Biltricid

Biltricid obsahuje praziquantel, ktorý má účinné antihelmintické vlastnosti.

Princíp účinnosti liečiva je založený na potencovaní permeability stien buniek hlísty pôsobením iónov Ca. Zvýšenie Ca nad normálne hladiny vo vnútri tela hlísty vedie k svalovej kontrakcii v kombinácii s poruchou metabolizmu sacharidov, znížením glykogénových hodnôt a tvorbou toxických indikátorov derivátov kyseliny mliečnej. Tieto zmeny prispievajú k zničeniu parazitov.

Existuje tiež silný účinok lieku na nematódy s cystódami.

[1], [2]

Indikácia Biltricid

Používa sa na takéto poruchy:

• infekcie vyvolané rôznymi typmi schistosómov;
• infekcie zapríčinené pulmonálnou alebo hepatálnou fluke aktivitou (čínsky fluke, ale aj Paragonimus westermani, veveričný fluke atď.).

[3], [4]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie zložky liečiva sa uskutočňuje v tabletách - 6 kusov vo vnútri sklenenej fľaše. V balení 1 fľaša.

[5]

Farmakokinetika

Po zavedení praziquantelu sa plne absorbuje vysokou rýchlosťou a dosahuje plazmatické hodnoty Cmax po 1-2 hodinách. Po užití 5-50 mg / kg látky sú hodnoty liekov v periférnej krvi 0,05-5 μg / ml. V porovnaní s hladinou v periférnej krvi je rýchlosť v mezenterickej tepne trikrát / štyrikrát vyššia.

Praziquantel v nezmenenom stave prekonáva BBB; ukazovatele v mozgovomiechovom moku predstavujú 10-20% plazmatických hodnôt (údaje z predklinického testovania). Vzhľadom na malé množstvo informácií je možné predpokladať, že hladina praziquantelu v ľudskom mozgovomiechovom moku sa tiež rovná približne 10 až 20% jeho sérových hodnôt.

20% látky z jej sérových indikátorov sa vylučuje do ľudského mlieka. Po 24 hodinách od okamihu jednorazového použitia dávky 50 mg / kg alebo po 32 hodinách od 1-dňového liečebného cyklu (20 mg / kg lieku 3-krát denne) sa hodnoty liečiva v materskom mlieku znížia na minimum. Detekovateľná značka (4 ug / l).

Praziquantel podlieha rýchlym metabolickým procesom počas prvej intrahepatálnej pasáže (vplyv metabolizmu prvého priechodu). Termín polčas nezmenenej formy látky je 1-2,5 hodiny. Termín polčas systémovej rádioaktivity (praziquantel spolu s metabolickými prvkami) je 4 hodiny. Vylučovanie praziquantelu obličkami prebieha iba v metabolizovanom stave. Viac ako 80% aplikovanej dávky sa vylučuje obličkami počas 4 dní (80-90% tohto objemu - počas prvých 24 hodín).

Hlavnými metabolickými zložkami sú hydroxylované produkty vznikajúce v procese degradácie praziquantelu (sú to 4-hydroxycyklohexylkarbonylové analógy). Približne 60-80% týchto hydroxylovaných produktov sa vylučuje obličkami; ďalších 15-37% pochádza zo žlče a zvyšných 6% sa vylučuje cez črevný lúmen.

Aby sa dosiahol požadovaný účinok, musia byť paraziti ovplyvnení vhodnou koncentráciou aktívneho prvku počas požadovaného časového obdobia. Nie sú k dispozícii presné údaje o ľuďoch, ale na základe predklinických testov a informácií získaných v štúdiách farmakokinetiky u ľudí sa dá predpokladať, že na vývoj terapeutického účinku by sa mali ukazovatele plazmatických liekov udržiavať na hodnote 0,6 μm / l (čo zodpovedá 0,1875 μg). / ml) počas najmenej 4-6 hodín (ale nie viac ako 10).

[6], [7], [8]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne; žuť pilulku zakázané. Je potrebné používať lieky pred jedlom alebo s ním. Odporúča sa aplikovať liek večer (s 1-násobnou dávkou denne). Ak sa liek musí konzumovať niekoľkokrát denne, interval medzi aplikáciami by mal trvať 5 hodín. Veľkosti porcií sú určené typom patogénneho patogénu. Dávky sú vybrané nasledovne:

• krvný schistosome - 40 mg / kg, 1 krát denne (cyklus trvá 1 deň);
• Munson Schistosome alebo Intercalatum Schistosome - 20 (2-násobné) alebo 40 (1 jednorazové) mg / kg na deň (1-dňový priebeh);
• Japonský schistosome alebo Schistosoma mekongi - 30 (2-krát) alebo 60 (1-krát) mg / kg za deň (priebeh trvá 1 deň);
• Číňan alebo veverička - 25 mg / kg 3 krát denne (cyklus trvá 1-3 dni);
• pľúcne flukózy (tiež Paragonimus westermani) - 25 mg / kg 3-krát denne (2-3-dňový cyklus).

[16]

Používajte Biltricid počas tehotenstva

V 1. Trimestri, liek nie je predpísaný. V budúcnosti ho možno použiť až po vyhodnotení všetkých kladov a záporov tejto možnosti. Rozhodnutie musí prijať ošetrujúci gynekológ spolu s parazitológom.

[9], [10], [11],

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• cysticerkóza oka;
• použitie spolu s rifampicínom;
• osobnej intolerancie na praziquantel a iné pomocné zložky liekov.

Pri takýchto porušeniach je potrebná opatrnosť:

• zlyhanie činnosti pečeňovej funkcie, ktorá má dekompenzovanú povahu;
• poruchy myokardiálneho rytmu;
• hepatolenálnej schistosomiázy.

[12], [13],

Vedľajšie účinky Biltricid

Medzi nežiaduce udalosti po užití lieku:

• poliserozit;
• krvavú hnačku, nevoľnosť, anorexiu alebo zvracanie;
• urtikáriu, anafylaxiu, horúčku alebo Quinckeho edém;
• kŕče, arytmia, závraty, asténne stavy alebo ospalosť;
• myalgia.

[14], [15]

Interakcie s inými liekmi

Látky, ktoré indukujú pôsobenie intrahepatických enzýmov, znižujú plazmatické indexy praziquantelu (s liekmi, ktoré spomaľujú aktivitu týchto enzýmov, naopak hodnoty praziquantelu sa zvyšujú).

Pokles hladiny praziquantelu v intraplazme sa zistí, keď sa Biltricid kombinuje s chlorochínom.

[17]

Podmienky skladovania

Biltricid sa musí uchovávať v suchom, uzavretom prostredí pred prenikaním detí na tmavom mieste. Indikátory teploty - nie nad značkou 30 ° C.

[18],

Čas použiteľnosti

Biltricid sa môže používať 5 rokov od uvoľnenia terapeutického činidla.

[19]

Žiadosť pre deti

Je zakázané prideľovať v prípade helmintózy deťom mladším ako 4 roky.

[20],

Analógy

Analógy lieku sú látky Tsesol a Azinoks s Praziquantelom.

[21], [22], [23]

Recenzia

Biltricid dostane dosť dobré recenzie - so správnym výberom dávky, liek pôsobí veľmi efektívne, rýchlo eliminuje červy. Medzi nedostatkami je zaznamenaný veľký počet nežiaducich symptómov, ktoré sa často vyvíjajú s použitím liekov, ako aj pomerne vysoké náklady.

[24], [25], [26]