Diclonat p

Diklonát p je derivát kyseliny a-toluovej; má analgetické, protizápalové a antipyretické účinky.

Obsahuje prvok diklofenak, ktorý pomáha znižovať intenzitu bolesti (prejavujúcej sa počas pohybu alebo v pokojnom stave), zmierňuje opuchy postihujúce kĺby a tiež zmierňuje rannú stuhnutosť, ktorá sa vyskytuje pri reumatických ochoreniach. Rovnako ako ostatné NSAID, liek vykazuje protidoštičkový účinok. [1]

Indikácia Diclonat p

Používa sa na intramuskulárne injekcie v týchto prípadoch:

• zápaly postihujúce oblasť ODA ( artritída psoriatickej, reumatoidnej alebo chronickej mladistvej povahy a navyše artritída dnavého pôvodu v aktívnej fáze a ankylozujúca spondylitída);
• zápal v panvovej oblasti a navyše proktitída s adnexitídou, kolika, ktorá má žlčový alebo obličkový charakter, a algomenorea primárneho typu;
• s degeneratívnou povahou patológie ODA (osteochondróza alebo deformujúca forma artrózy);
• kombinovaná terapia v prípade zápalových infekcií v krku, ušiach a nose, pri ktorých dochádza k intenzívnej bolesti (tonzilitída alebo zápal stredného ucha s faryngitídou);
• rôzne bolesti (reumatizmus v mäkkých tkanivách, ischias, burzitída a lumbago s neuralgiou a tendovaginitídou, myalgia, bolesť hlavy, bolesť zubov alebo migréna a súčasne mierna bolesť iného pôvodu);
• bolesť spojená so zraneniami, na pozadí ktorých sa vyvíja zápal;
• pooperačná bolesť;
• febrilný syndróm.

Na zmiernenie alebo prevenciu pooperačnej bolesti sa vykonávajú vnútrožilové infúzie kvapkaním.

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie prvku liečiva sa uskutočňuje vo forme kvapaliny na intravenózne alebo intramuskulárne injekcie; vnútri škatule je 5 ampuliek s objemom 3 ml.

Diclonat p retard 100

Diclonat p retard 100 sa vyrába v tabletách (objem 0,1 g) - 10 kusov v blistrovom balení. Krabica obsahuje 2 takéto balenia.

Farmakodynamika

Diklofenak neselektívne inhibuje zložky COX-1 a COX-2, čím ničí metabolické procesy vyvolané kyselinou arachidónovou. Okrem toho inhibuje biosyntézu PG, ktoré pôsobia ako mediátory zápalu a bolesti, a tiež zvyšuje teplotu. [2]

Farmakokinetika

Pri intramuskulárnom podaní 75 mg liečiva je jeho plazmatická Cmax 2,5 μg / ml a zaznamená sa po 20 minútach; tieto ukazovatele sú lineárne závislé od veľkosti aplikovanej časti.

Intravenózna infúzia 75 mg kvapkadlom (trvajúca viac ako 2 hodiny) vedie k plazmatickej Cmax 1,9 μg / ml. Hodnoty liečiva nepriamo súvisia s trvaním infúzie. [3]

Proteínová syntéza lieku je pomerne vysoká - 99% (syntetizuje sa predovšetkým s albumínom). Termín intraplazmatický polčas je v rozsahu 1 až 2 hodiny.

Ak sa pozoruje stanovený interval medzi dávkami, liek sa nehromadí. Je vhodný na distribúciu vo vnútri tekutín spolu s tkanivami. Prechádza do synovia a dosahuje úroveň Cmax po 3-6 hodinách.

Podieľa sa na intrahepatických metabolických procesoch: o 50% v 1. Pasáži. Hodnoty AUC sú dvakrát nižšie v prípade orálneho podávania liekov (v porovnaní s parenterálnym použitím podobného dávkovania). Metabolické procesy sa vyskytujú pri 1-násobnej alebo viacnásobnej konjugácii s hydroxyláciou. Metabolické procesy sa uskutočňujú pomocou štruktúry enzýmu P450 CYP2C9. Lekárska aktivita metabolických zložiek je slabšia ako pri diklofenaku.

Vylučovanie väčšiny Diclonatu sa vykonáva obličkami. Celkový klírens je 260 ml za minútu. 60% sa vylučuje obličkami vo forme metabolických prvkov; menej ako 1% má nezmenený tvar. Zvyšok metabolických zložiek sa vylučuje spolu so žlčou.

Dávkovanie a podávanie

Liek je predpísaný vnútrožilovo cez kvapkadlo (infúzia) alebo intramuskulárne. Diclonat n musíte používať maximálne 2 dni. Ak je potrebné pokračovať v terapii, je potrebné predpísať lieky vo forme čapíkov alebo tabliet.

Vedenie intramuskulárnych injekcií: ľuďom s akútnou bolesťou sa denne používa 75 mg liekov. Ak je to potrebné (počas vývoja koliky obličkovej alebo žlčovej povahy), denná dávka sa zvýši na 0,15 g (1 ampulka 2 -krát denne).

Vykonávanie intravenóznych infúzií pomocou kvapkadla: pred použitím lieku je potrebné rozpustiť 75 mg látky (1 ampulka) vo vnútri 0,1-0,5 litra 5% dextrózy alebo 0,9% NaCl (predtým je potrebné pridať do infúzie kvapalina 8,4% hydrogenuhličitan sodný (0,5 ml)). Hotové infúzne tekutiny by mali byť číre.

Počas liečby pooperačnej bolesti (stredne ťažkej alebo silnej) sa liek užíva 0,5 až 2 hodiny v dávke 75 mg. Ak je to potrebné, po niekoľkých hodinách sa môže znova použiť, ale dávka lieku by nemala byť väčšia ako 0,15 g denne.

Aby sa zabránilo vzniku pooperačnej bolesti, vykoná sa 15-60-minútová infúzia 25-50 mg Diclonatu p. Ďalej infúzia pokračuje rýchlosťou 5 mg / hodinu, kým sa nedosiahne denná dávka 0,15 g.

• Aplikácia pre deti

Diclonat p nepoužívajú osoby mladšie ako 15 rokov.

Používajte Diclonat p počas tehotenstva

Je zakázané predpisovať počas tehotenstva alebo dojčenia.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• ťažká neznášanlivosť na NSAID (aj na aspirín) alebo ak má pacient astmu „aspirín“;
• krvácanie alebo aktívne fázy erozívnych a ulceróznych lézií vo vnútri gastrointestinálneho traktu;
• potlačenie hematopoetických procesov vo vnútri kostnej drene;
• rôzne poruchy hemostázy (vrátane hemofílie);
• stavy spojené s vysokou pravdepodobnosťou krvácania (tiež ich prítomnosť v histórii).

Vedľajšie účinky Diclonat p

Hlavné vedľajšie účinky:

• lézie v zažívacom trakte: Často sa zaznamenáva gastropatia NSAID (epigastrický diskomfort a gastralgia, nadúvanie, vracanie, grganie, silné pálenie záhy, bolesť brucha, nevoľnosť, preplnenie žalúdka a hnačka), krvácanie do gastrointestinálneho traktu (meléna alebo hemateméza), lézie v gastrointestinálny trakt, ktorý má erozívno-ulceratívnu povahu (peptické vredy, lézie žalúdka alebo pažeráka a mnohopočetné poruchy v gastrointestinálnom trakte) a perforáciu črevnej steny (stolica s krvou, silná bolesť rezného tvaru, meléna, pálenie v epigastrická zóna a hemateméza) a okrem toho pankreatitída sprevádzaná krvácaním alebo kolitídou nešpecifického typu, zápchou, xerostómiou a hepatitídou toxickej povahy. Niekedy kolitída alebo zhoršenie jej priebehu, anorexia alebo strata chuti do jedla, vracanie, kŕče, bolesť postihujúca sliznicu v ústach a aftózna stomatitída (vredy a erózia, ako aj biely plak v ústnej sliznici);
• poruchy spojené s činnosťou Národného zhromaždenia: často sa vyskytujú závraty alebo bolesti hlavy. Niekedy môže dôjsť k depresii, ospalosti, kŕčom, silnej únave, nervozite s podráždenosťou a navyše k meningitíde aseptickej genézy, polyneuropatii (chvenie a hypostézia, ako aj k slabosti alebo bolesti svalov nôh a rúk), nespavosti, zhoršenie pamäti, strach a psychotické príznaky;
• problémy so zmyslovými funkciami: často sa zaznamenáva toxická amblyopia, zhoršenie zrakovej ostrosti, diplopia, skotóm, porucha sluchu a iné poruchy sluchu, ako aj zvonenie v ušiach;
• epidermálne lézie: často sa vyskytuje epidermálna hyperémia, svrbenie alebo vyrážky (väčšinou urtikariálne alebo erytematózne). Niekedy sa vyvinie polyformný erytém, SS, TEN a fotodermatitída (vyrážky, ťažké popáleniny od slnka a poruchy pigmentácie). Občas sa pri intramuskulárnej injekcii môže objaviť infiltrácia, pálenie, nekróza tukového tkaniva a nekróza aseptickej povahy. Je tiež možné nekrózu v oblasti postupu;
• poruchy urogenitálnej funkcie: často dochádza k oneskoreniu sekrécie tekutín. Niekedy sa vyvinie dysmenorea, proteinúria, hematúria, opakujúce sa vaginálne bolesti neznámej povahy, cystitída, anúria alebo oligúria a navyše pollakiúria, tubulointersticiálna nefritída, zhoršenie renálnej aktivity alebo zhoršenie existujúcich porúch, ako aj nefrotický syndróm a periférny edém;
• problémy s hematopoetickou aktivitou: niekedy sa vyskytuje anémia (aplastická, hemolytická alebo spôsobená endogénnym krvácaním), agranulocytóza, neutro-, leuko- alebo trombocytopénia (sprevádzaná purpurou alebo nie) a ekchymóza;
• dysfunkcia dýchania: niekedy sa pozoruje dýchavičnosť;
• lézie v práci CVS: hladina krvného tlaku sa často zvyšuje. Niekedy sa vyskytuje kolaps, arytmia alebo kardialgia. Občas sa CHF zhorší alebo sa objaví bolesť na hrudníku;
• endokrinné poruchy: príležitostne strata hmotnosti; 
• príznaky alergie: zriedka sa vyvíjajú anafylaktoidné prejavy (žihľavka, dyspnoe, svrbenie pokožky, hyperémia s ohniskovým tvarom, Quinckeho edém postihujúci jazyk perami, hlasivkami, viečkami alebo paraorbitálnym tkanivom a okrem toho sipot a bolesť v oblasti hrudníka) a anafylaxia, a súčasne prejavy bronchospastickej alergie.

Predávkovať

V prípade otravy sa vyvíjajú znaky spojené s funkciou gastrointestinálneho traktu, poruchy centrálneho nervového systému (od ospalosti s letargiou až po rozvoj záchvatov s kómou), nefrotoxicita (môže dosiahnuť akútne zlyhanie obličiek) a hypotenzia.

Na odstránenie príznakov porúch sa používajú symptomatické a podporné opatrenia. Hemodialýza alebo postupy nútenej diurézy budú neúčinné.

Interakcie s inými liekmi

Liek zvyšuje plazmatické hladiny metotrexátu, cyklosporínu s lítiovými látkami a digoxínu.

Oslabuje účinok diuretík.

Pri použití s draslík šetriacimi diuretikami sa zvyšuje pravdepodobnosť hyperkalémie.

Podávanie s trombolytikami (streptokinázou a alteplázou s urokinázou) a antikoagulanciami zvyšuje pravdepodobnosť krvácania (hlavne vo vnútri gastrointestinálneho traktu).

Liek znižuje terapeutickú aktivitu hypnotík a antihypertenzív.

Kombinácia s Diclonatom p zvyšuje riziko vzniku negatívnych symptómov iných NSAID a GCS (krvácanie do gastrointestinálneho traktu), nefrotoxické vlastnosti cyklosporínu a toxickú aktivitu metotrexátu.

Aspirín znižuje krvný obraz diklofenaku.

V kombinácii s paracetamolom sa zvyšuje pravdepodobnosť nefrotoxických vlastností diklofenaku.

Liek oslabuje hypoglykemickú aktivitu antidiabetických liekov.

Cefotetan, plikamycín s kyselinou valproovou a navyše cefaperazón s cefamandolom zvyšujú výskyt hypoprotrombinémie.

Látky zlato a cyklosporín zvyšujú účinok diklofenaku na intrarenálnu väzbu PG, čo má za následok zvýšenú nefrotoxicitu.

Kombinácia Diclonatu p s kolchicínom, etylalkoholom, ľubovníkom bodkovaným alebo kortikotropinom zvyšuje pravdepodobnosť krvácania vo vnútri gastrointestinálneho traktu.

Lieky, ktoré vyvolávajú vývoj fotosenzitivity, zvyšujú senzibilizačný účinok diklofenaku v porovnaní s UV žiarením.

Látky, ktoré blokujú procesy tubulárnej sekrécie, zvyšujú plazmatickú hladinu diklofenaku, čo zvyšuje jeho toxicitu a terapeutickú aktivitu.

Podmienky skladovania

Diclonat n musí byť uchovávaný mimo dosahu malých detí. Teplota - v rozmedzí 15-25 ° С.

Čas použiteľnosti

Diclonat p je možné použiť do 5 rokov od dátumu výroby terapeutického činidla.

Analógy

Analógmi liekov sú lieky Diclobene s Voltaren Emulgel, ako aj Dicloran s Diclofenac Sandoz.