Voltaren

Voltaren je obchodný názov lieku, ktorého aktívnou zložkou je diklofenak. Diklofenak patrí do triedy liekov nazývaných nesteroidné protizápalové lieky (NSAID). Má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky.

Voltaren sa často používa na zmiernenie bolesti a zápalu pri rôznych stavoch, ako je osteoartritída, reumatoidná artritída, dna, bolesť svalov, reumatizmus a iné stavy spojené so zápalom a symptómami bolesti.

Voltaren je dostupný v rôznych formách: tablety, kapsuly, gél, krém, masť a roztok na intramuskulárne a intravenózne podanie. V závislosti od formy uvoľnenia a individuálnych potrieb pacienta sa môže použiť na lokálnu aj systémovú liečbu.

Indikácia Voltarena

1. Osteoartritída: Voltaren je účinný pri znižovaní bolesti a zápalu spojených s osteoartritídou, čím pomáha zlepšovať pohyblivosť kĺbov.
2. Reumatoidná artritída: liek pomáha znižovať zápal, bolesť a rannú stuhnutosť spojenú s reumatoidnou artritídou.
3. Ankylozujúca spondylitída (ankylozujúca spondylitída): Diklofenak sodný sa používa na zmiernenie bolesti a zápalu pri tomto ochorení postihujúcom chrbticu.
4. Akútna dnavá artritída: Liek možno predpísať na zníženie zápalu a bolesti počas záchvatov dny.
5. Syndrómy bolesti chrbtice: Voltaren pomáha znižovať bolesti chrbta spôsobené rôznymi príčinami vrátane herniovaných platničiek.
6. Bolestivý syndróm v dôsledku zranení: Napríklad v prípadoch vyvrtnutia, modrín alebo pooperačnej bolesti. Voltaren je účinný pri znižovaní bolesti a opuchu.
7. Iné bolesti a zápalové stavy: vrátane dysmenorey (bolestivá menštruácia), bolesti zubov a bolesti po operácii.

Formulár uvoľnenia

1. Tablety: Toto je ústna forma. Tablety sa zvyčajne užívajú celé s vodou, zvyčajne s jedlom alebo po jedle.
2. Kapsuly: Podobne ako tablety, aj kapsuly obsahujú diklofenak na perorálne použitie a užívajú sa celé s vodou.
3. Gély: Gély Voltaren sú určené na vonkajšie použitie. Nanášajú sa na pokožku v mieste bolesti a jemnými masážnymi pohybmi sa vtierajú.
4. Masti: Masti sú určené aj na vonkajšie použitie a používajú sa na zmiernenie bolesti a zápalu.
5. Náplasti: Niektorí výrobcovia môžu vyrábať náplasti obsahujúce diklofenak na topickú aplikáciu na kožu.

Farmakodynamika

1. Inhibícia cyklooxygenázy (COX): Hlavným mechanizmom účinku diklofenaku je inhibícia enzýmu cyklooxygenázy (COX), ktorý sa podieľa na tvorbe prostaglandínov z kyseliny arachidónovej. To vedie k zníženiu tvorby prostaglandínov, čo následne znižuje zápal, bolesť a horúčku.
2. Potlačenie produkcie prostaglandínov: Diklofenak potláča produkciu zápalových prostaglandínov (najmä PGE2), čo vedie k zníženiu zápalu a bolesti.
3. Protizápalový účinok: Diklofenak znižuje intenzitu zápalových reakcií vrátane kapilárnej permeability, migrácie leukocytov do miesta zápalu a fagocytózy.
4. Analgetický účinok: Liek znižuje citlivosť na bolesť tým, že potláča tvorbu prostaglandínov v mieste zápalu a znižuje podráždenie periférnych nervových zakončení.
5. Antipyretický účinok: Diklofenak je schopný znížiť telesnú teplotu počas horúčky vďaka svojmu účinku na centrálne regulátory termoregulácie v hypotalame.
6. Dlhodobé užívanie: Z dlhodobého hľadiska môže mať diklofenak vplyv aj na zápalové mediátory a imunitnú odpoveď, čo pomáha znižovať chronický zápal.
7. Selektivita expozície: Diklofenak má silnejší účinok na COX-2 ako na COX-1, čo sa považuje za priaznivejšie z hľadiska minimalizácie vedľajších účinkov na gastrointestinálny trakt.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Diklofenak sodný sa po perorálnom podaní zvyčajne dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Rýchlosť a úplnosť jeho absorpcie závisí od formy liečiva (napríklad tablety, kapsuly, čapíky) a prítomnosti potravy v žalúdku.
2. Distribúcia: Je široko distribuovaný v tele a preniká do mnohých tkanív a orgánov vrátane kĺbov, kde uplatňuje svoje analgetické a protizápalové účinky.
3. Metabolizmus: Diklofenak sa metabolizuje v pečeni, hlavne za tvorby hydroxylových metabolitov. Jeden z hlavných metabolitov, 4'-hydroxydiklofenak, má tiež farmakologickú aktivitu.
4. Vylučovanie: Väčšina metabolitov a malé množstvo nezmeneného diklofenaku sa z tela vylučuje obličkami. Časť sa vylučuje aj žlčou do čriev.
5. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu diklofenaku je približne 1-2 hodiny a v prípade jeho hlavného metabolitu približne 4 hodiny.
6. Účinok na črevný trakt: Sodná soľ diklofenaku môže spôsobiť podráždenie žalúdočnej sliznice a zvýšiť riziko vzniku vredov a krvácania z gastrointestinálneho traktu.
7. Kumulatívny účinok: Pri pravidelnom užívaní diklofenaku môže dôjsť k akumulácii lieku v tele, čo môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov, najmä tých, ktoré súvisia s jeho účinkom na gastrointestinálny trakt a obličky.

Dávkovanie a podávanie

Dávkovanie pre dospelých:

1. Orálne podávanie (tablety a kapsuly):

   • Zvyčajná počiatočná dávka je 100 – 150 mg denne, rozdelená do 2 – 3 dávok. Pri menej závažných stavoch alebo dlhodobej liečbe sa udržiavacia dávka môže znížiť na 75 – 100 mg denne.
   • V prípade retardovaných foriem (dlhodobo pôsobiacich) zvyčajne užívajte 100 mg raz denne.

2. Vonkajšie použitie (gél):

   • Naneste tenkú vrstvu gélu na postihnuté miesto 3-4 krát denne a jemne vmasírujte do pokožky.

3. Čípky:

   • Zvyčajná dávka je 50 – 100 mg denne, podávaná rektálne, rozdelená do 1 – 2 dávok.

4. Injekcie:

   • Používa sa na krátkodobú liečbu akútnej bolesti, 75 mg sa podáva hlboko intramuskulárne. Podanie môžete zopakovať po niekoľkých hodinách, maximálne však dve injekcie v jeden deň.

Špeciálne pokyny:

• Súbežnému užívaniu s inými NSAID sa treba vyhnúť, aby sa minimalizovalo riziko gastrointestinálnych vedľajších účinkov.
• Na minimalizáciu rizika vedľajších účinkov sa odporúča používať minimálnu účinnú dávku počas krátkeho časového obdobia.
• Počas užívania Voltarenu by ste mali prijímať potravu, mlieko alebo antacidá na ochranu žalúdka.
• Pacienti s ochorením srdca, obličiek, pečene, ako aj starší pacienti vyžadujú osobitnú starostlivosť a lekársky dohľad.

Používajte Voltarena počas tehotenstva

1. Klasifikácia FDA:

   • Diclofenac je FDA kategória C na použitie v prvom a druhom trimestri tehotenstva, čo znamená, že štúdie na zvieratách preukázali nepriaznivé účinky na plod, ale neuskutočnili sa žiadne kontrolované štúdie u tehotných žien. V treťom trimestri sa stáva kategóriou D kvôli potenciálnym rizikám pre plod, vrátane rizika predčasného uzavretia ductus arteriosus u plodu a možného zníženia objemu plodovej vody.

2. Tretí trimester:

   • Používanie diklofenaku a iných NSAID počas tretieho trimestra gravidity je spojené so zvýšeným rizikom srdcových problémov plodu a iných komplikácií vrátane oneskoreného pôrodu a zvýšeného rizika krvácania u matky a dieťaťa počas pôrodu. Užívanie počas tohto obdobia je kontraindikované.

3. Prvé dva trimestre:

   • Hoci sa užívanie Voltarenu v prvých dvoch trimestroch tiež považuje za rizikové, v niektorých prípadoch ho môže lekár považovať za prijateľné, ak potenciálne prínosy pre matku prevážia riziká pre plod. Všetky rozhodnutia o užívaní by ste mali urobiť spolu so svojím lekárom.

Alternatívy a preventívne opatrenia:

• Na zvládnutie symptómov bolesti počas tehotenstva vám lekár môže odporučiť iné, bezpečnejšie alternatívy, ako je paracetamol (acetaminofén), ktorý sa považuje za bezpečnejší počas tehotenstva, najmä v druhom trimestri.
• Vždy sa poraďte so svojím lekárom skôr, ako začnete alebo budete pokračovať v užívaní akýchkoľvek liekov, vrátane Voltarenu, počas tehotenstva.

Kontraindikácie

1. Individuálna intolerancia: Ľudia so známou individuálnou neznášanlivosťou sodnej soli diklofenaku alebo akejkoľvek inej zložky lieku by sa mali vyhnúť jeho užívaniu.
2. Alergické reakcie: U pacientov s anamnézou alergických reakcií na diklofenak alebo iné NSAID, ako je aspirín alebo ibuprofén, môže byť použitie diklofenaku kontraindikované z dôvodu možného rizika vzniku alergických reakcií.
3. Vredová choroba: Užívanie diklofenaku môže zvýšiť riziko vzniku žalúdočných vredov a črevného krvácania, preto je liek kontraindikovaný u pacientov s týmito ochoreniami.
4. Závažné ochorenie srdca a ciev: Užívanie diklofenaku môže zvýšiť riziko kardiovaskulárnych komplikácií, ako je srdcový infarkt, infarkt myokardu alebo mŕtvica, najmä u pacientov so závažným ochorením srdca alebo ciev.
5. Po bypasse koronárnej artérie: Diklofenak je kontraindikovaný v období po bypasse koronárnej artérie z dôvodu zvýšeného rizika trombózy, infarktu myokardu a mortality.
6. Závažné ochorenie obličiek a pečene: Diklofenak môže byť kontraindikovaný u pacientov so závažným ochorením obličiek alebo pečene z dôvodu rizika toxického poškodenia týchto orgánov.
7. Tehotenstvo a dojčenie: Diklofenak je kontraindikovaný počas tehotenstva, najmä v treťom trimestri, a dojčenia z dôvodu rizika pre plod alebo dieťa.
8. Deti: Použitie diklofenaku u detí a dospievajúcich môže byť obmedzené z dôvodu obmedzených údajov o účinnosti a bezpečnosti v tejto vekovej skupine.

Vedľajšie účinky Voltarena

1. Gastrointestinálne poškodenie: Zahŕňa dyspeptické symptómy, ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka, pálenie záhy a abdominálny diskomfort. Je tiež možné vyvinúť žalúdočné alebo črevné vredy, krvácanie a perforácie.
2. Poškodenie obličiek: Použitie Voltarenu môže spôsobiť poškodenie funkcie obličiek, najmä u ľudí s predispozíciou alebo rizikovými faktormi.
3. Zvýšený krvný tlak: Voltaren môže u niektorých pacientov spôsobiť zvýšený krvný tlak.
4. Alergické reakcie: Môžu zahŕňať kožnú vyrážku, svrbenie, angioedém alebo alergickú dermatitídu.
5. Poškodenie pečene: U niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť zmeny vo funkcii pečene vrátane zvýšených pečeňových enzýmov.
6. Bolesti hlavy a závrat: Môžu sa vyskytnúť bolesti hlavy, závraty a ospalosť.
7. Poškodenie krvi: Voltaren môže spôsobiť poruchy krvácania, anémiu a iné problémy s krvou.
8. Poškodenie kardiovaskulárneho systému: Môže sa zvýšiť riziko srdcového infarktu alebo mozgovej príhody.
9. Vedľajšie účinky na kožu: Patria sem začervenanie, svrbenie, vyrážka a iné kožné reakcie.

Predávkovať

1. Peptický vred a krvácanie: Sodná soľ diklofenaku môže spôsobiť ulcerózne lézie žalúdka a čriev, ktoré môžu viesť ku krvácaniu a perforácii.
2. Poškodenie obličiek: Predávkovanie diklofenakom môže spôsobiť akútne poškodenie obličiek v dôsledku hypotenzie a hypovolémie spojenej s krvácaním a dehydratáciou.
3. Srdcové komplikácie: V dôsledku účinkov na kardiovaskulárny systém sa môžu vyskytnúť srdcové arytmie a srdcové zlyhanie.
4. Neurologické symptómy: Môžu zahŕňať bolesť hlavy, závraty, ospalosť, poruchy videnia a iné neurologické symptómy.
5. Zlyhanie dýchania: V zriedkavých prípadoch môže dôjsť k zlyhaniu dýchania v dôsledku paralýzy dýchacích svalov.
6. Metabolické poruchy: Môžu zahŕňať nerovnováhu elektrolytov a metabolickú acidózu.
7. Konvulzívny syndróm: Môže sa vyvinúť konvulzívny syndróm.

Interakcie s inými liekmi

1. Kyselina acetylsalicylová (aspirín) a iné NSAID: Súbežné užívanie diklofenaku s inými nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) môže zvýšiť riziko vzniku vredov a gastrointestinálneho krvácania.
2. Antikoagulanciá (napr. Warfarín): Diklofenak môže zvýšiť účinok antikoagulancií, ako je warfarín, čo môže viesť k zvýšenému riziku krvácania.
3. Lieky ovplyvňujúce funkciu obličiek: Diklofenak môže zhoršiť funkciu obličiek a zvýšiť riziko zlyhania obličiek, ak sa používa súbežne s diuretikami, inhibítormi angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACEI) a inými liekmi, ktoré ovplyvňujú funkciu obličiek.
4. Metotrexát: Použitie diklofenaku spolu s metotrexátom môže zvýšiť jeho toxicitu, najmä na úrovni obličiek.
5. Cyklosporín a lítium: Diklofenak môže zvýšiť koncentráciu cyklosporínu a lítia v krvi, čo môže viesť k zvýšenej toxicite.
6. Iné lieky ovplyvňujúce gastrointestinálny trakt: Užívanie diklofenaku s glukokortikosteroidmi, alkoholom alebo agonistami serotonínového receptora môže tiež zvýšiť riziko vzniku peptických vredov a krvácania.
7. Antihypertenzíva: Diklofenak môže znižovať účinok antihypertenzív, ako sú ACE inhibítory a betablokátory.