Droperidol

Droperidol je liek, ktorý sa bežne používa v lekárskej praxi na liečbu mnohých stavov vrátane duševných porúch a nevoľnosti a vracania. 

Droperidol sa zvyčajne používa pod lekárskym dohľadom a je dostupný vo forme injekcie. Je dôležité si zapamätať, že droperidol by sa mal používať len podľa predpisu lekára, ktorý určí vhodné dávkovanie a liečebný režim na základe špecifických potrieb a stavu pacienta.

Indikácia Droperidol

1. Antipsychotický účinok: Droperidol patrí do triedy antipsychotických liekov a často sa používa na liečbu rôznych duševných porúch, ako je schizofrénia a bipolárna porucha. Zvyčajne funguje tak, že blokuje dopamínové receptory v mozgu, čo môže pomôcť znížiť psychotické symptómy, ako sú bludy, halucinácie a poruchy myslenia.
2. Prevencia nevoľnosti a vracania: Droperidol sa môže používať na prevenciu nevoľnosti a vracania, najmä v súvislosti s chirurgickým zákrokom alebo liečbou ožarovaním alebo chemoterapiou.
3. Sedatívne účinky: Liek môže mať sedatívne vlastnosti, ktoré môžu u niektorých pacientov pomôcť zmierniť úzkosť a poskytnúť pokoj.
4. Antiemetický účinok: Droperidol môže pomôcť znížiť nevoľnosť a zvracanie spôsobené rôznymi príčinami, ako je operácia, choroba alebo liečba inými liekmi.
5. Prevencia a liečba pohybových porúch: V niektorých prípadoch sa môže droperidol použiť na prevenciu a liečbu pohybových porúch, ako je tremor alebo dyskinéza spojená s určitými neurologickými alebo psychiatrickými stavmi.

Formulár uvoľnenia

Injekčný roztok: Toto je roztok určený na intravenózne alebo intramuskulárne podanie. Injekčné roztoky sa zvyčajne dodávajú v ampulkách alebo liekovkách a mali by sa používať pod dohľadom zdravotníckeho personálu.

Farmakodynamika

1. Účinok: Droperidol je typické antipsychotikum, ktoré pôsobí ako antagonista dopamínových receptorov v mozgu. Má primárny antagonistický účinok na dopamínové D2 receptory, čo pomáha znižovať nadmernú aktivitu dopamínergného systému, ktorá môže byť spojená s príznakmi schizofrénie a iných duševných porúch.
2. Antiemetický účinok: Droperidol má tiež antiemetický účinok v dôsledku jeho účinku na dopamínové receptory v centre zvracania v mozgu. Vďaka tomu je užitočný na kontrolu nevoľnosti a zvracania, najmä v prípade chirurgických zákrokov alebo chemoterapie.
3. Sedácia: Droperidol môže u niektorých pacientov spôsobiť sedáciu, čo môže byť užitočné pri zvládaní stavov úzkosti alebo rozrušenia.
4. Dopamínergná aktivita: Droperidol môže pôsobiť aj na iné dopamínové receptory v mozgu vrátane receptorov D1 a D3, ale jeho hlavný účinok je na receptoroch D2.
5. Účinky na iné systémy: Okrem účinkov na dopamínové receptory môže droperidol ovplyvňovať aj iné neurotransmiterové systémy, ako je serotonín a norepinefrín, ale jeho hlavný mechanizmus účinku súvisí s dopamínom.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Droperidol sa môže podávať intravenózne, intramuskulárne alebo perorálne. Po perorálnom podaní lieku dochádza k absorpcii v gastrointestinálnom trakte, ale vzhľadom na nízku biologickú dostupnosť (asi 50 %) sa na zmiernenie závažnosti symptómov často používajú iné spôsoby podania.
2. Distribúcia: Droperidol sa dobre distribuuje po celom tele. Môže prechádzať hematoencefalickou bariérou a vytvárať vysoké koncentrácie v centrálnom nervovom systéme.
3. Metabolizmus: Droperidol sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov. Hlavným metabolitom je kyselina 4-butoxy-4-fluór-1-piperidínkarboxylová (BHPM). Tento metabolit má aj antipsychotické účinky.
4. Vylučovanie: Droperidol a jeho metabolity sa vylučujú primárne obličkami. Droperidol a jeho metabolity vylučované močom sú zvyčajne v konjugovanej forme.
5. Polčas (t½): Polčas droperidolu je približne 3-4 hodiny a pre jeho hlavný metabolit BHPM - približne 20 hodín.
6. Väzba na bielkoviny: Droperidol sa vo významnej miere viaže na plazmatické bielkoviny, približne 90 %.

Dávkovanie a podávanie

Droperidol sa môže podávať intravenózne alebo intramuskulárne, zvyčajne v zdravotníckom zariadení pod dohľadom zdravotníckeho personálu. Dávkovanie roztoku zvyčajne určuje lekár v závislosti od závažnosti symptómov a potrieb pacienta. Počiatočná dávka je zvyčajne 2,5 – 5 mg, ale môže sa zvýšiť alebo znížiť v závislosti od reakcie tela.

Používajte Droperidol počas tehotenstva

Používanie droperidolu počas tehotenstva by sa malo vykonávať opatrne a len na prísny predpis od lekára. Je dôležité vyhodnotiť prínosy užívania lieku pre matku a potenciálne riziká pre vývoj plodu.

Aj keď sú údaje o bezpečnosti droperidolu počas tehotenstva obmedzené, niektoré štúdie preukázali mierne zvýšenie rizika nežiaducich účinkov na plod. To môže zahŕňať predčasný pôrod alebo zníženie srdcovej frekvencie plodu. V niektorých prípadoch, keď prínosy pre matku prevážia potenciálne riziká pre plod, sa však lekár môže rozhodnúť predpísať droperidol.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou alebo alergickou reakciou na droperidol alebo iné zložky lieku by sa jeho užívaniu mali vyhýbať.
2. Parkinsonizmus: Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s parkinsonizmom alebo príznakmi parkinsonizmu, pretože môže zvýšiť príznaky tohto stavu.
3. Predĺžený QT interval: Droperidol môže spôsobiť predĺženie QT intervalu na EKG, preto sa jeho použitiu treba vyhnúť u pacientov so známym predĺženým QT intervalom alebo u tých, ktorí užívajú iné lieky, ktoré môžu tento stav zhoršiť.
4. Centrálny tlmivý účinok: Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s centrálnymi tlmivými účinkami alebo u tých, ktorí užívajú iné centrálne tlmiace lieky, pretože to môže zvýšiť útlm dýchania a centrálne účinky.
5. Paralytický ileus: Droperidol môže byť kontraindikovaný u pacientov s paralytickým ileom kvôli jeho schopnosti spomaliť črevnú motilitu.
6. Epilepsia: Pri používaní droperidolu je potrebná opatrnosť u pacientov s epilepsiou v anamnéze alebo u pacientov náchylných na epileptické záchvaty, pretože liek môže znížiť prah dráždivosti.
7. Tehotenstvo a dojčenie: Používanie droperidolu počas tehotenstva a dojčenia môže byť kontraindikované z dôvodu nedostatočných údajov o jeho bezpečnosti pri týchto stavoch.
8. Deti: Droperidol by sa mal deťom používať opatrne, pretože jeho bezpečnosť a účinnosť nebola v tejto vekovej skupine úplne stanovená.

Vedľajšie účinky Droperidol

1. Sedácia a ospalosť: Droperidol môže spôsobiť ospalosť alebo depresiu centrálneho nervového systému, najmä pri vysokých dávkach alebo u citlivých pacientov.
2. Extrapyramídové symptómy: Tieto symptómy zahŕňajú tras, ventrikulárne rytmické pohyby, dyskinézy atď. Môžu sa objaviť buď skôr alebo neskôr počas liečby droperidolom.
3. Ancholinergné účinky: patrí sucho v ústach, zápcha, ťažkosti s močením a zmeny videnia.
4. Tachykardia: Rýchly srdcový tep môže byť jedným z vedľajších účinkov droperidolu.
5. Hypotenzia: Pri užívaní droperidolu môže dôjsť k zníženiu krvného tlaku, najmä u jedincov s nízkym východiskovým krvným tlakom.
6. Zvýšený prolaktín: Droperidol môže spôsobiť zvýšenie hladín prolaktínu v krvi, čo môže viesť k hyperprolaktinémii a súvisiacim účinkom, ako je gynekomastia, galaktorea a menštruačné nepravidelnosti u žien.
7. Alergické reakcie: Zriedkavo sa môžu vyskytnúť alergické reakcie, ako je kožná vyrážka, svrbenie alebo angioedém.
8. Účinok na kardiovaskulárny systém: V zriedkavých prípadoch môže droperidol spôsobiť QT interval, ktorý môže viesť k srdcovým arytmiám.

Predávkovať

Príznaky predávkovania môžu zahŕňať ospalosť, znížené vedomie, nepokoj, nepokoj, svalovú stuhnutosť, tremor, bradykardiu, hypotenziu, arytmiu, hypotermiu, útlm dýchania, kómu a iné neurologické a kardiovaskulárne komplikácie.

Interakcie s inými liekmi

1. Centrálne analgetiká a sedatíva: Súbežné užívanie droperidolu s analgetikami a sedatívami, ako sú opiáty alebo benzodiazepíny, môže zvýšiť ich centrálny účinok a viesť k zvýšenej sedácii.
2. Antihistaminiká: Používanie droperidolu s antihistaminikami, ako je dimenhydrinát alebo cetirizín, môže zvýšiť anticholinergné vedľajšie účinky, ako je sucho v ústach, zápcha a ťažkosti s močením.
3. Antiarytmiká: Droperidol môže predĺžiť trvanie QT na elektrokardiograme, takže súbežné užívanie s inými antiarytmikami, ako je amidarón alebo chinidín, môže zvýšiť riziko vzniku srdcových arytmií.
4. Lieky, ktoré predlžujú QT interval: Súbežné užívanie droperidolu s inými liekmi, ktoré môžu predĺžiť QT interval, ako sú makrolidové antibiotiká alebo antimykotiká, môže zvýšiť riziko vzniku srdcových arytmií.
5. Lieky metabolizované v pečeni: Droperidol sa metabolizuje v pečeni, takže súbežné podávanie s inými liekmi, ktoré sa tiež metabolizujú v pečeni prostredníctvom cytochrómu P450, môže zvýšiť riziko toxických účinkov.