Alerzin

Rýchlo sa rozvíjajúce ekonomiky, domáce chemikálie, ktoré v dobrej viere bolo uľahčiť prácu žien, a ako vedľajší efekt - teraz dosť ťažké nájsť niekoho, kto netrpí aspoň jedného prejav alergickej reakcie. S každým rokom, a vstúpiť do radov tých, ktorí sú predmetom "sezónnej alergie", teda odpovede organizmu na konkrétny stimul, ktorý je zviazaný so zmenami ročných období, ako je alergia na peľ z kvitnúcich rastlín, reakcia na chlad a iní. Antihistaminiká systémové použitie Respiračný systém Alerzin (Alerzin), vyrába farmaceutický továrenské Egis (Maďarsko) - je hodný riešenie tohto problému sa objavil.

Indikácia Alerzina

Farmakologický liek bol vyvinutý výrobcom ako antihistaminikum so systémovým účinkom, preto indikácie na použitie sú Alersin:

1. Symptomatická liečba manifestovaných príznakov idiopatickej žihľavky, ktorá prešla do štádia chronického ochorenia.
2. Rýchlosť je alergická povaha sezónneho prejavu (pollinóza).

Celoročná alergická rinitída.

Formulár uvoľnenia

Zloženie lieku založené na hlavný aktívny látka hydrochlorid levocetirizín, kvantitatívne index, ktorý je rovný jednej jednotky 5 mg prípravy levocetirizín, ak je prevedená na suché 100% 4,21mg chemická zlúčenina je prítomná. Existuje tiež množstvo ďalších chemických zlúčenín vrátane monohydrátu laktózy.

Na farmakologickom trhu je forma uvoľňovania Alerzin reprezentovaná niekoľkými odrodami:

1. Tablety chránené hore zo špeciálneho rozpustného povlaku. Sedem jednotiek lieku je prítomných na obalovej doske. Na pultoch drogérie nájdete lepenkové škatule, ktoré sa skladajú z jednej alebo dvoch dosiek s liekom.
2. Vydanie a roztok v kvapkách (bezfarebná kvapalina bez sedimentu), ktorá sa naleje do fľaštičiek s tmavým sklom s objemom 20 ml. Fľaša je balená v klasickom kartónovom obale. Kvapky, ktoré majú sladkú chuť, sú perorálne, kvapalina má mierne vnímateľný pižmový zápach. 

Farmakodynamika

Uvažované liečivo patrí do kategórie selektívnych liečiv schopných inhibovať H1-histamínové receptory a je kompetitívnym antagonistom histamínu. Hlavnou účinnou látkou je levocetirizín prípravok - je stabilná R - enantioméru izomérnej druhy cetirizínu opatrené ľavým rotačným pohybom. Farmakodynamika Alerzín a najmä levocetirizín sú podobné charakteristikám periférnych H1-receptorov. Alerzín účinne ovplyvňuje vaskulárnu permeabilitu, histamínom závislú možnosť vzniku alergických prejavov, znižuje pohyb eozinofilov, potláča a obmedzuje proliferáciu mediátorov zápalového procesu. Zavedenie levocetirizínu môže zabrániť vzniku alebo uľahčiť výskyt alergických prejavov.

Alerzín vykazuje vysoké protizápalové, antiexudatívne vlastnosti, dokonale odstraňuje podráždenie a svrbenie. Tak to bolo zaznamenané, aký významný vplyv na zníženie schopnosti mozgových buniek na prenos nervových signálov (anticholinergné parameter) a blokáda 5-HT M2 (S M2) receptory (antiserotoninovym indikátor).

Keď sa dosiahnu potrebné terapeutické dávky, Alerzin neprejavuje tendenciu sedatívneho účinku na telo pacienta. Po užití sa účinok lieku začína prejavovať v intervale od štvrtiny do hodiny a trvá dva dni. Časové parametre závisia od individuálnych charakteristík pacienta.

Farmakokinetika

Základné chemické zlúčeniny považované za liek - levocetirizín - cetirizín je odvodený však farmakokinetika Alerzin ukazuje lineárne a nemá takmer žiadny rozdiel z cyklov cetirizínu.

Účinná levocetirizín látka dobre vstrebávajú sliznicou gastrointestinálneho traktu a po iba možno pozorovať päťdesiat minút v sére maximálna koncentrácia: jednotlivá dávka tohto parametra (C max), 270 ng / ml, druhý podávanie dáva už prísť na 308 ng / ml (v dávke 5 mg Alerzin). Úroveň absorpcie liečiva nezávisí od podanej dávky a nezmení jeho indexy od času a množstva prijatej potravy. Tieto parametre ovplyvňujú len čas na dosiahnutie maximálneho množstva aktívnej zložky v plazme. Liečivo vykazuje 100% biologickú dostupnosť.

Časť lieku (približne 14%) sa metabolizuje v tele. Tento proces je reprezentovaný takými reakciami, ako je kyslík dealkylácia, dusíková dealkylácia, oxidácia, zlúčenina s taurínom. Oxidácia nastáva v prítomnosti izoforov CYP, zatiaľ čo dealkylácia nastáva pri priamej účasti cytochrómu CYP 3A4.

Účinná látka vykazuje vysokú úroveň spojenia s krvnými proteínmi, ktorých rýchlosť dosahuje 90%. K dnešnému dňu neexistujú žiadne objektívne informácie o schopnosti difúzie účinnej látky cez hematoencefalickú bariéru. Žiadne informácie o možnej distribúcii liečiva do tkanív rôznych orgánov, malá koncentrácia levocetirizínu v bunkách centrálneho nervového systému bola skontrolovaná, maximálna padá na obličky a pečeň. Distribučné objemové kritérium je 0,4 litra na kilogram hmotnosti pacienta.

Väčšina lieku a jeho metabolitov sa používa a vylučuje hlavne prostredníctvom aktívnej tubulárnej sekrécie a glomerulárnej filtrácie. Vylučovanie z tela sa prejavuje močom v močovom trakte (asi 85,4%), ale v malom množstve s kalorickou hmotnosťou.
Polčas rozpadu T1 / 2, v závislosti od jednotlivých charakteristík tela a stavu jeho zdravia, je šesť až deväť hodín. Rovnaký ukazovateľ u mladých pacientov je nižší, zatiaľ však oficiálne údaje zatiaľ neexistujú.

Celkový klírens u dospelých pacientov je charakterizovaný hodnotou 0,63 ml / min / kg. Treba poznamenať, že klírens levocetirizínu koreluje s príslušným parametrom kreatinínu. V súlade s tým, ak je prítomný v histórii pacienta patologických zmien funkcie obličiek, stredne závažné alebo závažné, interval medzi vstupom Alerzin liečivá musia byť upravené v závislosti od parametra (indikácia Klírens kreatinínu). V prípade úplného ukončenia moču obličkami (anúria) celková pacient klírens je znížený približne o 80%.

V prípade hemodialýzy, ktorá je klasická štyri hodiny, množstvo levocetirizínu stiahnutého počas tohto obdobia je menej ako 10%.
 

Dávkovanie a podávanie

V závislosti od zamýšľanej formy prijatia je spôsob aplikácie a dávka liečiva, ktorý sa podáva, trochu odlišný. Obe formy sú pacientom perorálne podávané s požadovaným množstvom tekutiny. Roztok sa pred použitím meria dávkovačom a vloží sa do skla s malým objemom vody, kde sa zmieša. Takže liek je jednoduchší a účinnejší na užívanie. Zriedená kompozícia sa má okamžite opiť, bez toho, aby ste odchádzali neskôr - inak sa zníži jej účinnosť. Ak je predpísaná forma tablety, liek sa má prehltnúť bez žuvania spolu s požadovaným objemom tekutiny.

Pre deti staršie ako šesť rokov a pre dospelých je denná dávka predpísaná ako 5 mg levocetirizínu, čo zodpovedá jednej tablete v plášti alebo 20 kvapiek roztoku. Liek sa užíva jedenkrát denne.

V prípade novorodencov sú od šiestich mesiacov do roka pridelené iba kvapkajúca forma uvoľňovania s dávkou 1,25 mg, čo zodpovedá piatim kvapkám, ktoré sa vstrekujú do tela raz denne. Rakovina prsníka, ktorá nedosiahla vek šiestich mesiacov, sa neodporúča užívať levocetirizín, keďže údaje o účinku lieku na túto vekovú skupinu pacientov sú veľmi obmedzené.

Deťom vo veku od jedného do dvoch rokov sa odporúča dávka 2,5 mg, čo zodpovedá desať kvapiek, ktoré sa vstrekujú do tela dvakrát denne.

Deti, ktoré sú vo veku od dvoch do šiestich rokov, odporúčané množstvo injekčného lieku - 2,5 mg, čo je podobné desať kvapiek, ktoré sú rozdelené na dve denné dávky.

Ale v závislosti od stavu pacienta ošetrujúci lekár individuálne upravuje dĺžku trvania liečby, spôsob podania a dávku levocetirizínu.

Ak pacient trpí paralelne a renálna dysfunkcia, dávka Alerzinu je korigovaná. Výrobca v tejto súvislosti uvádza takéto odporúčania:

• Ak sa počas klinických štúdií s klírensom kreatinínu pacient pohybuje v rozmedzí od 30 do 49 ml / min, odporúčaná dávka lieku je 5 mg, čo zodpovedá jednej tablete alebo 20 kvapkám roztoku. Interval podávania medzi dávkami by sa mal udržiavať po 48 hodinách (dva dni).
• Ak výsledok testov ukazuje klírens kreatinínu pod 30 ml / min, potom je odporúčaná dávka lieku 5 mg, čo zodpovedá jednej tablete alebo 20 kvapkám roztoku. Interval medzi podávaním sa má udržiavať na 72 hodín (tri dni).

Ak sa pacient odvoláva na osoby v dôchodkovom veku, ale analýza nevykazuje žiadne odchýlky v práci obličiek, nie je potrebné upravovať dávku lieku Alerzin. V opačnom prípade je množstvo lieku predpísané v závislosti od klírensu kreatinínu podľa vyššie uvedených odporúčaní.

Ak má pacient v minulosti len zlyhanie pečene, úprava dávky lieku by nemala byť.

U detí s poškodením obličiek sa množstvo lieku vyberá individuálne, berúc do úvahy jeho hmotnosť a hladinu klírensu kreatinínu.

Trvanie prijatia priamo závisí od symptómov. V prípade chronickej formy alergickej rinitídy môže Alerzin pokračovať rok.
 

Používajte Alerzina počas tehotenstva

Vzhľadom na to, že k dnešnému dňu, žiadne údaje o možnostiach aktívna zložka lieku je predmetom preskúmania, levocetirizín, prenikať hematoencefalickou bariéru, Alerzin používať počas tehotenstva sa neodporúča. Neexistujú žiadne spoľahlivé skutočnosti o bezpečnosti levocetirizínu pre normálny vývoj embrya.

Ak bola potreba alergickej liečby v čase, keď mladá matka kŕmi svoje novorodené dieťa prsníkom, počas obdobia liečby by malo byť prerušené dojčenie, ktoré sa predtým konzultovalo s ošetrujúcim lekárom. 

Kontraindikácie

Akýkoľvek liek používaný pri terapeutickej liečbe, lokálne alebo systémovo, má určitý účinok na telo pacienta. Preto sú možné a kontraindikácie používania lieku Alerzin. Sú to:

• Zvýšená individuálna citlivosť na levocetirizín alebo iné zložky liečiva, ako aj viaceré deriváty piperazínu.
• Vzhľadom k tomu, že v povrchovej membráne lieku obsiahnuté laktózu, peletizuje tvar sa neodporúča u pacientov užívajúcich histórie, ktorá je prítomná glukózo galaktózy, alebo nedostatok galaktosémia laktózu.
• Neaplikujte Alerzin vo forme tabliet, ak sa pacient nepoužíval dva roky kvôli nedokonalosti jeho fyziologického vývoja.
• Kontraindikáciu používania Alerzinu možno považovať za tehotenstvo a laktáciu.
• Ak je klírens kreatinínu nižší ako 10 ml / min a pacient má výrazne závažnú dysfunkciu obličiek.
• Pacienti pokročilého veku. Vekové zmeny môžu spôsobiť pokles glomerulárnej filtrácie a levocetirizín je náchylný na zadržanie moču.
• Osoby s poruchou funkcie obličiek by mali starostlivo užívať drogu, upravovať dávku a interval prijatia.
• Buďte opatrní pri predpisovaní levocetirizínu, ak je pacient zapojený do práce v cestnej doprave alebo s pohyblivým strojom, ktorý si vyžaduje osobitnú pozornosť a ukazuje potenciálne nebezpečenstvo.
• Stav tela pacienta, v ktorom je pravdepodobnosť zadržania moču. Napríklad trauma, ktorá postihla miechy alebo hyperpláziu prostaty, atď.
• Sklon tela k alergickým reakciám.
   

Vedľajšie účinky Alerzina

Výhodne sú prípravky založené na levocetirizíne dobre znášané pacientovým telom, ale za určitých okolností sa môžu prejaviť negatívne symptómy. Pri prijímaní sa v niektorých prípadoch môžu pozorovať také vedľajšie účinky lieku Alerzin:

• Gastrointestinálny trakt a iné tráviace orgány sú schopné reagovať:

• Žíznivosť spôsobená suchosťou ústnej sliznice.
• Hnačka a zápcha.
• Zvieracia bolesť v žalúdku - reakcia na podráždenie sliznice tráviaceho traktu.
• Hepatitída.
• Nauzea, s mimoriadne silnou intenzitou vedúcou k zvracaniu.
• Porušenie močenia, retencia moču.
• Zlyhanie pri tvorbe pečeňových enzýmov.

• Reakcia centrálneho nervového systému:

• Nespavosť alebo naopak ospalosť.
• Poruchy chuti.
• Mdloby.
• Vzhľad skrátenia dychu.
• Závraty.
• Ľahká psychopatologická porucha (asténia).
• Zvýšená únava.
• Porucha citlivosti pokožky (parestézia).
• Tremor a kŕče.
• Pocit eufórie a halucinácií.
• Emocionálna nestabilita, samovražedné myšlienky.
• Symptomatológia bolesti v hlave.

• Výskyt alergie:

• Podráždenie pokožky.
• Žihľavka.
• Anafylaxia.
• Hyperémia.
• Svrbenie.
• Kožné vyrážky.
• Puffiness, v obzvlášť vážnych prípadoch až po opuchy Quincke.

• Reakcia kardiovaskulárneho systému je vyjadrená objavením sa rýchlej srdcovej frekvencie.
• Vizuálne telo môže reagovať s porušením jasnosti a jasnosti vnímania obrazu.
• Manifestácie inej povahy:

• Myalgia je bolesť svalov rôznej intenzity a rôznej povahy.
• Zisk telesnej hmotnosti.
• Zvýšená chuť do jedla.

Ak sa objaví jeden alebo viac z vyššie uvedených symptómov, musíte prestať užívať Alerzin. To môže stačiť na to, aby patologické prejavy prešli samy. Nie je však zbytočné hľadať radu od ošetrujúceho lekára a informovať ho o negatívnych účinkoch na telo.

 

Predávkovať

Ak sa pacient v procese liečby dostatočne zodpovedne riadi odporúčanými pokynmi a dávkami lieku, nemal by sa obávať nadbytok dávky Alerzinu. Ak by boli porušené predpisy, a predávkovanie lieku ešte nedošlo, telo pacienta na túto skutočnosť je schopný reagovať na zmenu nálady a telesnej kondícii: je ospalosť, ktorá prudko ustupuje zvýšenej rozrušenie, a vice versa.

Jednorazová antidota, ktorá by doteraz blokovala účinky levocetirizínu, neexistuje. Preto keď sa objaví tento príznak, mali by ste sa poradiť s odborníkom. Vykoná vyšetrenie, upraví dávkovanie a v prípade potreby určí symptomatickú alebo telesnú podporu. Ak nie viac ako dve hodiny po vstupe do vysokej dávky levocetirizín, nie je na škodu spôsobí vracania alebo výplach žalúdka. Hemodialýza v tejto situácii nie je účinná.

Interakcie s inými liekmi

Akákoľvek komplexná liečba je príležitosťou na zvýšenie účinnosti liečby, ale aj pravdepodobnosť, že povedie k opačnému, neočakávanému výsledku. Preto správny tandemový výber liekov je povinnosťou akéhokoľvek lekára, od ktorého závisí zdravie, a niekedy život jeho pacienta. Správnou voľbou je úroveň kvalifikácie a skúsenosti lekára. Pri vstupe do protokolu liečby akéhokoľvek lieku je potrebné poznať ich vzájomný vplyv v prípade spoločnej aplikácie. Zvážte interakciu Alerzinu s inými liekmi, čo je dôsledkom farmakodynamických vlastností levocetirizínu.

Dobré a zlé práce komplementárne dvojice Alerzina v kombinácii s pseudoefedrín, cimetidín, diazepam, azitromycín, glipizid, ketokonazolom alebo erytromycínom.

S opatrnosťou by sa mal zaviesť Alerzín v spojení so sedatívami, pretože nie je jasné, do konca ich vzájomného ovplyvňovania a celkového vplyvu na telo pacienta. V prípade použitia Alersinu v kombinácii s liekmi, ktoré potláčajú receptory centrálneho nervového systému, levocetirizín do určitej miery zvyšuje ich charakteristiky.

Pri tandemovej injekcii levocetirizínu a teofylínu užívanej v dennej dávke 0,4 g sa pozoroval mierny pokles klírensu levocetirizínu, približne 16%.

Je neprípustné používať spolu liečivo a etylalkohol.

Čas a objemy príjmu potravy nemajú taký významný vplyv na terapeutické vlastnosti lieku. Ale napriek tomu nepoužívajte levocetirizín spolu s jedlom. V tomto prípade dochádza k miernemu zníženiu absorpčnej aktivity liečiva gastrointestinálnej sliznice.

[1], [2]

Podmienky skladovania

Spôsob, akým sú podmienky na uchovávanie lieku Alerzin riadne udržiavané, závisí od účinnosti lieku. Tento liek by sa mal skladovať v miestnosti, ktorá má teplotný režim, ktorý nepresahuje 25 stupňov Celzia. Miesto skladovania musí byť suché a nesmie byť prístupné svetlu, najmä priamemu slnečnému žiareniu. Miesto by malo byť obmedzené na prístup malých detí. 

Čas použiteľnosti

Ak sú zachované všetky podmienky uchovávania lieku, životnosť príslušnej drogy je dva roky. Ak sa liek podáva vo forme kvapky, potom po otvorení liekovky sa udržiava potrebná terapeutická účinnosť počas nasledujúcich štyroch týždňov. Potom sa kvapky Alerzinu nesmú používať. Konečná doba použiteľnosti lieku musí byť uvedená na obale.