Agapurin Retard

Agapurin RETARD v medzinárodnej farmakológii je známy ako pentoxifylín. Podľa kódu ATS droga patrí do skupiny liekov, ktoré ovplyvňujú kardiovaskulárny systém, a to najmä vazodilatátor. Pokiaľ ide o farmakologickú skupinu, Agapurin je adenozínergné činidlo, ktoré má angioprotektívne vlastnosti a je schopné korigovať mikrocirkulačné procesy.

Agapurín sa vyznačuje schopnosťou chrániť cievnu stenu, zabrániť zhlukovaniu krvných prvkov a uvoľnením svalov cievnej steny, aby sa zvýšil lúmen a zabezpečila aktivácia mikrocirkulácie.

Liečivo sa vyrába v Českej republike. Trieda ochorenie, pre ktoré AGAPURIN zahŕňa patologických procesov, ako je cievne oklúzie ORL ochorenia, subarachnoidálne krvácanie, aterosklerotické lézie cievne vnútornej steny, cievne ochorenia periférneho, zníženú citlivosť kože, vrátane omrzliny. Navyše musíte pridať gangrénu a rakovina v rozpore s určitou časťou tela krvný obeh. 

[1], [2]

Indikácia Agapurina Retarda

Vzhľadom k tomu, že AGAPURIN ovplyvňuje krvné cievy, čím vykonáva kontrolu objemu krvi, ktorá prúdi do orgánu alebo tkaniva, indikácia AGAPURIN retard to na základe jeho základnú možnosti.

Liečivo sa široko používa na obehové poruchy rôzneho stupňa v periférnych oddeleniach. Medzi tieto chorobné stavy je poskytnúť aterosklerotické lézie, poškodenie ciev s vývojom lýtkových svaloch pri chôdzi v patológiu endokrinného systému, a to najmä u pacientov s diabetom, rovnako ako v okluzívny ochorenie.

Porušenie miestneho zásobovania krvou progresiou trofických zmien prispieva k rozvoju kŕčových ulceróznych defektov, gangrénov a post-stroke syndrómov.

Indikácie pre použitie AGAPURIN retard patrí tiež angioneyropatii ktoré sa prejavujú zmeny v citlivosti, bledosť kože prstov, špičky uší, nosa, ktorý sa nazýva Crocq choroba a kŕč dolných končatín s vývojom Raynaudova choroba.

Agapurín sa osvedčil v aterosklerotických léziách mozgových ciev s poruchou cerebrálnej cirkulácie. Vďaka svojej schopnosti aktivovať mikrocirkuláciu je liek široko používaný v akútnych a chronických štádiách nedostatočného dodávania krvi do sietnice a choroidu oka, ako aj pri funkčných poruchách štruktúr vnútornej časti ucha.

Formulár uvoľnenia

V závislosti od závažnosti patologického stavu je potrebné vybrať taký prípravok, aby jeho forma uvoľňovania zabezpečila maximálnu účinnosť vďaka svojej absorpčnej rýchlosti a nástupu účinku.

Preto ak sa má Agapurin považovať za krátky priebeh v akútnom štádiu ochorenia, aby sa zabezpečila konštantná koncentrácia účinnej látky v krvnom obehu, potom sa odporúča použiť prípravok na tablety. Každá tableta má guľatý konvexný tvar a samotná účinná látka je chránená vonkajším plášťom bielej farby.

Tableta vo svojom zložení obsahuje 400 mg alebo 600 mg pentoxifylínu - aktívnu zložku, ako aj pomocné zložky, ako je povidón, eudragit, mastenec, makrogrol a stearát horečnatý. Agapurin Retard má dávku 600 mg pentoxifylínu. V každom blistri je 10 tabliet a v jednom balení - 2 blistre.

Forma uvoľňovania vo forme dražé predpokladá aplikáciu na profylaxiu patológie ciev alebo ako udržiavaciu terapiu po ukončení akútnej periódy. Každá peleta má 100 mg pentoxifylínu, čo je výrazne nižšie ako v tabletách, preto je pri použití pelety ťažké predávkovanie liekom. V jednej fľaši je 60 piluliek.

Pokiaľ ide o riadenie injekcie lieku, používa sa na rýchly prístup k agapurínu v cievnom lôžku s okamžitým nástupom účinku. Okrem toho sa táto forma uvoľňovania používa pri niektorých ochoreniach gastrointestinálneho traktu, aby sa zabránilo jeho dodatočnému zaťaženiu liečivami. Každý 1 ml roztoku obsahuje 20 mg účinnej látky. Pretože každá ampulka obsahuje 5 ml lieku, obsahuje 100 mg pentoxifylínu ako v jednej pelete. V balení je 5 ampuliek.

Farmakodynamika

Farmakodinamika Agapurin RETARD je spôsobený základnými vlastnosťami účinnej látky. Preto sú pozorované blokáda adenozínových receptorov, inhibícia aktivity fosfodiesterázy a akumulácia cAMP v krvných doštičkách, v dôsledku čoho sú menej aglomerácie.

Okrem toho pentoxifylín pomáha obnoviť schopnosť červených krviniek zmeniť svoj tvar a znižuje ich agregáciu. Súbežne s tým dochádza k zníženiu hladiny fibrinogénu ak zníženiu adhézie leukocytov na endotel, čo je zaistené znížením ich aktivity s ďalšou traumatizáciou endotelu. Všetky tieto procesy zlepšujú reologické vlastnosti krvi znížením viskozity.

V konečnom dôsledku farmakodynamika Agapurin Retard poskytuje aktiváciu mikrocirkulácie, zlepšuje "plynulosť" krvi a znižuje riziko trombózy. Čo sa týka srdcového svalu, pentoxifylín nemá silný pozitívny inotropný účinok. To znamená, že Agapurin Retard nie je schopný zvýšiť silu kontrakcie srdca.

Farmakokinetika

Pri intravenóznom používaní Agapurinu závisí jeho koncentrácia v krvnom obehu od rýchlosti podávania a zriedenia lieku. V dôsledku správneho výberu je možné dosiahnuť udržiavanie konštantnej koncentrácie počas dlhého časového obdobia.

Čo sa týka perorálneho podávania lieku, farmakokinetika lieku Agapurin Retard je založená na jeho schopnosti absorbovať takmer úplne (viac ako 95%), pretože prechádza cez gastrointestinálny trakt. Po užití jednej tablety lieku sa pentoxifylín pomaly začína uvoľňovať počas 10 až 12 hodín a preto môže byť konštantná koncentrácia účinnej látky udržiavaná až 12 hodín.

Po úplnej absorpcii prechádza pentoxifylín primárnou transformáciou, ktorá nakoniec zaisťuje, že 1- (5-hydroxyhexyl) -3,7-dimetylxantín prekročí dvakrát toľko ako pentoxifylín. Pri užívaní lieku dosiahne polčas 16 hodín.

Farmakokinetika Agapurin RETARD poskytuje kompletný metabolizmus pentoxifylínu a jeho vylučovanie (asi 90%) pomocou obličiek vo forme viazaných vo vode rozpustných polárnych metabolitov. V tejto súvislosti je potrebné užívať liek s opatrnosťou u ľudí so závažným poškodením vylučovacieho systému. Okrem toho sa u ľudí s dysfunkciou pečene zvyšuje rozpad, polčas a absolútna biologická dostupnosť.

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa užíva perorálne. Vzhľadom na to, že jedna tableta Agapurinu RETARD má 600 mg účinnej látky, preto je potrebné užívať 2 tablety denne s intervalom medzi dávkami približne 12 hodín. Za deň by celkový objem pentoxifylínu nemal presiahnuť 1 200 mg, ak sa prehltne, aby sa predišlo vzniku vedľajších účinkov.

Tableta sa má konzumovať v holistickej forme s dostatkom vody. V zásade sa nevyžaduje viac ako 100 ml. Čo sa týka príjmu potravy, Agapurin sa môže užívať počas jedla a po jedle.

Spôsob aplikácie a dávky by sa mal prehodnotiť a obzvlášť starostlivo sledovať u ľudí, ktorí nemajú dostatočnú funkciu v močovom systéme, najmä v obličkách. Posúdenie primeranosti ich práce sa vykonáva stanovením klírensu kreatinínu, ktorý v takýchto prípadoch klesne pod 30 ml / min. Pri takýchto rýchlostiach je maximálna denná dávka pentoxifylínu 600 mg.

Jedna tableta denne je povolená pre ľudí so závažným zlyhaním pečene. Spôsob podávania a dávka sa má tiež upraviť so zníženým arteriálnym tlakom a nestabilnou hemodynamikou pri ochorení koronárnych artérií alebo stenózou mozgových ciev. V takýchto prípadoch by ste mali začať s minimálnou dávkou, potom ich postupne zvyšovať.

Používajte Agapurina Retarda počas tehotenstva

Samostatné podávanie tejto drogy je prísne zakázané počas tehotenstva alebo laktácie. Avšak pod kontrolou špecialistov je stále možné používať Agapurin Retard počas tehotenstva. Všetko závisí od zdravotného stavu ženy.

Ak sa lekár rozhodne vymenovať, potom musíte najprv zobrať do úvahy dĺžku tehotenstva, pretože v období do 12 týždňov nie je žiadúce užívať žiadne lieky. Je to spôsobené rýchlym pokladaním všetkých orgánov plodu, ktorých proces môže byť narušený.

Používanie Agapurinu RETARD počas tehotenstva je povolené pri akútnych stavoch tehotnej ženy, ak existuje ohrozenie plodu alebo budúcej matky. Liečivo sa používa na zlepšenie mikrocirkulačných procesov, aby sa zabezpečilo dostatočné množstvo kyslíka a živín pre plod.

Osobitná pozornosť vyžaduje patologický stav, nazývaný feto-placentárna nedostatočnosť. Okrem toho chronická fáza tohto procesu má nepriaznivý vplyv na výživu plodu. Liečivo sa môže užívať buď orálne, alebo vo forme injekcií. Dávkovanie a spôsob podávania lieku rozhoduje iba lekár.

Kontraindikácie

Kontraindikácie AGAPURIN retard zahŕňajú akútne a dlhšia ako podmienky, ktoré zahŕňajú akútne obehové poruchy srdcového svalu, čo má za následok určité oblasti svalu nedostane požadovaný objem krvi a infarktu vyvíja.

Okrem toho krvácanie v očnej sietnici a akútne mozgové krvácanie sú tiež kontraindikáciou pre použitie Agapurinu. Akútne stavy, pri ktorých sa pozoruje masívne krvácanie pri strate veľkého objemu cirkulujúcej krvi, zasahujú do predpisovania tohto lieku. Nezabudnite na individuálne vlastnosti každej osoby a neznášanlivosť pentoxifylínu a pomocných látok.

Skúsenosti s používaním lieku u detí mladších ako 18 rokov chýbajú preto, aby sa zabránilo vzniku výrazných vedľajších účinkov, jeho použitie sa neodporúča.

Kontraindikácie používania lieku Agapurin Retard, ako už bolo spomenuté, zahŕňajú obdobie tehotenstva a laktácie.

Vedľajšie účinky Agapurina Retarda

Liečivo vo väčšine prípadov nespôsobuje nežiaduce účinky, ale stále možné vedľajšie účinky lieku Agapurin RETARD, keď sa nedodržiavajú niektoré odporúčania. Medzi nimi je potrebné zdôrazniť prísne dodržiavanie dávok a frekvenciu podávania, ako aj odmietnutie ich použitia v prítomnosti kontraindikácií.

V niektorých prípadoch môže dôjsť k narušeniu procesu trávenia jedla s výskytom nevoľnosti, vracania, poruchy stolice a pocitu pretečenia žalúdka.

Vedľajšie účinky lieku Agapurin RETARD zo strany nervového systému sú charakterizované niektorými zmenami v psycho-emocionálnom stave s výskytom bolesti hlavy, zvýšenej excitability, poruchami spánku a zvýšeného potenia.

Kožné reakcie sa môžu prejaviť znížením prahu citlivosti s vyrážkami a svrbením, ktoré zvyčajne klesajú, keď sa dávka zníži a úplne prestane užívať Agapurin.

Z endokrinného systému a metabolizmu vo všeobecnosti možno pozorovať pokles hladiny glukózy v krvi. Pokiaľ ide o kardiovaskulárny systém, dochádza k rýchlemu srdcovej činnosti, poruchám vedenia a rytmu v srdci, záchvatom bolesti na hrudníku a výskytu krvácania, najmä u ľudí so zvýšenou predispozíciou k tomuto ochoreniu. 

[3]

Predávkovať

Predávkovanie je možné v prípadoch, keď sa liek podávalo v neprimerane zvýšených dávkach alebo pri absencii korekcie liečby na obličkovú alebo pečeňovú patológiu. Aby sa predišlo tejto situácii, je potrebné pravidelné sledovanie lekára o stave osoby, ktorá užíva pentoxifylín.

Avšak, ak sú všetky rovnaké bol prijatý veľkou dávkou lieku predávkovanie, ktoré môžu nastať na začiatku nevoľnosti, závraty a rytmus srdca, zvýšená srdcový tep a zníženie krvného tlaku.

Tiež môže spôsobiť symptómy žihľavka, poruchy psycho-emocionálneho stavu so zvýšenou dráždivosť, podráždenie, pocitu "návaly tepla", až do vývoja tonicko-klonických záchvatov a úplné neprítomnosti fyzickej aktivity a reflexy.

V prípade, že zvratky vyzerať "kávové zrná", potom by ste mali podozrenie na krvácanie z hornej časti gastrointestinálneho traktu, ako je žalúdok.

S terapeutickým účelom sa odporúča aktivovať vylučovanie a zastaviť ďalšiu absorpciu pentoxifylínu do krvného riečiska. Aby ste to urobili, mali by ste vykonať výplach žalúdka a použiť aktívne uhlie alebo iný sorbent. V prípade krvácania je potrebné použiť prostriedky na obnovu krvi až po chirurgické metódy zastavenia krvácania.

Interakcie s inými liekmi

Interakcie s liekom Agapurin RETARD s inými liekmi je založený na potenciačných účinkoch samotného pentoxifyllínu a iných látok. Napríklad pri kombinovanom používaní agapurínu a antihypertenzív a iných vazokonstrikčných činidiel dochádza k zvýšeniu účinku týchto látok, čo môže viesť k nadmernému poklesu krvného tlaku.

To isté platí aj vtedy, keď je pentoxifylín kombinovaný s adrenergnými látkami a blokátormi ganglií. Paralelné podávanie s xantínmi poskytuje aktiváciu nervového systému.

Interakcie s liekom Agapurin RETARD s inými liekmi, ako je inzulín a iné perorálne hypoglykemické lieky, zabezpečujú účinok týchto látok s veľkým účinkom, čo vedie k nadmernému poklesu glukózy v krvi. Preto sa odporúča častejšie merať hladinu cukru v krvi a ďalej na základe prijatých údajov, za podmienok pokračujúcej liečby liekom Agapurin, opraviť jeho dávkovanie.

Zvýšené riziko krvácania u ľudí, ktorí spoločne užívajú pentoxifylín a antikoagulanciá, antitrombocytárne alebo trombolytické látky. V tomto prípade by ste mali venovať pozornosť protrombínovému času a pravidelne ho monitorovať.

Pokiaľ ide o pentoxifylín, jeho účinok môže byť zosilnený cimetidínom s rozvojom nežiaducich vedľajších reakcií. 

[4], [5]

Podmienky skladovania

Podmienky uchovávania lieku Agapurin RETARD spôsobujú dlhšie uchovávanie a poskytnutie potrebných liečebných účinkov. Ak nie sú dodržané pravidlá skladovania lieku, môžu stratiť svoje terapeutické vlastnosti pred uvedeným časom posledného použitia pentoxifylínu. Nakoniec môžeme očakávať nielen účinky, ktoré nezodpovedajú lieku, ale aj výskyt rôznych vedľajších reakcií.

Podmienky skladovania Agapurinu RETARD teda preberajú jeho umiestnenie na mieste bez priameho slnečného svetla a vlhkosti. Musí sa rešpektovať aj teplotný režim, takže teplota zodpovedá značke nie vyššej ako 25 stupňov.

 Okrem toho nezabúdajte, že ukladanie zabezpečuje nedostatok prístupu k drogám detí. Môžu užívať veľkú dávku lieku, po ktorých môžu byť vedľajšie účinky a príznaky predávkovania alebo otravy. Je ešte viac potrebné pamätať na to, že štúdie o použití pentoxifylínu v detstve neboli vykonané, preto nie je presne známe, ktoré reakcie možno očakávať pri podávaní lieku.

[6]

Čas použiteľnosti

Dátum exspirácie nie je menej dôležitý ako podmienky skladovania. Poskytujú známe terapeutické účinky Agapurinu na určité časové obdobie. Dátum exspirácie udáva dĺžku obdobia, počas ktorého liek má potrebné terapeutické vlastnosti, je potrebné v každom jednotlivom prípade.

Takže Agapurin má trvanlivosť 4 roky. Počas 4 rokov výrobca zaručuje dostupnosť preukázateľných liečebných účinkov pentoxifylínu bez vývoja nežiaducich reakcií za predpokladu, že sú splnené pravidlá pre jeho podávanie.

Pojem "životaschopnosť" lieku je závislá na podmienkach skladovania, pretože neprítomnosť tohto pentoxifylín úvahy požiadavku stráca nielen jeho blahodarné vlastnosti, ale tiež môže vyvolať vývoj nežiaducich vedľajších účinkov rôznej závažnosti.

Po stanovenom dátume posledného príjmu lieku je Agapurin RETARD prísne zakázané používať, pretože jeho účinky sú nepredvídateľné.