Egolanza

Maďarská farmaceutická rastlina OJSC Egis je dodávaná na moderný trh s neuroleptikom novej generácie Egolansa, ktorá má vysoké antipsychotické vlastnosti.

Indikácia Egolanza

Liek bol vyvinutý cielene, preto indikácie na použitie Egolans sú autentické a úzky zmýšľajúce, aj keď majú systémový vplyv na ľudské telo.

• Schizofrénia je pomerne bežná polymorfná duševná porucha, ktorá postihuje asi jedno percento svetovej populácie. Liečivo sa používa v období exacerbácie, v úlohe udržiavacej liečby a pri predĺženej liečbe proti relapsu.
• Maniodepresívna psychóza ako monoterapia alebo ako súčasť komplexnej liečby (v kombinácii s kyselinou valproovou a chemickými zlúčeninami, ktorých základom sú lítiové ióny). V akútnych fázach ochorenia v prípade rýchleho striedania období vzrušenia a apatia.
• Úľava z relapsov bipolárnej poruchy.
• Prevencia opakovania bipolárnych porúch, ak existuje pozitívna dynamika v prípade zadržania manickej fázy patológie.

[1]

Formulár uvoľnenia

Aktívna aktívna chemická zlúčenina tvoriaca základ Egolans je trihydrát dihydrochloridu olanzapínu. Pre uľahčenie použitia a udržiavanie požadovanej úrovne dávkovania výrobca predstavuje na farmakologickom trhu niekoľko rôznych foriem uvoľňovania.

Jedná sa o tabletu, ktorá má horný vrchný náter žltej farby. Forma jednotky má kruhový, mierne podlhovastý obrys, s mierne konvexnými stranami. V jednej rovine tablety je možné pozorovať separáciu a na druhej strane razenie, ktoré sa líši v závislosti od koncentrácie trihydrátu dihydrochloridu olanzapínu v jednotke liečiva.

1. Rytina "E 402" sa umiestni na jednotku lieku, v ktorej koncentrácia účinnej látky je 7,03 mg, čo zodpovedá 5 mg olanzapínu.
2. Pečiatka "E 403" sa umiestni na jednotku lieku, v ktorej je koncentrácia účinnej látky 10,55 mg, čo zodpovedá 7,5 mg olanzapínu.
3. Ďalšou formou uvoľnenia je tableta s vyrazeným "E 404" umiestneným na dávkovacej jednotke, v ktorej koncentrácia účinnej látky je 14,06 mg, čo zodpovedá 10 mg olanzapínu.
4. Gravícia "E 405" sa umiestni na jednotku lieku, v ktorej je koncentrácia účinnej látky 21,09 mg, čo zodpovedá 15 mg olanzapínu.
5. Embosovanie "E 406" sa umiestni na jednotku lieku, v ktorej koncentrácia účinnej látky je 28,12 mg, čo zodpovedá 20 mg olanzapínu.

Medzi ďalšie látky obsiahnuté vo formulácii tablety liečivá výroby - mikroskopické kryštály celulóza (z 40,99 mg do 163.94 mg), hydro-ksipropil-celulóza (od 5 mg do 20 mg), laktóza (z 40,98 mg do 163,94 mg) stearát horečnatý (od 1 mg do 4 mg), krospovidón (od 5 mg do 20 mg).

Vrstva pokrývajúca tabletu pozostáva z chinínového žltého farbiva, hypromelózy, opadaru.

Sedem liečebných jednotiek sa nachádza na jednom blistri. Výrobca vyrába kartónové škatule, v ktorých sú štyri alebo osem blistrov.

[2]

Farmakodynamika

Liek bol vyvinutý ako neuroleptik s rozšíreným spektrom farmakologického účinku. Farmakodynamika Egolansa je založená najmä na chemických a fyzikálnych vlastnostiach olanzapínu, chemickej zlúčeniny, ktorá je základom lieku. Olanzapín je vo svojom vplyve selektívny a vyberá len niekoľko receptorov. Vďaka podobnosti farmakodynamiky účinná látka účinne inhibuje alebo naopak aktivuje účinok serotonínových 5HT6, 5HT3, 5-HT2A / C nervových zakončení.

Egolanza je účinná pri ovplyvňovaní muskarínových (M1-5), H1 - histamínových, α1 - adrenergných receptorov. V tomto prípade je olanzapín perzistujúcim antagonistom dopamínu (D1, D2, D3, D4, D5), cholinergných a 5HT-serotonínových nervov.

Účinok liečiva postupne znižuje úroveň excitácie A10-mezolimbických neurónov súvisiacich s dopaminergnými receptormi. Neexistuje žiadny dôkaz o významnom účinku na cesty A9-striatnyh nervových impulzov.

Liek Egolansa je aktívny v regulačných procesoch motorických zručností pacienta. Pod vplyvom sa selektívne znižujú obranné reflexy. Takéto terapeutické obraz možno získať pri nižších dávkach, podávaných liekov, ktoré pomáhajú zabrániť rozvoju patologických porúch, ako je katalepsia - príznak pohybových porúch charakterizovaných potopenie pacienta v rovnakej pozícii po dlhú dobu, alebo náhlej straty svalového napätia, spôsobí, že človek spadne "ako zväzok."

V prípade podania anxiolytického testu, ktorý sa uskutočňuje s cieľom posúdiť emocionálne-behaviorálne reakcie na stres a zhodnotiť účinky na ochranu pred stresom, olanzapín zvyšuje výsledok proti úzkosti. Liečivo je dobré ako pre negatívne, tak aj pre produktívne symptómy, vrátane halucinácií a podvodných podráždení.

[3], [4]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní je liek dokonale absorbovaný sliznicou tráviaceho traktu. Príjem potravy nemá taký významný vplyv na vlastnosti absorpcie a distribúcie. Farmakokinetika Egolansa ukazuje maximálnu koncentráciu Cmax účinnej látky v krvnom sére po piatich až ôsmich hodinách po podaní. Zmena Cmax v krvi v dávke 1 až 20 mg sa uskutočňuje podľa lineárnych zákonov: čím je vyššie množstvo daného liečiva, tým väčšia je koncentrácia v plazme.

Olanzapín má vysoké percento viazania na krvné proteíny (približne 93%). Väčšinou funguje s alfa-kyslým glykoproteínom a albumínom.

Oxidáciou a konjugáciou sa olanzapín podrobuje biotransformácii, ku ktorej dochádza v pečeni. Výsledkom metabolizmu je hlavná chemická zlúčenina 10-N-glukuronid, ktorá neskôr cirkuluje systémom tela pacienta. Glukuronid je zbavený príležitostí preniknúť cez hematoencefalickú bariéru.

Ďalšie metabolity liečiva, 2-hydroxymetyl a N-desmetyl sú biotransformované s priamou účasťou izoenzýmov CYP2D6 a CYP1A2.

Základná farmakokinetika lieku Egolans je spôsobená olanzapínom, závažnosť jeho metabolitov je menej nápadná. Liek sa vylučuje z tela hlavne vo forme metabolitov cez obličky spolu s močom.

V závislosti od jednotlivých charakteristík organizmu pacienta je polčas rozpadu lieku v priemere 33 hodín, ale je schopný ukázať T1 / 2 od 21 do 54 hodín. Priemerná plazmatická klírenta je od 12 do 47 l / h, priemerný počet je 26 litrov za hodinu.

Indikátor polčasu T1 / 2 do značnej miery závisí od pohlavia a veku pacienta, ako aj od stavu fajčenia:

• Ak je pacient samica: plazmatický klírens olanzapínu približne indikuje hodnotu 18,9 l / h, polčas eliminácie je 36,7 hodín.
• Ak je pacientom muž: plazmatický klírens olanzapínu je vyšší a môže zodpovedať číslu 27,3 l / h, polčas rozpadu v priemere je 32,3 hodín.
• Pacient fajčí: plazmatický klírens olanzapínu približne ukazujú hodnotu 27,7 l / h, polčas eliminácie je 30,4 hodín.
• Pacient nefajčí: plazmatický klírens olanzapínu približne ukazuje hodnotu 18,6 l / h, polčas eliminácie je 38,6 hodín.
• Ak pacient "prekročil" rubikón vo veku 65 rokov: plazmatický klírens olanzapínu približne indikuje hodnotu 17,5 l / h, polčas je 51,8 hodín.
• Ak je pacient mladší ako 65 rokov: plazmatický klírens olanzapínu približne indikuje hodnotu 18,2 l / h, polčas je 33,8 hodín.

Zaznamenali sa významné rozdiely v podobných hodnotách u pacientov s ťažkou renálnou dysfunkciou a u pacientov bez patologických abnormalít v tejto oblasti.

[5], [6]

Dávkovanie a podávanie

V závislosti na diagnóze, veku a závažnosti ochorenia pacienta lekár vyberie spôsob aplikácie a dávku liečiva potrebná na vyvolanie požadovaného terapeutického účinku.

Neuroleptická nová generácia Egolansy sa zavádza do tela orálne, to znamená cez ústa. Príjem liekov nie je spojený s časom konzumácie potravy. Liečivo sa podáva raz denne.

Počiatočná dávka sa zvyčajne predpisuje v rozmedzí od 5 do 20 mg. V prípade diagnostikovania schizofrénie sa pôvodne predpisuje 10 mg.

Ak je diagnostikovaná kroku mánia akútne toku a zistilo sa, že hlavnou príčinou patologické zmeny sú bipolárnej duševné poruchy pacienta je priradená olanzapín v dávke 15 mg (ak je naplánovaný monoterapia) alebo 10 mg v kombinácii s liečivami, základy, ktorý prvok je lítium ion (Li + ). V tejto situácii sa tiež používa kombinácia s kyselinou valproovou. V prípade udržiavacej liečby sa v podobných dávkach podávajú tandemové prípravky.

Ak je diagnostikovaná schizofrénia, zvážená maniakom-depresívnym syndrómom, potom sa východiskové množstvo podávaného lieku užíva v dávke 10 mg denne. Ak pacient už podstúpil terapiu Egolansom na zastavenie manických prípadov, potom s preventívnymi opatreniami na relaps sa odporúča liečba rovnakými dávkami. Ak je liečba primárna, je predpísaná počiatočná dávka, ktorá sa upravuje počas liečby.

Neodporúča sa náhle prestať užívať Egolans, aby nedošlo k syndrómu zlyhania. Maximálna denná dávka daného lieku by nemala presiahnuť 20 mg.

U pacientov, ktorí už sú "predstihnutí" už 65 rokov, ak je potrebná liečba, má byť počiatočná dávka nižšia (5 mg denne). U pacientov s poruchou funkcie pečene a / alebo obličiek je množstvo liekov predpísané v menších dávkach. Ak je to potrebné, dávka sa má zvýšiť veľmi opatrne.

Korekcia dávkovania podľa pohlavia a štádia fajčenia sa nevykonáva. Ak má pacient viac ako jeden faktor, ktorý spôsobuje inhibíciu metabolizmu, je potrebné zvážiť otázku zníženia počiatočného množstva lieku podávaného na 5 mg denne.

[10]

Používajte Egolanza počas tehotenstva

Do dnešného dňa nie sú k dispozícii prísne vykonané štúdie a údaje o monitorovaní klinického obrazu, keďže výsledky zavedenia olanzapínu v období gravidity u dieťaťa nie sú k dispozícii. Preto sa vývojári užívania lieku Egolans počas gravidity a laktácie neodporúčajú. Výnimkou môže byť len rozhodnutie ošetrujúceho lekára, ktorý po obdržaní objektívnej snímky choroby dokáže posúdiť situáciu. A ak skutočná pomoc mladému dieťaťu pri riešení jej zdravotných problémov je významnejšia ako údajná ujma plodu, lieky sú predpísané.

Egolanza neprechádza hematoencefalickou bariérou, nevstupuje do materského mlieka, ale napriek tomu sa nemá odporúčať pre laktáciu. Ak vznikla takáto potreba, odporúča sa počas liečby prerušiť dojčenie.

Kontraindikácie

Akýkoľvek liek ukazuje, ako možno očakávať pozitívnu dynamiku nárazu, takže môže negatívne ovplyvniť orgány, patologicky zmenené inými ochoreniami, ktoré sú dostupné v anamnéze pacienta. Vychádzajúc z toho existujú tiež kontraindikácie pre použitie Egolans.

• Individuálna intolerancia k základným zložkám lieku.
• Glaukóm s uzavretým uhlom je druh glaukómu, pri ktorom tlak v oku stúpa príliš rýchlo.
• Psychózy rôzneho pôvodu.
• Malabsorpcia glukózy a galaktózy.
• Demencia je pomaly sa rozvíjajúci pokles duševných schopností, pri ktorom dochádza k poruchám myslenia, pamäti, schopnosti učiť sa a koncentrácii pozornosti.
• Tehotenstvo a obdobie kŕmenia novorodenca s materským mliekom.
• S nedostatkom laktázy v tele pacienta.
• Vek pacientov mladších ako 18 rokov je spôsobený nedostatkom klinických údajov.
• Precitlivenosť tela pacienta na laktózu.

So zvláštnou opatrnosťou by sa mal vymenovať olanzapín:

• Dysfunkcia obličiek a / alebo pečene.
• Hyperplázia (zvýšenie počtu štrukturálnych prvkov tkanív prebytkom novotvaru) prostaty.
• Sklon k epileptickým záchvatom.
• Sklon ku kŕčom.
• Myelosupresia vrátane neutropénie a leukopénie je znížený obsah zodpovedajúcich krvných zložiek.
• Paralytická obštrukcia čriev.
• Arteriálna hypotenzia vrátane jej prekurzorov: kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne ochorenia.
• Myeloproliferatívne patologické stavy (v kostnej dreni dochádza k zvýšenej tvorbe krvných doštičiek, leukocytov alebo erytrocytov).
• Vrodená patológia srdca.
• Kongestívna kardiálna dysfunkcia.
• Hypereozinofilný syndróm.
• Imobilizácia - nehybnosť ktorejkoľvek časti tela s určitým poškodením tela.
• Starší ľudia.

[7], [8]

Vedľajšie účinky Egolanza

V prípade prechodu na liečbu s danou liečbou, s frekvenciou menej alebo viac, môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky lieku Egolans.

Neuralgické reakcie:

• Ospalosť a všeobecná apatia.
• Výskyt nedobrovoľných, nekontrolovaných pohybov.
• Závraty.
• Symptómy Parkinsonovej choroby.
• Neuropsychiatrická slabosť.
• Kŕče.
• Extrapyramídový syndróm charakterizovaný nehytmickými nútenými rotačnými pohybmi v rôznych častiach tela.
• Boli pozorované jednotlivé prípady nástupu malígneho neuroleptického syndrómu.
• Zvýšená telesná teplota.
• Nestabilita vegetatívneho systému.
• Aktivácia potných žliaz.
• Zlyhanie rytmu a srdcovej frekvencie.
• Tras.
• Poruchy spánku.
• Emocionálna nestabilita.

Reakcia kardiovaskulárneho systému:

• Rast krvného tlaku.
• Bradykardia, ktorá môže byť sprevádzaná akútnou vaskulárnou nedostatočnosťou.
• Boli zaznamenané jednotlivé prípady ventrikulárnej tachykardie s chaotickou elektrickou aktivitou predsiení s pulznou frekvenciou 350-700 za minútu. Takýto obraz môže vyvolať náhlu smrť.
• Tromboembolizmus, obe pľúcne a hlboké žily.

Reakcia systému výmeny:

• Zisk telesnej hmotnosti pacienta.
• Trvalý pocit hladu.
• Hypertriglyceridémia.
• V zriedkavých prípadoch môžete pozorovať hyperglykémiu.
• Môžu sa objaviť príznaky cukrovky.
• Hypercholesterolémia.
• Akumulácia prebytočného tepla v ľudskom tele.
• Smrtelný výsledok je možný.

Reakcia gastrointestinálneho traktu:

• Rast ALT a ACT-transamináz pečene.
• Zápcha.
• Hepatitída.
• Zníženie vlhkosti ústnej sliznice.
• Menej často je možné pozorovať lézie pečeňových tkanív cholestatického a / alebo hepatologického charakteru.
• Zápal slinivky brušnej.

Reakcia iných systémov tela:

• Uvoľňovanie myoglobínu do krvi v dôsledku rýchleho poškodenia kostrových svalov.
• Uchovávanie moču v tele.
• Bolestné močenie.
• Alergická reakcia.
• Niekedy sa pozoruje fotosenzitivita.
• Opuchy.
• Asténia - telo pracuje z posledného úsilia.
• Močová inkontinencia.

[9],

Predávkovať

Každá osoba je individuálna, preto je možné pozorovať rôzne príznaky užívania rovnakých liekov. Ak sa množstvo predpísaného lieku nesprávne vypočítalo, môže sa vyskytnúť predávkovanie liekom, ktoré sa prejavuje podobnou patologickou symptomatológiou:

• Porucha srdcovej frekvencie.
• Nadmerná exaktácia a agresia.
• Inhibícia dýchania.
• Porušenie rečového aparátu, prejavujúce sa poruchou kĺbového spojenia.
• Blokovanie vedomia, ktoré sa prejavuje v príznakoch rôznej závažnosti od miernej sedácie až po kómu.
• Extrapyramidálne poruchy.
• Kŕče.
• Psychologické šialenstvo.
• Problémy s krvným tlakom: rýchly nárast alebo pokles ukazovateľov krvného tlaku.
• Malígny neuroleptický syndróm.
• Zastavte dýchanie a / alebo srdce.

Je dosť ťažké určiť nebezpečné dávky pre ľudský život, pretože smrteľný výsledok bol zaznamenaný po užití 450 mg olanzapínu. Potom ako je známe, keď pacient vstúpil na 1500 mg Egolanzy, pacient zostal nažive.

Keď sa objavia prvé príznaky predávkovania, je najprv potrebné, aby postihnutá osoba oplachovala žalúdok a vyvolala zvracanie. Potom by ste mali použiť akýkoľvek sorbent, napríklad aktívne uhlie. Ďalšia liečba je symptomatická. V tomto období je potrebná starostlivá lekárska kontrola stavu pacienta.

[11], [12]

Interakcie s inými liekmi

Oveľa ľahšie je predpovedať odpoveď pacienta na monoterapiu. Zavedenie komplexného liečebného plánu však zakrýva určitú nepredvídateľnosť, ak lekár nie je schopný predpovedať výsledok vzájomného ovplyvňovania liekov prítomných v protokole liečby navzájom. Preto, aby sa dosiahla potrebná terapeutická účinnosť a zároveň sa zabránilo patologickým komplikáciám, je potrebné poznať dôsledky interakcie Egolans s inými liekmi.

Lieky, ktoré vyvolávajú izoenzýmy CYP1A2 (induktory), sú schopné ovplyvniť metabolizmus účinnej látky v tele pacienta. V takom prípade klírens olanzapínu zvyšuje jeho výkon, ak sa pacient "dopúšťa" nikotínom. Podobná situácia so spoločným zavedením lieku Egolans so skupinou liekov, ktorá zahŕňa karbamazepín. Táto kombinácia chemických zlúčenín môže spôsobiť zníženie množstva olanzapínu v krvnej plazme pacienta. V takom prípade môže byť potrebné zvýšiť dávkovanie.

Lieky, ktoré inhibujú izoenzým CYP1A2 (inhibítory), môžu ovplyvniť metabolizmus účinnej látky v tele pacienta.

Rovnaká reakcia je indikovaná tandemovým vstupom liečiva a fluvoxamínu. V rovnakej dobe, zníženie klírensu účinnej látky, zatiaľ čo maximálna koncentrácia v sére sa zvyšuje: 55% nefajčiarov na spravodlivejší pohlavia, a 77% u mužov, ktorí sú závislí na nikotíne. Na týchto ukazovateľov základe Egolanza interakcie s inými liekmi, najmä fluvoxamínu, alebo akýkoľvek iný inhibítor izoenzýmu CYP1A2 (napr., Ako je napríklad ciprofloxacín), znižuje počiatočná dávka olanzapínu.

Významný vplyv na fyzikálno-chemické vlastnosti daného liečiva nie je dosiahnutý spoločným vstreknutím etanolu, pozoruje sa len zvýšenie sedatívnych charakteristík.

Fluoxetín, akčné liek vám zastaví enzým CYP2D6, antacidné lieky, založené na hliníka a horčíka ióny, rovnako ako cimetidínom nijako významne ovplyvniť farmakodynamiku a farmakokinetiku Egolanza.

Pri súčasnom použití daného lieku s adsorpčnými prípravkami, ako je napríklad aktívne uhlie, je biologická dostupnosť olanzapínu významne znížená. Zmena tohto indikátora sa môže pohybovať od 50% do 60%. Aby sme sa vyhli takejto situácii, je potrebné rozšíriť zavedenie dvoch liekov včas. Interval medzi recepciami by nemal byť kratší ako dve hodiny.

Kyselina valproová môže mierne znížiť schopnosť olanzapínu biotransformovať. Zatiaľ čo účinná látka Egolansa inhibuje syntézu glukuronidu kyseliny valproovej. Terapeuticky citlivá farmakodynamická interakcia týchto dvoch liekov je nepravdepodobná.

Pri diagnostikovaní pacienta s Parkinsonovou chorobou sa podáva olanzapín, keď sa podáva antiparkinsonická liečba, nie je žiadúca.

S extrémnou opatrnosťou je potrebné vziať do paralelných liekov, ako je amitriptylín, sotalol, sulfametoxazolu, ketokonazolom, trimetoprim, chlórpromazín, droperidol, terbutatin, erytromycín, tioridazín, flukonazol, pimozid, efedrín, chinidín, adrenalín, prokaínamid a ďalšie lieky, ktoré ich vplyv môže predĺžiť interval QTc. Táto skutočnosť porušuje elektrolytov v tele pacienta, inhibuje biotransformáciu olanzapínu v pečeni.

Nepodávajte súčasne olanzapín s dopamínom alebo levodopou. Od prvého potlačuje činnosť druhej strany, ktorá je ich antagonistom.

Žiadny významný vzájomný vplyv, keď sa podajú subjektu s izoenzýmami CYP1A2 drogy (teofylínu), CYP 2D6 (tricyklické antidepresíva), CYP 2C9 (warfarín), rovnako ako diazepam CYP 2C19 a CYP 3A4 biperidenom.

[13]

Podmienky skladovania

Vysoké farmakologické charakteristiky liečiva vo veľkej miere závisia od dôkladnosti skladovacieho stavu Egolange.

• Liečivo sa má skladovať v miestnosti, kde teploty neprekračujú značku 30 ° C.
• Izba musí byť suchá.
• Miesto uloženia by nemalo byť deťom prístupné.

[14],

Čas použiteľnosti

Ak sú splnené všetky požiadavky na uskladnenie lieku, skladovateľnosť trvá tri roky. Po uplynutí tohto obdobia je použitie prípravku Egolans neprijateľné. Časový rámec na účinné a bezpečné používanie lieku sa nevyhnutne odráža na kartóne a na každom blistri lieku.