Cefurus

Cefurus je baktericídny cefalosporín; má silný účinok na relatívne široké spektrum gramnegatívnych a grampozitívnych mikróbov vrátane kmeňov produkujúcich β-laktamázy.

Liek je rezistentný voči účinkom β-laktamáz, a preto preukazuje účinok na mnohé kmene rezistentné na amoxicilín alebo ampicilín. Hlavným mechanizmom baktericídnej aktivity lieku je narušenie väzby na membrány mikrobiálnych buniek. [ 1 ]

Indikácia Cefurus

Používa sa pri infekčných a zápalových ochoreniach, ktoré sa vyvíjajú v dôsledku vplyvu mikroflóry citlivej na liek:

• ORL patológie (zápal dutín s tonzilitídou, zápal stredného ucha, faryngitída a zápal dutín );
• respiračné ochorenia ( empyém, zápal pľúc alebo bronchitída);
• patológie postihujúce urogenitálny systém (cystitída, endometritída, pyelonefritída, adnexitída a kvapavka);
• systémové lézie pohybového aparátu (osteomyelitída, burzitída a artritída);
• infekcie podkožných tkanív a epidermy ( impetigo, pyodermia, furunkulóza, erysipel a streptodermia);
• ochorenia gastrointestinálneho traktu a žlčových ciest;
• infekčné a zápalové infekcie, ktoré sa vyvinú po operácii.

Formulár uvoľnenia

Liečivá látka sa uvoľňuje vo forme prášku - vo vnútri injekčných liekoviek s hmotnosťou 0,75 alebo 1,5 g; vo vnútri škatule - 1, 5 alebo 50 takýchto liekoviek.

Farmakodynamika

Liek je vysoko účinný proti koaguláza-negatívnym a Staphylococcus aureus (meticilín-rezistentné kmene), Klebsielle, pyogénnym streptokokom, Haemophilus influenzae s Enterobacterom, Clostridiám a Escherichia coli. Okrem toho zoznam zahŕňa Shigella, Streptococcus mitis (skupina viridiánov), Proteus Rettgeri, Proteus mirabilis, Neisseria (vrátane kmeňov gonokokov produkujúcich β-laktamázu), Salmonella typhimurium so Salmonella typhi a inými kmeňmi Salmonella, ako aj čierny kašeľ.

Liek má mierny účinok na Morganove baktérie, Proteus a Bacteroides fragilis. [ 2 ]

Medzi baktérie rezistentné na cefuroxím patria: pseudomonády, legionella, clostridia difficile, campylobacter, Acinetobacter calcoaceticus a okrem toho meticilín-rezistentné kmene epidermálnych, koaguláza-negatívnych a zlatých stafylokokov.

Niektoré kmene vyššie uvedených druhov sú tiež rezistentné voči lieku: baktérie Morgan, Citrobacter, Proteus, Bacteroides fragilis, Serratia a fekálne streptokoky.

In vitro má liek v kombinácii s aminoglykozidmi minimálny aditívny účinok, niekedy s prejavmi synergizmu.

Farmakokinetika

Hodnoty Cmax v sére Cefurusu sa pozorujú po 30 – 45 minútach od momentu intramuskulárnej injekcie. Polčas rozpadu lieku po intravenóznej a intramuskulárnej injekcii je približne 70 minút. Pri súbežnom použití s probenecidom sa znižuje rýchlosť vylučovania cefuroxímu, čo zvyšuje jeho sérové hodnoty.

Syntéza intrasérových bielkovín sa pohybuje od 33 do 50 %.

Počas 24 hodín od okamihu podania sa liek takmer úplne (85 – 90 %) vylúči v nezmenenej forme močom; jeho hlavná časť sa vylúči počas prvých 6 hodín.

Liek sa nezúčastňuje metabolických procesov a vylučuje sa tubulárnou sekréciou a glomerulárnou filtráciou.

Pri dialýze sa sérové hladiny Cefurusu znižujú.

Hladina liečiva presahujúca hodnoty MIC pre väčšinu bežných patogénnych baktérií sa pozoruje v synovii, kostnom tkanive a vnútroočnej tekutine. Cefurus prekonáva hematoencefalickú bariéru (HEB) v prípade zápalu mozgových blán.

Dávkovanie a podávanie

Cefurus sa musí používať intravenóznou alebo intramuskulárnou injekciou.

Novorodencom a dojčatám sa liek podáva v dávkach 30 – 60 mg/kg (v 6 – 8 hodinových intervaloch) a deťom starším ako 1 rok sa podáva 30 – 100 mg/kg (v 6 – 8 hodinových intervaloch). Dospelím sa má podávať 0,75 – 1,5 g látky v 8 hodinových intervaloch.

V prípade potreby sa interval medzi zákrokmi môže skrátiť na 6 hodín; maximálna denná dávka nie je vyššia ako 6 g.

Používajte Cefurus počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o embryotoxickom účinku lieku, preto by sa nemal predpisovať tehotným ženám; použitie je povolené len po dôkladnom zhodnotení všetkých rizík a prínosov lieku.

Liek sa vylučuje do materského mlieka, preto ak je jeho použitie nevyhnutné, dojčenie sa má prerušiť.

Kontraindikácie

Je kontraindikované predpisovať liek v prípade zvýšenej intolerancie na cefalosporíny a penicilíny.

Vedľajšie účinky Cefurus

Pri užívaní lieku sa občas pozorujú vedľajšie účinky, ale v prípade osobnej intolerancie sa môže vyskytnúť vracanie alebo nevoľnosť, flebitída, závraty, príznaky alergie, bolesti hlavy a strata sluchu.

Okrem toho pri dlhodobom užívaní lieku môže v tele pacienta dôjsť k intenzívnemu rastu patogénnej flóry rezistentnej na Cefurus. To výrazne komplikuje liečbu základnej patológie.

Predávkovať

Užívanie veľkých dávok lieku môže spôsobiť bolesti hlavy, emocionálne nepokoj a kŕče.

Ak sa objavia príznaky otravy, pacient podstúpi peritoneálnu alebo hemodialýzu.

Interakcie s inými liekmi

Cefurus, podobne ako iné antibiotiká, dokáže zmeniť črevnú flóru, čo znižuje reabsorpciu estrogénu a oslabuje účinok kombinovanej perorálnej antikoncepcie.

Liek sa vylučuje tubulárnou sekréciou a glomerulárnou filtráciou. Je zakázané používať ho spolu s probenecidom, pretože predlžuje vylučovanie antibiotika a zvyšuje jeho hodnoty Cmax v sére.

Pri používaní Cefurusu sa majú hodnoty hladiny cukru v plazme a krvi stanoviť pomocou hexózokinázovej alebo glukózooxidázovej metódy.

Liek môže mierne zmeniť výsledky metód založených na procesoch redukcie medi (Fehlingov alebo Benedictov test, ako aj Clintest), ale nespôsobuje falošne pozitívne údaje, ako pri použití niektorých iných cefalosporínov.

Kombinácia lieku a perorálnych antikoagulancií môže zvýšiť hodnoty INR.

Podmienky skladovania

Cefurus sa musí uchovávať na mieste mimo dosahu detí, vlhkosti a slnečného žiarenia.

Čas použiteľnosti

Cefurus sa môže používať počas 2 rokov od dátumu výroby liečiva.

Analógy

Analógy lieku sú lieky Cedrogexal, Cefurabol, Abipim s Parcefom a okrem toho Tsepodem, Totacef s Cefamezinom, Medocef a Ceftrax. Zoznam ďalej zahŕňa Blitsef, Cefoperabol a Maxicef, Zinnat a Sporidex, ako aj Lendacin s Cefabolom.