Duspatalin

Duspatalin (mebeverín) je liek, ktorý sa používa na zmiernenie príznakov syndrómu dráždivého čreva (IBS) a iných gastrointestinálnych porúch spojených s hypertonickým hladkým svalstvom.

Mechanizmus účinku mebeverínu spočíva v blokovaní vápnikových kanálov v hladkých svaloch čreva, čo vedie k jeho relaxácii. To pomáha znižovať kŕče, znižovať bolesť a zlepšovať priepustnosť čriev.

Duspatalin sa zvyčajne užíva perorálne vo forme tabliet alebo kapsúl. Zvyčajne sa užíva pred jedlom alebo podľa potreby podľa odporúčania lekára.

Indikácia Duspatalina

1. Bolesť brucha a nepohodlie spojené so syndrómom dráždivého čreva (IBS).
2. Črevné kŕče a koliková bolesť.
3. Neúplné vyprázdňovanie a ďalšie príznaky spojené s dysfunkciou čriev.

Formulár uvoľnenia

Duspatalin je zvyčajne dostupný vo forme tabliet alebo kapsúl na perorálne podávanie.

Farmakodynamika

1. Mechanizmus účinku:

   • Selektívny antispazmodický účinok: Mebeverín selektívne uvoľňuje hladké svalstvo čreva bez výrazného ovplyvnenia normálnej črevnej motility. To vám umožní znížiť kŕče a súvisiace bolesti bez toho, aby to narušilo normálne fungovanie motora.
   • Blokovanie sodíkových kanálov: Mebeverín blokuje sodíkové kanály v bunkových membránach buniek hladkého svalstva, čo vedie k stabilizácii membrány a zabraňuje nekontrolovanému vstupu sodíka do buniek. Tým sa zabráni depolarizácii a následnej kontrakcii hladkého svalstva.
   • Protikŕčový účinok: Liečivo znižuje zvýšený tonus a hypermotorickú aktivitu hladkého svalstva čriev, čo pomáha zmierniť symptómy ako bolesť, kŕče a brušné ťažkosti.

2. Účinky na gastrointestinálny trakt:

   • Zníženie bolesti a nepohodlia: Uvoľnením hladkého svalstva čreva mebeverín pomáha znižovať bolesť a nepohodlie spojené s funkčnými poruchami čriev.
   • Žiadny vplyv na normálnu motilitu: Na rozdiel od niektorých iných antispazmikík mebeverín nepotláča normálnu intestinálnu motilitu, čo zabraňuje vedľajším účinkom, ako je zápcha alebo pomalé vyprázdňovanie.

3. Klinické účinky:

   • Zlepšenie stavu pacienta: Mebeverín je účinný pri liečbe syndrómu dráždivého čreva (IBS) a iných funkčných gastrointestinálnych porúch. Pacienti zaznamenávajú zníženie intenzity bolesti, zníženie kŕčov a zlepšenie celkovej pohody.

4. Výhody:

   • Minimálne systémové účinky: Vďaka selektivite účinku na črevné svaly má mebeverín minimálne systémové vedľajšie účinky, čo ho robí bezpečným pre dlhodobé užívanie.
   • Žiadne anticholinergné účinky: Mebeverín nemá anticholinergné vlastnosti, takže nespôsobuje vedľajšie účinky, ako je sucho v ústach, rozmazané videnie alebo zadržiavanie moču, ktoré sú charakteristické pre niektoré iné antispazmodiká.

Farmakokinetika

1. Sanie:

   • Po perorálnom podaní sa mebeverín rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Formulácie s modifikovaným uvoľňovaním, ako sú kapsuly, poskytujú predĺžené uvoľňovanie účinnej látky na udržanie stabilných plazmatických hladín.

2. Distribúcia:

   • Mebeverín je dobre distribuovaný v tkanivách, najmä v hladkých svaloch čreva, kde uplatňuje svoj účinok.
   • Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 75 %, čo naznačuje miernu väzbu na bielkoviny.

3. Metabolizmus:

   • Mebeverín podlieha intenzívnemu metabolizmu v pečeni hydrolýzou esterov, pričom vzniká kyselina veratrová a mebeverínový alkohol.
   • Hlavné metabolity nemajú farmakologickú aktivitu, čo minimalizuje riziko systémových vedľajších účinkov.

4. Výber:

   • metabolity mebeverínu sa vylučujú hlavne obličkami. Približne 60 % metabolitov sa vylučuje močom vo forme karboxylových kyselín a ich glukuronidov.
   • Niektoré z metabolitov sa môžu vylučovať žlčou.

5. Polčas rozpadu:

   • Počas rozpadu mebeverínu a jeho metabolitov je približne 5-6 hodín, čo umožňuje užívanie lieku 2-krát denne pri použití kapsúl s riadeným uvoľňovaním.

Špeciálne pokyny:

• Starší pacienti a pacienti s poruchou funkcie obličiek alebo pečene:
  • U starších pacientov alebo pacientov s poškodenou funkciou obličiek alebo pečene nie je potrebná žiadna úprava dávkovania, preto je použitie mebeverínu u týchto skupín pacientov vhodné.
• Interakcie s jedlom:
  • Príjem potravy výrazne neovplyvňuje vstrebávanie mebeverínu, ale na dosiahnutie najlepšieho terapeutického účinku sa odporúča užívať liek 20 minút pred jedlom.

Dávkovanie a podávanie

Odporúčané dávky a spôsoby podávania závisia od formy uvoľňovania.

Kapsuly s predĺženým uvoľňovaním (200 mg):

• Odporúčaná dávka: Jedna kapsula (200 mg) dvakrát denne.
• Návod na použitie: Kapsuly sa užívajú celé, bez žuvania, s dostatočným množstvom vody (najmenej pol pohára). Kapsuly sa odporúča užívať 20 minút pred jedlom (ráno a večer).

Tablety (135 mg):

• Odporúčaná dávka: Jedna tableta (135 mg) trikrát denne.
• Návod na použitie: Tablety sa užívajú celé a zapíjajú sa veľkým množstvom vody. Tablety sa odporúča užívať 20 minút pred jedlom.

Všeobecné odporúčania:

1. Trvanie liečby:

   • Dĺžku liečebného cyklu určuje lekár individuálne v závislosti od stavu pacienta a jeho odpovede na liečbu.
   • Liečba môže pokračovať, kým sa nedosiahne stabilné zlepšenie stavu, po ktorom sa odporúča postupné znižovanie dávky.

2. Chýba dávka:

   • Ak vynecháte kapsulu alebo tabletu, užite ju čo najskôr. Ak je takmer čas na ďalšiu dávku, nezdvojnásobujte dávku, len pokračujte v užívaní lieku ako zvyčajne.

3. Prerušenie liečby:

   • Liek možno vysadiť postupne, aby sa predišlo možnému návratu symptómov. Postupné znižovanie dávky sa odporúča konzultovať s lekárom.

Špeciálne pokyny:

• Pacienti s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou: Nie je potrebná žiadna úprava dávky.
• Starší pacienti: Nie je potrebná žiadna úprava dávky.
• Tehotné a dojčiace ženy: Použitie lieku by malo byť dohodnuté s lekárom.

Približný harmonogram podávania:

Kapsuly s predĺženým uvoľňovaním:

• Ráno: 1 kapsula 20 minút pred raňajkami.
• Večer: 1 kapsula 20 minút pred večerou.

Tablety:

• Ráno: 1 tableta 20 minút pred raňajkami.
• Deň: 1 tableta 20 minút pred obedom.
• Večer: 1 tableta 20 minút pred večerou.

Používajte Duspatalina počas tehotenstva

Otázka jeho bezpečnosti pri použití počas tehotenstva je dôležitá, aby sa predišlo možným rizikám pre matku a plod.

Účinnosť a bezpečnosť

1. Liečba funkčných gastrointestinálnych porúch: Štúdie ukazujú, že Duspatalin je účinný pri liečbe gastrointestinálnych spazmov po cholecystektómii. Znižuje príznaky bolesti brucha a dyspepsie, normalizuje frekvenciu a konzistenciu stolice, čo zlepšuje kvalitu života pacientov (Maev et al., 2018).
2. Účinok na obličky a plod: Štúdia na bielych potkanoch ukázala, že mebeverín môže spôsobiť histologické zmeny v obličkách gravidných potkanov a ich plodov, ak sa používa počas gravidity dlhší čas. Tieto údaje zdôrazňujú potrebu starostlivého užívania lieku a konzultácie s lekárom pred jeho použitím (Al-Essawi et al., 2022).
3. Metabolizmus a stabilita: Mebeverín sa v tele rýchlo metabolizuje, vďaka čomu je v krvnej plazme takmer nedetegovateľný. Medzi hlavné metabolity mebeverínu patrí kyselina desmetylmebeverová (DMAC) a ďalšie deriváty, ktoré môžu ovplyvniť farmakologický účinok lieku (Moskaleva et al., 2019).

Kontraindikácie

Absolútne kontraindikácie:

1. Precitlivenosť:

   • Precitlivenosť alebo alergia na mebeverín alebo akúkoľvek inú zložku lieku. Ak sa u pacienta predtým vyskytli alergické reakcie na tento liek, jeho použitie je prísne kontraindikované.

2. Vek do 18 rokov:

   • Liečivo sa neodporúča používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, pretože údaje o bezpečnosti a účinnosti v tejto vekovej skupine sú obmedzené.

Relatívne kontraindikácie:

1. Tehotenstvo a laktácia:

   • Tehotenstvo: Užívanie mebeverínu počas tehotenstva je možné len v krajných prípadoch a pod prísnym dohľadom lekára. Údaje o bezpečnosti lieku u tehotných žien sú obmedzené.
   • Laktácia: Nie je známe, či sa mebeverín vylučuje do materského mlieka, preto sa jeho použitie počas dojčenia neodporúča. Ak je liečba nevyhnutná, má sa zvážiť prerušenie dojčenia.

2. Závažná dysfunkcia pečene alebo obličiek:

   • Pacienti s ťažkou poruchou funkcie pečene alebo obličiek by mali mebeverín používať opatrne a pod lekárskym dohľadom.

Špeciálne pokyny:

• Pacienti s porfýriou:
  • Neexistujú žiadne údaje o použití mebeverínu u pacientov s porfýriou, preto sa jeho použitie u takýchto pacientov neodporúča.

Vedľajšie účinky Duspatalina

Možné vedľajšie účinky:

1. Alergické reakcie:

   • kožné vyrážky
   • Svrbenie
   • Žihľavka (urtikária)
   • Angioedém (angioedém), čo je opuch tváre, pier, jazyka alebo hrdla, ktorý môže spôsobiť ťažkosti s dýchaním a vyžaduje si okamžitú lekársku pomoc
   • Anafylaktické reakcie (veľmi zriedkavé)

2. Gastrointestinálny trakt:

   • Nevoľnosť
   • Hnačka
   • Zápcha
   • Bolesť žalúdka

3. Zo strany nervového systému:

   • Bolesť hlavy
   • Závraty (zriedkavé)

4. Kardiovaskulárny systém:

   • palpitácie (rýchly tlkot srdca) (veľmi zriedkavé)

Poznámky:

• Zriedkavosť vedľajších účinkov: Vo všeobecnosti je mebeverín dobre tolerovaný a závažné vedľajšie účinky sú zriedkavé.
• Individuálna reakcia: Reakcia na liek sa môže individuálne líšiť a u niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené vyššie. Ak sa objavia nezvyčajné alebo závažné príznaky, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom.

Predávkovať

1. Z centrálneho nervového systému:

   • Vzrušenie
   • Závrat
   • Bolesť hlavy

2. Kardiovaskulárny systém:

   • Tachykardia (rýchly tlkot srdca)

3. Gastrointestinálny trakt:

   • Nevoľnosť
   • Vracanie
   • Hnačka

4. Alergické reakcie:

   • Vyrážka
   • Svrbenie
   • Úle

Interakcie s inými liekmi

Drogové interakcie:

1. Lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém:

   • Hoci samotný mebeverín nemá významné centrálne účinky, jeho súbežné užívanie so sedatívami, antidepresívami alebo antikonvulzívami si môže vyžadovať sledovanie pacienta kvôli možným zvýšeným sedatívnym účinkom alebo iným centrálnym reakciám.

2. Anticholínergiká:

   • Mebeverín nemá anticholinergné vlastnosti, ale teoreticky môže jeho kombinácia s inými anticholinergnými liekmi zvýšiť antispazmodický účinok na črevá, čo si môže vyžadovať úpravu dávkovania a sledovanie.

3. Antifungálne lieky (napríklad ketokonazol):

   • Nie sú známe žiadne významné interakcie medzi mebeverínom a antimykotikami, ale ketokonazol môže zmeniť metabolizmus niektorých liekov. Počas kombinovanej liečby je potrebné zvážiť potenciálne interakcie a pacienta monitorovať.

4. Lieky ovplyvňujúce gastrointestinálny trakt:

   • Mebeverín môže interagovať s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú intestinálnu motilitu. To môže zahŕňať prokinetiká (napr. Metoklopramid), ktoré môžu mať opačné účinky na črevnú motilitu.

Interakcie s jedlom a alkoholom:

1. Jedlo:

   • Jedlo nemá významný vplyv na vstrebávanie a účinnosť mebeverínu. Na dosiahnutie optimálneho účinku sa odporúča užívať Duspatalin 20 minút pred jedlom.

2. Alkohol:

   • Alkohol môže zvýšiť vedľajšie účinky mebeverínu, ako sú závraty a sedácia. Počas liečby Duspatalinom sa odporúča vyhnúť sa pitiu alkoholu.