Schválené

Aprovel je obchodný názov lieku, ktorého hlavnou účinnou látkou je irbesartan. Irbesartan patrí do triedy liekov známych ako antagonisty receptora angiotenzínu II (ARA II) alebo blokátory receptorov angiotenzínu. Používa sa na liečbu hypertenzie (vysokého krvného tlaku) a na ochranu obličiek u pacientov s diabetes mellitus 2. Typu sprevádzaného bielkovinami v moči (mikroalbuminúria), aby sa zabránilo progresii chronického ochorenia obličiek.

Irbesartan účinkuje tak, že blokuje účinok angiotenzínu II, čo je silný vazokonstrikčný hormón. Blokovaním receptorov angiotenzínu irbesartan rozširuje krvné cievy a znižuje vaskulárnu rezistenciu, čo vedie k zníženiu krvného tlaku. Môže tiež pomôcť znížiť stres na obličky a chrániť ich pred poškodením spojeným s hypertenziou a cukrovkou.

Indikácia Schválené

• Hypertenzia: Aprovel sa používa na zníženie vysokého krvného tlaku u dospelých pacientov. To môže pomôcť predchádzať komplikáciám spojeným s vysokým krvným tlakom, ako je mŕtvica, srdcový infarkt a poškodenie obličiek.
• Chronické ochorenie obličiek u pacientov s cukrovkou 2. Typu: Aprovel možno predpísať na ochranu obličiek a zníženie progresie chronického ochorenia obličiek u pacientov s cukrovkou 2. Typu, najmä u tých, ktorí majú mikroalbuminúriu (prítomnosť bielkovín v moči)..
• Srdcové zlyhanie: V niektorých prípadoch sa Aprovel môže použiť na liečbu srdcového zlyhania u pacientov, najmä ak neznášajú inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACEI) alebo ak ACEI nie sú dostatočne účinné.

Formulár uvoľnenia

Aprovel sa často vyrába vo forme tabliet na perorálne podávanie. Tablety môžu mať rôzne dávkovanie, čo vám umožňuje vybrať optimálnu dávku v závislosti od individuálnych potrieb pacienta.

Farmakodynamika

• Blokovanie receptora angiotenzínu II: Irbesartan sa viaže na receptory angiotenzínu II vo vaskulárnych tkanivách a iných orgánoch, čím interferuje s účinkami tohto hormónu. Angiotenzín II vo všeobecnosti spôsobuje vazokonstrikciu, zvyšuje krvný tlak a tiež stimuluje uvoľňovanie aldosterónu, čo vedie k zadržiavaniu sodíka a vody. Blokovanie receptorov angiotenzínu II irbesartanom vedie k vazodilatácii a zníženiu krvného tlaku.
• Znížená periférna vaskulárna rezistencia: Keďže irbesartan blokuje vazokonstrikčné účinky angiotenzínu II, vedie to k zníženiu periférnej vaskulárnej rezistencie, čo následne pomáha znižovať krvný tlak.
• Zníženie záťaže srdca: Znížením krvného tlaku a periférnej cievnej rezistencie irbesartan znižuje záťaž srdca, čo môže byť prospešné pre pacientov so srdcovým zlyhaním.
• Ochrana obličiek: Irbesartan môže mať ochranný účinok na obličky, najmä u pacientov s cukrovkou, tým, že bráni progresii bielkovín v moči (mikroalbuminúria) a zachováva funkciu obličiek.

Farmakokinetika

• Absorpcia: Irbesartan sa po perorálnom podaní vo všeobecnosti dobre absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Maximálne koncentrácie v krvi sa zvyčajne dosiahnu 1-2 hodiny po podaní.
• Biologická dostupnosť: Biologická dostupnosť irbesartanu po perorálnom podaní je približne 60 – 80 % dávky.
• Metabolizmus: Irbesartan podlieha rozsiahlemu metabolizmu v pečeni, kde podlieha oxidácii a glukuronidácii. Hlavnými metabolitmi sú irbesartan-2-O-glukuronid a irbesartan-3-karboxymetyléter.
• Väzba na bielkoviny: Približne 90 – 95 % irbesartanu sa viaže na plazmatické bielkoviny, predovšetkým na albumín.
• Distribúcia: Distribučný objem irbesartanu je približne 53-93 litrov. Dobre preniká do tkanív, vrátane obličiek, pečene a srdca.
• Vylučovanie: Približne 20 % dávky sa vylúči v nezmenenej forme obličkami a zvyšok cez črevá. Polčas irbesartanu z plazmy je približne 11-15 hodín.
• Účinok jedla: Jedlo nemá klinicky významný vplyv na absorpciu irbesartanu, takže liek možno užívať bez ohľadu na jedlo.

Dávkovanie a podávanie

1. Hypertenzia:

   • Počiatočná dávka pre dospelých je zvyčajne 150 mg raz denne.
   • Ak je potrebné ďalšie zníženie krvného tlaku, dávka sa môže zvýšiť na maximum, čo je zvyčajne 300 mg raz denne.
   • U pacientov so stredne ťažkou až ťažkou hypertenziou a diabetes mellitus sa odporúča začať dávkou 300 mg.

2. Diabetes mellitus s mikroalbuminúriou:

   • Počiatočná dávka pre dospelých je zvyčajne 150 mg raz denne.
   • V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 300 mg denne.

3. Zlyhanie srdca:

   • Počiatočná dávka pre dospelých je zvyčajne 75 mg raz denne.
   • Ak je dobre znášaná, dávka sa môže zvýšiť na 150 mg a ďalej na 300 mg denne v závislosti od odpovede na liečbu.

Irbesartan sa zvyčajne užíva raz denne bez ohľadu na jedlo. Tableta sa má prehltnúť celá a zapiť vodou.

Používajte Schválené počas tehotenstva

• Fetotoxicita:

  • Štúdie naznačujú, že inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE) a antagonisty receptora angiotenzínu II môžu spôsobiť fetotoxicitu, keď sa používajú v druhom a treťom trimestri gravidity. U plodov žien užívajúcich irbesartan počas tehotenstva boli hlásené prípady exencefálie a unilaterálnej agenézy obličiek (Boix et al., 2005).

• Negatívne výsledky tehotenstva:

  • Štúdia skúmajúca použitie antagonistov receptora angiotenzínu II počas tehotenstva zistila, že dlhodobé užívanie týchto liekov je spojené s vysokým rizikom nepriaznivých výsledkov tehotenstva, vrátane oneskoreného vývoja končatín a spontánneho potratu (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Účinok na plod:

  • Používanie irbesartanu pred počatím a začiatkom tehotenstva môže mať za následok spomalenie rastu plodu a zvýšené riziko nežiaducich následkov. V jednom prípade bola žene užívajúcej irbesartan diagnostikovaný plod s Turnerovým syndrómom a oneskoreným vývojom končatín (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Kontraindikácie

• Precitlivenosť: Liek je kontraindikovaný v prípadoch známej precitlivenosti na irbesartan alebo niektorú zo zložiek lieku. To sa môže prejaviť ako alergické reakcie vrátane kožnej vyrážky, svrbenia, opuchu tváre alebo ťažkostí s dýchaním.
• Tehotenstvo: Použitie Aprovelu je kontraindikované počas tehotenstva, najmä v druhom a treťom trimestri, pretože to môže viesť k rozvoju závažných porúch plodu, ako je znížená funkcia obličiek, hypoplázia lebky a zadnej časti plodu. Mozog.
• Laktácia: Aprovel sa vylučuje do materského mlieka, preto je jeho použitie počas dojčenia kontraindikované.
• Zrážanie krvi: Liek sa má používať opatrne u pacientov s poruchami krvácania alebo u pacientov užívajúcich antikoagulanciá.
• Symptomatická hypotenzia: Liek sa má používať opatrne u pacientov s ťažkou hypotenziou, pretože irbesartan môže spôsobiť zníženie krvného tlaku.
• Srdcové zlyhanie: Aprovel sa má používať s opatrnosťou u pacientov so srdcovým zlyhaním, najmä u tých, ktorí majú súbežnú poruchu funkcie obličiek.
• Kombinácia s Alskeptom (alfa-lisinopril): Kombinované použitie Aprovelu a Alskeptu je kontraindikované z dôvodu rizika hypotenzných účinkov.

Vedľajšie účinky Schválené

• Zníženie krvného tlaku: Toto je jeden z typických účinkov lieku. V zriedkavých prípadoch to môže spôsobiť hypotenziu (závažne nízky krvný tlak), najmä u pacientov s ťažkou hypovolémiou (nízkym množstvom telesných tekutín), čo môže viesť k závratom alebo mdlobám.
• Bolesť hlavy: Niektorí pacienti môžu počas užívania Aprovelu pociťovať bolesti hlavy.
• Závraty a ospalosť: Týka sa to aj možných vedľajších účinkov, najmä na začiatku liečby alebo pri zmene dávkovania.
• Hyperkaliémia: V zriedkavých prípadoch môže Aprovel spôsobiť zvýšenie hladín draslíka v krvi, čo môže byť nebezpečné, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pri užívaní iných liekov, ktoré môžu tiež zvyšovať hladiny draslíka.
• Alergické reakcie: zahŕňajú kožnú vyrážku, svrbenie, žihľavku, opuch tváre alebo ťažkosti s dýchaním. Ak sa objavia akékoľvek príznaky alergie, prestaňte užívať Aprovel a poraďte sa s lekárom.
• Zvýšené hladiny močoviny a kreatinínu v krvi: Môže sa to vyskytnúť u niektorých pacientov, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
• Bolesť svalov alebo kĺbov: Môže to byť aj vedľajší účinok lieku Aprovel.

Predávkovať

• Závažné zníženie krvného tlaku, ktoré môže viesť k závratom a mdlobám.
• Ospalosť, ospalosť a celkový pocit slabosti.
• Srdcové arytmie alebo poruchy dýchania sú tiež možné.

Interakcie s inými liekmi

• Lieky, ktoré zvyšujú riziko hyperkaliémie: Aprovel môže zvýšiť hladiny draslíka v krvi, ak sa užíva súbežne s draslík šetriacimi diuretikami (napr. Spironolaktón, amilorid), doplnkami draslíka alebo inými liekmi, ktoré môžu tiež zvyšovať hladiny draslíka.
• Iné antihypertenzíva: Kombinované užívanie Aprovelu s inými antihypertenzívami, ako sú diuretiká, inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACEI), antagonisty vápnika alebo betablokátory, môže viesť k zvýšenému hypotenznému účinku.
• Lieky, ktoré zvyšujú riziko hypotenzie: Kombinované užívanie Aprovelu s alkoholom, antidepresívami, sedatívami alebo hypnotikami môže zvýšiť hypotenzívny účinok a zvýšiť riziko ortostatickej hypotenzie (pokles krvného tlaku so zmenami polohy tela).
li>
• Lítium: Irbesartan môže znížiť klírens lítia, čo môže viesť k zvýšeniu hladín lítia v krvi a toxickým účinkom.
• Nefrotoxické lieky: Irbesartan môže zvýšiť nefrotoxicitu niektorých liekov, najmä nesteroidných protizápalových liekov (NSAID) a liekov metabolizovaných obličkami.