Allertek

Allertek je systémové antihistaminikum, derivát piperazínu.

Cetirizín, ktorý je metabolickým prvkom hydroxyzínu, je silným selektívnym antagonistom periférnych H1-koncov histamínu. Pri testovaní syntézy s koncovkami in vitro sa nezistila žiadna viditeľná afinita k iným zakončeniam ako H1. [1]

Použitie štandardných dávok cetirizínu vedie k zlepšeniu kvality a zdravia ľudí so sezónnou alebo chronickou rinitídou s alergickou etiológiou.

Indikácia Allertek

Používa sa na odstránenie očných a nazálnych prejavov celoročnej alebo sezónnej nádchy (alergického pôvodu), ako aj na odstránenie symptómov idiopatickej urtikárie (chronické štádium).

Formulár uvoľnenia

Liečivo sa vyrába v tabletách - 7 alebo 20 kusov vo vnútri bunkového balenia. Krabica obsahuje 1 také balenie.

Farmakodynamika

Okrem antagonistického účinku na koncovky H1 vykazuje cetirizín aj antialergickú aktivitu: u osôb s neznášanlivosťou spôsobenou pôsobením alergénu spomaľuje prílev eozinofilov do spojovky a epidermy 10 mg dávka užívaná 1-2-krát denne..

Počas placebom kontrolovaného testovania, v ktorom sa 7 dní používala veľká dávka cetirizínu (60 mg), nedošlo k štatisticky významnému predĺženiu QT intervalu. [2]

Farmakokinetika

Starší ľudia.

U 16 starších ľudí sa po podaní jednorazovej dávky 10 mg polčas predĺžil približne o 50% a klírens sa znížil o 40% v porovnaní s inými pacientmi. Existuje predpoklad, že zníženie úrovne klírensu liečiva u starších dobrovoľníkov bolo spôsobené poruchou funkcie obličiek.

Deti, vrátane dojčiat.

V období 6-12 rokov je polčas cetirizínu približne 6 hodín a vo vekovej podskupine 2-6 rokov-5 hodín. U detí mladších ako 2 roky sa tento údaj zníži na 3,1 hodiny.

Osoby s poruchou funkcie obličiek.

Farmakokinetické vlastnosti liekov s miernou renálnou dysfunkciou (hladina CC - menej ako 40 ml za minútu) boli podobné tým, ktoré sa pozorovali u zdravých ľudí. Pri stredne ťažkej poruche funkcie obličiek sa polčas rozpadu predĺžil trojnásobne a klírens sa znížil o 70%.

U osôb na hemodialýze (hodnoty CC sú nižšie ako 7 ml za minútu) bol pri použití jednorazovej dávky 10 mg cetirizínu polčas trikrát dlhší a hodnota klírensu o 70% nižšia.. Hemodialýza slabo vylučuje cetirizín z plazmy. Ľudia s ťažkou alebo stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek môžu potrebovať úpravu dávky lieku.

Jedinci s poruchou funkcie pečene.

U ľudí s chronickými hepatálnymi patológiami (cirhóza žlčového typu a ochorenie pečene spôsobené cholestázou), ktorí kedysi použili 10 alebo 20 mg Allerteku, sa polčas predĺžil o 50%a hladina klírensu klesla o 40%. Zmena dávkovania je potrebná iba pri súčasnej prítomnosti dysfunkcií obličiek a pečene u pacienta.

Dávkovanie a podávanie

Tableta sa užíva perorálne s čistou vodou - prehltne sa bez žuvania.

Veková podskupina 6-12 rokov by mala užívať 0,5 tablety (5 mg) 2-krát denne. Osoby staršie ako 12 rokov a dospelí - 1 tableta 1krát denne.

Jedinci s ťažkou alebo stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek.

Pretože sa vylučovanie cetirizínu realizuje obličkami, pri absencii možnosti použitia alternatívnych liečebných metód by sa intervaly medzi užívaním liekov mali zvoliť osobne (s prihliadnutím na stupeň dysfunkcie obličiek).

Zmena dávkovania pre dospelého s poruchou funkcie obličiek:

Absencia porušení (hladina CC ≥80 ml za minútu) - 10 mg liekov 1krát denne;

Mierna dysfunkcia (indikátor CC v rozmedzí 50 - 79 ml za minútu) - 10 mg látky 1krát denne;

Stredne ťažká dysfunkcia (hodnota CC v rozmedzí 30 - 49 ml za minútu) - 5 mg liečiva 1krát denne;

ťažká dysfunkcia (ukazovatele CC <30 ml za minútu) - 5 mg liekov s 1 aplikáciou po 2 dňoch;

Terminálna fáza zlyhania obličiek (u osôb podstupujúcich dialýzu; hladina CC <10 ml za minútu) - je zakázané používať.

U detí s poruchou funkcie obličiek je časť vybraná osobne s prihliadnutím na vek a hmotnosť, ako aj na ukazovatele QC dieťaťa.

Trvanie terapeutického kurzu vyberie lekár osobne, pričom sa vezme do úvahy povaha patológie.

• Aplikácia pre deti

Allertek sa nepoužíva u osôb mladších ako 6 rokov, pretože pri tejto forme uvoľňovania liečiva nie je možné nájsť vhodné dávkovanie pre dieťa.

Používajte Allertek počas tehotenstva

Nie je dostatok informácií o účinku lieku na tehotné ženy. Testovanie na zvieratách nepreukázalo priame alebo nepriame účinky na graviditu, vývoj plodu a embrya, pôrod alebo postnatálny vývoj. Počas tehotenstva je potrebné používať liek veľmi opatrne - iba v situáciách, keď lekár určí, že prínosy podávania lieku sú pravdepodobnejšie ako riziká komplikácií pre plod.

Cetirizín sa môže vylučovať do materského mlieka v hodnotách, ktoré sú 25-90% plazmatického indikátora (v závislosti od dĺžky časového intervalu, ktorý uplynul od užitia lieku). Z tohto dôvodu sa pri hepatitíde B používa liek s mimoriadnou opatrnosťou.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia spojená s aktívnym prvkom alebo pomocnými zložkami liečiva a navyše k hydroxyzínu alebo akémukoľvek derivátu piperazínu;
• ťažká renálna dysfunkcia (hladina CC - pod 10 ml za minútu);
• zriedkavé formy intolerancie galaktózy (dedičné), lapónsky deficit laktázy alebo malabsorpcia glukózy a galaktózy (tieto kontraindikácie sa týkajú lieku vo forme obalených tabliet).

Vedľajšie účinky Allertek

Medzi vedľajšie znaky:

• poruchy postihujúce krvný systém a lymfu: trombocytopénia sa pozoruje jednotlivo;
• imunitné lézie: zriedkavo sa pozoruje neznášanlivosť. Anafylaxia sa vyvíja jednotlivo;
• problémy s výživovým režimom a metabolickými procesmi: pravdepodobne zvýšená chuť do jedla;
• duševné poruchy: niekedy dochádza k agitácii, sprevádzanej úzkosťou. Depresia, nespavosť, zmätenosť, agresivita a halucinácie sú zriedkavé. Rozvinie sa jeden nervový tik. Možno vzhľad myšlienok na samovraždu;
• problémy s prácou NA: niekedy existujú parestézie. Občas sa objavia pohybové poruchy alebo záchvaty. Dyskinéza, synkopa, dysgeúzia, dystónia alebo chvenie sa vyvíjajú jednotlivo. Možno porucha pamäti alebo vzhľad amnézie;
• lézie postihujúce zrakové orgány: objavuje sa rozmazané videnie, porucha akomodácie alebo porucha pohybu, ktorá postihuje očné buľvy;
• dysfunkcia sluchových orgánov a rovnováha: môže sa vyskytnúť vertigo;
• problémy so srdcom: príležitostne sa objaví tachykardia;
• poruchy v zažívacom trakte: niekedy sa pozoruje hnačka;
• príznaky z hepatobiliárneho systému: príležitostne je zaznamenaná hepatálna dysfunkcia (zvýšenie hodnôt alkalickej fosfatázy, bilirubínu, transamináz a GGT);
• lézie v epidermis a podkožnej vrstve: niekedy sa vyvíjajú vyrážky alebo svrbenie. Občas sa objaví žihľavka. Pozoruje sa jeden pevný lekársky erytém alebo Quinckeho edém;
• poruchy postihujúce obličky a močovú trubicu: je zaznamenaná iba enuréza alebo dyzúria. Je možný rozvoj retencie moču;
• systémové problémy: niekedy sa vyskytuje malátnosť alebo asténia. Občas sa objaví opuch;
• zmena indikácií diagnostiky a laboratórnych testov: príležitostne sa zvyšuje hmotnosť.

Predávkovať

Známky intoxikácie cetirizínom sú spojené predovšetkým s účinkami na centrálny nervový systém alebo so symptómami podobnými anticholinergickým účinkom.

Pri veľmi závažnom predávkovaní (prekročenie štandardnej dennej dávky najmenej päťkrát) bola pozorovaná hnačka, mydriáza, stupor, zmätenosť, bolesti hlavy, úzkosť, silná únava, tachykardia a závraty. Okrem toho malátnosť, svrbenie, chvenie, ospalosť, zadržiavanie moču a sedácia.

Liek nemá protijed. V prípade otravy sa vykoná výplach žalúdka (v situáciách, keď od užitia lieku uplynulo menej ako 60 minút) a symptomatické akcie. Postup dialýzy nebude účinný.

Interakcie s inými liekmi

V testoch s viacnásobným použitím teofylínu (0,4 g jedenkrát denne) spolu s cetirizínom bol zaznamenaný nevýznamný (o 16%) pokles hladiny klírensu tohto lieku. Súčasne s takouto kombináciou nastali zmeny v hodnotách teofylínu.

Počas testov s opakovaným podávaním ritonaviru (0,6 g 2 -krát denne) spolu s cetirizínom (10 mg denne) sa trvanie expozície posledne menovaného zvýšilo približne o 40%. Ritonavir vykázal pokles o 11%.

Absorpčný objem cetirizínu sa pri konzumácii s jedlom neznižuje, zatiaľ čo rýchlosť absorpcie sa spomaľuje o 60 minút.

Podmienky skladovania

Allertek musí byť skladovaný na mieste chránenom pred slnečným žiarením, vlhkosťou a malými deťmi. Teplotná úroveň - maximálne 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Allertek sa môže používať do 4 rokov od dátumu výroby farmaceutickej látky.

Analógy

Analógmi liekov sú lieky Zirtek, Tsetrilev, Alergolik, Zodak s Aleronom, Analergin a Ksizal s Alercetinom. Zoznam okrem toho obsahuje Letizen, Amertil, Lazin s Contrahist Alerji, Cetirinax a Glenzet s Levzirinom, Cetrin, Egizin a Cetirizin s Cetrinalom.