Diklonát n

Diklonát P je derivát kyseliny α-toluovej; má analgetické, protizápalové a antipyretické účinky.

Obsahuje diklofenak, ktorý pomáha znižovať intenzitu bolesti (vyskytujúcej sa počas pohybu alebo v pokoji), znižovať opuchy kĺbov a zmierňovať rannú stuhnutosť, ktorá sa vyskytuje pri reumatických ochoreniach. Podobne ako iné NSAID, aj tento liek vykazuje antiagregačný účinok. [ 1 ]

Indikácia Diklonát n

Používa sa na intramuskulárne injekcie v nasledujúcich prípadoch:

• zápaly postihujúce pohybový aparát ( artritída psoriatického, reumatoidného alebo chronického juvenilného pôvodu, ako aj artritída dnavého pôvodu v aktívnej fáze a Bechterevova choroba);
• zápal v panvovej oblasti, ako aj proktitída s adnexitídou, kolikou žlčových alebo renálnych prírody a primárnou algomenoreou;
• patológie pohybového aparátu degeneratívnej povahy (osteochondróza alebo deformujúca forma osteoartrózy);
• kombinovaná terapia pri zápalových infekciách hrdla, uší a nosa, ktoré sú sprevádzané intenzívnou bolesťou (tonzilitída alebo otitis s faryngitídou);
• rôzne bolesti (reumatizmus v oblasti mäkkých tkanív, ischiasu, burzitídy a lumbaga s neuralgiou a tendovaginitídou, myalgie, bolesti hlavy, bolesti zubov alebo migrény, ako aj mierne bolesti iného pôvodu);
• bolesť spojená so zraneniami, na pozadí ktorých sa vyvíja zápal;
• pooperačná bolesť;
• febrilný syndróm.

Intravenózne infúzie cez kvapkadlo sa vykonávajú na odstránenie alebo prevenciu pooperačnej bolesti.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečivej látky sa uskutočňuje vo forme tekutiny na intravenózne alebo intramuskulárne injekcie; vo vnútri škatule sa nachádza 5 ampuliek s objemom 3 ml.

Diklonát p retard 100

Diclonat p retard 100 sa vyrába v tabletách (objem 0,1 g) - 10 kusov v blistri. V škatuli sú 2 takéto balenia.

Farmakodynamika

Diklofenak neselektívne inhibuje zložky COX-1 a COX-2, čím ničí metabolické procesy produkované kyselinou arachidónovou. Okrem toho inhibuje biosyntézu PG, ktoré pôsobia ako mediátory zápalu a bolesti a tiež zvyšujú teplotu. [ 2 ]

Farmakokinetika

Pri intramuskulárnom podaní 75 mg lieku sú jeho hodnoty Cmax v plazme rovné 2,5 μg/ml a zaznamenávajú sa po 20 minútach; tieto hodnoty lineárne sú úmerné veľkosti podanej dávky.

Intravenózna infúzia 75 mg pomocou kvapkania (trvajúca viac ako 2 hodiny) vedie k plazmatickým hodnotám Cmax rovným 1,9 μg/ml. Hodnoty LS sú nepriamo úmerné trvaniu infúzie. [ 3 ]

Syntéza bielkovín liečiva je pomerne vysoká – 99 % (syntetizovaných prevažne s albumínmi). Polčas rozpadu v plazme je v rozmedzí 1 – 2 hodín.

Ak sa dodrží stanovený interval medzi dávkami, liek sa nehromadí. Je dobre distribuovaný v tekutinách a tkanivách. Preniká do synovie a dosahuje Cmax po 3 – 6 hodinách.

Zúčastňuje sa na intrahepatálnych metabolických procesoch: o 50 % počas prvého prechodu. Hodnoty AUC sú dvakrát nižšie pri perorálnom podaní lieku (v porovnaní s parenterálnym použitím podobnej dávky). Metabolické procesy prebiehajú pri jednorazovej alebo viacnásobnej konjugácii s hydroxyláciou. Metabolické procesy sa realizujú pomocou enzýmovej štruktúry P450 CYP2C9. Liečivá aktivita metabolických zložiek je slabšia ako u diklofenaku.

Väčšina Diclonatu P sa vylučuje obličkami. Celkový klírens je 260 ml za minútu. 60 % sa vylučuje obličkami vo forme metabolických zložiek; menej ako 1 % je nezmenené. Zvyšok metabolických zložiek sa vylučuje žlčou.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa podáva intravenózne kvapkovou infúziou alebo intramuskulárne. Diclonat P sa má používať maximálne 2 dni. Ak je potrebné v liečbe pokračovať, liek sa má podávať vo forme čapíkov alebo tabliet.

Vykonávanie intramuskulárnych injekcií: osobám s akútnou bolesťou sa podáva 75 mg lieku denne. V prípade potreby (počas rozvoja renálnej alebo žlčovej koliky) sa denná dávka zvyšuje na 0,15 g (1 ampulka 2-krát denne).

Vykonávanie intravenóznych infúzií pomocou kvapkadla: pred použitím lieku je potrebné rozpustiť 75 mg látky (1 ampulku) v 0,1-0,5 l 5% dextrózy alebo 0,9% NaCl (predtým sa do infúznej tekutiny musí pridať 8,4% hydrogenuhličitan sodný (0,5 ml). Hotové infúzne tekutiny musia byť priehľadné.

Počas liečby pooperačnej bolesti (stredne silnej alebo silnej) sa liek užíva v priebehu 0,5-2 hodín v dávke 75 mg. V prípade potreby sa môže použiť znova po niekoľkých hodinách, ale dávka lieku by nemala prekročiť 0,15 g denne.

Aby sa zabránilo vzniku pooperačnej bolesti, podáva sa 15-60 minútová infúzia 25-50 mg Diclonatu P. Infúzia sa potom podáva rýchlosťou 5 mg/hodinu, kým sa nedosiahne denná dávka 0,15 g.

• Žiadosť pre deti

Diclonat P sa nepoužíva u osôb mladších ako 15 rokov.

Používajte Diklonát n počas tehotenstva

Nepoužívajte počas tehotenstva alebo dojčenia.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• ťažká intolerancia na NSAID (aj na aspirín) alebo prítomnosť „aspirínovej“ astmy u pacienta;
• krvácanie alebo aktívne fázy erozívnych a ulceróznych lézií vo vnútri gastrointestinálneho traktu;
• potlačenie hematopoetických procesov v kostnej dreni;
• rôzne poruchy hemostázy (vrátane hemofílie);
• stavy spojené s vysokou pravdepodobnosťou vzniku krvácania (aj ich prítomnosť v anamnéze).

Vedľajšie účinky Diklonát n

Hlavné vedľajšie účinky:

• Lézie gastrointestinálneho traktu: Často sa pozoruje NSAID-gastropatia (epigastrický diskomfort a gastralgia, nadúvanie, vracanie, grganie, silné pálenie záhy, bolesť brucha, nevoľnosť, pocit plnosti žalúdka a hnačka), gastrointestinálne krvácanie (meléna alebo hemateméza), gastrointestinálne lézie erozívnej a ulceróznej povahy (peptické vredy, lézie žalúdka alebo pažeráka a mnohopočetné gastrointestinálne poruchy) a perforácia črevnej steny (krvavá stolica, silná rezná bolesť, meléna, pálenie v epigastrickej oblasti a hemateméza), ako aj pankreatitída sprevádzaná krvácaním alebo nešpecifickou kolitídou, zápchou, xerostómiou a toxickou hepatitídou. Niekedy sa vyskytuje kolitída alebo jej exacerbácia, anorexia alebo strata chuti do jedla, vracanie, kŕče, bolesť postihujúca ústnu sliznicu a aftózna stomatitída (vredy a erózie, ako aj biely plak na ústnej sliznici);
• poruchy spojené s činnosťou nervového systému: často sa vyskytujú závraty alebo bolesti hlavy. Niekedy sa môže vyskytnúť depresia, ospalosť, kŕče, silná únava, nervozita s podráždenosťou, ako aj meningitída aseptického pôvodu, polyneuropatia (tremor a hypestézia, ako aj slabosť alebo bolesť svalov nôh a rúk), nespavosť, zhoršenie pamäti, strach a psychotické príznaky;
• problémy s funkciou zmyslových orgánov: často sa pozoruje amblyopia toxického pôvodu, zhoršenie zrakovej ostrosti, diplopia, skotóm, strata sluchu a iné poruchy, ako aj tinnitus;
• Epidermálne lézie: často sa pozoruje epidermálna hyperémia, svrbenie alebo vyrážky (najmä urtikariálne alebo erytematózne). Niekedy sa vyvinie erythema multiforme, SJS, TEN a fotodermatitída (vyrážky, silné spálenie od slnka a poruchy pigmentácie). Zriedkavo sa pri intramuskulárnej injekcii môže vyskytnúť infiltrácia, pálenie, nekróza tukového tkaniva a aseptická nekróza. Nekróza v oblasti zákroku je tiež možná;
• urogenitálne poruchy: často sa vyskytuje zadržiavanie tekutín. Niekedy sa vyvinie dysmenorea, proteinúria, hematúria, opakujúca sa vaginálna bolesť neznámeho pôvodu, cystitída, anúria alebo oligúria, ako aj polakizúria, tubulointersticiálna nefritída, zhoršenie funkcie obličiek alebo zhoršenie existujúcich ochorení, ako aj nefrotický syndróm a periférny edém;
• problémy s hematopoetickou aktivitou: niekedy sa pozoruje anémia (aplastická, hemolytická alebo spôsobená endogénnym krvácaním), agranulocytóza, neutro-, leukopénia- alebo trombocytopénia (sprevádzaná purpurou alebo nie) a ekchymóza;
• respiračná dysfunkcia: niekedy sa pozoruje dýchavičnosť;
• poškodenie kardiovaskulárneho systému: často sa zvyšuje krvný tlak. Niekedy sa vyskytuje kolaps, arytmia alebo kardialgia. Občas sa zhoršuje chronické srdcové zlyhanie alebo sa objavuje bolesť v oblasti hrudníka;
• endokrinné poruchy: občasný úbytok hmotnosti;
• Príznaky alergie: občas sa vyvinú anafylaktoidné príznaky (žihľavka, dýchavičnosť, svrbenie epidermy, fokálna hyperémia, Quinckeho edém postihujúci jazyk a pery, hlasivkovú štrbinu, očné viečka alebo paraorbitálne tkanivá, ako aj sipot a tlaková bolesť v oblasti hrudnej kosti) a anafylaxia, ako aj prejavy bronchospastickej alergie.

Predávkovať

V prípade otravy sa vyvíjajú príznaky spojené s funkciou gastrointestinálneho traktu, poruchy centrálneho nervového systému (od ospalosti s letargiou až po rozvoj záchvatov s kómatóznym stavom), nefrotoxicita (môže dosiahnuť akútne zlyhanie obličiek) a hypotenzia.

Na odstránenie príznakov porúch sa prijímajú symptomatické a podporné opatrenia. Hemodialýza alebo nútená diuréza budú neúčinné.

Interakcie s inými liekmi

Liek zvyšuje plazmatické hladiny metotrexátu, cyklosporínu s lítiovými látkami a digoxínu.

Oslabuje účinok diuretík.

Pri použití s draslík šetriacimi diuretikami sa zvyšuje pravdepodobnosť hyperkaliémie.

Podávanie s trombolytikami (streptokináza a altepláza s urokinázou) a antikoagulanciami zvyšuje pravdepodobnosť krvácania (najmä v gastrointestinálnom trakte).

Liek znižuje terapeutickú aktivitu liekov na spanie a antihypertenzív.

Kombinácia s Diclonatom P zvyšuje riziko vzniku negatívnych symptómov iných NSAID a GCS (krvácanie v gastrointestinálnom trakte), nefrotoxických vlastností cyklosporínu a toxickej aktivity metotrexátu.

Aspirín znižuje hladinu diklofenaku v krvi.

Pri kombinácii s paracetamolom sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku nefrotoxických vlastností diklofenaku.

Liek oslabuje hypoglykemickú aktivitu antidiabetík.

Cefotetan, plikamycín s kyselinou valproovou a tiež cefoperazón s cefamandolom zvyšujú výskyt hypoprotrombinémie.

Látky zlata a cyklosporín zvyšujú účinok diklofenaku na intrarenálnu väzbu PG, čo vedie k zvýšenej nefrotoxicite.

Kombinácia Diclonatu P s kolchicínom, etylalkoholom, ľubovníkom bodkovaným alebo kortikotropínom zvyšuje pravdepodobnosť krvácania v gastrointestinálnom trakte.

Lieky, ktoré vyvolávajú rozvoj fotosenzitivity, zvyšujú senzibilizačný účinok diklofenaku na UV žiarenie.

Látky, ktoré blokujú procesy tubulárnej sekrécie, zvyšujú plazmatickú hladinu diklofenaku, čo zvyšuje jeho toxicitu a terapeutickú aktivitu.

Podmienky skladovania

Diclonat P by sa mal skladovať mimo dosahu malých detí. Teplota – 15 – 25 °C.

Čas použiteľnosti

Diclonat P sa môže používať 5 rokov od dátumu výroby liečiva.

Analógy

Analógy lieku sú Diclobene s Voltaren Emulgel, ako aj Dicloran s Diclofenac Sandoz.