Bisoprofar

Bisoprofar patrí do skupiny selektívnych ß1-blokátorov. Použitie v terapeutických častiach nevedie k vzniku ICA a klinicky viditeľnému účinku stabilizujúceho membránu.

Má antianginálne vlastnosti: oslabuje potrebu kyslíka v myokarde, znižuje srdcovú frekvenciu, krvný tlak a srdcový výdaj; navyše liečivo zvyšuje objem kyslíka dodávaného do myokardu - predlžuje diastolu a znižuje koncový diastolický tlak. [1]

Indikácia Bisoprofar

Používa sa pri zvýšenom krvnom tlaku , ako aj na liečbu ischemickej choroby srdca (angina pectoris) a CHF sprevádzanej systolickou dysfunkciou ľavej komory (v kombinácii s diuretikami a inhibítormi ACE, ako aj v prípade potreby so SG).

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie liečivej látky sa uskutočňuje v tabletách - 10 kusov vo vnútri bunkovej platne; vo vnútri balenia - 3 také taniere.

Farmakodynamika

Liek má antihypertenzívny účinok, znižuje srdcový výdaj a spomaľuje vylučovanie renínu renínom a okrem toho ovplyvňuje baroreceptory aortálneho oblúka s karotickým sínusom. Dlhodobé používanie bisoprololu vedie predovšetkým k zníženiu zvýšeného odporu periférnych ciev. V prípade CHF Bisoprofar inhibuje aktivovaný RAAS a sympatoadrenálny systém. [2]

Bisoprolol má extrémne nízku afinitu k ß2-koncom hladkých svalov ciev a priedušiek a okrem ß2-koncov endokrinného systému. Liek môže iba jednotlivo ovplyvniť hladké svaly periférnych tepien s prieduškami a metabolické procesy glukózy. [3]

Farmakokinetika

Bisoprolol sa absorbuje takmer úplne a vysokou rýchlosťou do gastrointestinálneho traktu. V kombinácii s extrémne slabým účinkom 1. Intrahepatálnej pasáže to vytvára vysokú biologickú dostupnosť (približne 90%). Približne 30% látky je syntetizovaných s krvnými proteínmi. Úroveň distribučného objemu je 3,5 l / kg. Systémový klírens je približne 15 l / h.

Termín plazmatický polčas je 10-12 hodín, v dôsledku čoho pri jednorazovom príjme dennej dávky je terapeutický účinok zaznamenaný po dobu 24 hodín.

Vylučovanie bisoprololu sa uskutočňuje 2 spôsobmi. 50% dávky sa podieľa na intrahepatálnych metabolických procesoch s tvorbou neaktívnych metabolitov, ktoré sa potom vylučujú obličkami. Zostávajúcich 50% dávky sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme.

Keď sa lieky podávajú ľuďom s CHF (štádium 3), zvyšuje sa plazmatický index liečiva a trvanie polčasu. Ukazovatele plazmatickej Cmax pri dynamickej rovnováhe sú 64 ± 21 ng / ml po zavedení dennej dávky 10 mg; termín je 17 ± 5 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Bisoprofar sa užíva perorálne - tabletu treba prehltnúť celú, bez žuvania a zapiť čistou vodou. Recepcia sa vykonáva ráno (môže sa užívať s jedlom). V prípade potreby je možné tabletu rozdeliť na dve rovnaké časti.

Veľkosť štandardnej dávky so zvýšeným krvným tlakom a angínou pectoris je 5 mg jedenkrát denne (nie viac ako 20 mg jedenkrát denne). Zmeny v dávkovacom režime vykonáva lekár, osobne pre každého pacienta.

• Aplikácia pre deti

Neexistujú žiadne informácie o terapeutickom účinku a bezpečnosti používania liekov v pediatrii.

Používajte Bisoprofar počas tehotenstva

Predpisovanie Bisoprofaru počas tehotenstva je povolené len v prípadoch, keď je pravdepodobný prínos pre ženu viac ako riziko komplikácií u plodu. Ss-blokátory často oslabujú krvný obeh vo vnútri placenty a môžu ovplyvniť vývoj plodu. Ak sú požadované ß-blokátory, odporúča sa použiť selektívne ß1-blokátory. Je potrebné monitorovať krvný obeh vo vnútri maternice a placenty.

Po pôrode je potrebné starostlivo sledovať stav dieťaťa. K rozvoju prejavov bradykardie a hypoglykémie dochádza v prvých 3 dňoch.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o tom, či sa bisoprolol vylučuje do materského mlieka, a preto ho nemožno použiť pri hepatitíde B.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná neznášanlivosť na bisoprolol alebo iné prvky lieku;
• aktívna forma KV alebo dekompenzovaná KV, v ktorej je nevyhnutné inotropné ošetrenie;
• blokáda 2-3. Stupňa (bez použitia kardiostimulátora);
• kardiogénny šok;
• výrazná forma sinoatriálnej blokády;
• SSSU;
• symptomatická bradykardia (ukazovatele srdcovej frekvencie sú nižšie ako 60 úderov za minútu);
• znížený krvný tlak (hodnoty systolického krvného tlaku- menej ako 100 mm Hg);
• ťažká astma alebo ťažké obštrukčné pľúcne lézie s chronickou formou;
• Raynaudov syndróm a neskoré štádium porúch periférneho prietoku krvi;
• neošetrený feochromocytóm;
• metabolická acidóza.

Vedľajšie účinky Bisoprofar

Medzi vedľajšie znaky:

• porušenia v oblasti Národného zhromaždenia: synkopa, cefalalgia *, závraty *;
• problémy s vizuálnymi funkciami: konjunktivitída a znížené slzenie (musí sa vziať do úvahy u ľudí používajúcich kontaktné šošovky);
• duševné poruchy: depresia, parestézia, poruchy spánku, halucinácie a nočné mory;
• príznaky súvisiace s prácou CVS: bradykardia (u ľudí s CHF, IHD alebo vysokým krvným tlakom), ortostatický kolaps, znecitlivenie a ochladenie končatín, porucha AV vedenia, znížený krvný tlak, prejavy zhoršenia CHF;
• lézie v gastrointestinálnom trakte: bolesť brucha, vracanie, zápcha, nevoľnosť a hnačka;
• poruchy trávenia: hepatitída alebo zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov (ALT a AST);
• problémy súvisiace s mediastinálnymi orgánmi a dýchacím systémom: výtok z nosa alebo bronchiálny kŕč alergického typu u ľudí s astmou alebo s anamnézou chronických obštrukčných chorôb dýchacích ciest;
• lézie spojivových tkanív a muskuloskeletálneho systému: kŕče, svalová slabosť a artropatia;
• poruchy sluchu: porucha sluchu;
• problémy s pokožkou a podkožnou vrstvou: príznaky neznášanlivosti (začervenanie, hyperhidróza, svrbenie a vyrážky). Ss-blokátory môžu tiež spôsobiť rozvoj psoriázy, zosilniť jej symptómy alebo viesť k vyrážke a alopécii podobnej psoriáze;
• poruchy výživy a metabolizmu: hypoglykémia a zvýšenie ukazovateľov triglyceridov;
• prejavy spojené s reprodukčným systémom: erektilná dysfunkcia;
• poruchy imunity: výtok z nosa alergickej povahy a výskyt antinukleárnych protilátok, ktorý je individuálne sprevádzaný klinickými príznakmi SLE (vymiznú po prerušení liečby);
• zmena hodnôt testov: zvýšenie plazmatickej aktivity pečeňových enzýmov (ALT s AST) a krvných triglyceridov;
• systémové poruchy: únava * alebo asténia.

* platí len pre osoby s ochorením koronárnych artérií alebo so zvýšeným krvným tlakom.

Tieto prejavy sa často vyvíjajú na začiatku liečby, sú mierne a vymiznú po 1-2 týždňoch.

Predávkovať

Známky otravy: AV blok 3. Stupňa, aktívne srdcové zlyhanie, bradykardia, znížený krvný tlak, závraty, hypoglykémia a bronchiálny kŕč.

V prípade intoxikácie musíte okamžite zrušiť terapiu a informovať o tom lekára. S prihliadnutím na závažnosť otravy sa vykonávajú symptomatické a podporné postupy:

• bradykardia - podávanie izoprenalínu a atropínu, kardiostimulátor;
• nízke hodnoty krvného tlaku- použitie vazokonstriktorov a zavedenie tekutiny;
• AV blokáda - podávanie infúzie izoprenalínu a implantácia transvenózneho kardiostimulátora;
• bronchiálny kŕč - použitie ß -sympatomimetík a izoprenalínu;
• zosilnenie CH - používanie diuretík, vazodilatátorov a inotropných látok;
• hypoglykémia - používanie glukózy.

Interakcie s inými liekmi

Liek môže zosilniť aktivitu iných antihypertenzív.

Podanie lieku spolu s reserpínom, klonidínom alebo guanfacínom môže významne znížiť srdcovú frekvenciu a viesť k poruchám srdcového vedenia.

Nifedipín a ďalšie látky, ktoré blokujú kanály Ca, sú schopné zosilniť antihypertenzívny účinok Bisoprofaru; keď sa liek kombinuje s diltiazemom a verapamilom, môže sa tiež znížiť srdcová frekvencia.

Kombinované použitie s derivátmi ergotamínu (vrátane liekov proti migréne obsahujúcich ergotamín) zosilňuje príznaky porúch periférneho krvného obehu.

Kombinácia s perorálnymi hypoglykemickými liekmi alebo inzulínom vedie k určitému oslabeniu alebo maskovaniu prejavov hypoglykémie (je potrebné neustále monitorovať parametre cukru v krvi).

Podanie lieku s antiarytmickými látkami môže narušiť srdcový rytmus.

Alergény používané v imunoterapii v kombinácii s β-blokátormi môžu spôsobiť závažné všeobecné príznaky alergie.

Pri použití lieku s látkami na inhalačnú anestéziu je myokard potlačený a pravdepodobnosť vzniku antihypertenzívnych symptómov sa zvyšuje.

Kombinované použitie s röntgenovými kontrastnými látkami obsahujúcimi jód zvyšuje pravdepodobnosť anafylaktických symptómov.

Zavedenie rifampicínu trochu skracuje polčas bisoprololu, ale v tomto prípade sa zvýšenie dávky posledne uvedeného nevyžaduje.

Podmienky skladovania

Bisoprofar sa musí uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplotné hodnoty- nie viac ako 25 ° С.

Čas použiteľnosti

Bisoprofar sa môže používať 24 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógmi lieku sú Bidop, Bisoprol, Biprolol s Bisopropel a okrem toho Alotendin, Bisokard s Bikard, Dorez a Bisostad.