Bikard

Bikard je vysoko selektívny β1-adrenoblokátor s kardiotropnou aktivitou a pôsobí na hemodynamické hodnoty.

[1],

Indikácia Je koniec

Používa sa pre nasledujúce podmienky:

• zvýšený krvný tlak;
• angína, ktorá má stabilnú alebo nestabilnú povahu;
• prevencia vzniku sekundárnej ischemickej choroby srdca;
• zlyhanie srdca;
• symptomatická liečba migrény, tyreotoxikóza;
• perioperačné zníženie pravdepodobnosti úmrtia v dôsledku srdcových faktorov.

[2], [3]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liekov vyrobených v tabletách s objemom 5 alebo 10 mg v množstve 10 kusov vo vnútri bunkového obalu. V balení - 3 takéto obaly.

Farmakodynamika

Bisoprolol postihuje hlavne srdcové β1-adrenergné koncovky. Liečivo sa syntetizuje koncami a zabraňuje ich interakcii s katecholaminami, čo vedie k inhibícii väzbového procesu cAMP. Takéto zmeny zničia procesy Ca vyskytujúce sa vo vnútri membránových kanálov a menia úroveň Ca vo vnútri buniek vodivého systému. To vedie k zníženiu srdcovej frekvencie, potlačeniu vedenia impulzov cez lúč Kent s AV uzlom a súčasne k oslabeniu uzlového automatizmu. Pri potlačení procesov vodivosti sa vyvinie antiarytmický účinok. Neprítomnosť vápenatých iónov v kardiomyocytoch spôsobuje deštrukciu interakcie myozínu s aktínom, kvôli ktorému klesá síl kontrakcií srdca.

Znížená HR a zníženie intenzity tohto procesu znižujú potrebu kyslíka myokardových vlákien, čo vedie k antianginóznemu účinku a zvýšeniu perfúzie myokardu.

Bisoprolol môže normalizovať steny lyzozómov a buniek, ako aj spomaľovať agregáciu krvných doštičiek. Liečivo blokuje aktivitu ß1-adrenoreceptorov vo vnútri obličiek, v dôsledku čoho sa angiotenzín 2 znižuje s renínom. V kombinácii so znížením hodnôt srdcovej frekvencie a intenzity kontrakcií takéto účinky vedú k trvalému poklesu hladín krvného tlaku.

Bikard ovplyvňuje procesy úprav baroreflexní odozvy oblúka aorty a krčnej dutiny, a spolu s touto zložkou zvyšuje uvoľňovanie vazodilatačné (EOR s PG a oxidu dusnatého).

Bisoprolol nemá vplyv na β2-adrenoreceptory, kvôli ktorému sa znižuje závažnosť a frekvencia jeho negatívnych prejavov - to je dôvod pre dobrú toleranciu lieku. Vo veľkých častiach môže liek ovplyvňovať aktivitu ß1-, ako aj ß2-adrenergných receptorov.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetika

Liečivo má dobrú absorpciu z tráviaceho traktu. Hodnoty Cmax v krvi sa zaznamenávajú po 1-3 hodinách.

Syntéza látky s krvným albumínom je 30%. Bisoprololová zložka môže prechádzať placentou a BBB a tiež sa vylučuje v malom množstve materským mliekom.

Polčas rozpadu prvku je až 12 hodín a trvanie účinkov obehu a liekov je až 24 hodín.

Vzhľadom k tomu, bisoprolol - je amfofilními zložka liečiva vylučuje 2 rovnako účinné spôsoby, - asi 50% sa vylučuje v pečeni, a ďalších 50% vylučuje obličkami vo forme aktívnych produktov látkovej výmeny (má teda vyvážené klírens). Z tohto dôvodu môže byť liek rovnako úspešný v prípade problémov s prácou obličiek alebo pečene, bez potreby upraviť dávku liekov.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa musí užívať perorálne. Odporúča sa užívať tabletu raz denne, najlepšie ráno. Je potrebné vyprať prípravok zvyčajnou vodou bez toho, aby ste prešiel cez tabletu ani žuť. Môžete užívať drogy bez odkazu na používanie jedla.

Počiatočná dávka lieku je 5 mg jednou dennou dávkou. Môžete postupne zvyšovať dávku lieku (týždenne 5 mg). Občas je veľkosť počiatočnej dávky 10 mg. Zvýšenie časti dávky môže spôsobiť vznik negatívnych symptómov - v tomto prípade sa musíte vrátiť k predchádzajúcej dávke. Maximálna prípustná denná dávka je 20 mg, ktoré sa užívajú 1-násobne.

Ak je pacient chorý s chronickým ochorením obličiek, ktorý má ťažkú formu závažnosti, môže trvať maximálne 10 mg látky denne.

Liečebný cyklus by mal trvať dlhú dobu.

[27], [28]

Používajte Je koniec počas tehotenstva

Nepredpisujte lieky tehotným alebo dojčiacim ženám. Liečba môže viesť k spomaleniu vnútromaternicového vývoja, potlačeniu dýchacieho centra v plodoch a potom po pôrode spôsobiť vážne hypoglykemické stavy u novorodenca (počas prvých 3 dní života).

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• príznaky AB alebo sinoatriálnej blokády s 2-3 stupňami závažnosti;
• HR hodnoty pod 50 úderov za minútu;
• SSSU;
• nízký systolický tlak (menej ako 90 mm Hg);
• závažné poruchy prietočného krvného toku;
• CHOCHP alebo BA;
• psoriáza alebo feochromocytóm;
• použitie s agentúrou IMAO.

[20], [21], [22], [23]

Vedľajšie účinky Je koniec

Bisoprolol má dobrý profil zdravotnej bezpečnosti. Nežiaduce symptómy po použití sú pomerne zriedkavé.

Liek môže spôsobiť poruchy v činnosti centrálneho nervového systému, vrátane závratov, astenických symptómov a bolesti hlavy, ktoré sa vyskytujú v počiatočnom štádiu liečby. Okrem toho sa môže vyvinúť depresia, porucha spánku alebo parestézia; jedinú správu o halucináciách. Takéto porušenia zmiznú samy o sebe po uplynutí 10-14 dní od začiatku liečby.

Možno výskyt zrakových porúch - konjunktivitída, zníženie roztrhnutia a poškodenie zraku.

Zaznamenali sa negatívne symptómy v práci kardiovaskulárneho systému - zníženie hladiny krvného tlaku alebo indikátorov srdcovej frekvencie, porucha blokádových a rytmických procesov, zlyhanie srdca sprevádzané príznakmi periférneho edému a dočasné prerušované klaudikácie v počiatočnom štádiu užívania drog.

Príležitostne sa vyskytujú poruchy dýchacieho systému, ako napríklad priedušiek.

Vyskytuje sa výskyt porúch stolice, dyspeptických symptómov a zvýšenie aktivity pečeňových transamináz; môže sa objaviť hepatitída.

Vývoj svalovej slabosti, artralgie alebo záchvatov sa zriedka zaznamenáva.

Liečba môže vyvolať príznaky alergie - v týchto prípadoch je potrebné prestať používať Bicard.

U diabetikov môže liečba viesť k vzniku symptómov hypoglykémie; u ľudí, ktorí nemajú diabetes, príležitostne došlo k zvýšeniu hladiny TG a zníženej glukózovej tolerancie.

U mužov dôjde v dôsledku užívania bisprololu k vzniku problémov s erektilnou funkciou alebo môže vzniknúť alopécia.

[24], [25], [26]

Predávkovať

Pri zavádzaní lieku vo veľkých dávkach sa objavujú poruchy srdcového rytmu, príznaky bradykardie, bronchiálne kŕče, záchvaty, mdloby a príznaky srdcového zlyhania a navyše sa znižuje index BP.

Na odstránenie týchto porúch sa uskutočňuje výplach žalúdka a určenie sorbentov. S poklesom krvného tlaku a bradykardiou sa vykonáva intravenózne podávanie 1,5 až 2 mg atropínu, ako aj dopamínu a epinefrínu.

Pri manifestácii CHF používajte diuretiká, glukagón a SG.

V prípade vývoja bronchiálnych kŕčov sa vykonávajú inhalácie β2-adrenomimetických látok.

[29], [30],

Interakcie s inými liekmi

Bisoprolol interaguje s antihypertenzívnymi liekmi a vykazuje synergizmus; v dôsledku toho sa zlepšujú ich terapeutické vlastnosti.

Vývoj bradykardie výraznej povahy je zaznamenaný v prípade kombinácie liečiva s klonidínom, reserpínom, ako aj s α-metyldopa alebo guanfacínom.

Súčasné užívanie liekov s guanfacínom, klonidínom alebo digitalisom vedie k poruchám procesu vedenia a rozvoju AV-blokády.

Sympatomimetiká oslabujú terapeutické vlastnosti bisoprololu.

Lieky, ktoré blokujú Ca (deriváty dihydropyridínu), ako aj nifedipín vedú k silnému poklesu hodnôt krvného tlaku.

Diltiazem s verapamilom a antiarytmikami pri užívaní spolu s Bikardom vedie k poklesu krvného tlaku, rozvoju pretrvávajúcej formy bradykardie, porúch srdcového rytmu a dosiahnutia CH so srdcovým zlyhaním.

Ergotamínové deriváty v kombinácii s liekom zvyšujú príznaky porúch periférneho krvného toku.

Rifampicín znižuje polčas bisoprololu, ale tento fakt nemá klinický význam.

Liek zničí účinnosť procesov kontroly glykémie u diabetikov.

NSAIDs znižujú antihypertenzívnu aktivitu lieku.

Liečivo zvyšuje polčas kumarínových antikoagulancií a svalových relaxancií.

Spacie pilulky a sedatíva, antidepresíva, etylalkohol a antipsychotiká výrazne potláčajú činnosť centrálneho nervového systému, keď sú kombinované s liekmi.

MAOI narúša metabolické procesy lieku Bicard, čo zvyšuje závažnosť jeho negatívnych prejavov. Interval medzi užívaním drog a IMAO by mal byť aspoň 14 dní.

Sulfasalazín v kombinácii s liekom zvyšuje plazmatické Cmax hodnoty prvej.

Radiologické lieky obsahujúce jód, ak sa podávajú počas užívania bisoprololu, môžu zriedkavo viesť k výskytu ťažkých symptómov anafylaxie.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Podmienky skladovania

Bikard musí byť udržiavaný v teplotných hodnotách v rozmedzí 25 ° C.

[38], [39], [40]

Čas použiteľnosti

Bikard sa môže použiť do 24 mesiacov od momentu výroby farmaceutických prostriedkov.

[41]

Žiadosť o deti

Informácie týkajúce sa bezpečnosti a účinnosti lieku Bicard pri použití v pediatrii chýbajú kvôli tomu, čo nie je predpísané pre deti.

[42], [43]

Analógy

Analógmi lieku sú lieky Bisoprolol, Bisogamma, Aritel s Concor, Niperten a Coronal s Aritel Cor, a okrem tohto Bidop a Biprolol.

[44], [45], [46]