Anapriline

Anapriline je obchodný názov liečivého produktu, ktorého hlavnou aktívnou zložkou je propranolol. Propranolol patrí do triedy beta-blokátorov, ktoré sa používajú na liečbu rôznych stavov súvisiacich s kardiovaskulárnym systémom.

Propranolol má niekoľko farmakologických vlastností vrátane:

1. Antiarytmické pôsobenie: bráni výskytu alebo znižuje frekvenciu srdcových arytmií.
2. Antihypertenzívny účinok: znižuje krvný tlak.
3. Antianginálne pôsobenie: znižuje frekvenciu a intenzitu útokov angíny pectoris (bolesť na hrudníku spôsobená nedostatočným prívodom krvi do srdca).
4. Proti Stretress: Znižuje reakcie tela na stres, ako sú búšenie a trasenie.
5. Profylaxia migrény: Niektorí pacienti s migrénou môžu mať úžitok z propranololu.

Anaprilín sa používa na liečbu hypertenzie, angíny pectoris, arytmie, hypertrofickej kardiomyopatie, tyrotoxikózy (v kombinácii s inými liekmi), ako aj na prevenciu migrény. Používanie anaprilínu by sa však malo uskutočniť pod dohľadom lekára, pretože má vedľajšie účinky a kontraindikácie a dávkovanie by malo byť individualizované pre každého pacienta.

Indikácia Anaprilina

1. Hypertenzia: Anaprilín sa používa na zníženie krvného tlaku u pacientov s hypertenziou.
2. Angina: Liečivo sa môže používať na zníženie frekvencie a intenzity útokov angíny (bolesť hrudníka spôsobenej nedostatočným prísunom krvi do srdca).
3. Arytmie: Anaprilín sa môže použiť na liečbu rôznych typov arytmií, vrátane predsieňovej komorovej tachykardií, fibrilácie predsiení a extrasystoly.
4. Hypertrofická kardiomyopatia: Propranolol sa môže použiť na zníženie symptómov a spomalenie progresie tohto stavu.
5. Thyrotoxikóza: V kombinácii s inými liekmi môže propranolol pomôcť kontrolovať niektoré príznaky tyreotoxikózy, ako je rýchly srdcový rytmus a trasenie.
6. Profylaxia migrény: Anaprilín sa môže použiť na migrénu profylaxiu u niektorých pacientov.

Formulár uvoľnenia

1. Tablety

Tablety sú najbežnejšou formou uvoľňovania anaprylínu. Sú určené na orálne podávanie a prichádzajú v rôznych dávkach:

• Pravidelné tablety: Zvyčajne obsahujú 10 mg, 40 mg alebo 80 mg propranololu. Tieto tablety sa berú niekoľkokrát denne, v závislosti od dávkovania a lekárskeho predpisu.

2. Kapsuly s predĺženým uvoľňovaním

Kapsuly s predĺženým uvoľňovaním sú navrhnuté tak, aby udržali stabilné hladiny liečiva v krvi po dlhú dobu:

• Kapsuly s predĺženým uvoľňovaním: často obsahujú 80 mg alebo 160 mg propranololu. Tieto formy uvoľnenia vám umožňujú znížiť počet, koľkokrát užívate liek počas dňa, zvyčajne raz denne.

3. Roztok pre vstrekovanie

Aj keď to nie je také bežné, anaprilín je k dispozícii aj vo forme injekčného roztoku, ktorý sa používa v klinických nastaveniach:

• Injektovateľný roztok: Používa sa na rýchle úľavu srdcových symptómov, keď perorálne podávanie nie je možné alebo je neúčinné.

4. Riešenie pre perorálne podávanie

V niektorých prípadoch môže byť k dispozícii perorálne riešenie, ktoré je vhodné na použitie u pacientov, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním tabliet.

Farmakodynamika

1. Blokáda beta-adrennoreceptor: Propranolol je priamy blokátor beta-adrennoreceptorov, najmä adrenoreceptory beta-1 a beta-2. Blokovanie týchto receptorov vedie k zníženej reakcii na adrenalín a norepinefrín, ktoré sú neurotransmitery sympatického nervového systému.
2. Redukcia srdcového výdavku: blokovanie adrenoreceptorov beta-1 v srdci vedie k zníženiu srdcového výdaju a zníženiu srdcovej frekvencie. To môže viesť k zníženiu krvného tlaku a zníženiu pracovného zaťaženia srdca.
3. Redukcia krvného tlaku: Propranolol má tiež priamy vazokonstrikčný účinok blokovaním adrenoreceptorov beta-2 na krvné cievy. To má za následok periférnu vazokonstrikciu a zníženie krvného tlaku.
4. Antiarytmická účinok: Propranolol má antiarytmický účinok v dôsledku zníženia srdcového automatizmu, inhibície vedenia a zníženia excitability myokardu.
5. Profylaxia migrény: Propranolol sa môže použiť na profylaxiu migrénových útokov v dôsledku jej účinku na vaskulárny tonus a redukciu excitability neuronálnych štruktúr spojených s genézou migrény.
6. Účinky proti úzkosti: Propranolol sa niekedy používa na zníženie príznakov úzkosti, pretože môže znížiť fyziologickú reakciu tela na stres.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Anaprilín je zvyčajne dobre absorbovaný z gastrointestinálneho traktu po perorálnom podaní. Absorpcia sa môže znížiť sprievodným podávaním potravín.
2. Distribúcia: Propranolol dobre prenikne cez bariéru krvného mozgu a vstupuje do mozgu. Distribuuje sa tiež v telových tkanivách vrátane pečene, obličiek, pľúc a srdca.
3. Metabolizmus: Propranolol prechádza rozsiahlym metabolizmom v pečeni, čo sa týka hlavne izoenzýmu cytochrómu P450 2d6. Hlavnými metabolitmi propranololu sú kyselina alfa-naftoxyoctová a 4-hydroxypranolol.
4. Vylučovanie: Propranolol a jeho metabolity sa vylučujú hlavne cez obličky. Približne 90% dávky sa vylučuje do 4 dní, hlavne ako metabolity.
5. Polformat: Krvný polčas propranololu je asi 3-6 hodín, ale môže byť predĺžený u starších pacientov a pacientov so zhoršenou funkciou pečene.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie

• Perorálne podávanie: Anaprilín sa užíva orálne, výhodne súčasne každý deň, aby sa zabezpečila rovnomerná koncentrácia liečiva v krvi.
• Injekcie: Injekčná forma propranololu sa používa v ústavných nastaveniach na rýchlu stabilizáciu stavu pacienta.

Dávkovanie

Dávka anaprylínu závisí od špecifického ochorenia, jeho závažnosti a reakcie pacienta na liečbu. Tu sú všeobecné odporúčania:

Pre dospelých

1. Hypertenzia:

   • Počiatočná dávka: 40 mg dvakrát denne.
   • Dávka údržby: 120-240 mg za deň, rozdelená do niekoľkých dávok.

2. Pectoris:

   • Počiatočná dávka: 40 mg trikrát denne.
   • Dávka údržby: 120-240 mg za deň.

3. Arytmie:

   • Počiatočná dávka: 10-40 mg trikrát alebo štyrikrát denne.

4. Migréna (prevencia):

   • Počiatočná dávka: 40 mg dvakrát alebo trikrát denne.
   • Dávka údržby: 80-240 mg za deň.

5. Triasť:

   • Počiatočná dávka: 40 mg dvakrát až trikrát denne.
   • Dávka údržby: Až 120 mg za deň.

6. Pomoc s odstúpením od závislosti od alkoholu:

   • Dávka: 10-40 mg trikrát alebo štyrikrát denne.

Pre deti

• Arytmie, hypertenzia a ďalšie kardiovaskulárne stavy:
  • Počiatočná dávka: 0,5-1 mg/kg za deň, rozdelená do niekoľkých dávok.
  • Dávka údržby: dávka sa postupne zvyšuje podľa klinickej odpovede a znášanlivosti.

Špeciálne pokyny

• Propranolol by sa mal odobrať pred alebo s jedlom na zlepšenie absorpcie.
• Pri prerušení anaprílínu by sa mala dávka postupne znížiť, aby sa predišlo riziku stiahnutia.
• Propranolol môže maskovať príznaky hypoglykémie u diabetických pacientov.
• U pacientov s bronchiálnou astmou by sa mala venovať opatrnosť, pretože propranolol môže zvýšiť bronchospazmus.

Používajte Anaprilina počas tehotenstva

Použitie anaprilínu (propranolol) počas tehotenstva by sa malo vykonávať iba pod prísnym dohľadom lekára, pretože môže mať vážne následky pre matku aj pre plod.

Propranolol ako beta-blokátor môže preniknúť do placentárnej bariéry a ovplyvniť vývoj plodu. Tu sú niektoré z možných rizík použitia anaprylínu počas tehotenstva:

1. Spomalenie srdcovej frekvencie plodu: Propranolol môže spôsobiť spomalenie srdcovej frekvencie plodu.
2. Nízky krvný tlak: Tento liek môže znížiť krvný tlak matky aj plodu, čo môže viesť k hypoxii a iným komplikáciám.
3. Riziko predčasnej práce: Používanie propranololu u tehotných žien môže zvýšiť riziko predčasnej práce.
4. Vrodené defekty: Niektoré štúdie naznačujú možné riziko vrodených defektov pomocou beta-blokátorov, ako je propranolol, v prvom trimestri tehotenstva.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na anaprilín alebo na ktorúkoľvek zložky lieku by sa mali vyhnúť jeho používaniu.
2. Zlyhanie srdca: Anaprilín je kontraindikovaný u pacientov so závažným zlyhaním srdca alebo u pacientov s významnými príznakmi srdcovej dekompenzácie.
3. Srdcový blok: Anaprilín je kontraindikovaný v prítomnosti blokády vodivosti AV (druhý a tretí stupeň).
4. Syndróm Sinus Bradykardia: Drog by sa mal používať s opatrnosťou u pacientov so syndrómom sínusovej bradykardií, pretože môže zhoršiť bradykardiu.
5. Astma a obštrukčná choroba dýchacích ciest: Pacienti s bronchiálnou astmou alebo chronickou obštrukčnou chorobou pľúc by mali používať anaprílín s opatrnosťou kvôli možnosti zvýšeného bronchospazmu.
6. Reiteriov syndróm: Použitie anaprylínu môže byť kontraindikované u pacientov so syndrómom Reitera kvôli riziku zhoršenia stavu.
7. Tehotenstvo a laktácia: Použitie anaprílínu počas tehotenstva a laktácie môže byť kontraindikované kvôli nedostatočným údajom o jeho bezpečnosti plodu a dieťaťa.
8. Pediatrická: Bezpečnosť a účinnosť anaprylínu u detí nebola stanovená, takže sa všeobecne neodporúča deťom.

Vedľajšie účinky Anaprilina

1. Únava a slabosť: Niektorí pacienti môžu mať únavu, slabosť alebo všeobecný pocit únavy.
2. Zníženie krvného tlaku: Propranolol ako beta-blok môže spôsobiť zníženie krvného tlaku, čo môže viesť k závratom alebo dokonca k strate vedomia, najmä pri náhlych zmenách v polohe tela.
3. Bradykardia: Toto je zníženie srdcovej frekvencie pod normálnou úrovňou. Môže spôsobiť, že pacienti cítia búšenie, slabosť alebo závraty.
4. Problémy so spánkom: Propranolol môže u niektorých pacientov spôsobiť nespavosť alebo zmeny kvality spánku.
5. Problémy s trávením: Môžu sa vyskytnúť dyspeptické príznaky, ako je nevoľnosť, zvracanie, bolesť brucha alebo hnačka.
6. Maskovacie príznaky hypoglykémie: Propranolol má schopnosť maskovať niektoré príznaky nízkej hladiny cukru v krvi u pacientov s cukrovkou.
7. Problémy s dýchaním: Niektorí pacienti môžu pociťovať zhoršenie príznakov astmy alebo obštrukčného ochorenia pľúc.
8. Sexuálna dysfunkcia: Propranolol môže u niektorých pacientov spôsobiť znížené problémy s libidom alebo erekciou.
9. Zníženie počtu krvných doštičiek: V zriedkavých prípadoch, najmä pri predĺženom použití, sa môžu pozorovať zmeny v hemostáze vrátane zníženia počtu krvných doštičiek.

Predávkovať

1. Znížený krvný tlak: Predávkovanie Anaprylinom môže spôsobiť náhly pokles krvného tlaku, ktorý môže spôsobiť závraty, mdloby alebo dokonca šok.
2. Bradycardia: Propranolol môže spomaliť srdcový rytmus a nadmerné použitie môže spôsobiť, že srdce bije príliš pomaly (bradykardia).
3. Problémy s dýchaním: Niektorí ľudia môžu mať problémy s dýchaním, ako je predĺžená apnoe, najmä ak existuje astma alebo iné respiračné podmienky.
4. Hypoglykémia: Propranolol môže maskovať príznaky hypoglykémie (nízka hladina cukru v krvi), ktoré môžu byť nebezpečné pre pacientov s cukrovkou.
5. Zvýšená ospalosť: Nadmerné používanie anaprílínu môže spôsobiť ospalosť alebo dokonca kómu.
6. Strata vedomia: V ťažkých prípadoch predávkovania anaprílínu sa môže vyskytnúť strata vedomia alebo kóma.

Interakcie s inými liekmi

1. Antihypertenzívne látky: Propranolol môže zvýšiť hypotenzívny účinok iných antihypertenzív, ako sú diuretiká, inhibítory ACE a blokátory vápnikových kanálov, čo môže viesť k zníženiu krvného tlaku na nebezpečné hladiny.
2. Antiarytmické lieky: Kombinované podávanie propranololu s inými antiarytmickými látkami, ako je antiarytmická látka amidarón alebo III, môže viesť k zvýšeniu antiarytmického pôsobenia a zvýšenému riziku srdcových arytmií.
3. Srdcové glykozidy: Propranolol môže zvýšiť účinky srdcových glykozidov, ako je digoxín, čo môže viesť k zvýšeniu ich toxických účinkov na srdce.
4. Inhibítory monoamínu oxidázy (MAOI): Propranolol môže zvýšiť hypotenzívny účinok maois, čo môže viesť k nebezpečnému poklesu krvného tlaku.
5. Anestetiká: Propranolol môže zvýšiť depresívny účinok anestetík a zvýšiť hypotenzívny účinok niektorých anestetík.
6. Bronchodilatátory: Propranolol môže blokovať bronchodilatátorový účinok beta-agonistov a zvýšiť riziko bronchospazmu u pacientov s astmou alebo chronickou obštrukčnou chorobou pľúc.