Biprolol

Biprolol je antihypertenzívum, ktorého aktívnym prvkom je bisoprolol (selektívny blokátor beta-adrenergných receptorov). Zavedenie jeho terapeutických častí nevedie k vzniku sympatomimetických a membránovo stabilizujúcich účinkov.

Bisoprolol má tiež určitú antianginóznu aktivitu - znižuje potrebu kyslíka v myokarde, znižuje srdcovú frekvenciu a krvný tlak, ako aj srdcový výdaj. Predĺžením diastoly a znížením hodnôt diastolického tlaku liek pomáha zlepšiť prívod kyslíka do myokardu. [1]

Indikácia Biprolol

Používa sa na liečbu vysokého krvného tlaku .

Okrem toho sa môže použiť pri kombinovanej liečbe ľudí s CHF a IHD .

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie terapeutickej látky sa realizuje v tabletách - 10 kusov vo vnútri obrysového balenia. Krabica obsahuje 3 takéto balenia.

Farmakodynamika

Antihypertenzívny účinok lieku sa vyvíja so znížením vylučovania renínu obličkami, ako aj so znížením srdcového výdaja a vystavením baroreceptorom aortálneho oblúka spolu s karotickým sínusom. Dlhodobá liečba biprololom spôsobuje výrazné zníženie odolnosti periférnych ciev.

U ľudí so srdcovým zlyhaním spôsobuje použitie bisoprololu potlačenie aktivity RAAS, ako aj sympatoadrenálneho systému. [2]

Liek nemá takmer žiadny vplyv na β2-adrenergné receptory, ako aj na metabolizmus glukózy.

Pri jednom použití terapeutický účinok lieku trvá 24 hodín. [3]

Farmakokinetika

Aktívny prvok je vhodný na absorpciu (bez ohľadu na používanie potravín); index biologickej dostupnosti je 90%. Hodnoty intraplazmatickej Cmax bisoprololu sa zaznamenávajú po 1-3 hodinách od okamihu použitia lieku.

Liek je slabo vystavený 1. Intrahepatálnej pasáži. Asi 50% zavedenej časti sa podieľa na metabolických procesoch s tvorbou metabolických zložiek, ktoré nemajú terapeutický účinok.

Vylučovanie sa vykonáva hlavne obličkami; malá časť sa vylučuje črevami. Polčas bisoprololu je 10-12 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Biprolol sa užíva perorálne. Denná dávka sa zvyčajne užíva na 1 použitie - mala by sa urobiť ráno. Tabletu nie je potrebné žuť, ale v prípade potreby je možné ju znížiť na polovicu. Na konci liečby sa liek postupne vysadí - znížením dávky. Veľkosť porcie a trvanie kurzu vyberie lekár.

Často je potrebné použiť 5 mg liečiva denne. Počiatočná dávka je zvyčajne 2,5-5 mg (s prihliadnutím na závažnosť ochorenia). Vzhľadom na účinok lieku sa denná dávka môže postupne zvyšovať na 10 mg.

Povolených je maximálne 20 mg bisoprololu denne.

V prípade závažných renálnych / hepatálnych dysfunkcií je dovolené konzumovať nie viac ako 10 mg liekov denne.

• Aplikácia pre deti

Predpisovanie biprololu v pediatrii je zakázané.

Používajte Biprolol počas tehotenstva

Biprolol sa nemá používať počas tehotenstva. Keď ošetrujúci lekár rozhodne o možnosti užívania liekov pre tehotnú ženu, veľkosť porcie sa vyberie pre pacienta osobne. Pri tomto použití bisoprololu je potrebné sledovať procesy prietoku krvi vo vnútri placenty a stav novorodenca bezprostredne po pôrode.

Pri dojčení sa liek nepoužíva; môže byť použitý iba za predpokladu odmietnutia dojčenia.

Kontraindikácie

Je kontraindikované používať liek u osôb s existujúcou neznášanlivosťou na bisoprolol. Okrem toho sa nepoužíva v prítomnosti galaktozémie, malabsorpcie glukózy a galaktózy a nedostatku laktázy.

Liek sa nepoužíva u osôb so SZ v dekompenzovanej fáze, SSS, AV blokáde 2-3. Stupňa (bez kardiostimulátora), bradykardii a výraznej sinoatriálnej blokáde; nie je priradené osobám s nízkymi hodnotami krvného tlaku a kardiogénnym šokom.

Liek sa nemá používať v prípade závažných porúch periférneho krvného obehu, Raynaudovho syndrómu, BA a závažných chronických obštrukčných chorôb pľúc; súčasne nie je predpísaný osobám s metabolickou acidózou, psoriázou (aj keď má psoriáza v anamnéze) alebo nevyliečeným feochromocytómom.

Liek sa nepoužíva u ľudí, ktorí používajú sultoprid, floktafenín alebo IMAO (jedinými výnimkami sú MAOI-B).

Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní Biprololu osobám s AV blokádou v 1. štádiu alebo pri variante anginy pectoris, ako aj diabetikom a osobám s prísnou diétou.

S mimoriadnou opatrnosťou je liek predpísaný pre myasthenia gravis, sklon k vzniku bronchiálnych kŕčov, hypertyreózy a depresie.

Je potrebné prestať užívať lieky najmenej 2 dni pred vykonaním celkovej anestézie a súčasne starostlivo sledovať stav osôb, ktoré sú počas používania bisoprololu podrobené špecifickým desenzibilizujúcim imunoterapeutickým postupom.

Vedľajšie účinky Biprolol

Použitie lieku môže vyvolať vývoj niektorých vedľajších znakov spojených s pôsobením bisoprololu:

• lézie postihujúce CVS a obehový systém: srdcové zlyhanie, kardialgia, porucha srdcového rytmu, znecitlivenie končatín, zníženie hodnôt krvného tlaku (tiež ortostatický kolaps), trombocyto- alebo leukopénia, dyspnoe, agranulocytóza a purpura. U osôb s prerušovanou klaudikáciou a inými poruchami spojenými s prietokom periférnej krvi môže dôjsť k zhoršeniu stavu;
• problémy s funkciou NS: bolesti hlavy, parestézia, silná únava, poruchy dňa / noci, závraty, úzkosť bez príčiny a asténia. Je možný výskyt synkopy, halucinácií alebo nočných môr a zníženie rýchlosti psychomotorickej reakcie;
• poruchy súvisiace s hepatobiliárnym systémom a gastrointestinálnym traktom: zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov alebo hepatitídy a navyše gastralgia, poruchy stolice, príznaky dyspepsie a vracania;
• poruchy postihujúce zmyslové orgány: hluk z ucha, bolesť očí, oslabenie zrakovej ostrosti, zápal spojiviek, suchosť očnej sliznice a poruchy sluchu;
• príznaky alergie: výtok z nosa alergickej genézy, anafylaxia, žihľavka, aktívna fáza psoriázy, bronchiálny kŕč, Quinckeho edém a kašeľ;
• iné: myasthenia gravis, dyzúria, artropatia, hyperhidróza, kŕče, kolika v obličkách, zmeny hmotnosti, bolesť postihujúca svaly a kĺby, znížená tolerancia glukózy, zmeny libida a impotencie. Spolu s tým je možné v plazme zvýšiť ukazovatele kreatinínu, glukózy, kyseliny močovej s močovinou, triglyceridmi a prvkami K s P.

Náhle prerušenie používania lieku môže vyvolať abstinenčný syndróm.

Použitie bisoprololu vedie k pozitívnej odozve počas dopingovej kontroly.

Predávkovať

Zavedenie nadmerne veľkých dávok biprololu môže vyvolať silný pokles hodnôt krvného tlaku, bradykardiu, SZ, bronchiálne kŕče a navyše hypoglykémiu, záchvaty, stratu vedomia a poruchy srdcového rytmu (sem patrí AV blokáda 2. – 3. štádium).

Liek nemá protijed.

V prípade predávkovania sa vykoná výplach žalúdka a príjem enterosorbentov. Ak sa u pacienta vyvinie bradykardia, vykoná sa IV injekcia atropínu.

So silným poklesom hodnôt krvného tlaku sa vykonáva zavedenie vazokonstriktorov a intravenózna injekcia glukagónu.

Keď sa objaví HF, vykoná sa intravenózne podanie diuretík.

AV blokádu súvisiacu s liekom je možné kontrolovať orciprenalinom (vnútrožilovo); v prípade potreby je možné vykonať stimuláciu.

V prípade bronchiálnych kŕčov sa podávajú bronchodilatanciá, aminofylín alebo β2-adrenomimetiká.

Keď dôjde k hypoglykémii, vykoná sa intravenózna injekcia glukózy.

Otrava bisoprololom sa lieči v nemocnici pod neustálym dohľadom lekárov.

Predávkovanie bisoprololom nebude možné odstrániť hemodialýzou.

Interakcie s inými liekmi

Keď sa liek kombinuje s tricyklikmi, látkami blokujúcimi Ca kanály, fenotiazínom, látkami blokujúcimi aktivitu β-adrenergných receptorov, MAOI a barbiturátmi, antihypertenzívna aktivita bisoprololu sa zvýši.

Použitie spolu s antiarytmikami môže vyvolať výskyt negatívneho inotropného účinku.

Kombinácia lieku so SG a parsympatomimetikami zvyšuje pravdepodobnosť porúch AV vedenia alebo vzniku bradykardie.

Podávanie spolu s perorálnymi hypoglykemickými látkami a inzulínom zvyšuje riziko hypoglykémie.

Prejavy hypoglykémie môžu byť maskované pôsobením β-blokátorov.

Kombinácia liekov s anestetikami zvyšuje pravdepodobnosť vzniku arytmií alebo ischémie myokardu.

Nenarkotické analgetiká oslabujú terapeutický účinok bisoprololu.

Zavedenie v kombinácii so sympatomimetikami vedie k oslabeniu liekového účinku týchto liekov a navyše môže zosilniť príznaky prerušovanej klaudikácie.

Použitie spolu s antihypertenzívami a látkami, ktoré blokujú aktivitu Ca kanálov, môže zosilniť intenzitu negatívnych prejavov bisoprololu.

Podmienky skladovania

Biprolol by sa mal skladovať pri teplotách v rozmedzí 15-25 ° C.

Čas použiteľnosti

Biprolol sa môže používať 5 rokov od dátumu predaja terapeutického produktu.

Analógy

Analógmi liekov sú látky Concor, Bidop s Bisoprololom, Aritel a Coronal a okrem toho Niperten s Bicardom a Bisogammou.