Dilasid

Dilasidom je antianginózny liek, ktorý patrí do podskupiny sydnoneimínov.

Jeho aktívnou zložkou je molsidomin a jeho aktívnym metabolickým prvkom je linsidomin (SIN1A). Ten má protidoštičkovú aktivitu a znižuje tonus hladkých svalov cievnych stien. Protidoštičkový účinok molsidomínu má klinický význam pri liečbe ischemickej choroby srdca. Molsidomin nevedie k rozvoju tachykardie, ktorá ho odlišuje od dusičnanov. [1]

Indikácia Dilasid

Používa sa na liečbu CHF (v kombinácii s diuretikami a SG), ako aj na prevenciu vzniku záchvatov angíny .

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie lieku sa predáva vo forme tabliet - po 30 kusov vo vnútri bunkového obalu; vo vnútri škatule - 1 balenie.

Farmakodynamika

Keď sa hladké svaly uvoľnia, zvýši sa žilový objem, v dôsledku čoho sa zvýši kapacita cievneho lôžka a zníži sa venózny návrat - v dôsledku toho sa zníži plniaci tlak oboch srdcových komôr. Súčasne je oslabená srdcová záťaž a zlepšené vlastnosti hemodynamiky v koronárnom krvnom obehu.

Pri dilatácii veľkých koronárnych artérií dochádza k oslabeniu systémového cievneho odporu, klesá napätie steny myokardu a srdcová záťaž, čo znižuje potrebu kyslíka v myokarde. Molsidomin súčasne rozširuje veľké vetvy koronárnych artérií a oslabuje ich kŕč. [2]

Účinok molsidomínu sa vyvíja približne po 20 minútach od okamihu orálneho podania; maximálny účinok dosahuje po 0,5-1 hodine. Trvanie terapeutického účinku je do 4-6 hodín. [3]

Farmakokinetika

Absorpčné a distribučné procesy.

Pri perorálnom podávaní sa molsidomin absorbuje z gastrointestinálneho traktu približne o 90%. Index biologickej dostupnosti je približne 65%. Syntéza bielkovín je 11%.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o tom, či sa molsidomin alebo jeho metabolické zložky môžu vylučovať do materského mlieka. Molsidomin sa nehromadí vo vnútri tela.

Výmenné procesy.

K intrahepatálnej biotransformácii molsidomínu dochádza enzymatickou metódou s tvorbou aktívneho metabolického prvku sydnoneimine-1 (SIN-1); z toho SIN-1A-linsidomin vzniká neenzymaticky.

Vylučovanie.

Molsidomin sa vylučuje hlavne obličkami (90-95%; 2%sa vylučujú v nezmenenej forme) a črevom (3-4%). Úroveň systémového klírensu molsidomínu je 40-80 l / h a úroveň prvku SIN-1 je 170 l / h. Polčas molsidomínu je 1,6 hodiny a linsidomínu 1 až 2 hodiny.

Pri závažnom zlyhaní pečene sa zvyšuje termín polčasu molsidomínu - napríklad pri cirhóze pečene je to približne 13,1 hodiny. Polčas linsidomínu tiež stúpa na asi 7,5 hodiny.

Dávkovanie a podávanie

Aby ste zabránili vzniku anginy pectoris, musíte použiť 2-4 mg lieku, 1-2 krát denne. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť na 12-16 mg denne (1 tableta 4 mg, 3-4 krát denne).

Starším ľuďom, osobám s nedostatočnou funkciou pečene / obličiek alebo nízkemu krvnému tlaku by sa mala dávka lieku znížiť.

Tablety sa užívajú v pravidelných intervaloch s čistou vodou (asi 0,5 šálky). Liek sa používa bez ohľadu na príjem potravy.

• Aplikácia pre deti

Je zakázané predpisovať deťom mladším ako 18 rokov, pretože neexistujú žiadne údaje o bezpečnosti a terapeutickom účinku liekov pre túto skupinu.

Používajte Dilasid počas tehotenstva

Dilasid nemôžete používať počas tehotenstva (najmä v 1. Trimestri), ako aj počas dojčenia.

Ak je potrebné použiť liek na HB, od dojčenia sa má upustiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• kolaps alebo šok;
• silný pokles krvného tlaku (ukazovatele systolického krvného tlaku nižšie ako 100 mm Hg);
• zníženie hodnôt venózneho centrálneho tlaku;
• slabý plniaci tlak ľavej komory;
• aktívna forma infarktu myokardu;
• používať spolu s látkami, ktoré spomaľujú PDE-5, vrátane tadalafilu a sildenafilu s vardenafilom (pretože to zvyšuje pravdepodobnosť zníženia krvného tlaku);
• ťažká neznášanlivosť na molsidomín.

Opatrnosť je potrebná pri použití liekov v prípade glaukómu (najmä s uzavretým uhlom), poruchy prietoku krvi v mozgu, zvýšených hodnôt ICP a okrem osôb so sklonom k zníženiu hladiny krvného tlaku aj starší ľudia, s poruchou funkcie pečene / obličiek a po aktívna forma infarktu myokardu.

Vedľajšie účinky Dilasid

Medzi vedľajšie účinky:

• dysfunkcia CVS: silný pokles krvného tlaku, niekedy až kolaps, ako aj ortostatická hypotenzia;
• problémy s prácou centrálneho nervového systému: na začiatku terapie sa niekedy vyvíja cefalalgia, príležitostne sa pozoruje závrat. Motorické a mentálne reakcie sa môžu spomaliť (hlavne na začiatku terapie);
• poruchy trávenia: nevoľnosť;
• príznaky alergie: svrbenie, hyperémia tváre, bronchospazmus. Epidermálne erupcie a anafylaktický šok sú sporadické.

Predávkovať

Prejavy intoxikácie: tachykardia, závažná cefalalgia a výrazné zníženie hodnôt krvného tlaku.

Ak od použitia zvýšenej dávky liekov uplynulo menej ako 60 minút, mala by sa zvážiť možnosť s výplachom žalúdka. Okrem toho sa vykonávajú symptomatické postupy.

Interakcie s inými liekmi

Kombináciou molsidomínu a liekov, ktoré blokujú pomalé kanály Ca, periférnych vazodilatátorov, etylalkoholu a antihypertenzív, je hypotenzívny účinok zosilnený.

Kombinácia Dilasidomu a aspirínu zosilňuje protidoštičkový účinok.

Keď je liek kombinovaný s inhibítormi PDE-5 (napríklad s tadalafilom, sildenafilom alebo vardenafilom), je vysoká pravdepodobnosť poklesu hodnôt krvného tlaku, takže ich nemožno použiť súčasne.

Podmienky skladovania

Dilasidom by sa mal skladovať na tmavom a suchom mieste, mimo dosahu malých detí. Teplotné ukazovatele sú v rozmedzí 15-25 ° C.

Čas použiteľnosti

Dilasidom sa môže používať 36 mesiacov od dátumu výroby liečivej látky.

Analógy

Analógmi liekov sú Sidocard, Advocaard, Sidnopharm s Molsikor, Solmidon a Sidnokard.