Ampicilín

Ampicilín je antibiotikum zo skupiny penicilínu, ktorá sa používa na liečbu širokého spektra bakteriálnych infekcií. Toto antibiotikum je beta-laktámový antibiotikum a pracuje zabíjaním baktérií narušením ich schopnosti vybudovať bunkovú stenu, ktorá je potrebná na to, aby prežili a reprodukovali.

Ampicilín narúša proces syntézy bakteriálnej bunkovej steny v poslednom štádiu delenia bakteriálnych buniek väzbou a aktiváciou špecifických proteínov (proteínov viažucich penicilín), ktoré hrajú kľúčovú úlohu pri konštrukcii bakteriálnych bunkových stien. To vedie k oslabeniu a následnému zničeniu steny, čo vedie k bakteriálnej smrti.

Indikácia Ampicilín

1. Infekcie dýchacích ciest:

   • Bronchitída
   • Zápal pľúc
   • Pectory

2. Infekcie močových ciest:

   • Cystitída
   • Pyelonefritída
   • Prostatitída

3. GI (gastrointestinálne) infekcie:

   • Losílóza
   • Shigelóza (úplavica).

4. Gynekologické infekcie:

   • Endometritída
   • Kvapavka (často v kombinácii s inými antibiotikami)

5. Infekcie pokožky a mäkkých tkanív:

   • Abscesy
   • Uvarenie
   • Infikované dermatózy

6. Meningitída:

   • Liečba meningitídy spôsobená meningokokmi a inými náchylnými organizmami

7. Sepsa:

   • Bakteriálna sepsa spôsobená citlivými baktériami

8. Prevencia infekcií:

   • Prevencia infekčných komplikácií v chirurgii, najmä pri chirurgii brušnej a gynekológii

Formulár uvoľnenia

1. Orálne tablety

Ampicilínové tablety sú zvyčajne určené na perorálne a sú dostupné v rôznych dávkach, napríklad 250 mg a 500 mg. Táto forma je vhodná na liečbu doma.

2. Kapsuly

Rovnako ako tablety, aj ampicilínové kapsuly sú určené na ústne použitie a sú často k dispozícii v dávkach 250 mg a 500 mg. Kapsuly sa dajú ľahko prehltnúť a pohodlne sa používajú.

3. Prášok na prípravu orálneho zavesenia

Táto forma ampicilínu sa používa na vytvorenie pozastavenia tesne pred použitím a poskytuje pohodlný spôsob, ako vziať liek pre deti a dospelých, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním tabliet alebo kapsúl. Suspenzia má zvyčajne dávku vyjadrenú ako mg na ml.

4. Prášok na injekciu

Ampicilín je k dispozícii aj ako prášok, ktorý sa zriedi na intravenózne alebo intramuskulárne podanie. Táto forma sa používa v nemocničných prostrediach na liečbu závažných infekcií, ktoré si vyžadujú okamžité pôsobenie antibiotikum. Dávky sa môžu líšiť v závislosti od závažnosti stavu a špecifík infekcie.

Výber dávky ampicilínu závisí od mnohých faktorov vrátane veku pacienta, typu a závažnosti infekcie a schopnosti pacienta užívať liek perorálne.

Farmakodynamika

1. Mechanizmus účinku: Ampicilín inhibuje syntézu bakteriálnej bunkovej steny, čo vedie k smrti baktérií. Viaže sa na proteíny nazývané transpeptidázy, ktoré sa podieľajú na tvorbe peptidoglykánu, hlavnej zložky bakteriálnej bunkovej steny. To vedie k narušeniu syntézy peptidoglykánu a oslabeniu bunkovej steny, čo nakoniec vedie k smrti bakteriálnej bunky.

2. Spektrum účinku: Ampicilín je všeobecne aktívny proti grampozitívnym baktériám, ako sú napríklad

Gram-pozitívne baktérie:

• Pneumónia streptococcus
• Streptococcus pyogenes (beta-hemolytická skupina A Streptococcus)
• Streptococcus agalactiae (beta-hemolytická skupina B Streptococcus)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (kmene citlivé na meticilín)

Gramnegatívne baktérie:

• Hemophilus influenzae
• Moraxella Catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (v kombinácii s inými eradikačnými liekmi)

3. Rezistencia: Niektoré baktérie môžu byť rezistentné na ampicilín v dôsledku produkcie beta-laktamáz, enzým, ktorý hydrolyzuje beta-laktámový kruh ampicilínu a robí ho neaktívnym. Preto sa v niektorých prípadoch môže ampicilín použiť v kombinácii s inhibítorom beta-laktamázy, ako je kyselina klavulanová, aby sa zabránilo deštrukcii antibiotík.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Ampicilín sa zvyčajne rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu po perorálnom podaní. Absorpcia sa zlepšuje, keď sa liek užíva na prázdny žalúdok.
2. Distribúcia: Po absorpcii je ampicilín široko distribuovaný v tkanivách a telesných tekutinách vrátane pľúc, stredného ucha, žlče, moču, kostí, kože a ďalších. Prenikne tiež do placentárnej bariéry a vylučuje sa do materského mlieka.
3. Metabolizmus: Ampicilín nie je v tele metabolizovaný. Pôsobí ako antibakteriálne činidlo inhibíciou syntézy bakteriálnej bunkovej steny.
4. Vylučovanie: Ampicilín sa vylučuje z tela hlavne obličkami v nezmenenej forme. Časť liečiva sa vylučuje aj črevom.
5. Polforma: Polformant ampicilínu z tela je u dospelých približne 1-1,5 hodiny. Môže to byť dlhšie u detí.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie

1. Orálne podávanie (tablety, kapsuly, zavesenie):

• Tablety a kapsuly by sa mali užívať s vodou bez žuvania.
• Pozastavenie by sa malo pred použitím otrasovať.
• Je lepšie vziať ampicilín na lačný žalúdok, 30 minút pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle, aby sa zlepšila jeho absorpcia.

2. Parenterálne podávanie (injekcie):

• Zriedite prášok pomocou odporúčaného množstva vody na vstrekovanie.
• Injekcie môžu byť intramuskulárne alebo intravenózne v závislosti od pokynov vášho lekára.

Dávkovanie

Dávka pre dospelých:

1. Pre mierne až stredne ťažké infekcie (perorálne):

   • 250-500 mg každých 6 hodín.

2. Pre závažné infekcie (ústne alebo parenterálne):

   • 500 mg každých 6 hodín I.M. Alebo i.v.
   • Dávky sa môžu zvýšiť na 1 g každých 6 hodín v závislosti od závažnosti infekcie.

3. Meningitída (parenterálna):

   • 2 g každé 4 hodiny iv.

4. Sepsa (parenterálna):

   • 1-2 g každých 4-6 hodín hm/v.

Dávka pre deti:

1. Všeobecné infekcie (ústne):

   • 25-50 mg/kg/deň v rozdelených dávkach každých 6-8 hodín.

2. Závažné infekcie (parenterálne):

   • 50-100 mg/kg/deň v rozdelených dávkach každých 4-6 hodín.
   • Pri meningitíde sa dávka môže zvýšiť na 200-400 mg/kg/deň.

Trvanie liečby:

• Trvanie liečby závisí od typu a závažnosti infekcie a klinickej odpovede pacienta na terapiu. Priebeh liečby je zvyčajne 7-14 dní, ale v prípade meningitídy alebo iných závažných infekcií môže byť dlhší.

Špeciálne pokyny

• Je dôležité dokončiť úplný priebeh liečby, aj keď sa príznaky zlepšujú, aby sa zabránilo rozvoju rezistencie baktérií.
• Ampicilín môže spôsobiť žalúdočné obťažovanie, takže ak dôjde k nepohodliam, mal by sa brať s jedlom.
• Pacienti by sa mali monitorovať na alergické reakcie, najmä ak existuje citlivosť na penicilíny v anamnéze.

Používajte Ampicilín počas tehotenstva

Používanie ampicilínu počas tehotenstva by sa malo vykonávať iba pod dohľadom lekára a po starostlivom posúdení výhod pre matku a potenciálne riziká pre plod. Lekár by sa mal rozhodnúť, či predpísať ampicilín, pričom sa berú do úvahy klinická situácia, bezpečnosť a účinnosť lieku v konkrétnom prípade.

Ampicilín patrí do kategórie B klasifikácie FDA na použitie počas tehotenstva, čo znamená, že jeho bezpečnosť plodu nebola úplne stanovená na základe kontrolovaných štúdií u ľudí, ale pri použití u tehotných zvierat neexistuje dôkaz nepriaznivých účinkov na plod. Rovnako ako v prípade akejkoľvek drogy však riziká a výhody musia byť starostlivo vyvážené pre každú jednotlivú situáciu.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na ampicilín, iné penicilíny alebo iné beta-laktámové antibiotiká by sa mali vyhnúť používaniu tohto lieku.
2. Infekcie typu mononukleózy: Použitie ampicilínu sa neodporúča pri infekciách sprevádzaných syndrómom mononukleózy v dôsledku rizika urtikárie.
3. Závažné poškodenie pečene: Pacienti s vážnym poškodením pečene by mali brať ampicilín opatrne alebo sa vyhnúť jeho použitiu.
4. Alergia: Pacienti s anamnézou alergických reakcií na iné beta-laktamové antibiotiká (napr. Cefalosporíny alebo karbapenémy) môžu byť vystavení zvýšenému riziku alergických reakcií na ampicilín.
5. Hnačka a superinfekcie: Použitie antibiotík vrátane ampicilínu môže spôsobiť hnačku a zvýšiť riziko superinfekcií.
6. Dlhodobé použitie: predĺžené používanie ampicilínu môže viesť k rozvoju rezistencie mikroorganizmov, preto by sa liek mal používať opatrne a iba v prípade predpisovania lekárom.
7. Deti a dospievajúci: Používanie ampicilínu u detí a dospievajúcich si vyžaduje osobitnú pozornosť a dohľad lekára, najmä pokiaľ ide o dávkovanie.
8. Tehotenstvo a dojčenie: Používanie ampicilínu počas tehotenstva a dojčenia môže byť povolené iba v prípade, že je to absolútne nevyhnutné a pod lekárskym dohľadom.

Vedľajšie účinky Ampicilín

1. Alergické reakcie:

   • Vyrážať
   • Výučba
   • Svrbenie
   • Quinckeho edém (náhle a významné zvýšenie objemu tkaniva, najčastejšie na tvári a krku)
   • Anafylaktický šok (zriedkavý, ale je to vážny a potenciálne život ohrozujúci stav)

2. Gastrointestinálne poruchy:

   • Nevoľnosť
   • Zvracanie
   • Hnačka
   • Bolesť brucha
   • Pseudomembranózna kolitída (zápal hrubého čreva spôsobený antibiotikami)

3. Dysfunkcia pečene:

   • Zvýšené pečeňové enzýmy
   • Žltačka (zriedkavá)

4. Účinky na hematopoetický systém:

   • Leukopénia (znížený počet bielych krviniek)
   • Neutropénia (znížený počet neutrofilov)
   • Anémia
   • Trombocytopénia (znížený počet krvných doštičiek)

5. Nervový systém:

   • Bolesť hlavy
   • Závrat
   • Nespavosť
   • Záchvaty (zriedkavé a zvyčajne u pacientov so poškodením obličiek)

6. Ďalšie reakcie:

   • Zlyhanie obličiek (zriedkavé)
   • Vaginálna kandidóza
   • Orálna kandidóza (drozd)

Predávkovať

1. Gastrointestinálne poruchy: Náhle zvýšenie vedľajších účinkov charakteristických pre ampicilín, ako je nevoľnosť, zvracanie, hnačka a dyspepsia.
2. Alergické reakcie: Možný vývoj alergických reakcií, ako je urtikária, svrbenie, edém tváre, ťažkosti s dýchaním a anafylaktický šok.
3. Poruchy pečene a obličiek: toxický účinok na pečeň a obličky, ktoré sa môžu prejaviť ako zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov v krvi a príznaky zlyhania obličiek.
4. Neurologické príznaky: neurotoxické príznaky, ako sú bolesti hlavy, závraty, zhoršené vedomie a záchvaty.

Interakcie s inými liekmi

1. ProbeneCid: Probenecid môže spomaliť vylučovanie ampicilínu, čo môže viesť k zvýšeniu jej hladiny v krvi a predĺžiť jej trvanie účinku.
2. Metotrexát: Ampicilín môže zvýšiť toxicitu metotrexátu, najmä pri vysokých dávkach, zvýšením hladín krvi a zhoršením jeho vedľajších účinkov.
3. Antibiotiká: Kombinácia ampicilínu s inými antibiotikami, ako sú tetracyklíny alebo makrolidy, môže znížiť účinnosť oboch liekov.
4. Antikoagulanty: Ampicilín môže zvýšiť účinok antikoagulancií, ako je warfarín, čo môže viesť k zvýšeniu času zrážania a zvýšenému riziku krvácania.
5. Lieky ovplyvňujúce tráviaci trakt: antacidy, lieky obsahujúce železo alebo lieky, ktoré pomaly pomaly črevnej peristalsis môžu znížiť absorpciu ampicilínu, čo môže viesť k zníženiu jeho účinnosti.