Ramipril

Medpreparat sa týka syntetických kardiovaskulárnych liekov zameraných na reguláciu krvného tlaku. Tento účinok sa dosiahne pôsobením aktívnej zložky ramiprilu na systém renín-angiotenzín.

Ramipril vyrába nemecká farmaceutická spoločnosť Höchst AG.

Lieky Ramipril sa distribuuje do lekárskej siete len vtedy, ak lekár predpíše predpis.

[1], [2], [3], [4], [5], [6],

Indikácia Ramipril

Ramipril môže byť označený ako samostatná liečivá, alebo v kombinácii s inými liekmi pre stabilizáciu krvného tlaku a zvýšenie srdcovej aktivity (hlavne v období po infarkte a po iktu období).

Liek sa odporúča na liečbu pacientov s nefropatiou (diabetická alebo iná etiológia).

Indikácia na lekársky predpis Ramipril sa považuje za preventívnu liečbu mŕtvice a srdcových infarktov, ako aj úmrtí v dôsledku kardiovaskulárnej patológie. Liek môže byť predpísaný pre CHD, ochorenia periférneho cievneho systému, hypertenziu, vysoký cholesterol v krvi, nízky obsah lipoproteínov s vysokou hustotou.

[7], [8], [9], [10]

Formulár uvoľnenia

Tento liek sa vyrába vo forme tabliet. Jeden kartónový obal obsahuje blister obsahujúci 28 tabliet.

Aktívna zložka lieku je ramipril.

[11], [12], [13], [14],

Farmakodynamika

Ramipril je liek určený na normalizáciu krvného tlaku. Patrí do skupiny liekov, ktoré inhibujú enzým konvertujúci angiotenzín. Kľúčovou zložkou je ramipril, ktorý vstupuje do krvného obehu a prejde transformáciou na účinnú látku ramiprilátu.

Aktívna zložka má schopnosť inhibovať angiotenzín-konvertujúci enzým, čo vedie k zníženiu množstva angiotenzínu II v krvnom sére a k zníženiu produkcie aldosterónu. Okrem iného sa aktivuje aktivácia renínu v krvi a spomalenie poklesu bradykinínu.

Pri liečbe ramiprilu u pacientov dochádza k zníženiu stupňa rezistencie cievnych stien, k uvoľneniu stien ciev, čo vedie k istému poklesu krvného tlaku bez zvýšenia záťaže srdca. Liečivo je okrem toho schopné znižovať zaťaženie srdcového svalu, a tak priaznivo ovplyvňovať pohodu pacientov, najmä počas stavov po infarkte a po mozgovej príhode.

Zníženie krvného tlaku sa pozoruje po 60-120 minútach po použití ramiprilu a trvá celý deň. Maximálna účinnosť sa vyskytuje po 14 až 20 dňoch nepretržitej liečby. Liek nemusí byť postupne zrušený: nie je pozorovaný abstinenčný syndróm.

[15], [16], [17], [18]

Farmakokinetika

Základné metabolické procesy s liekom sa vyskytujú v pečeni, čo vedie k tvorbe ramiprilátu. Ramipril sa premení na éter diketopiperazínu.

Ramiprilát sa pri požití stáva biologicky dostupným a môže predstavovať približne 45%. Látka sa rýchlo vstrebáva v zažívacom systéme (najmenej 56% získanej dávky). Stupeň absorpcie nie je závislý od súčasného požitia. Maximálny obsah plazmy sa môže pozorovať 60 minút po použití lieku.

Polčas je tiež 60 minút.

Limitná hladina ramipriláty v obehovej sústave sa nachádza 120 až 240 minút po podaní dávky.

Konečná fáza vylučovania liečiva je dostatočne dlhá: po jednom použití lieku v dávke 2,5 mg alebo viac sa organizmus vráti do svojho bazálneho stavu po štyroch dňoch. Pri kurze je polčas rozpadu 13 až 17 hodín.

Vzťah medzi aktívnou zložkou a jej metabolitom s plazmatickými proteínmi môže byť 70 až 56%.

Farmakokinetický obraz ramiprilu nezávisí od veku pacienta. V tele nie je žiadna akumulácia.

[19], [20], [21],

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa používa na interný príjem. Neodporúča sa žuvanie a rozomieľanie tabliet.

Denná dávka je rozdelená na jednu, menej často na dve dávky. Tablety môžete konzumovať pred alebo po jedle. Dĺžku trvania liečby a dávkovania zvolí ošetrujúci lekár.

Na liečbu nárastu krvného tlaku užívajte 2,5 mg ramiprilu denne. Ak je dynamika normalizácie tlaku nedostatočná, potom sa po 14 až 20 dňoch upraví dávka a zvýši sa dvojnásobne. Optimálna rovnovážna dávka liečiva môže byť 2,5 až 5 mg denne. Špičkové množstvo liečiva je 10 mg denne. Aby sa urýchlil proces stabilizácie indikátorov tlaku, je dovolené používať ďalšie lieky, ako sú diuretiká a antagonisty vápnika.

V prípade nedostatku srdcovej aktivity sa Ramipril užíva v množstve 1,25 mg denne. Ak je výsledný terapeutický účinok nedostatočný, dávka sa môže zdvojnásobiť každých 7-14 dní. Obmedzujúca dávka je 10 mg denne.

V období po infarkte je odporúčané dávkovanie 5 mg denne. Táto dávka sa môže rozdeliť na dve dávky 2,5 mg na príjem. Je potrebné sledovať stav pacienta av prípade potreby revidovať dávku v jednom alebo druhom smere. Zvýšenie dávkovania sa vykonáva postupne, každé tri dni. Maximálna dávka je 10 mg denne.

Pri ťažkom priebehu srdcového zlyhania sa liek používa s opatrnosťou, počnúc prípadnou malou dávkou.

Aby sa zabránilo možnému infarktu, mŕtvici alebo úmrtiu v dôsledku kardiovaskulárnych komplikácií, Ramipril sa užíva 2,5 mg ráno a večer. Týždeň po začiatku liečby sa môže dávka postupne zvyšovať.

Pacienti s nefropatiou (súvisiaci alebo nesúvisiaci s cukrovkou) užívajú 1,25 mg lieku denne. Neodporúča sa používať u týchto pacientov viac ako 5 mg ramiprilu denne.

Starší pacient s poruchou funkcie obličiek (s klírensom kreatinínu 20-50 ml za minútu) užíva ramipril v testovacej dávke 1,25 mg denne. Obmedzujúca dávka pre takýchto pacientov nesmie byť vyššia ako 5 mg denne.

Pacienti s nedostatočnou funkciou pečene užívajú liek v dávke 1,25 mg denne. Maximálna povolená dávka pre takýchto pacientov je 2,5 mg denne.

Na začiatku neužívajte vysoké dávky pacientov s pretrvávajúcou hypertenziou, poruchami metabolizmu vody a soli, patológiami periférnej cirkulácie.

Pacienti, ktorí podstúpia hemodialýzu, majú užívať liek v množstve 1,25 mg denne. Dávka sa užíva 2 až 4 hodiny po ukončení procedúry. 

[25], [26], [27]

Používajte Ramipril počas tehotenstva

Tento liek nie je predpísaný ženám počas nosenia dieťaťa. Navyše, pred predpisovaním lieku sa lekár musí ubezpečiť, že pacient nemá tehotenstvo. V priebehu liečby sa pacientom odporúča používať antikoncepčné prostriedky.

Ak žena plánuje tehotenstvo alebo už začala, je potrebné zrušiť liečbu ramiprilu alebo prejsť na iný schválený liek.

Aktívna zložka ramiprilu sa nachádza v materskom mlieku, takže keď sa predpisuje dojčenie, má sa zastaviť.

Kontraindikácie

Ramipril nie je indikovaný na použitie v nasledujúcich prípadoch:

• s tendenciou k alergickým reakciám na ľubovoľnú zložku liečiva, rovnako ako na lieky, ktoré inhibujú enzým konvertujúci angiotenzín;
• s deficitom laktázy a stavom malabsorpcie glukózo-galaktózy;
• s angioedémom v minulosti;
• so zúžením tepien obličiek s nerovnováhou hemodynamiky so sklonom k zníženiu krvného tlaku;
• s hyperaldosteronizmom (primárny pôvod);
• počas tehotenstva a laktácie;
• na liečbu detí do 18 rokov;
• s ťažkým ochorením obličiek.

 Liečivo sa podáva opatrne a pod dohľadom lekára za nasledujúcich podmienok:

• hypertenzná kríza;
• zložitá ischemická choroba srdca;
• narušenie metabolizmu vody a soli;
• zúženie aorty;
• zúženie mitrálnej chlopne;
• hypertrofická kardiomyopatia;
• ťažká dysfunkcia pečene;
• porucha koronárneho a cerebrálneho obehu;
• kolagén;
• dekompenzácia srdcovej aktivity;
• staroba.

[22]

Vedľajšie účinky Ramipril

 Pri liečbe možného vývoja niektorých vedľajších účinkov:

• nadmerné zníženie krvného tlaku;
• ischémia srdcového svalu, poruchy srdcového rytmu, edém končatín, zápalové reakcie v cievnej stene, vazospazmy;
• poruchy funkcie obličiek, artritída, zvýšená diuréza, výskyt proteínu v moči, zvýšená hladina kreatinínu a močoviny v krvi;
• suchý dráždivý kašeľ, zápal priedušiek, nosné dutiny, bronchospazmus, recidíva astmy;
• zápalové procesy ústnej sliznice, hrdla, tráviaceho traktu;
• dyspeptické javy, poruchy stolice, poruchy chuti a čuchového pocitu, dysfunkcia pečene;
• bolesť v hlave, vizuálne a sluchové choroby, úzkosti, poruchy spánku, vestibulárny poruchy, trasenie končatín, zápal spojovky očné, porúch cerebrálneho prekrvenia a psychomotorické reakcie, zhoršenie koncentrácie;
• alergické reakcie (vyrážky, svrbenie kože, opuchy);
• nadmerné potenie, zvýšená citlivosť na ultrafialové žiarenie, exacerbácia kožných ochorení, alopécia;
• kŕče a bolesť svalov alebo kĺbov;
• metabolické poruchy, strata hmotnosti, strata chuti do jedla;
• v krvi eozinofília, anémia, neutropénia, agranulocytóza, pokles hladiny hemoglobínu a krvných doštičiek;
• bolesť na hrudníku, únava, apatia;
• zníženie sexuálnej túžby, erektilná dysfunkcia;
• opuch mliečnej žľazy (gynekomastia).

[23], [24]

Predávkovať

Užívanie veľkého množstva Ramiprilu môže viesť k nadmernej vazodilatácii, čo spôsobí prudký pokles krvného tlaku, kým sa nerozvinie kolaps. Navyše, užívanie nadmerného množstva lieku môže spôsobiť spomalenie srdcovej frekvencie, poruchu funkcie obličiek a poruchu metabolizmu vody a soli.

Špeciálna liek, ktorý neutralizuje účinok ramiprilu, neexistuje. Pri použití veľkých dávok Ramiprilu sa umyje žalúdočná dutina, po čom sa predpisujú sorbenty (aktívne uhlie). Ak porucha vodný výmena soli a znížiť obežnej kvapôčky objem krvi vstrekuje infúzne roztoky pre doplnenie kvapaliny v tele.

Pri nadmernom znižovaní krvného tlaku je možné predpísať kardiotonické hypertenzívne lieky (dopamín, rezerpín).

Nie je nutné používať hemodialýzu alebo nútenú diurézu v prípade predávkovania kvôli ich pochybnej účinnosti v tejto problematike.

[28], [29], [30], [31]

Interakcie s inými liekmi

Ramipril terapeutický účinok môže byť ešte výraznejší pri použití v spojení s inými liekmi, ktoré znižujú tlak, napríklad diuretiká, antidepresíva tricyklické štruktúra, ako aj prípravky pre anestéziu.

Pri súbežnej liečbe ramiprilu a diuretík je potrebné sledovať hladinu sodíka v krvi.

Sympatomimetiká s vazokonstrikčnými vlastnosťami v kombinácii s ramiprilom znižujú jej účinok. Pri spoločnom užívaní týchto liekov je dôležité sledovať hodnoty krvného tlaku.

Vyskytuje sa pravdepodobnosť výskytu hematologickej reakcie s kombinovaným podávaním ramiprilu a imunosupresív, cytostatik a glukokortikoidov.

Neodporúča sa používať lieky obsahujúce liek Ramipril a lítium vzhľadom na zvýšenú toxicitu týchto liekov.

Keď užívate ramipril a antidiabetiká, musíte sledovať hladinu cukru v krvi.

[32], [33], [34], [35]

Podmienky skladovania

Odporúča sa, aby bol liek uchovávaný na tmavých miestach s teplotou najviac + 25 ° C, mimo prístupovej zóny pre deti.

Zoznam B.

[36], [37], [38],

Čas použiteľnosti

 Čas použiteľnosti je uvedený na balení prípravku a je 36 mesiacov od dátumu uvoľnenia. 

[39], [40], [41]