Adelphane

Adelfan je kombinovaný liek, ktorý pomáha znižovať krvný tlak. Účinnými látkami lieku sú rezerpín a dihydralazín.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikácia Adelphane

Liek sa používa na hypertenziu (v miernych a miernych formách), najmä ak toto ochorenie vzniklo z neznámeho dôvodu.

Formulár uvoľnenia

Dostupné vo forme tabliet. Jedno balenie obsahuje 250 tabliet.

Farmakodynamika

Rezerpín má neurotropný vazodilatačný účinok na telo. Adelfan znižuje krvný tlak a zlepšuje spánok. V dôsledku užívania lieku sa znižuje saturácia neurotransmiterov v neurónoch, čo spôsobuje jeho antipsychotický účinok.

Tablety zlepšujú gastrointestinálnu motilitu, zvyšujú glomerulárnu reakciu a zvyšujú objem prietoku krvi v pečeni. Okrem toho liek znižuje rýchlosť metabolizmu, spôsobuje miózu a hypotermiu. Taktiež podporuje prehĺbenie dýchacích pohybov. Trvalý účinok Adelfanu sa začína prejavovať po 2-3 týždňoch od začiatku liečby.

Pod vplyvom dihydralazínu sa znižuje tonus hladkých myocytov arteriol, zvyšuje sa prietok krvi a znižuje sa odporová sila v cievach orgánov, ako sú obličky, mozog, ako aj koža a srdce.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa rezerpín rýchlo vstrebáva so systémovou biologickou dostupnosťou 50 %. Relatívny priemerný Vd rezerpínu je 9,1 l/kg (s variáciami v rozmedzí 6,4 – 11,8 l/kg). Viac ako 96 % sa viaže na plazmatické bielkoviny (albumíny a lipoproteíny). Účinná látka sa metabolizuje v pečeni a tiež v čreve. Hlavnými metabolickými produktmi sú kyselina trimetoxybenzoová a metylrezerpát. Z krvnej plazmy sa vylučuje spolu s metabolitmi v 2 fázach: polčas v α-fáze je 4,5 hodiny a v β-fáze 271 hodín. Priemerný polčas nezmenenej zložky je 33 hodín. Celková rýchlosť klírensu rezerpínu má priemernú hodnotu 245 ml/minútu. Počas prvých 96 hodín po perorálnom podaní sa 8 % dávky užitej pacientom vylúči obličkami (hlavne vo forme metabolitov) a ďalších 62 % črevami (často ako nezmenená látka).

Po perorálnom podaní sa dihydralazín rýchlo vstrebáva, pričom v krvnej plazme zostáva prevažne nezmenený. Počas metabolizmu tejto zložky sa tvoria aj hydrazónové látky. Približne 10 % dihydralazínu je prítomných v krvnej plazme ako hydralazín. Látka sa metabolizuje prevažne oxidáciou (pri ktorej sa tvoria hydrazóny) a acetyláciou. Polčas rozpadu nezmenenej hlavnej zložky je v priemere 4 hodiny. Priemerná celková rýchlosť klírensu je 1450 ml/minútu. Počas prvých 24 hodín po perorálnom podaní sa z tela vylúči (hlavne cez črevá) približne 46 % podanej dávky, najmä vo forme metabolitov. Približne 0,5 % dávky lieku sa vylúči v nezmenenej forme močom.

Dávkovanie a podávanie

V prvej fáze liečby sa Adelfan predpisuje v dávke 1 tableta trikrát denne po jedle. V prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 2 tablety trikrát denne. Po dosiahnutí terapeutického účinku sa denná dávka lieku postupne znižuje.

[ 5 ]

Používajte Adelphane počas tehotenstva

Adelfan sa má predpisovať s opatrnosťou v 1. a 2. trimestri tehotenstva. Ak je pacientka v 3. trimestri tehotenstva, liek sa má vysadiť, pretože v neskorších štádiách môže u dieťaťa spôsobiť letargiu alebo anorexiu.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie užívania Adelfanu patria:

• Stav depresie;
• Parkinsonova choroba;
• Nedávna anamnéza infarktu myokardu;
• Epilepsia;
• Zhoršený vred;
• Arytmia alebo ťažká angína pectoris;
• Závažná tachykardia;
• Problémy s funkciou pečene;
• Závažné zlyhanie obličiek;
• Precitlivenosť na zložky lieku - rezerpín alebo dihydralazín;
• Obdobie dojčenia;
• Vek mladší ako 18 rokov.

Vedľajšie účinky Adelphane

Vedľajšie účinky užívania lieku zahŕňajú nasledujúce poruchy:

Sčervenanie očí, kožná vyrážka, poruchy motorickej funkcie tráviaceho procesu, rozvoj bradykardie, závraty, pocit celkovej slabosti a dýchavičnosť. V niektorých prípadoch sa môže vyskytnúť depresívny stav, pocit úzkosti, nespavosť a prejavy parkinsonizmu (porucha motorickej koordinácie s výskytom tremoru, ako aj zníženie rozsahu pohybu).

Interakcie s inými liekmi

Iné lieky, ktoré znižujú krvný tlak, zvyšujú hypotenzný účinok Adelfanu. Kombinácia rezerpínu so srdcovými glykozidmi znižuje srdcovú frekvenciu, čím zvyšuje riziko arytmie. Znižuje účinnosť antiparkinsoník, ako aj morfínu a anticholinergík. Pri kombinácii s metyldopou sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku depresívneho stavu. Zvyšuje centrálny účinok hypnotík, liekov používaných ako inhalačné anestetiká, barbiturátov, antihistaminík, liekov obsahujúcich etanol a tricyklických antidepresív. Pri kombinovanom použití s inhibítormi MAO sa pozoruje zvýšenie krvného tlaku a rozvoj hyperreaktivity.

Tricyklické antipsychotiká, antipsychotiká, lieky obsahujúce etanol a diazoxid v kombinácii s Adelfanom zvyšujú hypotenzný účinok hydralazínsulfátu.

[ 6 ], [ 7 ]

Podmienky skladovania

Odporúča sa uchovávať liek na suchom mieste, chránenom pred slnečným žiarením, pri maximálnej teplote nepresahujúcej 30 °C.

[ 8 ]

Čas použiteľnosti

Adelfan sa môže používať 5 rokov od dátumu výroby.