Haloperidol Richter

Predložili sme vašu pozornosť k anotácii k lieku Haloperidol Richter je neuroleptikum a antipsychotické činidlo schopné blokovať centrálne α-adrenergné a dopamínové receptory. 

[1]

Indikácia Haloperidol Richter

Liečivo je predpísané:

• akútny a chronický priebeh mentálnych porúch, ku ktorým dochádza na pozadí všeobecného zvýšenej stimulácie, halucinácie a bludy štátov (schizofrénia, afektívne štátnych, psychosomatické poruchy);
• pri nedostatočnom správaní sa, paranoii, schizoidných zmenách osobnosti (vrátane detí), pri liečbe autizmu;
• s dedičnou choreou, nervóznymi tikmi;
• s pretrvávajúcim dlhým šokom neurologickej etiológie;
• s pretrvávajúcimi záchvatmi zvracania (s neschopnosťou eliminovať zvyčajnými prostriedkami);
• v príprave na operáciu.

[2], [3]

Formulár uvoľnenia

Haloperidol sa pripravuje vo forme injekčného roztoku alebo tabliet.

 Injekčný roztok je bezfarebný alebo slabo žlto sfarbený, bez známok zákalu alebo sedimentov. Vyrába sa v ampulkách s obsahom 1 ml (obsahuje 5 mg účinnej látky), 5 ks v kartóne.

 Forma tabliet: ľahké tablety 1,5 mg alebo 5 mg, sploštené, zaoblené, so zárezom na dávkovanie s logom "| |" na jednom z povrchov.

 Okrem aktívnej zložky existuje množstvo ďalších prísad, ktoré predstavujú škrob, oxid kremičitý, stearát horečnatý, mastenec a laktóza. Balenie obsahuje 25 tabliet.

[4], [5], [6], [7]

Farmakodynamika

Liečba: Haloperidol Richter je psycholeptický derivát butyrofenónu. Má jasný antipsychotický a antiemetický účinok. Táto schopnosť liečiva je vysvetlená možnosťou blokovania centrálneho dopamínu a a-adrenergných receptorov v mozgu. Blokovanie hypotalamických receptorov vedie k zníženiu indexov celkovej teploty, k zvýšeniu produkcie prolaktínu. Antiemetický účinok súvisí s útlakom dopamínových receptorov v spúšťacej oblasti vracajúcich sa centier. Významný antipsychotický účinok je priaznivo sprevádzaný miernym upokojujúcim účinkom.

 Haloperidol Richter je schopný potencovať pôsobenie barbiturátov, narkotických liekov proti bolestiam, anestetík a tiež niektorých iných liekov, ktoré môžu nejakým spôsobom inhibovať CNS. 

[8], [9]

Farmakokinetika

Absorpcia liečiva sa uskutočňuje pasívnym transportom látok v neionizovanej forme, hlavne priamo z tenkého čreva. Biologická dostupnosť liečiva sa odhaduje na približne 65%. Pri vnútornom príjme sa po 2 až 6 hodinách pri injekčnom zavádzaní pozoruje limitná koncentrácia v prietoku krvi počas 20 minút.

 Terapeutický účinok sa deteguje aj pri hladine lieku v plazme od 20 do 25 mg / l. Väzba na plazmatické bielkoviny je približne 92%.

 Metabolizmus lieku sa vyskytuje v pečeni, zatiaľ čo metabolit nemá farmakologickú aktivitu.

 Polčas rozpadu plazmy počas požití sa vyskytuje počas celého dňa a pri injekcii počas 21 hodín. Väčšina metabolitu sa vylučuje cez črevo (až 60%), zvyšok sa prejavuje v močovom systéme. Bez problémov prekonáva obe krvno-mozgové a placentárne bariéry a nachádza sa aj v materskom mlieku. 

[10], [11], [12], [13], [14]

Dávkovanie a podávanie

Spôsoby aplikácie a dávky Haloperidol je určený lekárom v závislosti od fázy patológie a od individuálnej odpovede pacienta na liečbu. Dávame priemerné dávkovanie lieku, ktoré sa najčastejšie používa v medicíne.

 Na stabilizáciu psychomotorických reakcií na začiatku liečby sa používajú l / m injekcie liečiva od 2,5 do 5 mg trikrát denne. Maximálna denná dávka je 60 mg. So stabilným sedatívnym účinkom sa injekcia lieku nahradí orálnym podaním.

 Starší pacienti môžu užívať 0,5 až 1,5 mg haloperidolu, čo je 0,1-0,3 ml injekcie r-ra. Maximálna denná dávka je 5 mg.

 Deti vo veku od 3 rokov užívajú 0,025 až 0,05 mg lieku denne, rozdelené na dve injekcie. Maximálna povolená dávka je 0,15 mg na kilogram detskej hmotnosti za deň.

 Tablety Haloperidol Richter trvajú pol hodiny pred jedlom. Pite nasleduje voda alebo mlieko (na zníženie negatívnych účinkov na tráviaci trakt). Počiatočná denná dávka môže byť od jedného a pol do piatich miligramov, rozdelená 2 alebo 3 krát. Dávkovanie sa postupne zvyšuje v priemere o 2 mg na pretrvávajúci terapeutický účinok. Limit lieku na deň je 100 mg.

 Priemerná dĺžka liečby je od 2 do 3 mesiacov. Ďalej sa prípravok môže podávať v udržiavacich množstvách (po fáze exacerbácie), zatiaľ čo dávka sa postupne znižuje počas niekoľkých týždňov.

 Pre antiemetický účinok haloperidolu sa richter užíva perorálne od 1,5 do 2,5 mg.

[18], [19], [20], [21], [22], [23]

Používajte Haloperidol Richter počas tehotenstva

Štúdie používajúce haloperidol richter počas tehotenstva nenašli významný nárast počtu identifikovaných vrodených anomálií vývoja plodu. Medzitým existujú údaje o výskyte vrodených anomálií pri používaní haloperidolu v kombinácii s inými liekmi počas tehotenstva. Z tohto dôvodu je prípustné vymenovanie haloperidolu tehotným ženám iba v situáciách, kde očakávaný pozitívny účinok pre očakávanú matku je vyšší ako riziko pre plod.

Účinná látka lieku sa nachádza v zložení materského mlieka. Preto mnohí dávajú prednosť dočasnému upusteniu od dojčenia v prípadoch, keď je liečba nevyhnutná. Existujú známe situácie, v ktorých sa extrapiramálne príznaky vyvinuli u dojčiaceho dieťaťa na pozadí užívania Haloperidolu, dojčiacej matky.

Kontraindikácie

Niektoré kontraindikácie týkajúce sa použitia haloperidolu sú známe:

• depresia centrálneho nervového systému, kóma;
• Ochorenia CNS, ktoré sa vyskytujú na pozadí extrapyramidálnych porúch (parkinsonizmus);
• poruchy bazálnych jadier;
• deti do 3 rokov;
• depresívne stavy;
• alergická precitlivenosť organizmu na aktívne alebo prídavné zložky liečiva.

 Haloperidol Richter veľmi starostlivo predpísané pre srdcové zlyhanie, na arytmie, so závažným ochorením pečene alebo poškodenie obličiek, náchylnosti k záchvatom porúch, zvýšenú činnosť štítnej žľazy, s aktívnym prostatitídy, zvýšenie vnútroočného tlaku.

[15]

Vedľajšie účinky Haloperidol Richter

Štandardné dávky liečiva sa prenášajú spravidla bez problémov. Zvýšené dávky môžu byť sprevádzané vedľajšími účinkami:

• extrapyramídové poruchy (dystónia, rigidita svalov, hypo- a hyperkinezia, atetóza, akatízia atď.);
• úzkosť, depresívny syndróm, epileptické záchvaty;
• únava, poruchy spánku;
• poruchy srdcovej činnosti, klesajúci krvný tlak, poruchy kardiografických ukazovateľov;
• alergie, kožné vyrážky, poruchy funkcie mazových a potných žliaz;
• Dyspeptické poruchy, strata alebo prírastok hmotnosti, zvýšená slinenie;
• poruchy menštruačnej funkcie, poruchy sexuálnej túžby, impotencia;
• opuch končatín, zhoršenie odtoku moču.

[16], [17],

Predávkovať

 Predávkovanie Haloperidol Richter môže byť sprevádzaný nasledujúcimi reakciami:

• svalová slabosť, trasenie v končatinách, pocit únavy;
• nestabilita krvného tlaku;
• s veľkým predávkovaním, kómou, respiračnou dysfunkciou, poruchami srdcového rytmu, môžu sa vyvinúť kŕče;
• zvýšenie ukazovateľov teploty ako znak vývoja neuroleptického syndrómu.

 V prípade predávkovania má byť liek prerušený. Ak bol liek podaný perorálne, uskutoční sa výplach žalúdka, po ktorom sa použijú sorbentové prípravky (pilulky s aktívnym uhlím, sorbs).

 Ak sa pozoruje vývoj respiračnej dysfunkcie, je možné použiť mechanickú ventiláciu. Pri prudkom poklesu krvného tlaku môže byť potrebné podporiť krvný obeh zavedením plazmatických alebo albumínových liekov dopamínom. V takýchto situáciách je neprípustné používať epinefrín!

 Podľa indikácií je možné použiť liečbu antiparkinsonikami (benztropín mesylát). Odkvapká sa diazepam, glukóza, vitamín a nootropné lieky.

 Hemodialýza sa nevykonáva z dôvodu jej neúčinnosti. Neexistuje žiadny špeciálny antidotálny prípravok.

[24], [25], [26]

Interakcie s inými liekmi

Liek Haloperidol Richter môže interagovať s niektorými inými liekmi, ktoré je potrebné vziať do úvahy pri komplexnom používaní.

 Haloperidol Richter schopné inhibovať účinok na CNS liek analgetické lieky, spacie lieky, štruktúra antidepresíva tricyklické (amitriptylín), anestetiká a etanolu.

 Zaznamenalo sa zníženie terapeutického účinku pri kombinovanom použití haloperidolu a antiparkinsoník.

 Haloperidol znižuje účinok adrenalínu a tiež pomáha znižovať krvný tlak a zvyšovanie srdcovej frekvencie pri kombinácii.

 Zosilňuje účinok liekov, ktoré znižujú krvný tlak.

 Pri kombinácii s antikonvulzívami by sa mala ich dávka zvýšiť, pretože prahová hodnota konvulzívnej aktivity klesá.

 Účinok haloperidolu sa znižuje vplyvom takýchto nápojov ako čaju alebo kávy.

 Účinok nepriamych koagulantov sa môže znížiť a toxicita antidepresív tricyklickej štruktúry a liečiv, ktoré inhibujú MAO, sa môže zvýšiť.

 Kombinácia s atypickým antidepresívnym bupropiom zvyšuje riziko epileptického záchvatu.

 Neurotoxický účinok sa zvyšuje pri súčasnej liečbe lítiovými prípravkami a tento účinok je nezvratný.

 Účinok bromokriptínu je znížený.

 Antipsychotický účinok haloperidolu klesá a jeho vedľajšie účinky sa pri kombinácii s anticholinergikami, antiparkinsonikmi a antihistaminikami zhoršujú.

 Nie je predpísaný s tyroxínom, pretože zvyšuje toxický účinok haloperidolu.

 Použitie s anticholinergikami môže vyvolať vznik glaukómu. 

[27], [28], [29], [30],

Podmienky skladovania

Haloperidol Richter v tabletovej forme alebo vo forme injekčného roztoku sa odporúča uchovávať pri teplotách v rozmedzí od + 15 ° C do + 30 ° C na mieste, ktoré nie je pre deti dostupné. Držte liečivo vystavené slnečnému žiareniu a inému jasnému osvetleniu. 

[31], [32], [33], [34],

Čas použiteľnosti

 Čas použiteľnosti - do 5 rokov od dátumu výroby, ktorý je uvedený na škatuľke.

 Haloperidol Richter je oprávnený odísť do siete lekárne len vtedy, ak je lekársky predpis. 

[35], [36]