Arava

Arava (leflunomid) je liek používaný na liečbu reumatoidnej artritídy (RA) a iných zápalových ochorení kĺbov. Patrí do triedy liekov známych ako desmetyl azotiomidíny (DMARD), ktoré sa používajú na potlačenie imunitného systému a zníženie zápalu v kĺboch.

Účinná látka leflunomid je inhibítor syntézy pyrimidínu, čo znamená, že pôsobí na bunky imunitného systému, ktoré zohrávajú úlohu pri vzniku zápalu kĺbov pri reumatoidnej artritíde. Arava pomáha spomaliť progresiu ochorenia, znížiť zápal, znížiť bolesť a zlepšiť funkciu kĺbov.

Liečivo je dostupné vo forme tabliet na perorálne podanie. Zvyčajne sa užíva denne, ale dávkovanie a dávkovacia schéma sa môžu líšiť v závislosti od odporúčaní vášho lekára a závažnosti vášho ochorenia.

Indikácia Arabi

1. Reumatoidná artritída: Liek sa používa na zníženie zápalu v kĺboch, zníženie bolesti a zlepšenie funkcie kĺbov u pacientov s reumatoidnou artritídou.

Arava možno niekedy použiť aj na liečbu iných zápalových stavov, ako je psoriatická artritída a zápalové ochorenie čriev artritída, ale toto rozhodnutie robí váš lekár od prípadu k prípadu.

Formulár uvoľnenia

Arava je zvyčajne dostupná vo forme tabliet na perorálne podávanie.

Farmakodynamika

Leflunomid, aktívna zložka lieku Arava, má protizápalové a imunomodulačné vlastnosti, čo mu umožňuje účinne liečiť reumatoidnú artritídu (RA) a iné zápalové ochorenia.

Hlavný účinok leflunomidu je spojený s jeho schopnosťou inhibovať aktivitu enzýmu dihydroorotátdehydrogenázy (DHODH). Tento enzým hrá dôležitú úlohu pri syntéze pyrimidínových nukleotidov nevyhnutných na delenie buniek, vrátane lymfocytov. Blokovanie DHODH má za následok zníženú produkciu pyrimidínových nukleotidov, ktoré inhibujú delenie buniek a aktiváciu imunitných buniek, ako sú lymfocyty.

V dôsledku použitia leflunomidu dochádza k potlačeniu imunitnej odpovede a zápalu, čo pomáha znižovať zápalové procesy v kĺboch a znižovať príznaky reumatoidnej artritídy.

Je však potrebné poznamenať, že presný mechanizmus účinku leflunomidu pri liečbe reumatoidnej artritídy nie je úplne objasnený a niektoré jeho účinky môžu súvisieť aj s inými mechanizmami, vrátane antioxidačných a protizápalových vlastností.

Farmakokinetika

• Absorpcia: Leflunomid sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna plazmatická koncentrácia sa zvyčajne dosiahne po 6-12 hodinách.
• Biologická dostupnosť: Biologická dostupnosť leflunomidu je približne 80 – 90 %.
• Distribúcia: Leflunomid má veľký distribučný objem, čo znamená, že je široko distribuovaný do tkanív tela. Silne sa viaže na plazmatické bielkoviny.
• Metabolizmus: Hlavnou cestou metabolizmu leflunomidu je hydrolýza, ktorej výsledkom je tvorba aktívneho metabolitu - tereftalamidu. Tento metabolit má tiež protizápalovú aktivitu.
• Vylučovanie: Hlavným mechanizmom vylučovania leflunomidu z tela sú žlčové cesty. Vylučuje sa vo forme metabolitov stolicou a v malom množstve aj obličkami.
• Polčas rozpadu: Polčas rozpadu leflunomidu z tela je dlhý, približne 14 – 18 dní.

Dávkovanie a podávanie

• Dávkovanie: Všeobecne odporúčaná počiatočná dávka leflunomidu je 100 mg denne. Môže sa užívať ako jedna tableta leflunomidu (100 mg) denne.
• Užívané s jedlom: Leflunomid sa zvyčajne užíva s jedlom, pretože to môže pomôcť znížiť možné gastrointestinálne vedľajšie účinky.
• Dávkový režim: Na začiatku liečby sa môže použiť zvýšená dávka (zvyčajne 100 mg počas troch dní), po ktorej nasleduje štandardná udržiavacia dávka.
• Udržiavacia dávka: Po úvodnej zvýšenej dávke sa leflunomid užíva v dávke 20 mg denne. Dávkovanie sa však môže upraviť podľa odporúčaní lekára.
• Monitorovanie: Je dôležité pravidelne monitorovať stav pacienta vrátane kontroly funkcie pečene a iných ukazovateľov, aby sa mohla posúdiť účinnosť liečby a predchádzať možným vedľajším účinkom.
• Trvanie liečby: Trvanie liečby a dávkovací režim určuje váš lekár v závislosti od závažnosti ochorenia a individuálnej odpovede na liečbu.

Používajte Arabi počas tehotenstva

• Fetotoxicita a teratogenita:

  • Leflunomid preukázal teratogénne a fetotoxické účinky v štúdiách na zvieratách, pričom spôsobil vývojové defekty a smrť plodu (Brent, 2001). V jednej štúdii na myšiach spôsobil leflunomid viaceré vonkajšie, kostrové a viscerálne abnormality u plodov (Fukushima et al., 2007).

• Odporúčania na použitie:

  • Americká vysoká škola reumatológie (ACR) odporúča vysadiť leflunomid najmenej 24 mesiacov pred počatím. V prípade tehotenstva počas užívania leflunomidu sa na urýchlenie eliminácie lieku odporúča vymývacia procedúra s cholestyramínom (Alothman et al., 2023).

• Štúdium človeka:

  • Štúdia s 289 688 tehotnými ženami v Montreale nezistila žiadne významné zvýšenie rizika veľkých vrodených anomálií, nedonosených detí, nízkej pôrodnej hmotnosti alebo spontánneho potratu u žien, ktoré užívali leflunomid počas tehotenstva (Bérard et al., 2017).
  li>
  • Iné štúdie tiež ukázali, že leflunomid nebol spojený so signifikantným zvýšením rizika vrodených anomálií, keď bol dodržaný vymývací postup (Chambers et al., 2010).

• Praktický sprievodca:

  • Ženám užívajúcim leflunomid a plánujúcim tehotenstvo sa odporúča prerušiť užívanie lieku a podstúpiť vymývaciu procedúru s cholestyramínom, aby sa minimalizovalo riziko teratogénnych účinkov. V prípade neúmyselného počatia počas užívania leflunomidu je dôležité poradiť sa s lekárom a zvážiť vymývací postup (Casanova Sorní et al., 2005).

Kontraindikácie

• Tehotenstvo a laktácia: Leflunomid môže spôsobiť poškodenie plodu, a preto je počas tehotenstva absolútne kontraindikovaný. Taktiež sa liek neodporúča počas dojčenia.
• Závažné poruchy pečene: V prípade závažného ochorenia pečene sa má leflunomid používať opatrne alebo sa mu treba úplne vyhnúť.
• Závažné poškodenie funkcie obličiek: Liek sa má používať s opatrnosťou aj u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek.
• Závažné infekcie: Použitie leflunomidu môže zvýšiť riziko vzniku infekcií, najmä u pacientov so sprievodnými stavmi spojenými s poškodením imunitného systému.
• Precitlivenosť na leflunomid alebo iné zložky lieku: Akákoľvek známa precitlivenosť je kontraindikáciou použitia lieku.
• Akútna alebo chronická alkoholická patológia: Leflunomid môže spôsobiť poškodenie pečene, takže jeho použitie pri alkoholickej patológii si vyžaduje osobitnú opatrnosť.
• Akútne infekčné ochorenia: Počas akútnej infekcie sa leflunomid zvyčajne dočasne pozastaví z dôvodu možného potlačenia imunitného systému. Systémy.

Vedľajšie účinky Arabi

• Zvýšené riziko infekcií: Užívanie leflunomidu môže zvýšiť riziko vzniku infekcií, pretože ovplyvňuje imunitný systém.
• Zvýšená únava: Únava a slabosť môžu byť niektoré z najčastejších vedľajších účinkov užívania leflunomidu.
• Hnačka: Niektorí pacienti môžu mať počas užívania leflunomidu hnačku.
• Zvýšené pečeňové enzýmy: Leflunomid môže spôsobiť zvýšenie pečeňových enzýmov v krvi, čo môže naznačovať poškodenie pečene.
• Znížená chuť do jedla a zmeny chuťových preferencií: U niektorých pacientov môže počas užívania leflunomidu dôjsť k zníženiu chuti do jedla alebo zmenám chuťových preferencií.
• Zvýšené hladiny kreatinínu v krvi: Leflunomid môže spôsobiť zvýšenie hladín kreatinínu v krvi, čo môže byť príznakom poruchy funkcie obličiek.
• Zvýšený krvný tlak: Niektorí pacienti môžu pociťovať zvýšený krvný tlak počas užívania leflunomidu.
• Poruchy spánku: U niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť poruchy spánku, ako je nespavosť alebo nadmerná ospalosť.

Predávkovať

• Zvýšené vedľajšie účinky lieku, ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka, únava a iné.
• Zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, čo môže naznačovať poškodenie pečene.
• Môžu sa vyskytnúť zmeny krvného tlaku, srdcovej frekvencie a iných kardiovaskulárnych reakcií.

Interakcie s inými liekmi

• Teratogénne lieky: Leflunomid môže zvýšiť teratogénne účinky iných liekov. Preto je použitie leflunomidu súbežne s liekmi, ako je metotrexát, kontraindikované, najmä u tehotných žien.
• Lieky metabolizované prostredníctvom cytochrómu P450: Leflunomid môže ovplyvniť aktivitu enzýmov cytochrómu P450, čo môže viesť k zmenám koncentrácie iných liekov v krvi. To môže byť dôležité, ak sa používa spolu s liekmi ako warfarín, fenytoín, teofylín atď.
• Imunosupresíva: Súbežné užívanie leflunomidu s inými imunosupresívami, ako je cyklosporín alebo takrolimus, môže zvýšiť ich terapeutický účinok a zvýšiť riziko infekcií.
• Lieky, ktoré spôsobujú hepatotoxicitu: Súbežné užívanie leflunomidu s inými liekmi, ktoré môžu spôsobiť hepatotoxicitu, ako je metotrexát alebo dapson, môže zvýšiť riziko poškodenia pečene.
• Lieky spôsobujúce hematologické poruchy: Súbežné užívanie leflunomidu s inými liekmi, ktoré môžu spôsobiť hematologické poruchy, ako je metotrexát alebo antikoagulanciá, môže zvýšiť riziko krvácania alebo iných porúch.