Iso-Mic

Liečivo na liečbu ochorení kardiovaskulárneho systému. Zvážte indikácie jeho použitia, vedľajšie účinky, dávkovanie a iné farmakologické vlastnosti. Medzinárodný názov Isom-micro: izosorbid dinitrát -1,4 3,6-diandrosorbitol-2,5 dinitrát. Je súčasťou farmakologickej skupiny liečiv, ktorá zlepšuje zásobovanie krvou a metabolizmus myokardu. Antigénne liečivo s účinnou látkou - izosorbid dinitrát patrí do skupiny organických nitrátov. Stimuluje uvoľnenie cievnej vrstvy hladkého svalstva, čo spôsobuje zníženie periférneho odporu a prietok krvi do pravej predsiene. Antianginálny účinok je spôsobený zvýšeným lumenom koronárnych ciev a redistribúciou koronárneho prietoku krvi v prospech ischemických miest.

Indikácia Iso-Mic

Liek sa používa na lekárske účely a má takéto indikácie na použitie:

• Nestabilná angína pectoris
• Akútny infarkt
• Akútna zlyhanie ľavej komory
• Vasospastická angína (Prinzmetal)

Tablety a sprej sa používajú na prevenciu záchvatov angíny pectoris u pacientov s ischémiou srdca. Sú účinné pri chronickom srdcovom zlyhaní a pri výraznom syndróme pľúcnej hypertenzie.

Parenterálne formy izo-mikroskopických liekov sú predpísané pre pacientov s akútnymi stavmi: akútny infarkt myokardu, akútne zlyhanie ľavej komory, pre-infarkt, nestabilná angína pectoris.

[1]

Formulár uvoľnenia

Iso-mik má niekoľko foriem uvoľnenia, zvážte každú z nich:

• sprej

Vyrába sa vo fľašiach z tmavého skla s objemom 15 ml. Sublingválny aerosól obsahuje 375 mg dinitrátu izosorbidu.

• ampulky

Koncentrát na infúzny roztok. Dostupné v ampuliach s objemom 2 ml alebo v 5 ml fľašiach. V jednom lepenkovom balení 10 ampuliek alebo 5 fliaš. 1 ml lieku obsahuje 10 mg izosorbid dinitrátu.

• Injekčný roztok

Ampulky z tmavého skla s objemom 10 ml, v balení 10 ampuliek. 1 ampulkový roztok obsahuje 10 mg izosorbid dinitrátu.

• Tablety sú sublingválne

Kapsuly v polymérových fľašiach, každá po 50 kusoch. Tablety sa uvoľňujú v dávke 5, 10 a 20 mg izosorbid dinitrátu. Ako pomocné látky: sorbitol a cukor.

[2],

Farmakodynamika

Isosorbid dinitrát je aktívna zložka Iso-mik. Farmakodynamika lieku je spojená s uvoľňovaním účinných zložiek oxidu dusnatého v hladkých svaloch cievneho systému. Oxid dusnatý zvyšuje hladinu cyklického 3,5-guanozínmonofosfátu a podporuje aktiváciu guanylátcyklázy. To pomáha uvoľniť hladké svaly. Pod vplyvom účinnej látky sa precapilárne zvierače a arterioly uvoľňujú oveľa menej ako žily a veľké tepny.

Isosorbid dinitrát je periférny dilatátor, ktorý pôsobí na cievne cievy. Znižuje dopyt myokardu na kyslík rozšírením periférnych žíl a redukciou prítoku do pravého predsiene pred cvičením, znižuje celkový periférny vaskulárny odpor po cvičení.

Účinná látka preorientuje koronárny prietok krvi v oblasti so zníženým prívodom krvi. Zvyšuje toleranciu voči fyzickej námahe pri ischemickej chorobe a angíne pectoris. Uvoľňuje myokard v prípade srdcového zlyhania spôsobeného pred záťažou a tiež znižuje tlak v malom kruhu obehu.

[3], [4]

Farmakokinetika

Pri aplikácii sublingválnych foriem Iso-Mik (sprej, tablety) sa terapeutický účinok vyskytuje v priebehu 2-5 minút a trvá až 1-2 hodiny. Farmakokinetika indikuje dosiahnutie maximálnych plazmatických koncentrácií v priebehu 5-6 minút. Pri parenterálnom podaní sa účinok vyskytuje v priebehu 1-2 minút po infúzii. Perorálne formy sú charakterizované predĺženým terapeutickým účinkom 4-5 hodín. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne do 2 hodín, biologická dostupnosť je 22% (pri prvom prechode pečeňou).

Isosorbid dinitrát sa metabolizuje v tele a tvorí dva aktívne metabolity. Sú stiahnuté do 5 a 2,5 hodiny. Isosorbid dinitrát sa odstráni v priebehu 1-5 hodín bez ohľadu na spôsob podania. Pri dlhodobom liečení sa polčas eliminácie zvyšuje. Počas dňa sa pomocou obličiek vylúči 80 až 100% užívanej dávky.

[5], [6]

Dávkovanie a podávanie

V závislosti od lekárskych indikácií a formy uvoľnenia je pacientovi predpísaný spôsob podávania a dávka Iso-mik.

• Sublingválne tablety sa užívajú pred očakávaným emočným alebo fyzickým námahom. Dražé sa uchováva pod jazykom, až kým sa úplne nerozpustí alebo nezredukuje. Odporúčané dávkovanie: 1-2 ks. 3-4 krát denne, trvanie liečby vyberie lekár.
• Tablety na perorálny príjem sa umyjú čistou pitnou vodou bez žuvania. Spravidla predpisujte 10-20 mg lieku 2-3 krát denne, maximálnu dávku 120 mg izosorbid dinitrátu denne. Medzi recepciami je potrebné dodržať časový interval 4 hodiny.
• Injekčný roztok sa rozpúšťa v infúznom roztoku a vstrekne sa intravenózne. Na tento účel použite 400 ml izotonického roztoku chloridu sodného a 50-100 ml injekčného roztoku Iso-mic. Dávkovanie a trvanie liečby sú individuálne pre každého pacienta.
• Koncentrát na prípravu infúzneho roztoku sa používa ihneď po zriedení a intravenózne sa vstrekuje. Dávka a trvanie liečby závisia od stavu pacienta. Vyžaduje kontrolu nad krvným tlakom, srdcovou frekvenciou, EKG a diurézou.
• Striekajte sublingválne postriekané pod jazykom. Pri injekčnom podaní je potrebné zadržať dych a dýchať nosom. Medzi aerosólovými sprejmi by mal byť časový interval 30 sekúnd. Na liečbu vymenujte 1-2 injekcie 3-4 krát denne.

Pri dlhodobej liečbe je potrebné užívať týždenné prestávky každých 4 až 6 týždňov užívania, bez ohľadu na to, akú formu uvoľnenia lieku obsahuje.

[9], [10]

Používajte Iso-Mic počas tehotenstva

Liek iso-mik sa neodporúča používať počas tehotenstva a laktácie. Účel lieku v tomto období môže byť spojený s indikáciami života. V tomto prípade je však potrebné zvážiť možnosť vzniku patologických reakcií u plodu.

V pediatrickej praxi sa liek nevyužíva kvôli nedostatku spoľahlivých údajov o bezpečnosti jeho použitia.

Kontraindikácie

Iso-mik kontraindikuje použitie, ktoré sú založené na individuálnej reakcii organizmu na účinnú látku. Lieky nie sú v takýchto prípadoch predpisované:

• Akútna vaskulárna nedostatočnosť
• Ťažká arteriálna hypotenzia
• Srdečná tamponáda
• Konstrikčná perikarditída
• Hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia
• Kardiogénny šok
• Ťažká forma anémie
• Glaukóm s uzavretým uhlom
• Toxický pľúcny edém a hypertyreóza
• Kraniocerebrálna trauma
• Hemoragická mŕtvica

Parenterálne formy sa nepoužívajú na ťažkú anémiu, závažné poškodenie funkcií obličiek a pečene. S osobitnou starostlivosťou je liek predpísaný pre pacientov s akútnym infarktom myokardu za zníženého tlaku, poruchami cerebrálneho obehu, zvýšeným intrakraniálnym tlakom, aortálnou alebo mitrálnou stenózou.

[7]

Vedľajšie účinky Iso-Mic

Počas aplikácie lieku Iso-mik môžu mať niektorí pacienti vedľajšie účinky. Nežiaduce reakcie sú spôsobené aktívnou zložkou - izosorbid dinitrát:

• Kardiovaskulárny systém: hyperémia tváre a hornej časti tela, záchvaty stenokardie, krátkodobá hypoxémia, zníženie arteriálneho tlaku, reflexná tachykardia, kolaps.
• Gastrointestinálny trakt: sucho v ústach, nevoľnosť a vracanie, pálenie a brnenie v ústach, pálenie záhy, uvoľnenie zvierača.
• Centrálny nervový systém: slabosť, problémy so spánkom, znížená zraková ostrosť, bolesti hlavy a závrat, ischemická choroba mozgu.

Okrem toho sú možné alergické reakcie na kožu (svrbenie, pálenie, sčervenanie), tolerancia na dusičnany. Pri používaní Isom-micro sa neodporúča zaoberať sa prácou vyžadujúcou zvýšenú pozornosť a riadením potenciálne nebezpečných mechanizmov. To je spôsobené tým, že liek môže spôsobiť závrat, zníženú zrakovú ostrosť.

[8]

Predávkovať

Vysoké dávky liekov môžu viesť k vzniku predávkovania. Najčastejšie ide o príznaky arteriálnej hypotenzie a reflexnej tachykardie. Predávkovanie môže spôsobiť methemoglobinémiu, silné bolesti hlavy, nevoľnosť, búšenie srdca.

• Pri prudkom znížení krvného tlaku je potrebné zaviesť izotonický roztok chloridu sodného. Pomôže to obnoviť objem cirkulujúcej krvi.
• Pri ťažkej hypotenzii sa používa noradrenalín, dopamín.
• Pri methemoglobinémii sa perorálne podá 1 g kyseliny askorbovej, kyslíková terapia a intravenózne podanie 50 ml 1% roztoku metylénovej modrej.

Pretože neexistuje žiadny špecifický antidot, sú indikované symptomatická terapia a opatrenia zamerané na udržanie normálneho fungovania kardiovaskulárneho systému. 

[11],

Interakcie s inými liekmi

Iso-mik sa môže použiť pri komplexnej terapii ochorení kardiovaskulárneho systému. Interakcia s inými liekmi je možná s príslušným lekárskym vymenovaním.

• Liečivo môže zvýšiť toxicitu dihydroergotamínu a zvýšiť jeho plazmatické koncentrácie.
• Kontraindikované kombinácie so sildenafilom a dusičnanmi.
• Znižuje účinnosť heparínu a myotických liekov.
• Pri použití so sympatomimetikami sa antianginálny účinok znižuje.
• Antihypertenzívny a vazodilatačný látky, beta-blokátory a blokátory kalciových kanálov, tricyklické antidepresíva, neuroleptiká, etyl alkoholu a iných drog zvyšujú antihypertenzívnej vlastnosti izosorbiddinitrát.

Pri použití roztokov na intravenózne podanie sa neodporúča používať infúzne systémy vyrobené z polyvinylchloridu alebo polyuretánu. Sú povolené systémy zo skla, polyetylénu a polytetrafluóretylénu.

[12], [13], [14]

Podmienky skladovania

Všetky formy uvoľnenia Izo-Mik by mali byť uchovávané v pôvodnom obale, mimo otvoreného ohňa, chránené pred vlhkosťou a slnečným žiarením. Odporúčaná teplota skladovania by nemala presiahnuť 25 ° C.

[15]

Čas použiteľnosti

Iso-mik vo forme sublingválneho spreja má trvanlivosť 48 mesiacov od dátumu výroby. Injekčný roztok, koncentrát na infúzny roztok a tablety sa môžu používať počas 36 mesiacov. Na konci tohto obdobia sa liek nesmie použiť a musí sa zlikvidovať.

[16]