Diovan

Diovan (valsartan) je liek, ktorý patrí do triedy antagonistov receptora angiotenzínu II, známych aj ako blokátory receptora angiotenzínu II (ARB). Tento liek sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzie), srdcového zlyhania a iných kardiovaskulárnych stavov.

Valsartan účinkuje tak, že blokuje receptory angiotenzínu II v cievnom systéme. Angiotenzín II je látka, ktorá spôsobuje zúženie krvných ciev a zvýšenie krvného tlaku. Blokovanie jeho pôsobenia umožňuje rozšírenie krvných ciev, čo znižuje odpor voči prietoku krvi a umožňuje srdcu efektívnejšie pumpovať krv do tela, čím sa znižuje tlak v tepnách.

Diovan sa zvyčajne užíva perorálne vo forme tabliet. Dávkovanie a režim určuje lekár v závislosti od stavu pacienta a jeho odpovede na liečbu. Tak ako pri iných liekoch, pred použitím Diovanu by ste sa mali poradiť so svojím lekárom.

Indikácia Diovana

1. Hypertenzia (vysoký krvný tlak): Diovan sa používa na zníženie vysokého krvného tlaku u pacientov s hypertenziou. Vysoký krvný tlak môže byť rizikovým faktorom pre rozvoj kardiovaskulárnych ochorení, ako je mŕtvica a srdcový infarkt.
2. Srdcové zlyhanie: Diovan môže byť predpísaný ako súčasť kombinovanej terapie na zlepšenie kontraktility srdca, zníženie symptómov a zlepšenie kvality života u pacientov so srdcovým zlyhaním.
3. Po infarkte: Valsartan môže byť predpísaný pacientom s vysokým rizikom kardiovaskulárnych komplikácií po infarkte myokardu, aby sa zabránilo opakovaným kardiovaskulárnym príhodám.
4. Diabetes mellitus s bielkovinami v moči: U diabetických pacientov, ktorí majú mikroalbuminúriu (zvýšené množstvo bielkovín v moči), možno Diovan použiť na spomalenie progresie ochorenia a prevenciu kardiovaskulárnych komplikácií.
5. Prevencia kardiovaskulárnych komplikácií: V niektorých prípadoch môže byť Diovan predpísaný na prevenciu kardiovaskulárnych komplikácií u vysoko rizikových pacientov, ako sú pacienti s rizikovými faktormi vrátane hypertenzie, diabetes mellitus, fajčenia a iných.

Formulár uvoľnenia

1. Tablety: Toto je najbežnejšia forma uvoľňovania lieku Diovan. Tablety môžu mať rôzne sily, napríklad 40 mg, 80 mg, 160 mg alebo 320 mg.
2. Tablety s riadeným uvoľňovaním: Niektorí výrobcovia môžu vyrábať Diovan vo forme tabliet s riadeným uvoľňovaním, čo umožňuje predĺžiť účinok lieku a znížiť počet dávok za deň.
3. Kombinované tablety: Diovan môže byť dostupný aj ako kombinované tablety obsahujúce valsartan a iné antihypertenzíva, ako je hydrochlorotiazid.
4. Prášok na prípravu suspenzie: Pre deti alebo ľudí, ktorí majú problémy s prehĺtaním tvrdých tabliet, môže byť Diovan dostupný vo forme prášku na prípravu suspenzie.

Farmakodynamika

1. Blokovanie receptora AT1: Valsartan sa s vysokou afinitou viaže na receptory angiotenzínu II, špecificky ich blokuje. To má za následok prevenciu účinkov angiotenzínu II na tieto receptory.
2. Znížená periférna vaskulárna rezistencia: Blokovanie AT1 receptorov v dôsledku užívania valsartanu vedie k vazodilatácii a zníženiu periférnej rezistencie. To pomáha znižovať vaskulárny odpor a znižovať krvný tlak.
3. Znížená produkcia aldosterónu: Valsartan môže tiež znížiť produkciu aldosterónu, hormónu, ktorý zvyšuje reabsorpciu sodíka a vody v obličkách. Pomáha to kontrolovať objem krvi a tlak.
4. Antiremodelačné účinky: Antagonisty receptora angiotenzínu II, vrátane valsartanu, môžu mať antiremodelačné účinky na srdce a krvné cievy. To znamená, že môžu spomaliť alebo zabrániť negatívnym zmenám v štruktúre a funkcii srdca a krvných ciev, ako je hypertrofia myokardu a fibróza.
5. Antiarytmický účinok: Valsartan môže mať priaznivý vplyv na srdcový rytmus a predchádzať niektorým typom arytmií.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Po perorálnom podaní sa valsartan rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Jedlo neovplyvňuje jeho vstrebávanie, takže liek možno užívať bez ohľadu na jedlo.
2. Maximálna koncentrácia (Cmax): Čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie je zvyčajne približne 2-4 hodiny po užití valsartanu.
3. Biologická dostupnosť: Biologická dostupnosť valsartanu pri perorálnom podaní je približne 25 – 35 % v dôsledku prvého prechodu pečeňou.
4. Väzba na bielkoviny: Valsartan sa viaže na plazmatické bielkoviny, najmä albumín, vo vysokej miere (asi 94 – 97 %).
5. Metabolizmus: Valsartan sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívneho metabolitu (kyselý metabolit valsartanu). Hlavným metabolitom je 4-hydroxyvalsartan.
6. Polčas rozpadu (T½): Polčas rozpadu valsartanu v tele je približne 6 hodín a jeho aktívneho metabolitu je približne 9 hodín.
7. Vylučovanie: Valsartan a jeho metabolit sa vylučujú hlavne obličkami v moči a v menšej miere cez črevá žlčou.
8. Interakcie metabolizmu: Valsartan môže interagovať s inými liekmi, najmä s inými antihypertenzívami, ako aj s liekmi metabolizovanými prostredníctvom systému cytochrómu P450.

Dávkovanie a podávanie

Diovan (valsartan) sa bežne používa na liečbu hypertenzie. Štandardná počiatočná a udržiavacia dávka je 80 mg jedenkrát denne. V závislosti od odpovede pacienta na liečbu možno dávku zvýšiť na maximálne 320 mg denne.

V štúdii zahŕňajúcej pacientov s arteriálnou hypertenziou žijúcich na Ďalekom severe sa valsartan v dávke 160 mg denne používal počas 4 týždňov. Študoval sa jeho vplyv na cirkadiánne zmeny krvného tlaku, metabolizmus lipidov, sacharidov a voda-soľ. Analyzovala sa aj antihypertenzná aktivita a znášanlivosť lieku, čo preukázalo jeho účinnosť a dobrú znášanlivosť v tejto skupine pacientov (Novokrestová et al., 2003).

Droga sa má užívať s jedlom alebo bez jedla, ale odporúča sa užívať ho každý deň v rovnakom čase, aby sa udržala konštantná hladina lieku v krvi. Je dôležité dodržiavať odporúčané dávkovanie a neprekračovať ho bez konzultácie s lekárom.

Používajte Diovana počas tehotenstva

Používanie valsartanu (Diovan) počas tehotenstva sa neodporúča kvôli potenciálnemu riziku pre plod, najmä v druhom a treťom trimestri tehotenstva. Valsartan patrí do skupiny inhibítorov receptora angiotenzínu II (ARI), ktoré môžu spôsobiť toxické účinky na plod.

Existuje zdokumentovaný prípad, keď užívanie valsartanu pred 20. Týždňom tehotenstva neviedlo k abnormalitám u plodu alebo dieťaťa po narodení. Ide však o výnimku a vo všeobecnosti si takéto situácie vyžadujú opatrnosť a lekársky dohľad (Öztürk, 2012).

Všeobecným pravidlom je, že inhibítory ARA II, vrátane valsartanu, môžu spôsobiť komplikácie, ako je porucha funkcie obličiek u plodu, zníženie množstva plodovej vody a spomalenie vývoja kostí lebky. Kvôli týmto rizikám sa valsartan vo všeobecnosti počas tehotenstva nepoužíva, pokiaľ to nie je absolútne nevyhnutné a neexistujú žiadne iné, bezpečnejšie alternatívy na liečbu hypertenzie.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na valsartan alebo niektorú zo zložiek lieku by sa jeho užívaniu mali vyhýbať.
2. Tehotenstvo: Užívanie Diovanu počas tehotenstva môže byť škodlivé pre plod, najmä v druhom a treťom trimestri, a môže viesť k rozvoju vrodených chýb.
3. Kardiogénny šok: Diovan je kontraindikovaný pri kardiogénnom šoku, čo je stav, pri ktorom srdce nie je schopné pumpovať dostatok krvi na udržanie normálneho obehu.
4. Ťažká porucha funkcie obličiek: Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek.
5. Ťažká porucha funkcie pečene: Diovan sa má používať opatrne u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene.
6. Hypovolémia a/alebo hyponatriémia: Liek sa má používať opatrne u pacientov s hypovolémiou (znížený objem krvi) a/alebo hyponatriémiou (nízka hladina sodíka v krvi).
7. Vek detí: Použitie Diovanu u detí si vyžaduje osobitnú opatrnosť a malo by sa vykonávať pod dohľadom lekára.
8. Používanie s inými liekmi: Pred použitím Diovanu v kombinácii s inými liekmi by ste sa mali poradiť so svojím lekárom, aby ste sa uistili, že neexistujú žiadne potenciálne interakcie.

Vedľajšie účinky Diovana

1. Bolesť hlavy: Jedným z najčastejších vedľajších účinkov lieku Diovan je bolesť hlavy alebo závrat. Tieto príznaky sú zvyčajne dočasné a pri pokračujúcej liečbe sa môžu zlepšiť.
2. Hypotenzia: V niektorých prípadoch môže Diovan spôsobiť zníženie krvného tlaku, čo má za následok hypotenziu (nízky krvný tlak). Môže to zahŕňať pocit slabosti, závraty alebo dokonca stratu vedomia.
3. Únava a slabosť: Niektorí pacienti sa môžu počas užívania Diovanu cítiť unavení alebo slabí.
4. Gastrointestinálne poruchy: môžu zahŕňať nevoľnosť, vracanie, hnačku a dyspepsiu (porucha trávenia).
5. Hyperkaliémia: Diovan môže zvýšiť hladiny draslíka v krvi, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo u pacientov užívajúcich iné lieky, ktoré môžu zvýšiť hladiny draslíka. To môže spôsobiť srdcové arytmie a iné kardiovaskulárne komplikácie.
6. Alergické reakcie: Niektorí ľudia môžu mať alergické reakcie na Diovan, ako je kožná vyrážka, svrbenie, opuch tváre alebo jazyka.
7. Zvýšené hladiny močoviny a kreatinínu v krvi: Diovan môže spôsobiť zvýšenie hladín močoviny a kreatinínu v krvi, čo je indikátorom zhoršenej funkcie obličiek.
8. Iné zriedkavé vedľajšie účinky: patrí medzi ne anémia, trombocytopénia, zvýšené pečeňové enzýmy a iné.

Predávkovať

1. Znížený krvný tlak: Predávkovanie valsartanom môže spôsobiť závažné zníženie krvného tlaku (hypotenziu), ktoré môže u niektorých pacientov viesť k závratom, mdlobám a závažným komplikáciám, ako je cerebrálna ischémia alebo infarkt myokardu.
2. Poruchy elektrolytov: Predávkovanie môže spôsobiť nerovnováhu elektrolytov v tele, čo môže viesť k hyperkaliémii (zvýšenie draslíka v krvi), najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
3. Ospalosť a depresia centrálneho nervového systému: Niektorí pacienti môžu pociťovať ospalosť, ako aj poruchu koordinácie, zníženú aktivitu alebo dokonca kómu.
4. Ďalšie príznaky: Ďalšie príznaky predávkovania valsartanom môžu zahŕňať bolesť hlavy, žalúdočnú nevoľnosť, nevoľnosť, vracanie a zvýšenú citlivosť na svetlo.

Interakcie s inými liekmi

1. Iné antihypertenzíva: Súbežné užívanie Diovanu s inými antihypertenzívami, ako sú diuretiká, betablokátory alebo ACE inhibítory, môže viesť k zvýšenému hypotenznému účinku a zvýšeniu rizika hypotenzie.
2. Lieky, ktoré zvyšujú hladiny draslíka: Diovan môže zvýšiť hladiny draslíka v krvi. Preto užívanie Diovanu s inými liekmi, ktoré môžu tiež zvýšiť hladiny draslíka, ako sú doplnky draslíka alebo draslík šetriace diuretiká, môže viesť k hyperkaliémii.
3. Lieky, ktoré znižujú hladiny draslíka: Užívanie Diovanu s liekmi, ktoré môžu znižovať hladiny draslíka v krvi, ako sú tiazidové diuretiká alebo laxatíva, môže znížiť účinnosť kontroly krvného tlaku a zvýšiť riziko hypokaliémie.
4. Nefrotoxické lieky: Používanie Diovanu s nefrotoxickými liekmi, ako sú niektoré nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), antibiotiká alebo lieky proti rakovine, môže zvýšiť riziko poškodenia obličiek.
5. Lieky metabolizované cytochrómom P450: Valsartan môže interferovať s metabolizmom iných liekov metabolizovaných systémom cytochrómu P450 v pečeni, čo môže zmeniť ich účinnosť alebo hladiny v krvi.
6. Lieky, ktoré zvyšujú hladiny valsartanu v krvi: Niektoré lieky, ako sú inhibítory CYP2C9 (napr. Flukonazol), môžu zvyšovať hladiny valsartanu v krvi, čo môže viesť k zvýšeným účinkom a zvýšenému riziku vedľajších účinkov.