Bisoprofar

Bisoprofar patrí do skupiny selektívnych ß1-adrenoblokátorov. Použitie v terapeutických dávkach nevedie k vzniku VSA a klinicky viditeľnému membránovo stabilizačnému účinku.

Má antianginózne vlastnosti: znižuje spotrebu kyslíka myokardu, čím znižuje srdcovú frekvenciu, krvný tlak a srdcový výdaj; okrem toho liek zvyšuje objem kyslíka dodávaného do myokardu – predlžuje diastolu a znižuje hodnoty enddiastolického tlaku. [ 1 ]

Indikácia Bisoprofar

Používa sa pri zvýšenom krvnom tlaku, ako aj na liečbu ischemickej choroby srdca (angíny pectoris) a kongestívneho srdcového zlyhania sprevádzaného systolickou dysfunkciou ľavej komory (v kombinácii s diuretikami a ACE inhibítormi a v prípade potreby so supresorom angíny pectoris).

Formulár uvoľnenia

Liečivá látka sa uvoľňuje v tabletách - 10 kusov v bunkovej platni, v balení sú 3 takéto platne.

Farmakodynamika

Liek má antihypertenzívny účinok, znižuje srdcový výdaj a spomaľuje sekréciu renínu obličkami a tiež ovplyvňuje baroreceptory aortálneho oblúka s karotickým sínusom. Dlhodobé užívanie bisoprololu vedie predovšetkým k zníženiu zvýšeného odporu periférnych ciev. V prípade chronického srdcového zlyhania Bisoprofar inhibuje aktivovaný systém RAAS a sympatoadrenálny systém. [ 2 ]

Bisoprolol má extrémne nízku afinitu k ß2-koncom hladkých svalov ciev a priedušiek a okrem toho aj k ß2-koncom endokrinného systému. Liek môže len občas ovplyvniť hladké svaly periférnych artérií s prieduškami a metabolizmus glukózy. [ 3 ]

Farmakokinetika

Bisoprolol sa takmer úplne a rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. V kombinácii s extrémne slabým účinkom prvého intrahepatálneho prechodu to vytvára vysoký index biologickej dostupnosti (približne 90 %). Približne 30 % látky sa syntetizuje s krvnými bielkovinami. Distribučný objem je 3,5 l/kg. Systémový klírens je približne 15 l/hod.

Plazmatický polčas je 10 – 12 hodín, takže pri jednorazovej dennej dávke sa terapeutický účinok pozoruje počas 24 hodín.

Vylučovanie bisoprololu sa realizuje dvoma spôsobmi. 50 % dávky sa podieľa na intrahepatálnych metabolických procesoch za vzniku neaktívnych metabolitov, ktoré sa potom vylučujú obličkami. Zvyšných 50 % dávky sa vylučuje obličkami v nezmenenom stave.

Keď sa liek podáva ľuďom s chronickým srdcovým zlyhaním (CHF) (štádium 3), plazmatická hladina liečiva a polčas rozpadu sa zvyšujú. Hodnoty plazmatickej Cmax v dynamickej rovnováhe sú po podaní dennej dávky 10 mg 64 ± 21 ng/ml; polčas rozpadu je 17 ± 5 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Bisoprofar sa užíva perorálne - tableta sa má prehltnúť celá, bez žuvania, zapiť čistou vodou. Užíva sa ráno (môže sa užiť s jedlom). V prípade potreby sa tableta môže rozdeliť na dve rovnaké časti.

Štandardná dávka pri vysokom krvnom tlaku a angíne pectoris je 5 mg jedenkrát denne (nie viac ako 20 mg jedenkrát denne). Dávkovací režim mení lekár individuálne pre každého pacienta.

• Žiadosť pre deti

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o terapeutickom účinku a bezpečnosti používania lieku v pediatrii.

Používajte Bisoprofar počas tehotenstva

Predpisovanie Bisoprofaru počas tehotenstva je povolené iba v prípadoch, keď je pravdepodobný prínos pre ženu väčší ako riziká komplikácií u plodu. ß-blokátory často oslabujú krvný obeh vo vnútri placenty a môžu ovplyvniť vývoj plodu. Ak je potrebné použiť ß-blokátory, odporúča sa použiť selektívne ß1-blokátory. Je potrebné sledovať krvný obeh vo vnútri maternice a placenty.

Po narodení je potrebné starostlivo sledovať stav dieťaťa. V prvých 3 dňoch sa objavujú príznaky bradykardie a hypoglykémie.

Nie sú k dispozícii informácie o tom, či sa bisoprolol vylučuje do materského mlieka, a preto sa nemôže používať počas dojčenia.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia na bisoprolol alebo iné zložky lieku;
• aktívna forma srdcového zlyhania alebo dekompenzované srdcové zlyhanie, ktoré vyžaduje inotropnú liečbu;
• 2-3 stupňový blok (bez použitia kardiostimulátora);
• kardiogénny šok;
• ťažká forma sinoatriálneho bloku;
• SSSU;
• symptomatická bradykardia (srdcová frekvencia pod 60 úderov za minútu);
• znížený krvný tlak (hodnoty systolického krvného tlaku sú nižšie ako 100 mmHg);
• ťažká bronchiálna astma alebo závažné obštrukčné pľúcne lézie, ktoré sú chronické;
• Raynaudov syndróm a poruchy periférneho krvného obehu v neskorých štádiách vývoja;
• neliečený feochromocytóm;
• metabolická acidóza.

Vedľajšie účinky Bisoprofar

Medzi vedľajšie účinky patria:

• poruchy nervového systému: synkopa, bolesť hlavy*, závraty*;
• problémy so zrakovou funkciou: zápal spojiviek a znížená tvorba sĺz (musia to vziať do úvahy ľudia používajúci kontaktné šošovky);
• duševné poruchy: depresia, parestézia, poruchy spánku, halucinácie a nočné mory;
• príznaky spojené s prácou kardiovaskulárneho systému: bradykardia (u ľudí s CHF, ischemickou chorobou srdca alebo vysokým krvným tlakom), ortostatický kolaps, necitlivosť a chlad končatín, porucha AV vedenia, znížený krvný tlak, príznaky zhoršenia CHF;
• lézie gastrointestinálneho traktu: bolesť brucha, vracanie, zápcha, nevoľnosť a hnačka;
• poruchy trávenia: hepatitída alebo zvýšená aktivita pečeňových enzýmov (ALT a AST);
• problémy spojené s mediastinálnymi orgánmi a dýchacím systémom: alergická rinitída alebo bronchiálny spazmus u jedincov s astmou alebo s chronickou obštrukčnou chorobou dýchacích ciest v anamnéze;
• poruchy spojivového tkaniva a pohybového aparátu: kŕče, svalová slabosť a artropatia;
• poruchy sluchu: strata sluchu;
• problémy s epidermou a podkožnou vrstvou: príznaky intolerancie (začervenanie, hyperhidróza, svrbenie a vyrážky). ß-blokátory môžu tiež spôsobiť rozvoj psoriázy, zosilniť jej príznaky alebo viesť k objaveniu sa vyrážok podobných psoriáze a alopécie;
• poruchy výživových a metabolických procesov: hypoglykémia a zvýšené hladiny triglyceridov;
• prejavy spojené s reprodukčným systémom: erektilná dysfunkcia;
• poruchy imunity: alergická rinitída a tvorba antinukleárnych protilátok, ktoré sú občas sprevádzané klinickými príznakmi SLE (vymiznú po ukončení liečby);
• zmeny vo výsledkoch testov: zvýšenie plazmatickej aktivity pečeňových enzýmov (ALT s AST) a hladín triglyceridov v krvi;
• systémové poruchy: únava* alebo asténia.

*platí len pre osoby s ischemickou chorobou srdca alebo vysokým krvným tlakom.

Tieto príznaky sa často objavia na začiatku liečby, sú mierne a vymiznú po 1 – 2 týždňoch.

Predávkovať

Príznaky otravy: AV blokáda tretieho stupňa, aktívne srdcové zlyhanie, bradykardia, znížený krvný tlak, závraty, hypoglykémia a bronchiálny kŕč.

V prípade intoxikácie sa má liečba okamžite ukončiť a informovať lekára. Vzhľadom na závažnosť otravy sa vykonávajú symptomatické a podporné postupy:

• bradykardia – podávanie izoprenalínu a atropínu, inštalácia kardiostimulátora;
• nízky krvný tlak – užívanie vazokonstrikčných liekov a podávanie tekutín;
• AV blokáda – podanie izoprenalínovej infúzie a transvenózna implantácia kardiostimulátora;
• bronchiálny spazmus – použitie ß-sympatomimetík a izoprenalínu;
• zosilnenie srdcového zlyhania – užívanie diuretík, vazodilatancií a inotropných látok;
• hypoglykémia – použitie glukózy.

Interakcie s inými liekmi

Liek môže zosilniť účinok iných antihypertenzív.

Podávanie lieku spolu s rezerpínom, klonidínom alebo guanfacínom môže významne znížiť srdcovú frekvenciu a viesť k poruchám srdcového vedenia.

Nifedipín a iné látky, ktoré blokujú vápnikové kanály, môžu zosilniť antihypertenzívny účinok Bisoprofaru; v kombinácii s liekom, diltiazemom a verapamilom sa môže znížiť aj srdcová frekvencia.

Súbežné užívanie s derivátmi ergotamínu (vrátane antimigrenik obsahujúcich ergotamín) zosilňuje príznaky poruchy periférneho prietoku krvi.

Kombinácia s perorálnymi hypoglykemickými liekmi alebo inzulínom vedie k určitému oslabeniu alebo maskovaniu prejavov hypoglykémie (je potrebné neustále sledovať hladinu cukru v krvi).

Podávanie liekov s antiarytmikami môže narušiť srdcový rytmus.

Alergény používané v imunoterapii v kombinácii s β-blokátormi môžu spôsobiť závažné celkové alergické príznaky.

Pri použití lieku s látkami na inhalačnú anestéziu je funkcia myokardu potlačená a zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku antihypertenzívnych symptómov.

Súbežné použitie s rádiokontrastnými látkami obsahujúcimi jód zvyšuje pravdepodobnosť anafylaktických príznakov.

Podanie rifampicínu do istej miery skracuje polčas rozpadu bisoprololu, ale v tomto prípade zvyčajne nie je potrebné zvýšiť jeho dávku.

Podmienky skladovania

Bisoprofar sa má uchovávať na mieste neprístupnom malým deťom. Teplota nesmie presiahnuť 25 °C.

Čas použiteľnosti

Bisoprofar sa môže používať 24 mesiacov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógy lieku sú Bidop, Bisoprol, Biprolol s Bisoprovelom a tiež Alotendin, Bisocard s Bicardom, Dorez a Bisostad.