Spazmex

Spasmex (Trospium) je liek používaný na liečbu príznakov hyperaktívneho močového mechúra (OAB). OAB sa vyznačuje častým močením, silným a náhlym nutkaním a možnou inkontinenciou moču.

Trospium je antimuskarínová (anticholinergná) látka. Blokuje muskarínové receptory v močovom mechúre, čo vedie k zníženiu frekvencie a sily kontrakcií detruzora močového mechúra, čím sa zlepšuje kontrola močenia a znižuje sa frekvencia a intenzita nutkania.

Indikácia Spazmex

1. Operaktívny močový mechúr (OAB): Tento liek sa používa na liečbu symptómov hyperaktívneho močového mechúra, ako je časté močenie, silné a náhle nutkanie na močenie a nutkavá inkontinencia moču.
2. Neurogénny močový mechúr: Spazmex možno použiť na liečbu dysfunkcie močového mechúra spojenej s neurologickými ochoreniami (napr. Roztrúsená skleróza, poranenie miechy).

Formulár uvoľnenia

1. Tablety:
   • Filmom obalené tablety, dávka 5 mg.
   • Filmom obalené tablety, dávka 15 mg.
   • Filmom obalené tablety, dávka 30 mg.

Tieto tablety sú na perorálne použitie a zvyčajne sa užívajú celé a zapíjajú sa veľkým množstvom vody.

Hlavné formy uvoľnenia:

• 5 mg tablety: určené na podávanie viacerých denných dávok.
• 15 mg tablety: možno použiť ako udržiavaciu dávku.
• 30 mg tablety: určené pre pacientov vyžadujúcich vyššiu dávku na kontrolu symptómov.

Farmakodynamika

1. Antagonizmus muskarínových receptorov: Trospium je antagonista muskarínových receptorov. Blokuje muskarínové receptory nachádzajúce sa v hladkej svalovine močového mechúra (najmä M3 receptory), ktoré sú zodpovedné za svalovú kontrakciu pri stimulácii acetylcholínom.
2. Znižuje kontrakcie močového mechúra: Blokovaním týchto receptorov trospium znižuje aktivitu cholinergného systému, čo vedie k relaxácii hladkých svalov močového mechúra. To znižuje frekvenciu a silu mimovoľných kontrakcií močového mechúra.
3. Zvýšenie kapacity močového mechúra: Uvoľnením svalov močového mechúra pomáha trospium zvýšiť kapacitu močového mechúra, čo vám umožní zadržať viac moču predtým, ako budete musieť močiť. To pomáha znižovať frekvenciu močenia a zlepšuje kontrolu močového mechúra.
4. Zlepšenie symptómov hyperaktívneho močového mechúra: Použitie trospia pomáha znižovať nutkanie na močenie a zlepšuje kvalitu života pacientov s hyperaktívnym močovým mechúrom.

Výhody trospia:

• Minimálne prenikanie hematoencefalickou bariérou: Trospium slabo preniká hematoencefalickou bariérou, čo znižuje riziko centrálnych vedľajších účinkov, ako sú závraty a zmätenosť.
• Široký terapeutický rozsah: liek má relatívne široký terapeutický rozsah, vďaka čomu je účinný pri rôznych dávkach.

Farmakokinetika

1. Absorpcia:

   • Trospium sa po perorálnom podaní rýchlo vstrebáva.
   • Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne 4-6 hodín po podaní.
   • Absolútna biologická dostupnosť je približne 9,6 % v dôsledku významného efektu prvého prechodu pečeňou.

2. Distribúcia:

   • Distribučný objem je približne 600 litrov.
   • Liečivo sa viaže na plazmatické proteíny o 50 – 80 %.
   • Trospium slabo preniká hematoencefalickou bariérou, čo znižuje riziko centrálnych vedľajších účinkov.

3. Metabolizmus:

   • Trospium sa metabolizuje v pečeni. Hlavnou metabolickou cestou je hydrolýza esterov, ktorá vedie k tvorbe neaktívneho metabolitu.
   • Liečivo nie je metabolizované systémom cytochrómu P450, čo znižuje riziko interakcií s inými liekmi metabolizovanými týmto systémom.

4. Vylučovanie:

   • Trospium sa vylučuje z tela predovšetkým obličkami.
   • Asi 60 % dávky sa vylúči v nezmenenej forme močom.
   • Polčas rozpadu je približne 5-18 hodín.

5. Špeciálne populácie:

   • U starších pacientov, ako aj u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene sa môže zmeniť farmakokinetika trospia, čo si môže vyžadovať úpravu dávkovania.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob podávania a dávkovanie:

Pre dospelých:

• 5 mg tablety: Zvyčajne užívajte 1-2 tablety (5-10 mg) 3-krát denne. Maximálna denná dávka je 30 mg.
• 15 mg tablety: Zvyčajne užívajte 1 tabletu (15 mg) 2-krát denne. Maximálna denná dávka je 30 mg.
• 30 mg tablety: Zvyčajne užívajte 1 tabletu (30 mg) raz denne.

Všeobecné odporúčania:

• Spôsob podávania: Tablety sa užívajú perorálne s dostatočným množstvom vody. Tablety sa majú prehltnúť celé bez žuvania.
• Čas podania: Tablety sa môžu užívať bez ohľadu na jedlo, najlepšie však 1 hodinu pred jedlom.
• Trvanie liečby: Dĺžku liečby určuje lekár v závislosti od stavu pacienta a jeho odpovede na liečbu.

Špeciálne pokyny:

• Pacienti s poruchou funkcie obličiek: Možno bude potrebné znížiť dávku. Mali by ste sa poradiť so svojím lekárom.
• Pacienti s poruchou funkcie pečene: Možno bude potrebné znížiť dávku. Mali by ste sa poradiť so svojím lekárom.
• Starší pacienti: U starších pacientov môže byť potrebná úprava dávky.

Zmeškaná dávka:

• Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr. Ak je už čas na ďalšiu dávku, neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Pokračujte v užívaní ako zvyčajne.

Používajte Spazmex počas tehotenstva

Odporúčania na používanie Spazmexu počas tehotenstva:

1. Poraďte sa so svojím lekárom: Pred užívaním trospia počas tehotenstva sa určite poraďte so svojím lekárom. Lekár zhodnotí vašu individuálnu situáciu a rozhodne, či liek nasadí.
2. Prínos verzus riziko: Použitie Spazmexu počas tehotenstva môže byť odôvodnené iba v prípadoch, keď potenciálne prínosy pre matku prevažujú nad možnými rizikami pre plod.
3. Prvý trimester: Osobitnú pozornosť treba venovať užívaniu liekov v prvom trimestri tehotenstva, keď dochádza k tvorbe orgánov a systémov plodu. V tomto období je obzvlášť dôležité vyhýbať sa zbytočnému užívaniu liekov.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Liek je kontraindikovaný u ľudí so známou precitlivenosťou alebo alergickou reakciou na trospium alebo iné zložky lieku.
2. Glaukóm s uzavretým uhlom: Spasmex môže zvýšiť vnútroočný tlak, a preto je jeho použitie kontraindikované u pacientov s nekontrolovaným glaukómom s uzavretým uhlom.
3. Tachyarytmie: Spazmex môže zhoršiť tachyarytmie a pacientom s týmto stavom sa treba vyhnúť.
4. Myasthenia gravis: Liek je kontraindikovaný u pacientov s myasthenia gravis, pretože môže zhoršiť ich stav.
5. Závažné zlyhanie obličiek: Spazmex je kontraindikovaný pri ťažkom zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu
6. Závažné zlyhanie pečene: Liek je kontraindikovaný u pacientov s ťažkým poškodením pečene kvôli riziku akumulácie a toxicity.
7. Gastrointestinálna obštrukcia: Spazmex je kontraindikovaný u pacientov s gastrointestinálnou obštrukciou, vrátane paralytického ilea, kvôli riziku zhoršenia stavu.
8. Závažná ulcerózna kolitída a toxický megakolón: Liek je kontraindikovaný pri ťažkej ulceróznej kolitíde a toxickom megakolóne, pretože anticholinergné účinky môžu tieto stavy zhoršiť.
9. Uretrálna konstrikcia a retencia moču: Spazmex je kontraindikovaný u pacientov s retenciou moču alebo významnou uretrálnou konstrikciou, pretože môže zhoršiť tieto stavy.

Vedľajšie účinky Spazmex

1. Veľmi časté vedľajšie účinky (viac ako 10 %):

   • Sucho v ústach.

2. Bežné vedľajšie účinky (1 – 10 %):

   • Zápcha.
   • Dyspepsia (porucha trávenia).
   • Bolesť žalúdka.
   • Suché oči.
   • Nevoľnosť.
   • Bolesť hlavy.
   • Únava.

3. Zriedkavé vedľajšie účinky (0,1 – 1 %):

   • Závraty.
   • Ospalosť.
   • Poruchy zraku vrátane rozmazaného videnia.
   • Rýchly tlkot srdca (tachykardia).
   • Zadržiavanie moču.
   • Infekcie močových ciest.

4. Zriedkavé vedľajšie účinky (0,01 – 0,1 %):

   • Alergické reakcie, ako je kožná vyrážka alebo svrbenie.
   • Anafylaktické reakcie.
   • Angioedém.
   • Zmätok.
   • Halucinácie.
   • Poruchy srdcového rytmu (napr. Predĺženie QT intervalu, arytmie).

5. Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (menej ako 0,01 %):

   • Psychiatrické poruchy (napr. Úzkosť, depresia).
   • Kŕče.
   • Zhoršenie symptómov glaukómu.

Predávkovať

1. Závažné sucho v ústach.
2. Ťažkosti s močením (akútna retencia moču).
3. Rozšírené zreničky (mydriáza).
4. Tachykardia (rýchly tlkot srdca).
5. Arytmie.
6. Silný závrat.
7. Agitácia a nepokoj.
8. Kŕče.
9. Sčervenanie kože.
10. Hypertermia (zvýšená telesná teplota).
11. Závažné poruchy zraku.
12. Zmätenosť, halucinácie a delírium.

Liečba predávkovania

Liečba predávkovania trospiom je zameraná na zmiernenie symptómov a udržanie vitálnych funkcií. Opatrenia môžu zahŕňať:

1. Podpora dýchania a kardiovaskulárneho systému: Podávajte kyslík, udržiavajte krvný tlak, monitorujte srdcovú aktivitu a zabezpečte primerané dýchanie.
2. Výplach žalúdka: Môže byť užitočný, ak ste nedávno užili veľké množstvá lieku.
3. Aktívne uhlie: Použitie aktívneho uhlia môže pomôcť znížiť absorpciu lieku z gastrointestinálneho traktu, ak od jeho požitia uplynul krátky čas.
4. Symptomatická liečba: Podľa potreby liečte symptómy, ako je tachykardia a záchvaty. To môže zahŕňať použitie betablokátorov na kontrolu tachykardie alebo antikonvulzív pri záchvatoch.
5. Protidotá: Fyzostigmín sa môže v niektorých prípadoch použiť na potlačenie anticholinergných účinkov, ale jeho použitie by sa malo starostlivo sledovať kvôli možným vedľajším účinkom.

Interakcie s inými liekmi

1. Anticholínergné lieky:

   • Súbežné užívanie s inými anticholinergnými liekmi (napr. Atropínom, skopolamínom, niektorými antidepresívami a antipsychotikami) môže zvýšiť anticholinergné vedľajšie účinky, ako je sucho v ústach, zápcha, rozmazané videnie a ťažkosti s močením.

2. Lieky, ktoré ovplyvňujú gastrointestinálnu motilitu:

   • Lieky, ktoré menia gastrointestinálnu motilitu (napr. Metoklopramid), môžu ovplyvniť absorpciu trospia.

3. Lieky, ktoré menia pH žalúdka:

   • Antacidá a iné lieky, ktoré menia pH žalúdka, môžu ovplyvniť absorpciu trospia.

4. Lieky, ktoré predlžujú QT interval:

   • Súčasné užívanie s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (napríklad antiarytmiká triedy IA a III, niektoré antidepresíva a antipsychotiká), môže zvýšiť riziko srdcových arytmií.

5. Induktory a inhibítory CYP450:

   • Hoci trospium nie je metabolizované systémom cytochrómu P450, je dôležité zvážiť možné interakcie s liekmi, ktoré môžu ovplyvniť iné metabolické cesty v pečeni.

6. Lieky vylučované obličkami:

   • Lieky, ktoré ovplyvňujú funkciu obličiek alebo súťažia o vylučovanie obličkami, môžu zmeniť koncentráciu trospia v krvi. Je dôležité to vziať do úvahy pri užívaní takýchto liekov.

Interakcia s jedlom

• Trospium sa má užívať nalačno, pretože jedlo môže znížiť jeho vstrebávanie a tým aj účinnosť.