Aminazin

Aminazín má antiemetický a sedatívny účinok. Je tiež neuroleptikum.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikácia Chlórpromazín

Používa sa na ich odstránenie:

• paranoidné správanie s akútnym alebo chronickým stupňom;
• halucinácie;
• schizofrénie, proti ktorému dochádza k excitácii, ktorá má psychomotorickú povahu;
• vzrušenie s manickými príznakmi;
• epilepsia, ktorá je sprevádzaná silnými psychotickými poruchami;
• bolestivý syndróm;
• agitovaná forma depresie;
• spôsobené psychózou predávkovania alkoholom;
• zvýšený svalový tonus;
• epistatus;
• konštantná nespavosť;
• dermatózy so svrbivým charakterom (v tomto zozname neurodermatitída alebo ekzém);
• intenzifikácia anestézie.

Ako látka schopná zmierniť zvracanie, je predpísaná pre ľudí s Menierovou chorobou a tiež pre tehotné ženy a osoby podstupujúce rádioterapiu.

[6], [7], [8]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie látky sa uskutočňuje v tablete s tabletami a vo forme injekčnej kvapaliny.

[9],

Farmakodynamika

Antipsychotika z kategórie fenotiazínov, reprezentant prvej generácie neuroleptik. Jeho neuroleptický účinok súvisí s blokovaním konca dopamínu v rámci jednotlivých štruktúr mozgomie. Kvôli zablokovaniu takýchto zakončení začne hypofýza začať aktívne produkovať prolaktín. Spolu s tým blokuje aj α-adrenoreceptory a vedie to k rozvoju sedatívnych účinkov.

Centrálny antiemetický účinok je zabezpečený blokovaním koncov D2 v určitej oblasti mozgu a periférnou cestou blokovaním bradavého intestinálneho nervu. Okrem iného je antiemetický účinok liekov spojený s jeho antihistaminikami, sedatívnymi a anticholinergnými účinkami.

Antipsychotický účinok poskytuje úľavu od halucinácií s deliéri, znižuje stres a úzkosť a okrem pocitu úzkosti a strachu. Spolu s tým zastaví budenie psychomotorického pôvodu. Sedatívne účinky sa vyskytujú rýchlo, preto sa liek používa pri akútnych formách psychózy. Aminazín sa nepoužíva na liečbu depresie.

Medzi ďalšie vlastnosti liekov - hypotermické, protišokové, antialergické a antiarytmické. Má tiež mierny extrapyramídový účinok.

[10], [11]

Farmakokinetika

Pri vysokej rýchlosti, ale nie úplne, sa absorbuje po perorálnom podaní. Úroveň Cmax dosiahne po 3-4 hodinách. Podlieha 1.stupňu pečene, pretože jeho hodnoty v krvi sú nižšie ako LS v prípade parenterálneho použitia.

Vnútorné procesy sa vykonávajú v pečeni, čo umožňuje vytvárať aktívne a neaktívne produkty rozkladu. Syntéza s intracelulárnym proteínom je 95-98%. Látka preniká do BBB. Jeho hodnoty v mozgu sú vždy vyššie ako vo vnútri krvi. Účinnosť liekov nezávisí od hladiny intraplázikov aktívnej zložky s jej metabolickými produktmi.

Polčas rozpadu je 30 hodín. Produkty metabolizmu sa vylučujú žlčou a močom.

[12], [13]

Dávkovanie a podávanie

Spôsob použitia (orálne alebo parenterálne) je určený klinickým obrazom.

Intravenózna injekcia pre dospelých - 1-2 ml (25-50 mg). Ak je to potrebné, postup sa opakuje v intervaloch 3 až 12 hodín.

Pri intramuskulárnych injekciách zriediť liečivo (2 ml) v 0,9% NaCl. Pre intravenózne injekcie sa 20 ml prípravku riedi podobným roztokom. Maximálna prípustná veľkosť dospelých je 0,15 g (intramuskulárne) a 0,1 g (intravenózne).

Ak máte pocit úzkosti pred operáciou, mali by ste pacient intramuskulárne injikovať 0,5-1 ml LS (120 minút pred procedúrou).

Veľkosť dávky jednorazovej dávky dieťaťa (intravenózne alebo intramuskulárne) je 250-500 mcg / kg.

Počiatočná dávka lieku (perorálne) pre dospelého je 25 až 100 mg (jednorazová alebo 4-násobná denná dávka). V prípade potreby môžete dávku zvýšiť na 0,7-1 g / deň. Len jedna dávka sa môže zvýšiť na 1,2 až 1,5 g / deň. Pre 1 príjem môžete použiť maximálne 300 mg liekov a celý deň - nie viac ako 1500 mg.

Počas dlhodobej liečby je potrebné sledovať zloženie krvi a hladinu PTI u pacienta.

[18], [19], [20]

Používajte Chlórpromazín počas tehotenstva

Nemôžete predpísať aminazín pre tehotné ženy.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť neznášanlivosti vzhľadom na zložky liečiva;
• nedostatočnosť postihujúca obličky alebo pečeň a so silným stupňom intenzity;
• mŕtvice;
• kómu;
• mozgová trauma (akútna fáza);
• vyjadrený stupeň potlačenia hematopoetickej funkcie;
• gipotireoz;
• srdcové zlyhanie s dekompenzovaným charakterom (u osôb so srdcovými poruchami);
• tromboembolické;
• bronchiektázia (v ťažkom štádiu);
• uzavretá forma glaukómu;
• cholelitiáza alebo urolitiáza;
• Vredy prítomné v gastrointestinálnom trakte (vo fáze ich exacerbácie);
• dojčenia;
• dojčatá do 1 roka.

[14], [15]

Vedľajšie účinky Chlórpromazín

Použitie liekov môže spôsobiť výskyt takýchto vedľajších účinkov:

• úzkosť a nepokoj, extrapyramidové poruchy, problémy s termoreguláciou, parkinsonizmus. Príležitostne sú kŕče;
• pokles krvného tlaku (po intravenóznej injekcii) alebo tachykardiu;
• príznaky dyspepsie (po perorálnom podaní);
• agranulocytóza alebo leukopénia;
• problémy s močením;
• rozvoj gynekomastie alebo impotencie, poruchy menštruácie a prírastok hmotnosti;
• svrbenie s erupciami, erytém s dermatitídou a pigmentáciou kože.

Kontinuálne užívanie liekov môže viesť k ukladaniu látky vo vnútri šošovky rohovkou, čo spôsobuje rýchlejšie starnutie prsníka. Po intramuskulárnej injekcii sa môžu objaviť infiltráty a intravenózne injekcie môžu viesť k vzniku flebitídy.

[16], [17]

Predávkovať

Intoxikácia s aminazínom vedie k pretrvávajúcemu zníženiu hladiny krvného tlaku, rozvoju neuroleptického syndrómu, toxickej hepatitíde a hypotermii.

Odstránenie porušení sa môže uskutočniť menovaním symptomatických opatrení.

[21], [22], [23]

Interakcie s inými liekmi

Injekčná kvapalina sa nesmie miešať s inými látkami v jednej striekačke.

Kombinovaná perorálna príjem PM s liekmi, ktoré potláčajú aktivitu CNS (etylalkohol, narkotické analgetiká, antikonvulzíva, a okrem toho, barbituráty a iných hypnotík), ktorý je schopný zosilňovať ich inhibičný účinok, a spolu s týmto vedú k potlačeniu dýchacích procesu.

Liečba znižuje účinky amfetamínov a klonidínu na efedrín a guanetidín.

Je zakázané dlhodobé používanie spolu s analgetikami.

Aminazín znižuje účinok levodopy a môžu sa tiež zvýšiť extrapyramidové prejavy.

Kombinácia s inhibítormi cholínesterázy spôsobuje silnú slabosť svalov; s amitriptylínom - zvyšuje pravdepodobnosť dyskinézy v gastrointestinálnom trakte; s diazoxidom látky - vedie k závažnej hyperglykémii; s liekom zopiclone - dochádza k zvýšeniu sedácie.

Kombinácia s antacidami narúša absorpciu liekov z tráviaceho traktu a znižuje jeho hladinu v krvi; s liekom cimetidín - indikátor vo vnútri krvi tiež klesá.

Kombinované použitie s morfínom vedie k vzniku myoklonu. Aplikácia spolu s uhličitanom lítnym potencuje neurotoxické vlastnosti a vedie k vzniku silných extrapyramidových vlastností.

Používanie s trazodonom znižuje krvný tlak; s látkou propranolol - dochádza k vzájomnému zvyšovaniu indexov liekov. Kombinácia s trifluoperazínom spôsobuje závažnú hyperpyrexiu; s liekom fenytoín - mení svoje hodnoty v krvi.

Kombinácia s fluoxetínom zvyšuje pravdepodobnosť vzniku extrapyramídových príznakov a kombinácia so sulfadoxínom alebo chloroquínom zvyšuje riziko toxických účinkov aminazínu.

[24], [25], [26], [27], [28], [29]

Podmienky skladovania

Aminazín sa odporúča, aby obsahoval pri teplotných značeniach nepresahujúcich 25 ° C.

[30], [31], [32], [33]

Čas použiteľnosti

Aminazín sa môže podávať do 24 mesiacov od uvoľnenia terapeutického činidla.

[34], [35], [36]

Analógy

Analógy lieku sú prípravky Perfenazínu s Levomepromazínom a navyše Thioproperazín s Fluphenazínom a Trifluoperazínom.

[37], [38], [39], [40], [41], [42]

Recenzia

Aminazín dostáva celkom rozmanité recenzie. Väčšina ľudí verí, že liek má silný sedatív, ale slabý antipsychotický účinok. A tak to je - zástupcovia rovnakých fenotiazíny kategórie, flufenazín s trifluoperazín majú neuroleptickej vlastnosti, ktoré vzhľadom na svoju účinnosť 20-krát vyššia než chlórpromazín, ale ich sedatívne vplyv podstatne nižšie.

Preto sa odporúča, aby sa liek používal na poskytnutie prvej pomoci - na odstránenie akútnej alebo akútnej emočnej alebo psychomotorickej agitácie.

V samostatných prehľadoch sa uvádza, že liek sa používal na dlhodobé liečebné postupy (tabliet) počas výstupov z alkoholického pitia, proti ktorým boli zaznamenané slabé produktívne príznaky (ako napríklad halucinácie s delirom).