Biltricid

Biltricid obsahuje látku praziquantel, ktorá má účinné antihelmintické vlastnosti.

Princíp liečivého účinku je založený na zosilnení priepustnosti bunkových stien hlíst pôsobením iónov Ca. Zvýšenie hodnôt Ca nad normálnu hladinu vo vnútri tela hlísty vedie ku svalovej kontrakcii v kombinácii s poruchou metabolizmu sacharidov, znížením hodnôt glykogénu a tvorbou toxických indikátorov derivátov kyseliny mliečnej. Tieto zmeny prispievajú k ničeniu parazitov.

Liek má tiež silný účinok na nematódy a cystódy.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Biltricid

Používa sa pri nasledujúcich poruchách:

• helmintické lézie spôsobené pôsobením rôznych typov schistosómov;
• infekcie spôsobené aktivitou pľúcnych alebo pečeňových motolíc (motolica čínska, ako aj Paragonimus westermani, motolica veverička atď.).

[ 3 ], [ 4 ]

Formulár uvoľnenia

Liečivá zložka sa uvoľňuje v tabletách - 6 kusov vo vnútri sklenenej fľaše. V balení je 1 takáto fľaša.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Po podaní sa praziquantel úplne a rýchlo vstrebáva, pričom hodnoty Cmax v plazme sa dosiahnu po 1-2 hodinách. Po užití 5-50 mg/kg látky sú hodnoty liečiva v periférnej krvi 0,05-5 μg/ml. V porovnaní s hladinou v periférnej krvi je indikátor v mezenterickej artérii tri až štyrikrát vyšší.

Nezmenený praziquantel prechádza hematoencefalickou bariérou; hladiny v mozgovomiechovom moku (CSF) predstavujú 10 – 20 % plazmatických hodnôt (údaje z predklinických testov). Vzhľadom na nedostatok informácií sa dá predpokladať, že hladina praziquantelu v ľudskom CSF je tiež približne 10 – 20 % jeho sérových hodnôt.

20 % látky z jej sérových hodnôt sa vylučuje do materského mlieka. Po 24 hodinách od okamihu jednorazového použitia dávky 50 mg/kg alebo po 32 hodinách od 1-dňového liečebného cyklu (20 mg/kg lieku 3-krát denne) sa hodnoty lieku v materskom mlieku znížia na minimálnu detekovateľnú hodnotu (4 mcg/l).

Praziquantel podlieha rýchlemu intrahepatálnemu metabolizmu pri prvom prechode pečeňou (presystémový metabolizmus). Polčas rozpadu nezmenenej látky je 1 – 2,5 hodiny. Polčas systémovej rádioaktivity (praziquantel s metabolickými prvkami) je 4 hodiny. Praziquantel sa vylučuje obličkami iba v metabolizovanom stave. Viac ako 80 % podanej dávky sa vylúči obličkami do 4 dní (80 – 90 % tohto objemu – v priebehu prvých 24 hodín).

Hlavnými metabolickými zložkami sú hydroxylované produkty, ktoré vznikajú počas degradácie praziquantelu (sú to analógy 4-hydroxycyklohexylkarbonylu). Približne 60 – 80 % týchto hydroxylovaných produktov sa vylučuje obličkami, ďalších 15 – 37 % žlčou a zvyšných 6 % sa vylučuje črevným lúmenom.

Na zabezpečenie požadovaného účinku musia byť parazity vystavené vhodnej koncentrácii účinnej látky počas požadovaného časového obdobia. Neexistujú presné údaje o ľuďoch, ale na základe predklinických testov a údajov získaných z farmakokinetických štúdií u ľudí možno predpokladať, že plazmatické hladiny lieku sa musia udržiavať na úrovni 0,6 μm/l (čo zodpovedá 0,1875 μg/ml) po dobu najmenej 4-6 hodín (ale nie viac ako 10), aby sa dosiahol terapeutický účinok.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne; žuvanie tablety je zakázané. Liek sa má užívať pred jedlom alebo s jedlom. Odporúča sa užívať liek večer (1 dávka denne). Ak je potrebné liek užívať niekoľkokrát denne, interval medzi dávkami by mal byť 5 hodín. Veľkosť porcií sa určuje podľa typu patogénu. Dávkovanie sa vyberá nasledovne:

• krvný schistosom – 40 mg/kg, 1-krát denne (cyklus trvá 1 deň);
• Schistosoma Mansonii alebo Schistosoma intercalatum – 20 (2-krát) alebo 40 (1-krát) mg/kg denne (1-dňová kúra);
• Japonská schistosoma alebo Schistosoma mekongi – 30 (2-krát) alebo 60 (1-krát) mg/kg denne (kúra trvá 1 deň);
• Čínska alebo veveričia motolica – 25 mg/kg 3-krát denne (cyklus trvá 1-3 dni);
• pľúcne motolice (tiež Paragonimus westermani) – 25 mg/kg 3-krát denne (2-3-dňový cyklus).

[ 16 ]

Používajte Biltricid počas tehotenstva

Liek sa nepredpisuje v prvom trimestri. V budúcnosti sa môže použiť až po zvážení všetkých výhod a nevýhod tejto možnosti. Rozhodnutie by mal urobiť ošetrujúci gynekológ spolu s parazitológom.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• očná cysticerkóza;
• používať spolu s rifampicínom;
• osobná intolerancia na praziquantel a ďalšie pomocné zložky lieku.

V nasledujúcich prípadoch je potrebná opatrnosť:

• nedostatočnosť pečeňových funkcií, ktorá má dekompenzovaný charakter;
• poruchy myokardiálneho rytmu;
• hepatosplenická schistosomiáza.

[ 12 ], [ 13 ]

Vedľajšie účinky Biltricid

Medzi vedľajšie účinky po užití lieku patria:

• polyserozitída;
• krvavá hnačka, nevoľnosť, anorexia alebo vracanie;
• žihľavka, anafylaxia, horúčka alebo angioedém;
• kŕče, arytmia, závraty, astenické stavy alebo ospalosť;
• myalgia.

[ 14 ], [ 15 ]

Interakcie s inými liekmi

Látky, ktoré indukujú účinok intrahepatálnych enzýmov, znižujú plazmatické hladiny praziquantelu (zatiaľ čo lieky, ktoré spomaľujú aktivitu týchto enzýmov, naopak hladiny praziquantelu zvyšujú).

Pri kombinácii Biltricidu s chlorochínom sa zaznamenáva pokles intraplazmatickej hladiny praziquantelu.

[ 17 ]

Podmienky skladovania

Biltricid sa má skladovať na suchom a tmavom mieste mimo dosahu detí. Teplotné ukazovatele by nemali presiahnuť 30 °C.

[ 18 ]

Čas použiteľnosti

Biltricid sa môže používať 5 rokov od dátumu uvedenia liečiva na trh.

[ 19 ]

Žiadosť pre deti

Je zakázané predpisovať liek v prípade helmintiózy deťom mladším ako 4 roky.

[ 20 ]

Analógy

Analógy lieku sú látky Cesol a Azinox s Praziquantelom.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Recenzie

Biltricid dostáva celkom dobré recenzie - pri správnom dávkovaní je liek veľmi účinný a rýchlo sa zbavuje hlíst. Medzi nevýhody patrí veľké množstvo vedľajších účinkov, ktoré sa často objavujú pri užívaní lieku, ako aj pomerne vysoké náklady.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]