Agrenoks

Agrenok sa týka skupiny liekov, ktoré majú schopnosť ovplyvňovať reologické charakteristiky krvi. Podľa klasifikácie je toto liečivo inhibítorom adhézie krvných doštičiek bez obsahu heparínu v ňom. Farmakoterapeutická skupina lieku je prostriedok na ovplyvnenie obehového systému a hemopoézy. 

Liečivo sa široko používa na liečbu chorôb, ktorých patogenéza je spojená so zvýšenou tvorbou trombu v obehovom systéme. Okrem toho sa Agrenoks používa na prevenciu a liečbu komplikácií akútnych a chronických patologických stavov.

Napriek vysokej účinnosti tejto drogy je potrebné zvážiť pravdepodobnosť nežiaducich reakcií. Pred užívaním lieku Agrenox treba brať do úvahy kontraindikácie a dávkovanie je predpísané výlučne lekárom.

Liek s dodržaním dávkovania a trvania podávania je dobre znášaný a nespôsobuje vedľajšie reakcie spojené s predávkovaním alebo znakmi každej zložky vrátane vplyvu hlavnej účinnej látky.

[1], [2],

Indikácia Agrenoksa

Indikácie na použitie Agrenoks zahŕňajú preventívne a liečebné opatrenia. Vzhľadom na schopnosť lieku zabrániť adhézii krvných doštičiek a tvorbe konglomerátov je široko používaný v patologických podmienkach, ktorých vznik je práve založený na tejto vlastnosti krvných doštičiek.

Z akútnych stavov by sa mal zistiť prechodný ischemický záchvat mozgu, patogénnym vysvetlením jeho vývoja je oklúzia trombu lúmenu krvnej cievy. V závislosti od veľkosti trombu sa klinické prejavy môžu líšiť.

Takže s miernym uzatvorením lúmenu dochádza k poklesu prietoku krvi v určitej nádobe, ktorá napája miesto mozgu. Výsledkom je závraty a bolesti hlavy. Avšak s postupom postupu a ďalšou oklúziou lúmenu sa vyskytuje výraznejšia klinika so stratou vedomia a porušením určitých funkcií v tele.

Indikácie na použitie Agrenok sa používajú aj pri ischemickej mozgovej príhode, keď sa povaha akútneho stavu potvrdí pomocou špeciálnych inštrumentálnych techník. Okrem toho sa liek používa na profylaktické účely u ľudí, ktorí už majú mozgovú príhodu v minulosti. Indikácie sú dôsledkom schopnosti lieku Agrenox znížiť trombózu.

[3]

Formulár uvoľnenia

Forma uvoľňovania určuje spôsob aplikácie lieku. Takže Agrenok je dostupný vo forme kapsúl, ktorý zabezpečuje dodanie ich obsahu do žalúdka a obchádzajú proces rozpadu v ústnej dutine.

Jedna formulácia kapsula sa skladá z dipyridamolu s postupným uvoľňovaním v množstve 200 mg a kyseliny acetylsalicylovej - 0,025 Okrem kapsule má nejaké pomocné zložky: želatína, hypromelóza, dimethikonu 350, triacetylglycerol, metakrylatny kopolymér (typ B), oxid titaničitý (E 171 ), akácia, mikrokryštalická celulóza a mnoho ďalších.

Všetky tieto zložky sú kapsuly s rozšírenou aktivitou. Enkapsulovaná forma uvoľňovania zabraňuje účinku slinných enzýmov na hlavné účinné zložky. Liečivo sa vyrába v polypropylénových tubách s rôznym množstvom: 30 a 60 kapsúl v každom z nich.

Každá kapsula pozostáva z želatíny pevnej konzistencie a je rozdelená do dvoch vetiev: jedna - červená nepriehľadná a druhá - s odtieňom mliečnej farby. Plnenie kapsuly je reprezentované granulami žltej farby a tablety. Druhý má kruhový bikonvexný tvar s plášťom s plochými okrajmi.

[4], [5]

Farmakodynamika

Farmakodinamika Agrenoks je spôsobený niekoľkými biochemickými mechanizmami spojenými s kyselinou acetylsalicylovou a dipyridamolom.

Kyselina acetylsalicylová má schopnosť zasahovať do syntézy tromboxánu A2, ktorý slúži ako aktivátor adhézie krvných doštičiek a spazmu krvných ciev. Tento mechanizmus je založený na blokovaní cyklo-genázy v krvných doštičkách.

Dipiradamol postihuje niekoľko mechanizmov. Je schopný inhibovať absorpciu vytvorených prvkov krvi a endotelových buniek adenozínu. Zníženie aktivity tohto procesu sa uskutočňuje na 80% pri dodržaní terapeutického dávkovania, ktoré nepresahuje 2 mcg / ml. 

V dôsledku toho dochádza k zvýšeniu množstva adenozínu, ktoré ovplyvňuje receptorový aparát trombocytov A2, čo následne aktivuje syntézu adenylátcyklázy a zvyšuje obsah cAMP v krvných doštičkách.

Výsledkom týchto reakcií je zníženie rýchlosti adhézie krvných doštičiek v dôsledku pôsobenia ich aktivačného faktora, kolagénu a adenozín difosfátu.

Zníženie adhézie krvných doštičiek zvyšuje ich dĺžku života, čo vedie k normalizácii ich počtu. Okrem toho je dipiridamol schopný dilatovať cievy, pretože má vazodilatačnú aktivitu.

Farmakodinamika Agrenoks s dipyridamolom znižuje aktivitu tvorby trombocytov v dôsledku subepiteliálnych štruktúr zvýšením obsahu ochranného mediátora.

Kombinovaný účinok dipyridamolu a kyseliny acetylsalicylovej teda poskytuje inhibíciu agregácie, aktivácie a lepenia krvných doštičiek.

[6], [7]

Farmakokinetika

Farmakokinetika Agrenoxu je spôsobená patogénnymi účinkami dipyridamolu a kyseliny acetylsalicylovej.

Absorpcia dipyridamolu poskytuje biologickú dostupnosť liečiva približne 70%. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvnom riečisku klesá na obdobie 2-3 hodiny po užití 400 mg (200 mg dvakrát) - ide o dennú dávku.

Farmakokinetika Agrenoky s postupným uvoľňovaním sa nemení z príjmu potravy. Distribúcia dipyridamolu sa pozoruje v mnohých orgánoch kvôli jeho vysokej lipofilnosti. Aktívna distribučná fáza pri intravenóznom podaní sa nelíši od perorálneho podávania.

Dipyridamol môže preniknúť nepatrne cez krvno-mozgové a transplacentárne bariéry. Účinná látka sa prepravuje v komplexe s krvnými proteínmi. Metabolizmus sa vyskytuje väčšinou v pečeni kvôli jeho vytvorenému komplexu s kyselinou glukurónovou s tvorbou mono- a diglukoronidov.

Proces odčítania dipyridamolu je rozdelený na dve fázy. Prevažujúci polčas je 40 minút a konečný polčas je 13 hodín. Opakované používanie lieku nespôsobuje jeho nahromadenie v tele.

Ďalšou zložkou lieku Agrenox je kyselina acetylsalicylová, keď sa používa perorálne, rýchlo sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Maximálny obsah krvi sa dosiahne po 30 minútach pod podmienkou, že sa dvakrát podá 50 mg.

Kyselina acetylsalicylová sa premieňa na salicylát, ktorý sa spája s albumínom a prepravuje sa do všetkých orgánov a tkanív vrátane tých, ktoré vstupujú do materského mlieka, do štruktúry centrálneho nervového systému a tkaniva plodu. Koncentrácia salicylátu sa rýchlo znižuje a jeho metabolizmus sa uskutočňuje pomocou špecifických esteráz.

Eliminácia takmer 100% kyseliny acetylsalicylovej sa vyskytuje v metabolizovanej forme obličiek. Nezmenená forma tejto látky so zvyšujúcou sa dávkou sa prideľuje vo väčšom objeme.

[8],

Dávkovanie a podávanie

Agrenox sa užíva bez ohľadu na jedlo dvakrát denne. Medzi liekmi lieku by mal existovať určitý časový interval, preto sa Agrohnox používa ráno a večer.

Aby sa obsah kapsuly mohol dodávať žalúdku nezmenený, musí sa kapsula prehltnúť celá, bez toho, aby ju žuvala. Na uľahčenie podávania lieku Agrenox sa kapsula naplní pohárom vody.

Spôsob aplikácie a dávky pre každú osobu by sa mali vyberať individuálne, pretože niektorí ľudia môžu mať na začiatku liečby Agrenoxom výskyt cefalalgie. Na zníženie výskytu vedľajších účinkov je potrebné znížiť dávku a ponechať jednu kapsulu denne, najlepšie pred spaním. Ráno užívajte malú dávku kyseliny acetylsalicylovej.

Je však potrebné mať na pamäti, že na získanie požadovaného výsledku, že je pozorované spôsob použitia a dávky, aby sa bolesti hlavy prestane rušiť Odporúčané dávkovanie obnoviť v dvoch kapsúl. Dĺžka trvania terapeutického postupu sa stanoví individuálne na základe závažnosti ochorenia a prítomnosti sprievodnej patológie.

[12], [13], [14], [15]

Používajte Agrenoksa počas tehotenstva

Používanie Agrenoxu počas tehotenstva je obmedzené kvôli nedostatku údajov o jeho používaní v tomto období. Vzhľadom na obsah kyseliny acetylsalicylovej v tomto lieku môže mať negatívny vplyv na plod.

Užívanie lieku po druhom trimestri tehotenstva môže spôsobiť predčasný pôrod o nedonosené dieťa, výskyt krvácanie do mozgu v látke a priestore mozgu plodu, rovnako ako narodenie mŕtveho plodu alebo smrť v priebehu niekoľkých prvých hodín po pôrode.

Na základe vyššie uvedeného by malo byť použitie Agrenoxu počas tehotenstva v 3. Semestri tehotenstva zakázané kvôli negatívnemu účinku lieku na plod vo forme kardiovaskulárnej patológie - uzatvorenie arteriálneho kanála.

Štúdie sa neuskutočnili na tehotných ženách užívajúcich tento liek, preto by sa jeho použitie v súčasnosti nemalo odporučiť. Okrem toho v prípade koncepcie plodu počas podávania lieku Agrenox by tehotná žena mala byť upozornená na možný patologický účinok lieku na plod.

Čo sa týka obdobia dojčenia, hlavné účinné zložky liečiva - dipyridamol a salicyláty - môžu preniknúť do materského mlieka. V dôsledku toho sa použitie Agrenoxu v tomto období neodporúča.

Kontraindikácie

Kontraindikácie používania lieku Agrogenx sú založené na individuálnych charakteristikách organizmu a na prítomnosti sprievodných patologických stavov. Z genetickej neznášanlivosti zložiek Agrenoxu stojí za zmienku alergické reakcie na dipyridamol a kyselinu acetylsalicylovú, ako aj ďalšie zložky. Neodporúča sa používať liek v treťom semestri tehotenstva a detstva.

Kontraindikácie Agrenoks tiež obsahovať isté ochorenia, ako je ulcerózna lézie žalúdočnej sliznice a dvanástnikových vredov, patológia zrážanie krvi - hemofília, hemoragická diatéza alebo ochorenia, ktoré môžu byť komplikované krvácaním.

Kvôli prítomnosti kyseliny acetylsalicylovej v lieku sa neodporúča užívať to u ľudí s alergickými ochoreniami - bronchiálnej astmy alebo polypov v nosovej dutine.

Poškodenie obličiek, pečene a srdca v štádiu dekompenzácie je kontraindikáciou pre vymenovanie lieku Agrenox. Okrem toho sa neodporúča súčasné podávanie tohto lieku metotrexátom v dávke vyššej ako 15 mg / týždeň.

[9], [10]

Vedľajšie účinky Agrenoksa

Všetky vedľajšie účinky lieku Agrenox sú rozdelené podľa porušení určitých systémov tela. Zo strany obehových a lymfatických systémov by sa malo zistiť zníženie hladiny krvných doštičiek, červených krviniek. Navyše v dôsledku neustáleho krvácania v dutine žalúdka je možné vyvinúť anémiu nedostatku železa.

Imunitný systém môže reagovať na liek s reakciou z precitlivenosti s výskytom vyrážok, závažného bronchospazmu, angioedému alebo žihľavky.

 Vedľajšie účinky Agrenoky spôsobené nervovým systémom, ktoré sa prejavujú krvácaním v tkanive alebo priestore mozgu, cefalalgiou, závratmi podobnými migréne.

Krvácanie je možné v očiach, v nosovej dutine, v orgánoch gastrointestinálneho traktu, v pokožke, ako aj pri ťažkostiach s jeho zastavením počas chirurgických zákrokov alebo iných manipulácií.

Kardiovaskulárny systém môže reagovať na liek Agrenox zvýšením tepovej frekvencie, mdlobou, znížením krvného tlaku alebo pocitom "horúcej" teploty.

Gastrointestinálny trakt môže prejaviť reakciu na liek s nevoľnosťou, vracaním, pohybom čriev a bolesťou brucha. Myalgia je príznakom porážky svalového a kostrového systému. 

[11]

Predávkovať

Predávkovanie lieku je zreteľnejšie pri klinických príznakoch nadmernej akumulácie dipyridamolu. To je spôsobené tým, že kapsula obsahuje 200 mg dipyridamolu a iba 0,025 g kyseliny acetylsalicylovej. Následkom toho môže byť predávkovanie prejavom návalov horúčavy, zvýšeného potenia, nervozity a všeobecnej slabosti.

Navyše bolesť môže byť cítiť za hrudnou kosťou, pokles krvného tlaku a zvýšenie srdcovej frekvencie.

Predávkovanie aspirínom zdá menej intenzívne, ale stále výraznejšie závraty, rýchle povrchné dýchanie, trávenie poruchy jedlo, hučanie v ušiach (najmä v starobe), znížené vizuálne a sluchové vnímanie a stratu vedomia. V prípade užívania veľkej dávky je možná hypertermia so zvýšenou teplotou až na 39 stupňov, ako aj s príznakmi hypovolémie. Nedostatok tekutín v tele prispieva k rozvoju život ohrozujúcich podmienok.

Avšak tieto klinické prejavy sa môžu vyskytnúť len v malom počte prípadov vzhľadom na malé kvantitatívne zloženie kyseliny acetylsalicylovej v jednej kapsule Agrenoxu.

Ak sa objavia príznaky predávkovania, je potrebné vykonať symptomatickú liečbu. Zahŕňa výplach žalúdka, podávanie derivátov xantínu (aminofilín), ktoré môžu znížiť závažnosť predávkovania. Iné spôsoby, ako urýchliť vylučovanie lieku nemá žiadny zvláštny význam, pretože Agrenoks transformovaný v pečeni a tkanivách, čo spôsobuje jeho obsahu po dlhú dobu v tele.

Interakcie s inými liekmi

Interakcie Liečivá s inými liekmi sú založené na zvýšení alebo inhibícii určitých terapeutických účinkov súčasne s užívaním liekov.

Kyselina acetylsalicylová je schopná zvýšiť aktivitu antikoagulancií, antitrombotických činidiel, kyseliny valproovej a fenytoínu, čo môže zvýšiť pravdepodobnosť vedľajších účinkov.

Kombinácia s nesteroidnými protizápalovými liekmi (paracetamolom a ibuprofénom), hormónmi a alkoholom môže vyvolať komplikácie z tráviaceho systému. Kyselina acetylsalicylová zvyšuje účinok liekov, ktoré znižujú hladinu cukru v krvi, ako aj toxické vlastnosti metotrexátu, najmä v dávkach vyšších ako 15 mg / týždeň.

Táto kyselina inhibuje aktivitu prostaglandínov a vedie k zníženiu prietoku krvi obličkami s ďalšou retenciou tekutiny a solí. V dôsledku toho sa môže znížiť terapeutický účinok betablokátorov a diuretík (spironolaktón).

Dipyridamol je schopný zvýšiť koncentráciu adenozínu v krvi, takže dávkovanie tejto látky sa má prehodnotiť. Spoločné používanie s warfarínom nevedie k rozvoju komplikácií vrátane krvácania vo väčšej miere ako samotný warfarín.

Dipyridamol zvyšuje aktivitu liekov, mechanizmus účinku je založený na znížení krvného tlaku a inhibuje účinok inhibítorov anticholínesterázy, ktoré sa používajú pri malígnej myasténii gravis.

Agrenoks interakcie s inými liekmi v dávke kyseliny acetylsalicylovej vyšší ako 3 g / deň, môže znížiť terapeutický účinok ACE inhibítorov s ohľadom na kyselinu účinku na renínu na angiotenzín konverzný reakcie. 

Súčasné užívanie kyseliny acetylsalicylovej a acetazolamidu môže vyvolať zvýšenie koncentrácie týchto látok v krvi a vývoj vedľajších účinkov. 

[16]

Podmienky skladovania

Podmienky uchovávania lieku Agrénox, ako akákoľvek iná droga, naznačujú dodržiavanie určitých pravidiel, ktoré zahŕňajú teplotu, vlhkosť a absenciu priameho slnečného žiarenia na balení lieku.

Teplota miestnosti, v ktorej je liek uložený, nesmie presiahnuť 30 stupňov. Okrem toho je potrebné monitorovať integritu balíka liekov.

Výrobca sa obáva o deti, ktoré sa môžu dostať do Agrenoxu a užívať veľké dávky alebo kapsula dokáže uzavrieť dutinu horných dýchacích ciest, takže fľaša má špeciálne viečko. Výsledkom toho je, že len použitím sily ho môžete otvoriť.

Podmienky uchovávania lieku Agrenox zaisťujú bezpečnosť uvedených terapeutických vlastností počas určitého časového obdobia. Dátum posledného dňa užívania lieku je tiež uvedený na vonkajšom obale a vnútornej liekovke. Vďaka tomuto baleniu účinná látka nie je ovplyvnená environmentálnymi faktormi.

[17], [18], [19], [20]

Čas použiteľnosti

Dátum exspirácie je informácia o prípravku, ktorá je povinná pre každý liek. Predstavuje určité časové obdobie, ktoré má konkrétny dátum posledného príjmu. Počas tohto obdobia výrobca lieku zaručuje pochybnosti o hlavných terapeutických vlastnostiach za predpokladu, že sú splnené vyššie uvedené podmienky uchovávania.

Čas použiteľnosti lieku Agrenox je 3 roky. Po skončení tohto obdobia je zakázané používať liek, pretože môže nielen stratiť svoje liečivé vlastnosti, ale má aj negatívny vplyv na telo s rôznou intenzitou.

Agrenoks je osvedčené účinné liečivo na báze dipyridamolu a kyseliny acetylsalicylovej. Vzhľadom na ich kombináciu má toto činidlo antitrombotický účinok. To sa dosiahne zabránením agregácie krvných doštičiek v krvnom riečisku. Jeho terapeutické vlastnosti sa používajú na terapeutické a preventívne účely s prechodnými ischemickými záchvatmi alebo ischemickými mŕtvicami.

[21], [22], [23]