Agapurin Retard

Agapurin RETARD je v medzinárodnej farmakológii známy pod názvom pentoxifylín. Podľa ATC kódu liek patrí do skupiny liekov, ktoré ovplyvňujú kardiovaskulárny systém, najmä je to vazodilatancium. Pokiaľ ide o farmakologickú skupinu, Agapurin je adenozinergné liečivo, ktoré má angioprotektívne vlastnosti a je schopné korigovať mikrocirkulačné procesy.

Agapurín sa vyznačuje schopnosťou chrániť cievnu stenu, zabraňovať agregácii krvných elementov a vďaka uvoľneniu svalov cievnej steny zväčšovať ich lúmen a zabezpečovať aktiváciu mikrocirkulácie.

Liek sa vyrába v Českej republike. Trieda ochorení, na ktoré sa Agapurin používa, zahŕňa také patologické procesy, ako je vaskulárna oklúzia, ORL ochorenia, subarachnoidálne krvácanie, aterosklerotické lézie vnútornej steny cievy, periférne cievne ochorenia, zhoršená citlivosť pokožky vrátane omrzlín. Okrem toho je potrebné pridať gangrénu a ulcerózne lézie so zhoršeným krvným obehom v určitej oblasti tela.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Agapurina Retarda

Vzhľadom na to, že Agapurín má vplyv na krvné cievy, čím reguluje objem krvi, ktorá prúdi do orgánu alebo tkaniva, indikácie pre použitie Agapurínu RETARD sú založené na tejto hlavnej schopnosti.

Liek sa široko používa pri poruchách krvného obehu rôzneho stupňa v periférnych oblastiach. Medzi takéto patologické stavy patrí aterosklerotické lézie, poškodenie ciev s rozvojom intermitentnej klaudikácie, pri patológii endokrinného systému, najmä pri diabetes mellitus, ako aj pri obliterujúcej endarteritíde.

Porušenie lokálneho prekrvenia s progresiou trofických zmien prispieva k rozvoju varikóznych ulceróznych defektov, gangrény a post-mŕtvičného syndrómu.

Indikácie pre použitie lieku Agapurin RETARD zahŕňajú aj angioneuropatiu, ktorá sa prejavuje zmenami citlivosti, bledosťou kože prstov, končekov uší, nosa, nazývanou akrocyanóza, a kŕčmi distálnych končatín s rozvojom Raynaudovej choroby.

Agapurín sa osvedčil pri aterosklerotických léziách mozgových ciev s poruchou mozgového obehu. Vďaka svojej schopnosti aktivovať mikrocirkuláciu sa liek široko používa v akútnych a chronických štádiách nedostatočného prekrvenia sietnice a cievovky, ako aj pri funkčných poruchách štruktúr vnútorného ucha.

Formulár uvoľnenia

V závislosti od závažnosti patologického stavu je potrebné vybrať liek tak, aby jeho forma uvoľňovania zabezpečovala maximálnu účinnosť vďaka rýchlosti absorpcie a nástupu účinku.

Ak je teda potrebné užívať Agapurin v krátkom čase počas akútneho štádia ochorenia, aby sa zabezpečila konštantná koncentrácia účinnej látky v krvnom obehu, odporúča sa použiť tabletovú formu. Každá tableta má okrúhly konvexný tvar a samotná účinná látka je chránená bielym vonkajším obalom.

Tableta obsahuje 400 mg alebo 600 mg pentoxifylínu, účinnej látky, ako aj pomocné zložky, ako sú povidón, eudragit, mastenec, makrogol a magnéziumstearát. Agapurin RETARD má dávku 600 mg pentoxifylínu. Každý blister obsahuje 10 tabliet a jedno balenie obsahuje 2 blistre.

Uvoľňovacia forma vo forme dražé naznačuje použitie na prevenciu cievnych patológií alebo ako udržiavacia terapia po ukončení akútneho obdobia. Každá dražé obsahuje 100 mg pentoxifylínu, čo je výrazne menej ako v tabletách, preto je pri použití dražé ťažké predávkovať sa liekom. Jedna fľaša obsahuje 60 dražé.

Čo sa týka injekčného podávania lieku, používa sa pre rýchly prístup Agapurínu do cievneho riečiska s okamžitým nástupom účinku. Okrem toho sa táto forma uvoľňovania používa pri niektorých ochoreniach gastrointestinálneho traktu, aby sa predišlo jeho dodatočnému zaťaženiu liekmi. Každý 1 ml roztoku obsahuje 20 mg účinnej látky. Keďže každá ampulka obsahuje 5 ml lieku, obsahuje 100 mg pentoxifylínu, rovnako ako jedna dražé. Škatuľa obsahuje 5 ampuliek.

Farmakodynamika

Farmakodynamika Agapurinu RETARD je určená hlavnými vlastnosťami účinnej látky. Dochádza tak k blokáde adenozínových receptorov, inhibícii aktivity fosfodiesterázy a akumulácii cAMP v krvných doštičkách, v dôsledku čoho sú menej náchylné na agregáciu.

Pentoxifylín navyše pomáha obnoviť schopnosť erytrocytov meniť svoj tvar a znižuje ich agregáciu. Súbežne sa zaznamenáva pokles hladiny fibrinogénu a zníženie adhézie leukocytov k endotelu, čo je zabezpečené znížením ich aktivity s ďalšou traumatizáciou endotelu. Všetky tieto procesy zlepšujú reologické vlastnosti krvi znížením viskozity.

Farmakodynamika lieku Agapurin RETARD v konečnom dôsledku zabezpečuje aktiváciu mikrocirkulácie, zlepšuje „tekutosť“ krvi a znižuje riziko trombózy. Pentoxifylín nemá silný pozitívny inotropný účinok na srdcový sval. To znamená, že Agapurin RETARD nie je schopný zvýšiť silu srdcovej kontrakcie.

Farmakokinetika

Pri intravenóznom použití Agapurínu závisí jeho koncentrácia v krvnom obehu od rýchlosti podávania a riedenia lieku. Vďaka správnemu výberu je možné udržiavať konštantnú koncentráciu počas dlhého časového obdobia.

Pokiaľ ide o perorálne podanie lieku, farmakokinetika Agapurinu RETARD je založená na jeho schopnosti takmer úplne sa vstrebávať (viac ako 95 %) pri prechode gastrointestinálnym traktom. Po užití jednej tablety lieku sa pentoxifylín pomaly začína uvoľňovať počas 10 – 12 hodín, vďaka čomu sa konštantná koncentrácia účinnej látky môže udržiavať až 12 hodín.

Po úplnej absorpcii prechádza pentoxifylín primárnou transformáciou, ktorá nakoniec poskytuje dvojnásobný nadbytok 1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimetylxantínu v porovnaní s pentoxifylínom. Pri perorálnom podaní dosahuje polčas rozpadu liečiva 16 hodín.

Farmakokinetika Agapurin RETARD zabezpečuje kompletný metabolizmus pentoxifylínu a jeho vylučovanie (približne 90 %) obličkami vo forme viazaných, vo vode rozpustných polárnych metabolitov. V tejto súvislosti je potrebné užívať liek s opatrnosťou u ľudí so závažnými poruchami vylučovacieho systému. Okrem toho sa u ľudí s poruchou funkcie pečene zvyšuje rozpad, polčas rozpadu a absolútna biologická dostupnosť.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne. Keďže jedna tableta Agapurinu RETARD obsahuje 600 mg účinnej látky, je potrebné užívať 2 tablety denne s intervalom približne 12 hodín medzi dávkami. Celkový objem pentoxifylínu denne by nemal pri perorálnom užívaní prekročiť 1200 mg, aby sa predišlo vzniku vedľajších účinkov.

Tableta sa musí užiť celá a zapiť dostatočným množstvom vody. V zásade sa nepotrebuje viac ako 100 ml. Pokiaľ ide o príjem potravy, Agapurin sa môže užívať počas jedla aj po jedle.

Spôsob podávania a dávkovanie by sa mali prehodnotiť a obzvlášť starostlivo sledovať u ľudí s nedostatočnou funkciou močového systému, najmä obličiek. Adekvátnosť ich práce sa posudzuje stanovením klírensu kreatinínu, ktorý v takýchto prípadoch klesne pod 30 ml/min. Pri takýchto ukazovateľoch je maximálna denná dávka pentoxifylínu 600 mg.

Jedna tableta denne je povolená pre ľudí s ťažkým zlyhaním pečene. Spôsob podávania a dávkovanie by sa mali upraviť aj v prípade nízkeho krvného tlaku a nestabilnej hemodynamiky pri ochorení koronárnych artérií alebo stenóze mozgových ciev. V takýchto prípadoch je potrebné začať s minimálnymi dávkami a potom ich postupne zvyšovať.

Používajte Agapurina Retarda počas tehotenstva

Samopodávanie tohto lieku je počas tehotenstva alebo laktácie prísne zakázané. Avšak pod dohľadom špecialistov je stále možné užívať Agapurin RETARD počas tehotenstva. Všetko závisí od zdravotného stavu ženy.

Ak sa lekár rozhodne predpísať lieky, je potrebné vopred zohľadniť obdobie tehotenstva, pretože sa neodporúča užívať žiadne lieky pred 12. týždňom. Je to spôsobené rýchlou tvorbou všetkých orgánov plodu, ktorých proces môže byť narušený.

Užívanie lieku Agapurin RETARD počas tehotenstva je povolené pri akútnych stavoch tehotnej ženy, keď existuje ohrozenie plodu alebo nastávajúcej matky. Liek sa používa na zlepšenie mikrocirkulačných procesov, aby sa plodu zabezpečil dostatočný objem kyslíka a živín.

Zvláštnu pozornosť si vyžaduje patologický stav nazývaný fetoplacentárna insuficiencia. Okrem toho chronické štádium tohto procesu negatívne ovplyvňuje aj výživu plodu. Liek sa môže užívať perorálne alebo injekčne. Dávkovanie a spôsob podávania lieku určuje výlučne lekár.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pre použitie lieku Agapurin RETARD zahŕňajú akútne a dlhodobejšie stavy vrátane akútneho narušenia prekrvenia srdcového svalu, v dôsledku čoho určitá oblasť svalu nedostáva potrebný objem krvi a vzniká infarkt.

Okrem toho sú kontraindikáciami pre použitie Agapurinu krvácanie do sietnice a akútne mozgové krvácanie. Akútne stavy, pri ktorých sa pozoruje masívne krvácanie so stratou veľkého objemu cirkulujúcej krvi, bránia predpisovaniu tohto lieku. Nezabudnite na individuálne charakteristiky každej osoby a intoleranciu samotného pentoxifylínu aj pomocných látok.

Nie sú žiadne skúsenosti s používaním lieku u detí mladších ako 18 rokov, preto sa jeho používanie neodporúča, aby sa predišlo vzniku závažných vedľajších účinkov.

Kontraindikácie užívania Agapurinu RETARD, ako už bolo spomenuté, zahŕňajú obdobie tehotenstva a dojčenia.

Vedľajšie účinky Agapurina Retarda

Liek vo väčšine prípadov nespôsobuje nežiaduce účinky, ale vedľajšie účinky lieku Agapurin RETARD sú stále možné, ak sa nedodržiavajú niektoré odporúčania. Medzi nimi je potrebné zdôrazniť prísne dodržiavanie dávkovania a frekvencie podávania, ako aj odmietnutie jeho užívania, ak existujú kontraindikácie.

V niektorých prípadoch môže dôjsť k narušeniu tráviaceho procesu s výskytom nevoľnosti, vracania, žalúdočnej nevoľnosti a pocitu plnosti v žalúdku.

Vedľajšie účinky lieku Agapurin RETARD na nervový systém sa vyznačujú určitými zmenami v psychoemocionálnom stave s výskytom bolestí hlavy, zvýšenej podráždenosti, porúch spánku a zvýšeného potenia.

Kožné reakcie sa môžu prejaviť ako zníženie prahu citlivosti s vyrážkami a svrbením, ktoré sa zvyčajne zmierňuje so znížením dávky a úplným vysadením Agapurinu.

Z endokrinného systému a metabolizmu vo všeobecnosti možno pozorovať pokles hladiny glukózy v krvi. Čo sa týka kardiovaskulárneho systému, dochádza k zvýšenej srdcovej frekvencii, poruchám vedenia a rytmu v srdci, záchvatom bolesti na hrudníku a krvácaniu, najmä u ľudí so zvýšenou predispozíciou k tomu.

[ 3 ]

Predávkovať

Predávkovanie je možné v prípadoch, keď sa liek užíval v neprimerane zvýšených dávkach alebo pri absencii korekcie liečby v prípade patológie obličiek alebo pečene. Aby sa predišlo tomuto stavu, je potrebné pravidelné lekárske sledovanie stavu osoby užívajúcej pentoxifylín.

Ak sa však užila veľká dávka lieku, predávkovanie sa môže spočiatku prejaviť ako nevoľnosť, závraty, poruchy vedenia vzruchov a rytmu srdca, zrýchlená srdcová frekvencia a znížený systémový arteriálny tlak.

Okrem toho sú možné príznaky urtikárie, poruchy psychoemocionálneho stavu so zvýšenou excitabilitou, podráždenosťou, pocitom „návalov horúčavy“, až po rozvoj tonicko-klonických záchvatov a úplnú absenciu motorickej aktivity a reflexov.

Ak zvratky pripomínajú „kávové zrná“, potom by sa malo predpokladať krvácanie z hornej časti tráviaceho systému, napríklad zo žalúdka.

Na terapeutické účely sa odporúča aktivovať vylučovanie a zastaviť ďalšie vstrebávanie pentoxifylínu do krvného obehu. Na tento účel sa vykonáva výplach žalúdka a podáva sa aktívne uhlie alebo iný sorbent. V prípade krvácania je potrebné použiť hemostatiká až po chirurgické metódy zastavenia krvácania.

Interakcie s inými liekmi

Interakcia lieku Agapurin RETARD s inými liekmi je založená na potenciačnom účinku samotného pentoxifylínu aj iných liekov. Napríklad pri súčasnom užívaní Agapurinu s antihypertenzívami a inými vazokonstriktormi sa účinok týchto liekov zosilňuje, čo môže viesť k nadmernému poklesu krvného tlaku.

To isté sa pozoruje pri kombinácii pentoxifylínu s adrenergnými látkami a ganglionickými blokátormi. Súbežné podávanie s xantínmi zabezpečuje aktiváciu nervového systému.

Interakcie lieku Agapurin RETARD s inými liekmi, ako je inzulín a iné perorálne hypoglykemické látky, spôsobujú, že účinok týchto liekov je silnejší, čo vedie k nadmernému poklesu hladiny glukózy v krvi. V dôsledku toho sa odporúča častejšie merať hladinu cukru v krvi a potom na základe získaných údajov upraviť dávkovanie lieku Agapurin, ak sa liečba bude pokračovať.

Zvýšené riziko krvácania u ľudí užívajúcich pentoxifylín spolu s antikoagulanciami, antiagregačnými látkami alebo trombolytikami. V tomto prípade sa má protrombínový čas pravidelne monitorovať a kontrolovať.

Čo sa týka pentoxifylínu, jeho účinok môže byť zosilnený cimetidínom s rozvojom nežiaducich vedľajších účinkov.

[ 4 ], [ 5 ]

Podmienky skladovania

Podmienky skladovania lieku Agapurin RETARD zabezpečujú jeho dlhšiu trvanlivosť a dosiahnutie potrebných terapeutických účinkov. Ak sa nedodržia pravidlá skladovania lieku, môže stratiť svoje terapeutické vlastnosti pred stanoveným obdobím posledného použitia pentoxifylínu. V konečnom dôsledku možno očakávať nielen účinky, ktoré nezodpovedajú lieku, ale aj výskyt rôznych vedľajších účinkov.

Podmienky skladovania Agapurinu RETARD teda naznačujú jeho umiestnenie na mieste bez priameho slnečného žiarenia a vlhkosti. Musí sa dodržiavať aj teplotný režim, takže teplota zodpovedá značke nie vyššej ako 25 stupňov.

Okrem toho je dôležité mať na pamäti, že skladovanie vyžaduje, aby deti nemali prístup k lieku. Môžu užiť veľkú dávku lieku, po ktorej sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky a príznaky predávkovania alebo otravy. Okrem toho je dôležité mať na pamäti, že štúdie o použití pentoxifylínu v detstve neboli vykonané, takže nie je úplne známe, aké reakcie možno očakávať po podaní lieku.

[ 6 ]

Čas použiteľnosti

Dátum spotreby nie je o nič menej dôležitý ako podmienky skladovania. Zabezpečujú známe terapeutické účinky Agapurínu počas určitého časového obdobia. Dátum spotreby ukazuje trvanie obdobia, počas ktorého má liek potrebnú terapeutickú vlastnosť, je to nevyhnutné v každom jednotlivom prípade.

Agapurin má teda trvanlivosť 4 roky. Výrobca počas 4 rokov zaručuje prítomnosť preukázaných liečivých účinkov pentoxifylínu bez vzniku vedľajších účinkov, za predpokladu dodržiavania pravidiel jeho používania.

Trvanlivosť lieku závisí aj od jeho skladovacích podmienok, pretože ak sa táto požiadavka nezohľadní, pentoxifylín nielenže stráca svoje prospešné vlastnosti, ale môže tiež vyvolať rozvoj nežiaducich vedľajších účinkov rôznej závažnosti.

Po stanovenom dátume poslednej dávky lieku je prísne zakázané používať Agapurin RETARD, pretože jeho účinky sú nepredvídateľné.