Agrelid

Agrelid je v lekárskej praxi známy ako liečivo zo skupiny antiagregátov s medzinárodným názvom Anagrelid. Podľa všeobecne uznávanej farmaceutickej klasifikácie sa toto činidlo týka antiplastických a imunomodulačných liečiv, najmä protinádorových činidiel. V dôsledku toho je Agregled zašifrovaný pod kódom L01XX35. Jedna kapsula obsahuje 0,5 mg hlavnej účinnej látky, ktorou je monohydrát hydrochloridu anagrelidu a niekoľko ďalších zložiek.

Táto droga je široko používaná v onkológii. Jeho použitie je spôsobené vysokým obsahom krvných doštičiek v ľudskom krvnom obehu. V dôsledku toho sa pozorujú zmeny reologických charakteristík krvi so zvýšením viskozity. To prispieva k zvýšeniu pravdepodobnosti tvorby trombov. Agrelid môže používať dospelí a deti staršie ako 7 rokov. Je však potrebné vziať do úvahy prítomnosť nežiaducich účinkov a prísne dodržiavať schému užívania lieku. Je potrebné dodržiavať určitú schému zvyšovania a znižovania dávkovania.

Indikácia Agrelida

Indikácie pre používanie lieku Agrelid sú založené na jeho hlavnom účinku, ktorý sa prejavuje poklesom počtu krvných doštičiek v krvi. Tento účinok sa používa ako pri liečbe, tak pri prevencii zvýšenej tvorby trombu.

Tento liek je potrebný na liečbu trombocytózy u chorôb, ktorých patogenéza je proliferácia myeloidného tkaniva. V dôsledku takýchto procesov dochádza k zvýšeniu hladiny krvných doštičiek.

Okrem hlavného účinku Agreglid znižuje počet leukocytov a červených krviniek, ale pri dodržaní dávok sa tieto parametre nemenia.

Indikácie Agreglid tiež zahŕňa symptomatickú liečbu, keď určité ochorenia sprevádzajú klinické prejavy vo forme trombohemoragických reakcií. Vo väčšine prípadov sú tieto patologické stavy charakterizované chronickým priebehom a preto vyžadujú starostlivý výber dávkovania.

Zvýšené hladiny krvných doštičiek v krvi významne menia reologické parametre, ktoré spočívajú v zvýšení viskozity a zvyšovaní trombogenézy.

Formulár uvoľnenia

Forma uvoľňovania liečiva zabezpečuje dodávanie hlavnej účinnej látky do miesta jej štiepenia a absorpcie. Forma agrelidu je kapsula. Vďaka tomu agent nie je vystavený enzýmom pred časom a vstúpi do žalúdka nezmenený. Kapsuly sa nachádzajú v každej injekčnej liekovke s 50 kusmi.

Hlavnou účinnou látkou, ktorá poskytuje charakteristické terapeutické účinky, je anagrelid. Jedna kapsula obsahuje určité množstvo anagrelidu, čo zodpovedá jedinej dávke. Tak kapsula lieku obsahuje 0,5 mg anagrelidu, ktorým je monohydrát hydrochloridu.

Navyše má liečivo pomocné zložky, ako je stearan horečnatý, monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, povidón, bezvodá laktóza a krospovidón.

Kapsula pozostáva z želatíny, oxidu kremičitého, čistenej vody, oxidu titaničitého (E 171) a laurylsulfátu sodného. Vďaka podobnému zloženiu je liek s hlavnou účinnou látkou chránený kapsulou pôsobením aktívneho média organizmu až do správneho okamihu.

Kapsula je zvonka nepriehľadná škrupina želatíny s bielym alebo mierne krémovým odtieňom. Veľkosť č. 4 a nápis na každej kapsule predstavuje dávku "0,5 mg". Okrem toho sú tieto údaje tiež uvedené na čiapočke injekčnej liekovky. Plniace kapsuly sú prakticky bielymi granulami.

Farmakodynamika

 Poskytuje zníženie celkového počtu krvných doštičiek v krvi. Pri perorálnom podávaní tohto lieku sa pozoruje dávkovo závislé zníženie hladín krvných doštičiek v periférnych častiach obehového systému.

Klinické štúdie preukázali inhibíciu anagrelidu prehnojením megakaryocytov. Tento účinok závisí od dávky. V krvi zdravých ľudí, ktorí užívali Agrelid, došlo k porušeniu postmitotického štádia vývoja megakaryocytov. Okrem toho došlo k zníženiu ich veľkosti.

Terapeutické dávky Agrelidu prispievajú nielen k významnému zníženiu hladiny krvných doštičiek, ale aj k malej leukopénii a anémii.

 Spôsobuje inhibíciu fosfodiesterázy III cyklického AMP. Tieto inhibítory môžu spôsobiť zníženie adhézie krvných doštičiek. Výraznejší terapeutický účinok sa pozoruje pri podávaní vysokých dávok lieku.

Agreglid nemá významný vplyv na parametre systému zrážania krvi, dĺžku životného cyklu krvných doštičiek a morfologické vlastnosti kostnej drene. Táto droga neovplyvňuje systémový krvný tlak, rytmus a srdcovú frekvenciu, ako aj moč a EKG.         

Farmakokinetika

Farmakokinetika Agrelid spôsobuje rýchle štiepenie anagrelidu v žalúdku a črevách, pretože viac ako 75% kapsuly sa absorbuje presne v čreve. Po perorálnom podaní lieku v dávke od 0,5 mg do 2,0 mg sa farmakokinetika Agrelydu vyznačuje typickými reakciami na liek.

Prijatie tohto lieku na prázdny žalúdok v dávke 0,5 mg spôsobuje jeho polovičnú elimináciu dlhšie ako jednu hodinu. Na základe týchto funkcií sa môže Agrelid užívať dvakrát až štyrikrát denne. Okrem toho hlavná účinná látka nemá kumulatívny účinok.

Po perorálnom podaní lieku dochádza rýchlo k jeho metabolizmu, v dôsledku čoho sa väčšina hlavných častí vylučuje močovými orgánmi počas celého dňa. Navyše, najviac 1% sa prideľuje nezmenené.

Treba mať na pamäti, že súčasné podávanie lieku Agrelid s jedlom spomaľuje jeho vstrebávanie, v dôsledku čoho je jeho účinná látka dlhšia v krvnom riečisku. Príjem anagrelidu v dávke 0,5 mg po jedle je charakterizovaný miernym poklesom biologickej dostupnosti o 15%, paralelne sa polčas eliminácie zvyšuje takmer o 2 hodiny.

Farmakokinetika v jednej dávke 1 mg sa nemení v závažnej forme renálneho zlyhania s klírensom kreatinínu menej ako 30 ml / min. U ľudí so stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou je polčas predĺžený 8-násobne.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob podávania a dávka sa určuje formou uvoľňovania a kvantitatívnym zložením jednej kapsule. V tomto ohľade sa liek užíva vnútorne jednou dávkou 0,5 mg (1 kapsula). V začiatočnej fáze liečby liekom Agreglide je potrebné sledovať stav osoby pre korekciu dávkovania a prevenciu komplikácií.

Začiatočná liečba by mala mať dávku nie vyššiu ako 2 mg / deň, rozdelená na niekoľko dávok. Ďalej v priebehu jedného týždňa má zachovať túto dávku. Ak je účinok nedostatočný, postupne zvyšujte dávku na minimum. To znamená, že musíte vybrať minimálnu dávku, ktorá by mala požadovaný účinok.

Na stanovenie výsledkov liečby je potrebné sledovať hladinu krvných doštičiek, ktoré by najprv nemali presiahnuť 600 × 109 / l a v priebehu času by mali byť v rozmedzí od 150 do 400 × 109 / l.

Spôsob aplikácie a dávka sa má zvoliť individuálne. Ak chýba požadovaný účinok, dávka sa má počas týždňa zvýšiť o 0,5 mg / deň. Jedna dávka by nemala presiahnuť 2,5 mg a denný príjem by nemal prekročiť 10 mg / deň.

V prvom týždni liečby sa počet trombocytov musí kontrolovať každé 2 dni. Ďalej pri výbere dávky stačí kontrolovať ich množstvo raz za týždeň. Prvý významný posun smerom k poklesu počtu krvných doštičiek by sa mal očakávať skôr ako 2-3 týždne po začiatku liečby. Udržiavacia dávka je vo väčšine prípadov 1-3 mg / deň.

Pokiaľ ide o deti vo veku od 7 do 14 rokov, je rozumné začať jednorazovou dávkou 0,5 mg anagrelidu a postupne sa zvyšovať na 0,5 mg 4-krát denne. Ak chcete vybrať minimálnu účinnú dávku, musíte postupovať rovnako ako u dospelých.

U starších pacientov nie je potrebné upravovať dávku pri absencii kontraindikácií. Ľudia s hepatálnou a obličkovou nedostatočnosťou by mali analyzovať prínosy a riziká vzniku nežiaducich účinkov anagrelidu.

[1]

Používajte Agrelida počas tehotenstva

Štúdie, ktoré by preukázali účinnosť tejto drogy na telo tehotnej ženy, sa nevykonali. V tomto ohľade nie je použitie drogy žiadúce z dôvodu nedostatku spoľahlivých údajov o jeho použití.

Okrem toho sa to týka aj dojčiacich žien, pretože nie je známe prenikanie hlavnej účinnej látky do mlieka. Ak žena otehotnie počas príjmu lieku Agreglida, mala by si byť vedomá vedľajších účinkov svojho účinku a vplyv na vývoj plodu.

Aby sa zabránilo takejto situácii, je potrebné dodatočne použiť antikoncepciu počas aplikácie tohto lieku. Môžu to byť perorálne kontraceptíva alebo bariérová metóda ochrany.

Obaja užívanie lieku počas tehotenstva a počas laktácie sa majú prekonzultovať s lekárom. Je to spôsobené nedostatkom informácií o účinkoch anagrelidu na plod, ako aj o už narodené dieťa. Takže počas príjmu lieku by malo prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Kontraindikácie používania agrelidu zahŕňajú jednotlivé znaky tela a prítomnosť sprievodnej patológie. Neznášanlivosť Agreglidu môže byť spôsobená genetickou reakciou tela na určité zložky. Vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť na hlavnej účinnej látke - anagrelidu alebo akejkoľvek inej pomocnej zložke. Taktiež je zakázané užívanie lieku deťom do 7 rokov.

Kontraindikácie pri používaní Agrelidu vo forme sprievodnej patológie môžu zabrániť používaniu tohto lieku počas dlhšieho časového obdobia.

Medzi takéto stavy patrí hepatálna insuficiencia ťažšia ako mierna. Indikátorom závažnosti ochorenia je zvýšenie obsahu pečeňových enzýmov viac ako päťkrát. Na kontrolu fungovania pečene je potrebné brať do úvahy hladinu ALT a AST.

Je tiež potrebné vziať do úvahy závažnosť priebehu zlyhania obličiek pri výbere dávok pre dlhodobé užívanie lieku Agrelyd. Na stanovenie stupňa dysfunkcie a na kontrolu práce obličiek by sa mal brať do úvahy index filtrácie kreatinínu.

Napriek tomu, že hlavná účinná látka lieku môže znížiť počet krvných doštičiek v krvi, stále Agrelid nie je vhodná na liečbu život ohrozujúcich komplikácií trombocytóza. 

Vedľajšie účinky Agrelida

Nežiaduce účinky Agreglid nie je všeobecne veľmi výrazný a rýchlo prechádza bez špeciálnej liečby. Pri dodržiavaní dávok a frekvencie príjmu môžu vôbec chýbať.

V prítomnosti frekvencie myeloproliferatívne ochorenia a závažnosti vedľajších účinkov je prakticky bezo zmeny z doby trvania liečby. Vo výnimočných prípadoch sa môže rozvinúť do vážneho stavu stagnácie u srdcového zlyhania, kardiomyopatia, perikarditídy, infarktu myokardu, srdcová väčšie veľkosti, celková blokády tepu srdcového svalu a flutter predsiení. Tiež tam je porušením mozgovej cirkulácie, vzhľadu infiltrácie do pľúc, pľúcna fibróza, pľúcna hypertenzia, zápal žalúdka, pankreasu, k tvorbe vredov v žalúdku a čriev, rovnako ako záchvaty.

 Pri vyšších dávkach Agrelid pozorované vedľajšie účinky vo väčšou intenzitou a frekvenciou. Vo väčšine prípadov možno pozorovať bolesti hlavy, pocit búšenia srdca, arytmia, srdcového zlyhania, zníženie krvného tlaku, strata vedomia, dyspeptických symptómov, symptómy pankreatitídy a krvácanie zo zažívacieho traktu, poruchy funkcie čriev, najmä, hnačka, plynatosť, nevoľnosť, vracanie a bolesť.

Závraty, zmeny citlivosti, dyspnoe, kašeľ, bolesť na hrudníku, periférna opuchy a rôzne vyrážky sú tiež možné.

Bežné prejavy môžu zahŕňať slabosť, zvýšenú únavu, zníženie počtu červených krviniek a krvných doštičiek v krvi, krvácanie a trombózu.

Často je možné objaviť bolesť pozdĺž chrbtice, kĺbov, svalov a kostí. Nervový systém môže vyvolať nespavosť, zhoršené vedomie, halucinácie a zvýšenú podráždenosť.

Predávkovať

Predávkovanie sa môže vyskytnúť v prípade, že sa nedodržia odporúčania pre použité dávky, ako aj dlhodobé podávanie tohto lieku bez kontroly. Pri predávkovaní reaguje kardiovaskulárny a tráviaci systém ako prvý, pretože liek sa užíva perorálne.

Preto je potrebné revidovať dávkovanie, keď na srdcový sval sa vyskytujú nevoľnosť, vracanie a poruchy rytmu a pulzné vedenie. Anagrelid nemá špecifické antidotum. Keď sa objavia prvé príznaky predávkovania, mali by ste okamžite konzultovať s lekárom a byť v ťažkej dobe pod kontrolou.

Predávkovanie hrozí takým stavom, akým sú hemoragické prejavy kvôli poklesu počtu krvných doštičiek. Je potrebné liečbu zrušiť a pravidelne monitorovať hladinu krvných doštičiek. Použitie Agrelidu sa môže obnoviť až po normalizácii hladiny krvných doštičiek.

Pri prekročení odporúčanej dávky anagrelidu môžu znížiť systemický krvný tlak s periodickými hypotonických podmienok, stratu vedomia a kolapsu. Tieto príznaky sa môžu objaviť po užití 5 mg anagrelidu.

Interakcie s inými liekmi

Interakcia Agrelid s inými liekmi je spôsobený jeho schopnosťou inhibovať fosfodiesterázu III, takže súčasné užívanie liekov s podobným mechanizmom účinku je kontraindikované. Medzi tieto lieky patrí cilostazol, milrinón, amrinón, enoximón a olprinón.

Omeprazol, sukralfát a fluvoxamín môžu mať negatívny vplyv na absorpciu hlavnej účinnej zložky. Agreglid môže zvýšiť terapeutický účinok iných látok, ktoré zvyšujú hladiny krvných doštičiek, napríklad kyseliny acetylsalicylovej. V dôsledku toho sa zvyšuje riziko vzniku masívneho krvácania, preto je potrebné pravidelne sledovať ich hladinu.

Agrelid interakcie s inými liekmi, ako je warfarín, digoxín, paracetamol, ranitidín, furosemid, hydroxyureou a alopurinolu železných doplnkov, žiadne negatívne účinky sa vyprovokovať.

Komplexná liečba anagrelidom v spojení s flebotómii ukázala dobré výsledky, ako pri kombinácii anagrelidu s aspirínom, alkylačnými látkami, hydroxymočovinou a interferónom.

[2], [3]

Podmienky skladovania

Podmienky skladovania Agrelid zahŕňa implementáciu určitých odporúčaní na dodržanie teploty, vlhkosti a skladovacieho priestoru. Tento liek vyžaduje udržiavanie teploty na úrovni nie vyššej ako 25 stupňov.

Miesto, kde sa očakáva ďalšie skladovanie, by nemalo byť ovplyvnené priamym slnečným žiarením. Je tiež potrebné dbať na nedostupnosť detí na tento liek. Agreglid je kontraindikovaný na použitie u dojčiat, ktorých vek nepresahuje 7 rokov. Avšak ak majú prístup k lieku, je možné predávkovanie alebo upchatie kapsuly horných dýchacích ciest.

Podmienky uchovávania agrelidu zabezpečujú zachovanie indikovaných terapeutických vlastností lieku počas ich uchovateľnosti. V prípade nedodržania požiadaviek na uchovávanie môže Agreglid stratiť svoje charakteristické účinky a po podaní spôsobiť vedľajšie reakcie.

Neodporúča sa užívať tento farmaceutický výrobok, ak je uskladnený v nepriaznivých podmienkach, aby sa predišlo vzniku nežiaducich reakcií, ktoré sú známe a spontánne.

[4]

Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti je charakterizovaný časovým obdobím, počas ktorého liek zachováva svoje terapeutické vlastnosti a spôsobuje poškodenie. Splnenie podmienok skladovania je však nevyhnutnou požiadavkou. Pri absencii odporúčaní môže anagrelid stratiť svoje osvedčené vlastnosti a negatívne ovplyvniť organizmus.

Čas použiteľnosti tohto lieku je 5 rokov. Agrelid sa nesmie používať v prípade poškodenia obalu, v ktorom je liek uložený. Každý obal obsahuje 50 kapsúl v injekčnej liekovke, ak je poškodený, nie je možné dodržiavať podmienky uchovávania prípravku.

Dátum exspirácie sa vypočíta s prihliadnutím na bezpečnosť hlavnej účinnej látky a pomocných zložiek. Akonáhle uplynie posledné obdobie užívania lieku, je potrebné ho prestať používať.

Agrelid je účinný liek na jeho použitie ako integrovaná liečba mnohých chorôb, ktoré sú založené na zvyšujúcich sa hladinách krvných doštičiek so zmenou reologických charakteristík krvi a zvýšenej trombózy.