Anapriline

Anaprilín je obchodný názov lieku, ktorého hlavnou účinnou látkou je propranolol. Propranolol patrí do triedy beta-blokátorov, ktoré sa používajú na liečbu rôznych stavov súvisiacich s kardiovaskulárnym systémom.

Propranolol má niekoľko farmakologických vlastností vrátane:

1. Antiarytmický účinok: Zabraňuje vzniku alebo znižuje frekvenciu srdcových arytmií.
2. Antihypertenzívny účinok: Znižuje krvný tlak.
3. Antianginózny účinok: Znižuje frekvenciu a intenzitu anginóznych záchvatov (bolesť na hrudníku spôsobená nedostatočným prekrvením srdca).
4. Protistresové pôsobenie: Znižuje reakcie tela na stres, ako sú búšenie srdca a trasenie.
5. Profylaxia migrény : Niektorí pacienti s migrénou môžu mať prospech z propranololu.

Anaprilin sa používa na liečbu hypertenzie, angíny pectoris, arytmií, hypertrofickej kardiomyopatie, tyreotoxikózy (v kombinácii s inými liekmi), ako aj na prevenciu migrény. Užívanie Anaprilinu by však malo prebiehať pod dohľadom lekára, pretože má vedľajšie účinky a kontraindikácie a dávkovanie by malo byť individuálne pre každého pacienta.

Indikácia Anaprilina

1. Hypertenzia: Anaprilín sa používa na zníženie krvného tlaku u pacientov s hypertenziou.
2. Angína : Liek sa môže použiť na zníženie frekvencie a intenzity záchvatov angíny pectoris (bolesť na hrudníku spôsobená nedostatočným prekrvením srdca).
3. Arytmie: Anaprilín možno použiť na liečbu rôznych typov arytmií, vrátane predsieňovej komorovej tachykardie, fibrilácie predsiení a extrasystoly.
4. Hypertrofická kardiomyopatia: Propranolol sa môže použiť na zníženie symptómov a spomalenie progresie tohto stavu.
5. Tyreotoxikóza: V kombinácii s inými liekmi môže propranolol pomôcť kontrolovať niektoré príznaky tyreotoxikózy, ako je rýchly tlkot srdca a trasenie.
6. Profylaxia migrény: Anaprilín sa môže u niektorých pacientov použiť na profylaxiu migrény.

Formulár uvoľnenia

1. Tabletky

Tablety sú najbežnejšou formou uvoľňovania anaprylínu. Sú určené na perorálne podanie a dodávajú sa v rôznych dávkach:

• Bežná tabuľka : Zvyčajne obsahuje 10 mg, 40 mg alebo 80 mg propranololu. Tieto tablety sa užívajú niekoľkokrát denne v závislosti od dávkovania a predpisu lekára.

2. Kapsuly s predĺženým uvoľňovaním

Kapsuly s predĺženým uvoľňovaním sú určené na udržanie stabilných hladín liečiva v krvi po dlhú dobu:

• Kapsuly s predĺženým uvoľňovaním : Často obsahujú 80 mg alebo 160 mg propranololu. Tieto formy uvoľňovania vám umožňujú znížiť počet užívaní lieku počas dňa, zvyčajne na jedenkrát denne.

3. Injekčný roztok

Hoci to nie je také bežné, Anapriline je dostupný aj vo forme injekčného roztoku, ktorý sa používa v klinických podmienkach:

• Injekčný roztok : Používa sa na rýchlu úľavu od srdcových symptómov, keď perorálne podanie nie je možné alebo je neúčinné.

4. Roztok na perorálne podanie

V niektorých prípadoch môže byť dostupný perorálny roztok, ktorý je vhodný na použitie u pacientov, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním tabliet.

Farmakodynamika

1. Blokáda beta-adrenoreceptorov : Propranolol je priamym blokátorom beta-adrenoreceptorov, najmä beta-1 a beta-2 adrenoreceptorov. Blokovanie týchto receptorov má za následok zníženú odpoveď na adrenalín a noradrenalín, ktoré sú neurotransmitermi sympatického nervového systému.
2. Zníženie srdcového výdaja : Blokovanie beta-1 adrenoreceptorov v srdci vedie k zníženiu srdcového výdaja a zníženiu srdcovej frekvencie. To môže viesť k zníženiu krvného tlaku a zníženiu záťaže srdca.
3. Zníženie krvného tlaku : Propranolol má tiež priamy vazokonstrikčný účinok tým, že blokuje beta-2 adrenoreceptory na krvných cievach. To má za následok periférnu vazokonstrikciu a zníženie krvného tlaku.
4. Antiarytmický účinok : Propranolol má antiarytmický účinok v dôsledku zníženia srdcového automatizmu, inhibície vedenia a zníženia excitability myokardu.
5. Profylaxia migrény : Propranolol sa môže použiť na profylaxiu záchvatov migrény kvôli jeho účinku na cievny tonus a zníženie excitability neurónových štruktúr spojených s pôvodom migrény.
6. Účinky proti úzkosti : Propranolol sa niekedy používa na zníženie symptómov úzkosti, pretože môže znížiť fyziologickú reakciu tela na stres.

Farmakokinetika

1. Absorpcia : Anaprilín sa po perorálnom podaní zvyčajne dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Absorpcia sa môže znížiť súčasným podávaním s jedlom.
2. Distribúcia : Propranolol dobre preniká cez hematoencefalickú bariéru a vstupuje do mozgu. Distribuuje sa aj v telesných tkanivách vrátane pečene, obličiek, pľúc a srdca.
3. Metabolizmus : Propranolol podlieha rozsiahlemu metabolizmu v pečeni, ktorý zahŕňa najmä izoenzým cytochrómu P450 2D6. Hlavnými metabolitmi propranololu sú kyselina alfa-naftoxyoctová a 4-hydroxypropranolol.
4. Vylučovanie : Propranolol a jeho metabolity sa vylučujú hlavne obličkami. Približne 90 % dávky sa vylúči do 4 dní, hlavne vo forme metabolitov.
5. Polčas : Polčas propranololu v krvi je približne 3-6 hodín, ale môže sa predĺžiť u starších pacientov a pacientov s poruchou funkcie pečene.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie

• Perorálne podanie: Anaprilín sa užíva perorálne, najlepšie každý deň v rovnakom čase, aby sa zabezpečila rovnomerná koncentrácia liečiva v krvi.
• Injekcie: Injekčná forma propranololu sa používa v lôžkových zariadeniach na rýchlu stabilizáciu stavu pacienta.

Dávkovanie

Dávkovanie Anaprilinu závisí od konkrétneho ochorenia, jeho závažnosti a odpovede pacienta na liečbu. Tu sú všeobecné odporúčania:

Pre dospelých

1. Hypertenzia:

   • Počiatočná dávka: 40 mg dvakrát denne.
   • Udržiavacia dávka: 120-240 mg denne, rozdelená do niekoľkých dávok.

2. Angína:

   • Počiatočná dávka: 40 mg trikrát denne.
   • Udržiavacia dávka: 120-240 mg denne.

3. Arytmie:

   • Počiatočná dávka: 10-40 mg trikrát alebo štyrikrát denne.

4. Migréna (prevencia):

   • Počiatočná dávka: 40 mg dvakrát alebo trikrát denne.
   • Udržiavacia dávka: 80-240 mg denne.

5. Tremor:

   • Počiatočná dávka: 40 mg dvakrát až trikrát denne.
   • Udržiavacia dávka: do 120 mg denne.

6. Pomoc pri odvykaní od závislosti od alkoholu:

   • Dávka: 10-40 mg trikrát alebo štyrikrát denne.

Pre deti

• Arytmie, hypertenzia a iné kardiovaskulárne ochorenia:
  • Počiatočná dávka: 0,5-1 mg/kg denne, rozdelená do niekoľkých dávok.
  • Udržiavacia dávka: Dávka sa postupne zvyšuje podľa klinickej odpovede a znášanlivosti.

špeciálne pokyny

• Propranolol sa má užívať pred jedlom alebo s jedlom, aby sa zlepšila absorpcia.
• Pri vysadení Anaprilinu sa má dávka postupne znižovať, aby sa predišlo riziku abstinencie.
• Propranolol môže maskovať príznaky hypoglykémie u diabetických pacientov.
• Opatrnosť je potrebná u pacientov s bronchiálnou astmou, pretože propranolol môže zvýšiť bronchospazmus.

Používajte Anaprilina počas tehotenstva

Užívanie anaprilínu (propranololu) počas tehotenstva by sa malo vykonávať len pod prísnym dohľadom lekára, pretože môže mať vážne následky pre matku aj plod.

Propranolol ako beta-blokátor môže preniknúť cez placentárnu bariéru a ovplyvniť vývoj plodu. Tu sú niektoré z možných rizík používania anaprylínu počas tehotenstva:

1. Spomalenie srdcovej frekvencie plodu: Propranolol môže spôsobiť spomalenie srdcovej frekvencie plodu.
2. Nízky krvný tlak: Tento liek môže znížiť krvný tlak matky aj plodu, čo môže viesť k hypoxii a iným komplikáciám.
3. Riziko predčasného pôrodu: Použitie propranololu u tehotných žien môže zvýšiť riziko predčasného pôrodu.
4. Vrodené chyby: Niektoré štúdie naznačujú možné riziko vrodených chýb pri užívaní betablokátorov, ako je propranolol, v prvom trimestri tehotenstva.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť : Ľudia so známou precitlivenosťou na anaprilín alebo na niektorú zo zložiek lieku by sa mali vyhnúť jeho použitiu.
2. Srdcové zlyhanie : Anaprilín je kontraindikovaný u pacientov so závažným srdcovým zlyhaním alebo u pacientov s významnými príznakmi srdcovej dekompenzácie.
3. Blokáda srdca : Anaprilín je kontraindikovaný v prípade blokády AV vedenia (druhý a tretí stupeň).
4. Syndróm sínusovej bradykardie : Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov so syndrómom sínusovej bradykardie, pretože môže zhoršiť bradykardiu.
5. Astma a obštrukčná choroba dýchacích ciest : Pacienti s bronchiálnou astmou alebo chronickou obštrukčnou chorobou pľúc majú používať anaprilín s opatrnosťou kvôli možnosti zvýšeného bronchospazmu.
6. Reiterov syndróm : Použitie anaprylínu môže byť kontraindikované u pacientov s Reiterov syndróm kvôli riziku zhoršenia stavu.
7. Gravidita a laktácia: Použitie anaprilínu počas gravidity a laktácie môže byť kontraindikované z dôvodu nedostatočných údajov o jeho bezpečnosti pre plod a dieťa.
8. Pediatrickí pacienti : Bezpečnosť a účinnosť anaprylínu u detí nebola stanovená, preto sa vo všeobecnosti deťom neodporúča.

Vedľajšie účinky Anaprilina

1. Únava a slabosť: Niektorí pacienti môžu pociťovať únavu, slabosť alebo celkový pocit únavy.
2. Zníženie krvného tlaku: Propranolol ako betablokátor môže spôsobiť zníženie krvného tlaku, čo môže viesť k závratom až strate vedomia, najmä pri náhlych zmenách polohy tela.
3. Bradykardia: Ide o zníženie srdcovej frekvencie pod normál. Môže spôsobiť, že pacienti pocítia búšenie srdca, slabosť alebo závrat.
4. Problémy so spánkom: Propranolol môže u niektorých pacientov spôsobiť nespavosť alebo zmeny v kvalite spánku.
5. Tráviace problémy: Môžu sa vyskytnúť dyspeptické príznaky, ako je nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha alebo hnačka.
6. Maskovanie príznakov hypoglykémie: Propranolol má schopnosť maskovať niektoré príznaky nízkej hladiny cukru v krvi u pacientov s cukrovkou.
7. Problémy s dýchaním: U niektorých pacientov sa môžu zhoršiť príznaky astmy alebo obštrukčnej choroby pľúc.
8. Sexuálna dysfunkcia: Propranolol môže u niektorých pacientov spôsobiť znížené libido alebo problémy s erekciou.
9. Zníženie počtu krvných doštičiek: V zriedkavých prípadoch, najmä pri dlhodobom používaní, možno pozorovať zmeny hemostázy, vrátane zníženia počtu krvných doštičiek.

Predávkovať

1. Znížený krvný tlak : Predávkovanie anaprylínom môže spôsobiť náhly pokles krvného tlaku, ktorý môže spôsobiť závraty, mdloby alebo dokonca šok.
2. Bradykardia : Propranolol môže spomaliť srdcovú frekvenciu a nadmerné užívanie môže spôsobiť, že srdce bude biť príliš pomaly (bradykardia).
3. Problémy s dýchaním : Niektorí ľudia môžu mať problémy s dýchaním, ako je dlhotrvajúce apnoe, najmä ak existuje astma alebo iné dýchacie ťažkosti.
4. Hypoglykémia : Propranolol môže maskovať príznaky hypoglykémie (nízka hladina cukru v krvi), ktorá môže byť nebezpečná pre pacientov s cukrovkou.
5. Zvýšená ospalosť : Nadmerné užívanie anaprilínu môže spôsobiť ospalosť alebo dokonca kómu.
6. Strata vedomia : V závažných prípadoch predávkovania anaprilinom môže nastať strata vedomia alebo kóma.

Interakcie s inými liekmi

1. Antihypertenzíva : Propranolol môže zvýšiť hypotenzívny účinok iných antihypertenzív, ako sú diuretiká, ACE inhibítory a blokátory kalciových kanálov, čo môže viesť k zníženiu krvného tlaku na nebezpečnú úroveň.
2. Antiarytmiká : Kombinované podávanie propranololu s inými antiarytmikami, ako je amidarón alebo antiarytmiká triedy III, môže viesť k zvýšenému antiarytmickému účinku a zvýšenému riziku srdcových arytmií.
3. Srdcové glykozidy : Propranolol môže zvýšiť účinky srdcových glykozidov, ako je digoxín, čo môže viesť k zvýšeniu ich toxických účinkov na srdce.
4. Inhibítory monoaminooxidázy (IMAO) : Propranolol môže zvýšiť hypotenzívny účinok IMAO, čo môže viesť k nebezpečnému poklesu krvného tlaku.
5. Anestetiká : Propranolol môže zvýšiť tlmivý účinok anestetík a zvýšiť hypotenzívny účinok niektorých anestetík.
6. Bronchodilatátory : Propranolol môže blokovať bronchodilatačný účinok beta-agonistov a zvyšovať riziko bronchospazmu u pacientov s astmou alebo chronickou obštrukčnou chorobou pľúc.