny účinok : Spironolaktón má tiež antiandrogénne vlastnosti a môže sa použiť na liečbu hyperandrogénnych stavov, ako sú hormonálne poruchy a akné u žien.
5. Antiedém : Okrem diuretického účinku môže byť spironolaktón účinný pri liečbe edému spojeného s cirhózou pečene a srdcovým zlyhaním.

Farmakokinetika

1. Absorpcia : Spironolaktón sa po perorálnom podaní zvyčajne rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu.
2. Distribúcia : Má veľký distribučný objem, preniká do rôznych tkanív a orgánov vrátane obličiek.
3. Metabolizmus : Spironolaktón sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov, ako je kanrenion. Metabolity spironolaktónu majú anti-aldosterónový účinok.
4. Vylučovanie : Spironolaktón a jeho metabolity sa vylučujú hlavne obličkami. Približne 80 – 85 % dávky sa vylúči vo forme metabolitov, zvyšok zostáva nezmenený.
5. Polčas : Polčas spironolaktónu je približne 1,4 hodiny v porovnaní s približne 16,5 hodinami pre jeho hlavný aktívny metabolit kanrenion.

Farmakokinetika spironolaktónu sa môže zmeniť v prítomnosti patologických stavov, ako je hepatálna alebo renálna insuficiencia, ako aj pri súbežnom užívaní iných liekov, ktoré môžu ovplyvniť jeho metabolizmus alebo vylučovanie.

Dávkovanie a podávanie

Zástava srdca

• Dávkovanie : Počiatočná dávka je zvyčajne 12,5 mg až 25 mg denne. Dávka sa môže postupne zvyšovať v intervaloch niekoľkých týždňov až na maximálnu dennú dávku 50 mg.

Arteriálna hypertenzia

• Dávkovanie : Počiatočná dávka je 50 mg denne, ktorá sa môže zvýšiť na maximálnu dennú dávku 100 mg, ak je účinok nedostatočný a liek je dobre znášaný.

Primárny hyperaldosteronizmus

• Dávkovanie : Na diagnostické účely môže byť počiatočná dávka 400 mg denne počas 4 dní. Na terapeutické účely sa dávka prispôsobuje individuálne.

Cirhóza s ascitom.

• Dávkovanie : Počiatočná dávka je 100 mg denne, ktorú možno upraviť v závislosti od odpovede na liečbu a stavu rovnováhy elektrolytov. Zvyčajne sa dávka pohybuje v rozmedzí 25-200 mg denne.

Syndróm polycystických ovárií a iné hormonálne poruchy

• Dávkovanie : 50-100 mg denne, v závislosti od klinickej odpovede a znášanlivosti lieku.

Spôsob prijímania

• Tablety a kapsuly sa majú užívať perorálne, najlepšie ráno, aby sa zabránilo nočnému diuretickému účinku, s malým množstvom vody po jedle, aby sa znížilo podráždenie žalúdka.

Dôležité poznámky

• Je potrebné pravidelné sledovanie hladín elektrolytov, najmä draslíka, pretože spironolaktón môže spôsobiť hyperkaliémiu (vysoké hladiny draslíka).
• Aby sa predišlo dehydratácii a nerovnováhe elektrolytov, nemalo by sa konzumovať nadmerné množstvo vody.
• Bez lekárskeho predpisu by ste sa mali vyhýbať doplnkom draslíka alebo iným diuretikám šetriacim draslík.
• Počas liečby spironolaktónom je potrebná opatrnosť pri vedení vozidiel a obsluhe strojov, pretože sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ako sú závraty alebo únava.

Používajte Spironolaktón počas tehotenstva

Užívanie spironolaktónu počas tehotenstva môže byť nebezpečné a vyžaduje si zvláštnu opatrnosť. Po prvé, spironolaktón je FDA kategória D na použitie počas tehotenstva. To znamená, že existuje potenciálne riziko pre plod, ale prínosy jeho použitia v prípade potreby môžu odôvodniť potenciálne riziká.

Užívanie spironolaktónu počas tehotenstva môže byť spojené s rizikom rôznych vedľajších účinkov u matky aj u plodu. U matky to môže zahŕňať hyperkaliémiu (zvýšené hladiny draslíka v krvi), hypotenziu (nízky krvný tlak) a iné nežiaduce udalosti. U plodu môže byť ovplyvnený vývoj obličiek a iných orgánov.

Kontraindikácie

1. Hyperkaliémia: Pretože spironolaktón môže spôsobiť zadržiavanie draslíka v tele, nemal by sa používať u pacientov s už zvýšenými hladinami draslíka v krvi (hyperkaliémia).
2. Renálna insuficiencia: U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou môže byť použitie spironolaktónu kontraindikované kvôli riziku exacerbácie tohto stavu.
3. Hormonálne aktívne nádory: Liek môže byť kontraindikovaný v prítomnosti hormonálne aktívnych nádorov, ako je rakovina prsníka alebo rakovina obličiek, kvôli možnej zvýšenej hormonálnej aktivite.
4. Alergia: Ľudia so známou precitlivenosťou na spironolaktón alebo iné zložky lieku by sa jeho užívaniu mali vyhýbať.
5. Gravidita a laktácia: Užívanie spironolaktónu môže byť počas gravidity a laktácie kontraindikované pre jeho potenciálne účinky na vývoj plodu alebo materského mlieka.
6. Znížený krvný tlak: U pacientov s nízkym krvným tlakom môže použitie spironolaktónu viesť k ďalšiemu poklesu krvného tlaku a súvisiacim komplikáciám.
7. Diabetes mellitus : Pri používaní spironolaktónu u pacientov s diabetes mellitus je potrebná opatrnosť kvôli jeho účinku na hladinu glukózy v krvi.
8. Použitie s inými liekmi: Spironolaktón môže interagovať s inými liekmi, vrátane niektorých antihypertenzív a liekov, ktoré zvyšujú hladinu draslíka v krvi.

Vedľajšie účinky Spironolaktón

1. Hyperkaliémia : Spironolaktón môže spôsobiť zvýšenie hladín draslíka v krvi, čo môže byť nebezpečné, najmä pre ľudí s ochorením obličiek alebo tých, ktorí užívajú iné lieky, ktoré zvyšujú tento účinok.
2. Účinky na močenie : Užívanie spironolaktónu môže zvýšiť frekvenciu močenia a diurézu (objem moču).
3. Závraty a slabosť : Niektorí pacienti môžu pociťovať závraty, slabosť alebo ospalosť.
4. Poruchy gastrointestinálneho traktu : Môžu sa vyskytnúť dyspeptické symptómy, ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo znížená chuť do jedla.
5. Poruchy rovnováhy elektrolytov : Obsah sodíka, vápnika a horčíka v tele môže byť narušený.
6. Gynekomastia : U mužov sa môže objaviť zväčšenie prsných žliaz.
7. Menštruačné poruchy : U žien sa môžu vyskytnúť menštruačné poruchy.
8. Gynekologické vedľajšie účinky : Môže sa vyskytnúť zväčšenie alebo citlivosť mliečnych žliaz, menštruačné nepravidelnosti a problémy s libidom.
9. Zvýšené hladiny kyseliny močovej : To môže zhoršiť alebo spustiť záchvat dny.
10. Alergické reakcie : V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť alergické reakcie ako žihľavka, pruritus, edém alebo angioedém.
11. Iné vedľajšie účinky : Možné sú aj iné reakcie, ktoré sa môžu líšiť v závislosti od individuálnych charakteristík tela.

Predávkovať

Predávkovanie spironolaktónom môže spôsobiť vážnu nerovnováhu elektrolytov, najmä hyperkaliémiu (zvýšené hladiny draslíka v krvi), čo môže viesť k srdcovým arytmiám a iným nebezpečným stavom. Ďalšie možné účinky predávkovania zahŕňajú ospalosť, závraty, bolesti hlavy, poruchy srdcového rytmu, záchvaty a rôzne gastrointestinálne poruchy.

V prípade podozrenia na predávkovanie spironolaktónom je potrebné okamžite vyhľadať lekársku pomoc. Liečba predávkovania môže zahŕňať terapeutické opatrenia na obnovenie rovnováhy elektrolytov a kontrolu srdcovej aktivity.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky zvyšujúce draslík : Spironolaktón môže zvýšiť hladiny draslíka v tele. Pri súbežnom užívaní s inými liekmi, ako sú ACE inhibítory (napr. Lizinopril) alebo antihypertenzíva zo skupiny „arbiterov“ (napr. Losartan), ktoré môžu tiež zvyšovať draslík, sa môže zvýšiť riziko hyperkaliémie.
2. Lieky znižujúce draslík : Lieky ako tiazidové diuretiká (napr. Hydrochlórtiazid) môžu znižovať hladiny draslíka v tele. Súbežné užívanie s tiazidovými diuretikami môže znížiť riziko hyperkaliémie so spironolaktónom.
3. Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) : Niektoré NSAID, ako je ibuprofén alebo diklofenak, môžu znižovať účinnosť spironolaktónu, najmä pokiaľ ide o jeho diuretický účinok.
4. Lieky ovplyvňujúce funkciu obličiek : Súbežné užívanie s liekmi ovplyvňujúcimi funkciu obličiek, ako sú nefrotoxické antibiotiká alebo niektoré nefrotoxické protizápalové lieky, môže zvýšiť riziko zlyhania obličiek.
5. Lieky ovplyvňujúce hormonálnu rovnováhu : Spironolaktón môže interagovať s inými liekmi ovplyvňujúcimi hormonálnu rovnováhu, ako sú hormonálna antikoncepcia alebo hormonálna substitučná liečba, čo môže potenciálne zmeniť účinnosť alebo toxicitu týchto liekov.