Berlipril

Berlipril je liek zo skupiny ACE inhibítorov.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Berlipril

Používa sa na liečbu nasledujúcich porúch:

• vysoký krvný tlak;
• zlyhanie srdca;
• porucha funkcie srdcového svalu spojená s predchádzajúcim infarktom myokardu a prebiehajúca bez príznakov.

[ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Dostupné vo forme tabliet.

Berlipril 10 obsahuje 10 tabliet v blistri. Vo vnútri balenia sa nachádzajú 3, 5 alebo 10 blistrových pásikov.

Berlipril 20 je dostupný v blistri s 10 tabletami. Balenie obsahuje 3 blistre s tabletami.

Berlipril 5 je dostupný v množstve 10 tabliet v blistri. Samostatné balenie obsahuje 2, 3 alebo 5 alebo 10 takýchto blistrových platničiek.

Berlipril plus 10/25 je dostupný v blistrovom balení s 10 tabletami. Balenie obsahuje 2 alebo 3 blistrové pásy.

Farmakodynamika

Berlipril (látka enalapril) je zástupcom kategórie ACE inhibítorov. Po vstupe do tela prechádza procesom hydrolýzy, počas ktorého sa tvorí účinná zložka - enalaprilát. Spomaľuje účinok enzýmu, ktorý premieňa angiotenzín I na látku angiotenzín II (táto zložka má silné vazokonstrikčné vlastnosti a tiež podporuje produkciu aldosterónu, ktorý pomáha zadržiavať vodu s iónmi Na v tele).

Okrem toho enalaprilát spomaľuje proces deštrukcie bradykinínu, čo má vazodilatačný účinok a zvyšuje produkciu PG prvkov, ktoré majú tiež vazodilatačné vlastnosti. V dôsledku účinku lieku sa znižuje hladina celkového periférneho cievneho odporu. V dôsledku toho sa znižuje ukazovateľ krvného tlaku (systolický aj diastolický) a znižuje sa predbežné a následné zaťaženie srdcových svalov. Okrem toho enalaprilát pomáha zlepšovať koronárny obeh a prietok krvi v obličkách.

Liek má antihypertenzívny účinok a zabraňuje progresii srdcového zlyhania.

Farmakokinetika

Bez ohľadu na príjem potravy sa 60 % účinnej látky absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Liek podlieha metabolizmu v pečeni. Enalapril a enalaprilát sa vylučujú prevažne obličkami a zvyšok sa vylučuje črevami.

Dávkovanie a podávanie

Počiatočná denná dávka lieku v prípade liečby zvýšeného krvného tlaku je 5 mg. Ak sa požadovaný účinok nedosiahne do 1-2 týždňov, je možné postupne zvyšovať dennú dávku na 40 mg. Priemerná dávka je 10 mg. Tablety sa užívajú 1-2-krát denne.

Pri chronickom srdcovom zlyhaní je potrebné začať liečbu dávkou 2,5 mg denne. Dávkovanie sa potom vyberá s ohľadom na ukazovatele krvného tlaku, ako aj na toleranciu pacienta a účinnosť lieku. Priemerná denná dávka je v rozmedzí 5 – 20 mg – môže sa užiť v 1 dávke alebo rozdeliť na 2.

Starším ľuďom sa odporúča užívať liek v počiatočnej dávke 1,25 mg.

V prípade zlyhania obličiek sa denná dávka upraví s ohľadom na hladinu kreatinínu. Pri rýchlosti filtrácie 80 – 30 ml/minútu je potrebná dávka 5 – 10 mg a pri hladine 30 – 10 ml/minútu je to 2,5 – 5 mg. Ak je rýchlosť filtrácie stále nižšia ako uvedené hodnoty, liek sa môže používať iba v dňoch hemodialýzy – v množstve 1,25 – 2,5 mg.

Používajte Berlipril počas tehotenstva

Berlipril je kontraindikovaný u tehotných žien.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť porfýrie;
• intolerancia na zložky lieku;
• obdobie laktácie;
• deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov.

Používajte s opatrnosťou v prípadoch aortálnej stenózy, hyperkaliémie, stenózy mitrálnej chlopne, bilaterálnej stenózy a.renalis, ako aj kardiovaskulárnych ochorení a zlyhania pečene/obličiek.

[ 4 ]

Vedľajšie účinky Berlipril

Užívanie tabletiek môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• zníženie krvného tlaku (v prípade ťažkej hypotenzie sa môže vyvinúť aj infarkt myokardu s angínou pectoris), rozvoj pľúcnej embólie, arytmie alebo kardialgie, ako aj mdloby;
• pocit ospalosti, úzkosti, zmätenosti, ako aj bolesti hlavy, nespavosť, depresia, závraty a výskyt parestézie;
• tinnitus, ako aj poruchy sluchu alebo zraku;
• rozvoj anorexie, hnačky, vracania a suchej ústnej sliznice. Zriedkavo sa pozoruje hepatitída, pankreatitída alebo črevná obštrukcia;
• výskyt suchého kašľa alebo bronchiálnych kŕčov, rozvoj faryngitídy alebo rinorey;
• kožné vyrážky, Quinckeho edém a Stevensov-Johnsonov syndróm, ako aj svrbenie, dermatitída, multiformný erytém, vaskulitída so serozitídou, artritída a stomatitída;
• rozvoj azotémie alebo renálnej dysfunkcie;
• výskyt eozinofílie, trombocyto- alebo neutropénie, ako aj anémie alebo agranulocytózy.

Vedľajšie účinky, ktoré si vyžadujú vysadenie lieku, sa vyskytujú len v zriedkavých prípadoch.

Predávkovať

V dôsledku predávkovania sa u obete vyvinie výrazný pokles krvného tlaku, čo môže mať za následok stupor, kŕče, mozgovú príhodu s infarktom myokardu a tromboembóliu.

Na odstránenie porúch je potrebné presunúť osobu do horizontálnej polohy, potom vykonať výplach žalúdka a podať jej sorbenty. Následne sa vykoná hemodialýza s infúznou liečbou a podáva sa látka angiotenín II.

Interakcie s inými liekmi

NSAID oslabujú antihypertenzívne vlastnosti Berliprilu.

Pri súčasnom užívaní s draslík šetriacimi diuretikami (napríklad s amiloridom alebo triamterenom, ako aj so spironolaktónom) sa môže vyvinúť hyperkaliémia.

Berlipril znižuje účinnosť teofylínu a tiež spomaľuje vylučovanie lítiových liekov.

Liek zvyšuje antihypertenzívny účinok metyldopy, diuretík, prazosínu, nitrátov, beta-blokátorov, ako aj blokátorov kalciových kanálov a hydralazínu.

V prípade kombinácie s imunosupresívami, alopurinolom alebo cytostatikami sa pozoruje zosilnenie hematotoxických vlastností lieku.

[ 5 ], [ 6 ]

Podmienky skladovania

Berlipril sa uchováva za štandardných podmienok pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti

Berlipril sa môže používať 3 roky od dátumu výroby tabliet.