Dilasidom

Dilasid je antianginózny liek, ktorý patrí do podskupiny sydnonimínov.

Jeho účinnou zložkou je molsidomín a aktívnym metabolickým prvkom je linsidomín (SIN1A). Ten má antiagregačný účinok a znižuje tonus hladkých svalov cievnych stien. Antiagregačný účinok molsidomínu má klinický význam pri liečbe ischemickej choroby srdca. Molsidomín nevedie k rozvoju tachykardie, čo ho odlišuje od nitrátov. [ 1 ]

Indikácia Dilasidom

Používa sa na liečbu CHF (v kombinácii s diuretikami a SG), ako aj na prevenciu vzniku záchvatov angíny.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme tabliet - 30 kusov v bunkovom balení; 1 balenie v škatuli.

Farmakodynamika

Keď sa hladké svalstvo uvoľní, zvýši sa žilový objem, čo zvýši kapacitu cievneho riečiska a zníži žilový návrat – v dôsledku toho sa zníži plniaci tlak oboch komôr. Zároveň sa zníži srdcová záťaž a zlepšia sa hemodynamické vlastnosti v koronárnom prietoku krvi.

Keď sú veľké koronárne artérie rozšírené, OPSS sa oslabí, napätie steny myokardu a záťaž srdca sa znížia, čo znižuje spotrebu kyslíka myokardu. Zároveň molsidomín rozširuje veľké vetvy koronárnych artérií a oslabuje ich kŕč. [ 2 ]

Účinok molsidomínu sa dostaví približne 20 minút po perorálnom podaní; maximálny účinok sa dosiahne po 0,5 – 1 hodine. Trvanie terapeutického účinku je do 4 – 6 hodín. [ 3 ]

Farmakokinetika

Absorpčné a distribučné procesy.

Pri perorálnom podaní sa molsidomín absorbuje z gastrointestinálneho traktu približne z 90 %. Index biologickej dostupnosti je približne 65 %. Syntéza bielkovín je 11 %.

Nie sú k dispozícii informácie o tom, či sa molsidomín alebo jeho metabolické zložky vylučujú do ľudského mlieka. Molsidomín sa v tele nehromadí.

Výmenné procesy.

Intrahepatálna biotransformácia molsidomínu prebieha enzymaticky za vzniku aktívneho metabolického prvku sydnonimínu-1 (SIN-1); z neho sa neenzymaticky tvorí SIN-1A – linsidomín.

Vylučovanie.

Molsidomín sa vylučuje prevažne obličkami (90 – 95 %; 2 % sa vylučujú v nezmenenej forme) a črevami (3 – 4 %). Systémový klírens molsidomínu je 40 – 80 l/hodinu a SIN-1 je 170 l/hodinu. Polčas rozpadu molsidomínu je 1,6 hodiny a linsidomínu je do 1 – 2 hodín.

Pri ťažkom zlyhaní pečene sa polčas rozpadu molsidomínu zvyšuje – napríklad pri cirhóze pečene je to približne 13,1 hodiny. Polčas rozpadu linsidomínu sa tiež zvyšuje na približne 7,5 hodiny.

Dávkovanie a podávanie

Na prevenciu vzniku anginózneho záchvatu je potrebné užívať 2-4 mg lieku 1-2 krát denne. V prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 12-16 mg denne (1 tableta 4 mg 3-4 krát denne).

U starších ľudí, ľudí so zlyhaním pečene/obličiek alebo nízkym krvným tlakom sa má dávka lieku znížiť.

Tablety sa užívajú v rovnakých časových intervaloch, zapíjajú sa čistou vodou (približne 0,5 pohára). Liek sa užíva bez ohľadu na príjem potravy.

• Žiadosť pre deti

Je zakázané predpisovať liek deťom mladším ako 18 rokov, pretože neexistujú žiadne údaje o bezpečnosti a terapeutickom účinku lieku pre túto skupinu.

Používajte Dilasidom počas tehotenstva

Dilasid sa nemá používať počas tehotenstva (najmä v prvom trimestri) alebo dojčenia.

Ak je potrebné užívať liek počas dojčenia, dojčenie sa má prerušiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• kolaps alebo šok;
• silný pokles krvného tlaku (systolické hodnoty krvného tlaku menej ako 100 mm Hg);
• zníženie hodnôt centrálneho venózneho tlaku;
• slabý plniaci tlak ľavej komory;
• aktívna forma infarktu myokardu;
• užívanie spolu s látkami, ktoré spomaľujú PDE-5, vrátane tadalafilu a sildenafilu s vardenafilom (pretože to zvyšuje pravdepodobnosť zníženia krvného tlaku);
• ťažká intolerancia na molsidomín.

Opatrnosť je potrebná pri používaní lieku v prípadoch glaukómu (najmä s uzavretým uhlom), porúch prietoku krvi mozgom, zvýšeného intrakraniálneho tlaku a okrem toho u jedincov so sklonom k znižovaniu krvného tlaku, u starších ľudí, so zlyhaním pečene/obličiek a po aktívnej forme infarktu myokardu.

Vedľajšie účinky Dilasidom

Medzi vedľajšie účinky patria:

• dysfunkcia kardiovaskulárneho systému: prudký pokles krvného tlaku, niekedy vedúci ku kolapsu, ako aj ortostatická hypotenzia;
• problémy s centrálnym nervovým systémom: na začiatku liečby sa niekedy vyvinie cefalgia, občas sa pozorujú závraty. Motorické a psychické reakcie sa môžu spomaliť (najmä na začiatku liečby);
• poruchy trávenia: nevoľnosť;
• Príznaky alergie: svrbenie, hyperémia tváre, bronchiálne kŕče. Sporadicky sa pozorujú epidermálne vyrážky a anafylaktický šok.

Predávkovať

Prejavy intoxikácie: tachykardia, silná bolesť hlavy a výrazný pokles krvného tlaku.

Ak od užitia zvýšenej dávky lieku uplynulo menej ako 60 minút, mala by sa zvážiť možnosť výplachu žalúdka. Okrem toho sa vykonávajú symptomatické postupy.

Interakcie s inými liekmi

Keď sa molsidomín kombinuje s látkami, ktoré blokujú pomalé vápnikové kanály, periférnymi vazodilatanciami, etylalkoholom a antihypertenzívami, hypotenzný účinok sa zosilňuje.

Kombinácia Dilasidomu a aspirínu zosilňuje protidoštičkový účinok.

Pri kombinovaní lieku s inhibítormi PDE-5 (napr. tadalafil, sildenafil alebo vardenafil) existuje vysoké riziko zníženia hodnôt krvného tlaku, preto sa nemajú užívať spolu.

Podmienky skladovania

Dilasid by sa mal skladovať na tmavom a suchom mieste mimo dosahu malých detí. Teplotné ukazovatele sú v rozmedzí 15-25°C.

Čas použiteľnosti

Dilasid sa môže používať 36 mesiacov od dátumu výroby liečivej látky.

Analógy

Analógy lieku sú Sidocard, Advocard, Sidnofarm s Molsicorom, Solmidon a Sidnocard.