Cefuroxím

Cefuroxím je semi-umelé antibiotikum z kategórie cefalosporínov (2. generácia).

Vykazuje baktericídny účinok proti väčšine gramnegatívnych a grampozitívnych baktérií, ale je rezistentný voči β-laktamázam gramnegatívnych mikróbov, čo ho odlišuje od cefalexínu a cefazolínu. Zároveň liek pôsobí na kmene, ktoré nie sú citlivé na amoxicilín a ampicilín. Liek je schopný inhibovať väzbu peptidu glykánu na bunkovú stenu baktérií.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Indikácia Cefuroxím

Používa sa v prípadoch infekcií spojených s pôsobením mikróbov, ktoré preukazujú citlivosť na liek:

• lézie horných dýchacích ciest ( pneumónia, bronchitída alebo empyém);
• ORL patológie (faryngitída so zápalom dutín, tonzilitída, zápal dutín a zápal stredného ucha);
• ochorenia spojené s urogenitálnym systémom (pyelonefritída, endometritída s adnexitídou, cystitída a kvapavka);
• lézie kĺbov spolu s kosťami (burzitída, tendovaginitída a osteomyelitída s artritídou);
• infekcie v oblastiach podkožnej vrstvy a epidermy (furunkulóza, erysipeloid, pyodermia alebo streptodermia, ako aj impetigo a erysipel);
• patológie vznikajúce v gastrointestinálnom trakte, žlčových cestách a peritoneu;
• prevencia vzniku infekcií počas operácií.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Formulár uvoľnenia

Farmaceutický výrobok sa uvoľňuje vo forme injekčného lyofilizátu v injekčných liekovkách s objemom 0,25, 0,75 a 1,5 g – 1 alebo 5 injekčných liekoviek v balení.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokinetika

Hodnoty Cmax v krvnej plazme po intramuskulárnych alebo intravenóznych injekciách sa zaznamenávajú po 15 – 45 minútach.

Terapeutická hladina liečiva sa pozoruje v kostných a mäkkých tkanivách, myokarde so spútom, epiderme, pleurálnej tekutine a mozgovomiechovom moku. Prechádza placentou a môže sa vylučovať do materského mlieka.

Plazmatický polčas liečiva je približne 70 minút. Po 24 hodinách sa vylučuje močom prakticky nezmenený.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa podáva parenterálne (im alebo i.v.).

Novorodencom sa podáva 30 – 60 mg/kg denne v 6 – 8 hodinových intervaloch.

Ostatným deťom sa má podávať 0,03 – 0,1 g/kg denne (tiež s 6 – 8 hodinovými prestávkami).

Dospelí často dostávajú 0,75 g (nie viac ako 1,5 g) látky s 8-hodinovými prestávkami. V prípade potreby sa interval medzi injekciami môže skrátiť na 6 hodín. V tomto prípade sa denná dávka zvýši na 3 000 – 6 000 mg.

Metódy riedenia liekov.

Na prípravu tekutiny na intramuskulárnu injekciu pridajte do injekčnej liekovky vodu alebo izotonický roztok NaCl (3 ml) a potom ju pretrepávajte, kým sa nevytvorí homogénna suspenzia.

Pri príprave tekutiny na intravenóznu injekciu je potrebné do injekčnej liekovky (objem 0,75 alebo 1,5 g) pridať najmenej 6 alebo 15 ml injekčnej vody, izotonického NaCl alebo 5 % glukózy. Potom tekutinu pretrepávajte, kým nevznikne homogénna suspenzia.

Pripravenú tekutinu nemožno skladovať, musí sa použiť ihneď po zriedení.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Používajte Cefuroxím počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o embryotoxických a teratogénnych účinkoch cefuroxímu, ale nemal by sa predpisovať tehotným ženám, s výnimkou situácií, keď je jeho prínos pravdepodobnejší ako riziko komplikácií pre plod.

Liek sa vylučuje do materského mlieka, preto by sa mal počas dojčenia používať s mimoriadnou opatrnosťou.

Kontraindikácie

Kontraindikované na použitie u ľudí s osobnou precitlivenosťou na cefalosporíny alebo penicilíny.

Vedľajšie účinky Cefuroxím

Pri užívaní lieku sa vedľajšie účinky pozorujú len príležitostne; sú reverzibilné a majú slabú intenzitu:

• lézie lymfatického a obehového systému: leuko- alebo neutropénia, pozitívny Coombsov test, eozinofília a znížené hladiny hemoglobínu. Trombocytopénia a hemolytická anémia sa pozorujú sporadicky;
• gastrointestinálne poruchy: nevoľnosť, dočasné zvýšenie hladiny bilirubínu, vracanie a hnačka;
• problémy s funkciou močových ciest a obličiek: znížené hladiny kreatinínu (CC) a zvýšené hladiny močoviny a dusíka v sére. Občas sa vyvíja intersticiálna cystitída;
• poruchy postihujúce nervový systém: závraty alebo bolesti hlavy. Zvýšená podráždenosť sa pozoruje sporadicky;
• Lézie súvisiace s ORL: počas liečby meningitídy u detí sa niekedy pozorovala strata sluchu;
• lokálne príznaky: po intravenóznej injekcii sa môže vyskytnúť tromboflebitída alebo flebitída. V prípade intramuskulárnych injekcií sa v mieste vpichu objaví bolesť;
• príznaky alergie: anafylaktické reakcie a epidermálna vyrážka.

Dlhodobé užívanie lieku môže viesť k zvýšenému rastu baktérií rezistentných na cefuroxím (napríklad z čeľade Candida), čo si bude vyžadovať vhodnú liečbu.

[ 26 ]

Predávkovať

Použitie extrémne vysokých dávok cefuroxímu môže viesť k rozvoju príznakov zvýšenej excitácie CNS, ako aj k záchvatom.

Ak sa takéto prejavy vyskytnú, má sa vykonať peritoneálna alebo hemodialýza.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Interakcie s inými liekmi

Podávanie v kombinácii s liekmi, ktoré znižujú agregáciu krvných doštičiek (NSAID), zvyšuje riziko krvácania.

Kombinácia s erytromycínom spôsobuje oslabenie terapeutického účinku oboch antibiotík.

Použitie spolu s aminoglykozidmi vedie k zvýšeniu ich toxickej aktivity.

Kombinácia s probenecidom alebo fenylbuzatónom môže znížiť intrarenálny klírens cefuroxímu a zvýšiť jeho plazmatické hodnoty.

Súčasné podávanie s diuretikami zvyšuje riziko zlyhania obličiek.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Podmienky skladovania

Cefuroxím sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplotné ukazovatele sú v rozmedzí 4 – 25 °C.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Čas použiteľnosti

Cefuroxím vo forme injekčného lyofilizátu sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu predaja liečiva. Čas použiteľnosti injekčnej tekutiny balenej v súprave je 4 roky.

[ 40 ], [ 41 ]

Analógy

Analógy lieku sú Erytromycín, Ampiox, Cefalexín s Amoxicilínom a okrem toho Biseptol, Augmentin, Poteseptil a Ciprolet s Doxycyklínom. Zoznam okrem toho zahŕňa Oflobak, Tetracyklín a Miramistín s Oleandomycín fosfátom, Cefazolín a Sulfadimezín, Amoxiclav s Vilprafenom, Zinnat a Cefotaxím.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]