Alventa

Alventa je antidepresívum, ktoré má chemickú štruktúru, ktorá nie je podobná štruktúre antidepresív z iných kategórií (tricyklické, tetracyklické, atď.). Liečivo obsahuje 2 racemické enantiomérne formy s terapeutickou aktivitou.

Antidepresívny účinok aktívneho liečiva - venlafaxínu - sa vyvíja so zosilňovaním účinkov neurotransmiterov na centrálny nervový systém. Zložka nevykazuje afinitu ku koncom benzodiazepínov, opiátov, fencyklidínov (CCP), ako aj pre element NMDA, histamín H1 a cholinergné zakončenie muskarínových a a-adrenergných receptorov.

Indikácia Alventa

Používa sa na liečbu epizód ťažkej depresie, GAD a tiež úzkosti, ktorá má spoločenskú rozmanitosť (sociálna fóbia). Okrem toho sa predpisuje na prevenciu vzniku epizód ťažkej depresie.

[1], [2]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečivej látky sa uskutočňuje v kapsulách s predĺženým účinkom - 14 kusov vnútri obalu. V balení 1, 2 alebo 4 balenia.

[3]

Farmakodynamika

Venlafaxín s hlavným metabolickým prvkom (EFA) sú silné SSRI, ako aj IOP, ale zároveň mierne spomaľujú spätný záchvat dopamínu. Okrem toho má liečivo účinný účinok na procesy reverzného neurotransmiterového záchvatu a znižuje reaktivitu p-adrenergných receptorov CNS. Okrem toho venlafaxín nepotláča aktivitu IMAO. 

[4]

Farmakokinetika

Venlafaxín je takmer úplne (asi 92%) absorbovaný perorálnym podaním, ale podlieha rozsiahlym všeobecným metabolickým procesom (vzniká EFA, ktorá má aktívnu metabolickú zložku), vďaka čomu je biologická dostupnosť liekov približne 42 ± 15%.

Keď sa spotrebujú lieky, hodnoty plazmatickej Cmax venlafaxínu a EFA sa určia po uplynutí 6,0 ± 1,5, ako aj 8,8 ± 2,2 hodín.

Rýchlosť absorpcie lieku v kapsulách s predĺženým účinkom je nižšia v porovnaní s rýchlosťou vylučovania. Z tohto dôvodu je poločas explicitného komponentu (15 ± 6 hodín) skutočne polčasom absorpcie namiesto štandardného polčasu polčasu (5 ± 2 hodiny), zaznamenaného v prípade tabliet s rýchlym uvoľňovaním.

Liek je široko distribuovaný vo vnútri tela. Indikátory syntézy intraplazmy liekov s proteínmi sú 27 ± 2% s hodnotami 2,5-2215 ng / ml. Hladina analogickej syntézy EFA prvku je 30 ± 12% s indexmi 100 až 500 ng / ml.

Pri vstrebávaní venlafaxín podlieha rozsiahlemu všeobecnému intrahepatickému metabolizmu. Hlavnou metabolickou zložkou látky je EFA, ale okrem toho sa transformuje na N-desmetylvenlafaxín s N-, ako aj O-didezmetilvenlafaksin s inými neesenciálnymi produktmi rozkladu.

Približne 87% dávky lieku sa vylučuje močom počas 48 hodín po aplikácii jednej jednorazovej dávky - vo forme venlafaxínu (o 5%) a tiež neviazanej EFA (o 29%), viazanej EFA (o 26%). A iné metabolické prvky (o 27%).

Pri dlhodobom podávaní liekov nedochádza k hromadeniu venlafaxínu vo vnútri tela.

[5], [6]

Dávkovanie a podávanie

Kapsula sa musí použiť v kombinácii s jedlom, prehltnúť celá a zapiť obyčajnou vodou. Je zakázané vkladať kapsulu do vody, drviť, otvárať alebo žuť. Používajte liek 1-krát denne, v rovnakom čase - ráno alebo večer.

S depresiou.

V prípade depresie sa predpisuje podávať 75 mg lieku raz denne. Po 14 dňoch sa dávka môže zdvojnásobiť (0,15 g) s 1-násobnou dávkou denne, aby sa dosiahlo ďalšie zlepšenie klinického stavu. V prípade potreby môže byť dávka zvýšená na 225 mg denne s miernymi štádiami ochorenia, ako aj až na 375 mg denne s ťažkými odrodami.

Každé zvýšenie dávky by sa malo vyskytnúť pri 37,5-75 mg s 2-týždňovými alebo viacerými intervalmi (vo všeobecnosti by interval mal dosiahnuť najmenej 4 dni).

V prípade použitia 75 mg Alventy sa antidepresívna aktivita vyvíja po 14 dňoch liečby.

Sociofóbia a GAD.

Počas dňa, so špeciálnymi formami úzkosti (medzi ktoré patrí sociálna fóbia), je potrebné aplikovať 75 mg látky 1-násobne. Ak chcete dosiahnuť klinické zlepšenie, po 14 dňoch môžete dávku zvýšiť na 0,15 g 1-krát denne. Ak je to potrebné, denná dávka sa môže zvýšiť na jednu dávku 225 mg. Je dovolené zvyšovať dávku o 75 mg denne so 14-dňovými alebo viacerými intervalmi (minimálna doba je 4 dni).

V prípade zavedenia 75 mg liečiva sa pozorovala anxiolytická aktivita po 7 dňoch liečby.

Prevencia prevencie a podporné opatrenia.

Lekári odporúčajú zaviesť lieky na depresívne epizódy najmenej 0,5 roka. Podporné aktivity a prevencia recidív alebo nových procesov porušovania sa vykonávajú s použitím porcií, ktoré sa ukázali byť účinné skôr. Lekár musí nepretržite, najmenej 1-krát počas 3 mesiacov, monitorovať účinnosť dlhodobej liečby.

Nedostatok funkcie obličiek alebo pečene.

V prípade problémov s funkciou obličiek (hodnoty GFR <30 ml za minútu) sa vyžaduje zníženie dennej dávky venlafaxínu o polovicu. Osoby podrobujúce sa hemodialýze tiež potrebujú znížiť dávku liekov o polovicu. Pred užitím látky je potrebné ukončiť hemodialýzu.

V prípade mierneho stupňa nedostatočnosti funkcie pečene sa časť liečiva tiež znižuje o 50%. Niekedy môže byť dávka znížená o viac ako 50%.

Nepretržitá, podporná alebo dlhodobá liečba.

Akútne štádium ťažkej depresie by sa malo liečiť najmenej niekoľko mesiacov alebo dlhšie. V prípade špecifických foriem úzkosti (aj v sociálnej fóbii) sa vyžaduje aj dlhý liečebný cyklus.

Vzhľadom na vysokú pravdepodobnosť výskytu negatívnych príznakov v závislosti od veľkosti porcie, môže byť dávka zvýšená až po vykonaní klinického hodnotenia. Je potrebné zachovať minimálnu účinnú časť.

Odstránenie venlafaxínu.

Pri zrušení terapie je potrebné postupné znižovanie dávky. Ak sa liek Alventa používal dlhšie ako 1,5 mesiaca, mali by ste dávku znížiť najmenej na 14 dní.

Používajte Alventa počas tehotenstva

Použitie Alventy v prípade podozrenia z počatia, tehotenstva alebo dojčenia je zakázané.

[7], [8], [9], [10]

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná osobná citlivosť týkajúca sa venlafaxínu alebo iných zložiek lieku;
• v kombinácii s akýmkoľvek IMAO a v rovnakom čase 2 týždne od okamihu ich zavedenia (je potrebné zrušiť liečbu venlafaxínom najmenej 7 dní pred zavedením akéhokoľvek IMAO);
• zvýšený krvný tlak v ťažkej fáze (pred začiatkom liečby, 180/115 mm Hg alebo viac);
• glaukóm;
• poruchy moču v dôsledku slabého odtoku moču (napríklad v dôsledku ochorení postihujúcich prostatu);
• zlyhanie funkcie obličiek alebo pečene.

Vedľajšie účinky Alventa

Vývoj nežiaducich účinkov závisí od dávky. Počas liečby sa môže zvýšiť frekvencia a závažnosť porúch.

Medzi najčastejšie negatívne prejavy patrí nespavosť, nervozita, suchosť, ktorá ovplyvňuje sliznice ústnej dutiny, hyperhidróza, nevoľnosť, zápcha, asténia, závraty, ospalosť a tiež poruchy orgazmu a ejakulácie.

Iné porušenia:

• systémové poruchy: zimnica, anafylaxia, asténia, angioedém a fotosenzitivita;
• poškodenie funkcie CVS: zníženie alebo zvýšenie hodnôt krvného tlaku, tachykardia a navyše ortostatický kolaps, vazodilatácia (často sčervenanie kože na tvári alebo výskyt tepla), komorové blikanie, predĺženie hodnôt QT intervalu a pri tom komorová tachykardia (druh „piruety“) Alebo strata vedomia;
• poruchy gastrointestinálneho traktu: zápcha, nevoľnosť, strata chuti do jedla, žlč a vracanie;
• problémy spojené s krvným systémom a lymfou: trombocytopénia, ekchymóza, krvácanie do gastrointestinálneho traktu alebo zo slizníc, ako aj predĺženie krvácania a krvných dyskrázií (medzi nimi aplastická anémia, neutrocyty alebo pancytopénia a agranulocytóza);
• poruchy metabolických procesov: zvýšenie hladín prolaktínu, zníženie alebo zvýšenie hmotnosti, zvýšenie hladín cholesterolu v sére, abnormálne hladiny pečeňových funkcií, hnačka, hyponatrémia, pankreatitída, bruxizmus, hepatitída a Parhonov syndróm;
• Lézie spojené s NA: problémy so spánkom, nespavosť, suchosť v oblasti slizníc ústnej dutiny, nervozita, oslabenie libida, parestézia a závraty a tým zvýšený svalový tonus, sedácia, apatia, kŕče a triaška. Okrem toho sú zaznamenané myoklonus, ZNS, poruchy koordinácie, manické symptómy, halucinácie, intoxikácia serotonínom, extrapyramídové poruchy (medzi nimi aj dyskinéza a dystónia), hluk ucha, neskorá dyskinéza, epileptické záchvaty, rabdomyolýza a symptómy podobné ZNS. Tiež sa vyskytujú myšlienky na samovraždu a zodpovedajúce správanie, delírium alebo agitovanosť, ktorá má psychomotorickú povahu, agresiu a depersonalizáciu;
• porucha respiračných funkcií: pľúcna eozinofília, zívanie a syndróm podobný chrípke;
• epidermálne lézie: vyrážka, SJS, multiformný erytém, hyperhidróza (aj v noci), PET a alopécia;
• poruchy funkcie zmyslových orgánov: zmena chuti, poruchy ubytovania a tinitus;
• problémy s prácou močových orgánov a obličiek: retencia moču alebo dyzúria (hlavne ťažkosti so začiatkom močového procesu);
• poruchy prsníkov a reprodukčných orgánov: anorgazmia, poruchy močenia (často problémy s nástupom močenia), poruchy orgazmu (muži) alebo ejakulácia a impotencia a okrem tejto poruchy menštruačného cyklu (ich posilnenie alebo nepravidelnosť - metroragia alebo menorágia), poruchy orgazmu ( ženy) a pollakiuria;
• lézie zrakových orgánov: zvýšená veľkosť zornice, glaukóm, akomodačná porucha a problémy so zrakom.

Príznaky zrušenia boli pozorované u ľudí, ktorí trpeli depresiou alebo určitými formami úzkosti. Pri náhlom zrušení liekov alebo silnom alebo postupnom poklese jeho dávky (pri rôznych dávkach) je možný výskyt nových znakov. Zvýšenie frekvencie vývoja nových prejavov je spojené so zvýšením veľkosti porcií a trvania liečby.

Pozorované takéto abstinenčné príznaky boli: hnačka, suché sliznice ústnej dutiny, úzkosť, bezcieľová chôdza, úzkosť so stratou chuti do jedla, mentálna porucha a slabosť a navyše parestézia, hypománia, nervozita s bolesťami hlavy, hyperhidróza, závraty, ospalosť, vracanie s nespavosťou, tras, nevoľnosť, syndróm podobný chrípke a živé sny. Tieto prejavy boli ľahké a prešli samy od seba.

V prípade zrušenia antidepresív sa vyžaduje monitorovanie stavu pacienta, úmerne zníženie podielu venlafaxínu. Trvanie obdobia redukcie dávky je určené samotnou dávkou, osobnou citlivosťou pacienta a trvaním liečby.

Predávkovať

V postmarketingovom testovaní sa otrava zaznamenala hlavne pri užívaní lieku s alkoholom alebo inými liekmi.

Pri intoxikácii sa často vyvíja tachykardia, mydriáza, vracanie, zmeny vedomia (od ospalosti až po kómu) a záchvaty. Medzi ďalšie príznaky patria zmeny v indikáciách EKG (zvýšenie komplexu QRS, predĺženie značiek QT intervalu alebo zväzok His), bradykardia, závraty, ventrikulárna tachykardia, pokles krvného tlaku a smrti.

V prípade predávkovania, kvôli toxickým vlastnostiam venlafaxínu, pacienti majú zvýšenú šancu na samovraždu, v dôsledku čoho je potrebné použiť minimálne množstvo lieku, ktoré poskytuje požadovaný výsledok - na zníženie možnosti otravy. Smrteľný výsledok je možný pri intoxikácii venlafaxínom v kombinácii s inými liekmi alebo alkoholom.

Je potrebné vyčistiť dýchacie cesty, zaistiť priechod kyslíka av prípade potreby vykonať mechanickú ventiláciu. Musíte tiež vykonať symptomatickú a podpornú liečbu a starostlivo sledovať srdcovú frekvenciu a prácu iných orgánov dôležitých pre život.

S vysokou pravdepodobnosťou aspirácie nemožno vyvolať zvracanie. Výplach žalúdka je možný, ak sa vykonáva krátko po užití lieku alebo keď sa objavia zodpovedajúce príznaky. Prijatie aktívneho uhlia je tiež schopné znížiť absorpciu liekov. Dialýza, nútená diuréza, hemoperfúzia a tiež výmena hemotransfúzie sú neúčinné. Pre venlafaxín nie sú žiadne antidotá.

Interakcie s inými liekmi

Aplikácia s IMAO.

Kombinácia liekov a MAOI je zakázaná.

Ľudia, ktorí krátko pred užívaním lieku zrušili zavedenie MAO alebo ktorí ukončili liečbu liekom Alventa krátko pred liečbou MAO, mali vedľajšie účinky závažnej povahy. Medzi nimi sú vracanie, závraty, kŕče, tras, záchvaty, nevoľnosť, nadmerné potenie a horúčka v kombinácii s NNS a kŕčmi (môže viesť k smrti).

Je možné začať podávanie venlafaxínu po najmenej 2 týždňoch od ukončenia liečby IMAO.

Termín medzi zrušením reverzibilných IMAO, užívaním moklobemidu a začiatkom užívania Alventy má trvať najmenej 2 týždne. So zavedením IMAO vo fáze prenosu osoby z moklobemidu do Alventu by mal termín na nahradenie lieku trvať najmenej 1 týždeň.

Lieky, ktoré ovplyvňujú funkciu centrálneho nervového systému.

V súvislosti so zásadou medicínskeho účinku venlafaxínu a vysokou pravdepodobnosťou intoxikácie serotonínom je potrebné byť veľmi opatrný pri kombinovaní liekov a látok s možným účinkom na proces serotonergného prenosu nervových impulzov (napríklad SSRI, triptánov alebo lítia).

Indinavir.

Kombinácia lieku a indinaviry vedie k zníženiu hodnôt AUC a Cmax týchto látok - o 28%, respektíve o 36%. Indinavir nemení farmakokinetické parametre venlafaxínu a EFA.

Warfarín.

U osôb, ktoré užívali warfarín, sa na začiatku liečby Alventou môže zvýšiť antikoagulačná aktivita, ako aj hladiny PTV.

Cimetidín.

U starších pacientov a ľudí s problémami s pečeňou, ktorí užívajú liek s cimetidínom, sa terapeutická interakcia neskúmala, preto by mali byť pacienti sledovaní kvôli klinickej kontrole.

Etylalkohol.

Pri použití venlafaxínu nemôžete piť alkohol.

Látky, ktoré spomaľujú aktivitu CYP2D6.

Izoenzým CYP2D6, ktorý sa podieľa na genetickom polymorfizme vo vzťahu k metabolickým procesom mnohých antidepresív, mení prvok venlafaxín na hlavnú metabolickú zložku EFA, ktorá má liečebný účinok. Preto môžeme očakávať rozvoj interakcie so zdieľaním liekov a látok, ktoré spomaľujú účinok CYP2D6.

Kombinácie, ktoré spôsobujú oslabenie transformačných procesov venlafaxínu do EFA, sú teoreticky schopné zvýšiť sérové indikátory venlafaxínu a znížiť hodnoty EFA.

Hypoglykemické a antihypertenzívne lieky.

Po ukončení liekovej terapie dochádza k zvýšeniu hodnôt klozapínu, čo znamená dočasný výskyt nežiaducich príznakov, vrátane záchvatov záchvatov.

Metoprolol.

Kombinácia liečiva s metoprololom spôsobuje zvýšenie jeho plazmatickej hladiny, pričom nespôsobuje zmenu indexov jeho aktívnej metabolickej zložky, a-hydroxymetoprololu. Klinické dôsledky takéhoto účinku u jedincov so zvýšenými hodnotami BP nie sú definované, preto je potrebné tieto lieky starostlivo kombinovať.

Haloperidol.

Treba mať na pamäti, že kombinované užívanie liekov a haloperidolu znižuje klírens a zvyšuje Cmax a AUC, zatiaľ čo termín polčas haloperidolu zostáva nezmenený. Nie sú žiadne informácie o klinickom význame tejto interakcie.

[11], [12],

Podmienky skladovania

Alventa sa môže skladovať na uzavretom mieste pre malé deti. Hodnoty teploty - nie vyššie ako 30 ° C.

Čas použiteľnosti

Alventa sa môže používať v priebehu 5-ročného obdobia od predaja liečivej látky.

[13]

Žiadosť pre deti

Je nemožné vymenovať v pediatrii (pred 18. Výročím).

[14]

Analógy

Analógy liekov sú prostriedky Velaksin, Dapfiks, Venlafaksin s Velafaxom, Voksemel, Efevelon s Venlaksorom, Newevelong a Venlift OD.

[15], [16]