Droperidol

Droperidol je liek, ktorý sa bežne používa v lekárskej praxi na liečbu mnohých stavov vrátane duševných porúch a nevoľnosti a vracania.

Droperidol sa zvyčajne používa pod dohľadom lekára a je dostupný ako injekčný roztok. Je dôležité mať na pamäti, že droperidol sa má používať iba pod dohľadom lekára, ktorý určí vhodné dávkovanie a liečebný režim na základe špecifických potrieb a stavu pacienta.

Indikácia Droperidol

1. Antipsychotický účinok: Droperidol patrí do skupiny liekov nazývaných antipsychotiká a často sa používa na liečbu rôznych duševných porúch, ako je schizofrénia a bipolárna porucha. Zvyčajne funguje blokovaním dopamínových receptorov v mozgu, čo môže pomôcť zmierniť psychotické príznaky, ako sú bludy, halucinácie a poruchy myslenia.
2. Prevencia nevoľnosti a vracania: Droperidol sa môže použiť na prevenciu nevoľnosti a vracania, najmä v súvislosti s chirurgickým zákrokom alebo liečbou ožarovaním či chemoterapiou.
3. Sedatívny účinok: Liek môže mať sedatívne vlastnosti, ktoré môžu u niektorých pacientov pomôcť zmierniť úzkosť a poskytnúť pokoj.
4. Antiemetický účinok: Droperidol môže pomôcť zmierniť nevoľnosť a vracanie spôsobené rôznymi príčinami, ako je chirurgický zákrok, choroba alebo liečba inými liekmi.
5. Prevencia a liečba porúch pohybu: V niektorých prípadoch sa droperidol môže použiť na prevenciu a liečbu porúch pohybu, ako je tremor alebo dyskinéza spojená s určitými neurologickými alebo psychiatrickými ochoreniami.

Formulár uvoľnenia

Injekčný roztok: Ide o roztok určený na intravenózne alebo intramuskulárne podanie. Injekčné roztoky sa zvyčajne dodávajú v ampulkách alebo injekčných liekovkách a mali by sa používať pod dohľadom zdravotníckeho personálu.

Farmakodynamika

1. Účinok: Droperidol je typické antipsychotikum, ktoré pôsobí ako antagonista dopamínových receptorov v mozgu. Má primárny antagonistický účinok na dopamínové D2 receptory, čo pomáha znižovať hyperaktivitu dopaminergného systému, ktorá môže byť spojená s príznakmi schizofrénie a iných duševných porúch.
2. Antiemetický účinok: Droperidol má tiež antiemetický účinok vďaka svojmu pôsobeniu na dopamínové receptory v centre zvracania v mozgu. Vďaka tomu je užitočný pri kontrole nevoľnosti a vracania, najmä v prípade chirurgických zákrokov alebo chemoterapie.
3. Sedatívne účinky: Droperidol môže u niektorých pacientov spôsobiť sedáciu, ktorá môže byť užitočná pri zvládaní úzkosti alebo agitácie.
4. Dopaminergná aktivita: Droperidol môže pôsobiť aj na iné dopamínové receptory v mozgu, vrátane receptorov D1 a D3, ale jeho primárny účinok je na receptory D2.
5. Účinky na iné systémy: Okrem účinkov na dopamínové receptory môže droperidol ovplyvniť aj iné neurotransmiterové systémy, ako je serotonín a norepinefrín, ale jeho hlavný mechanizmus účinku súvisí s dopamínom.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Droperidol sa môže podávať intravenózne, intramuskulárne alebo perorálne. Po perorálnom podaní dochádza k absorpcii v gastrointestinálnom trakte, ale kvôli nízkej biologickej dostupnosti (približne 50 %) sa na zmiernenie závažnosti symptómov často používajú iné cesty podania.
2. Distribúcia: Droperidol sa dobre distribuuje v tele. Dokáže prechádzať hematoencefalickou bariérou a tvoriť vysoké koncentrácie v centrálnom nervovom systéme.
3. Metabolizmus: Droperidol sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov. Hlavným metabolitom je kyselina 4-butoxy-4-fluór-1-piperidínkarboxylová (BHPM). Tento metabolit má tiež neuroleptickú aktivitu.
4. Vylučovanie: Droperidol a jeho metabolity sa vylučujú primárne obličkami. Droperidol a jeho metabolity sa vylučujú močom zvyčajne v konjugovanej forme.
5. Polčas eliminácie (t½): Polčas eliminácie droperidolu je približne 3 – 4 hodiny a pre jeho hlavný metabolit BHPM je to približne 20 hodín.
6. Väzba na bielkoviny: Droperidol sa vo veľkej miere viaže na plazmatické bielkoviny, približne 90 %.

Dávkovanie a podávanie

Droperidol sa môže podávať intravenózne alebo intramuskulárne, zvyčajne v zdravotníckom zariadení pod dohľadom zdravotníckeho personálu. Dávkovanie roztoku zvyčajne určuje lekár v závislosti od závažnosti príznakov a potrieb pacienta. Počiatočná dávka je zvyčajne 2,5 – 5 mg, ale môže sa zvýšiť alebo znížiť v závislosti od reakcie tela.

Používajte Droperidol počas tehotenstva

Droperidol sa má užívať počas tehotenstva s opatrnosťou a len pod prísnym lekárskym dohľadom. Je dôležité zhodnotiť prínos lieku pre matku a potenciálne riziká pre vývoj plodu.

Hoci existujú obmedzené údaje o bezpečnosti droperidolu počas tehotenstva, niektoré štúdie preukázali mierne zvýšenie rizika nežiaducich účinkov na plod. Môže ísť o predčasné kontrakcie alebo zníženie srdcovej frekvencie plodu. V niektorých prípadoch, keď prínos pre matku prevažuje nad potenciálnymi rizikami pre plod, sa však lekár môže rozhodnúť predpísať droperidol.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou alebo alergickou reakciou na droperidol alebo iné zložky lieku by sa mali jeho užívaniu vyhýbať.
2. Parkinsonizmus: Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s parkinsonizmom alebo parkinsonovskými príznakmi, pretože môže zhoršiť príznaky tohto ochorenia.
3. Predĺžený QT interval: Droperidol môže spôsobiť predĺženie QT intervalu na EKG, preto sa jeho použitiu treba vyhnúť u pacientov so známym predĺženým QT intervalom alebo u tých, ktorí užívajú iné lieky, ktoré môžu tento stav zhoršiť.
4. Centrálne tlmivý účinok: Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s centrálne tlmivým účinkom alebo u tých, ktorí užívajú iné centrálne tlmivé lieky, pretože môže zvýšiť respiračnú depresiu a centrálny účinok.
5. Paralytický ileus: Droperidol môže byť kontraindikovaný u pacientov s paralytickým ileom kvôli jeho schopnosti spomaľovať motilitu čriev.
6. Epilepsia: Pri používaní droperidolu je potrebná opatrnosť u pacientov s epilepsiou v anamnéze alebo u pacientov náchylných na epileptické záchvaty, pretože liek môže znižovať prah dráždivosti.
7. Tehotenstvo a dojčenie: Užívanie droperidolu počas tehotenstva a dojčenia môže byť kontraindikované z dôvodu nedostatočných údajov o jeho bezpečnosti v týchto prípadoch.
8. Deti: Droperidol sa má u detí používať s opatrnosťou, pretože jeho bezpečnosť a účinnosť neboli v tejto vekovej skupine úplne stanovené.

Vedľajšie účinky Droperidol

1. Sedácia a ospalosť: Droperidol môže spôsobiť ospalosť alebo útlm centrálneho nervového systému, najmä pri vysokých dávkach alebo u citlivých pacientov.
2. Extrapyramídové príznaky: Medzi tieto príznaky patrí tremor, rytmické pohyby komôr, dyskinéza atď. Môžu sa objaviť skôr aj neskôr počas liečby droperidolom.
3. Anticholinergné účinky: Medzi ne patrí sucho v ústach, zápcha, ťažkosti s močením a zmeny videnia.
4. Tachykardia: Zrýchlený srdcový tep môže byť jedným z vedľajších účinkov droperidolu.
5. Hypotenzia: Pri užívaní droperidolu sa môže vyskytnúť zníženie krvného tlaku, najmä u jedincov s nízkym východiskovým krvným tlakom.
6. Zvýšený prolaktín: Droperidol môže spôsobiť zvýšenie hladín prolaktínu v krvi, čo môže viesť k hyperprolaktinémii a súvisiacim účinkom, ako je gynekomastia, galaktorea a menštruačné nepravidelnosti u žien.
7. Alergické reakcie: Zriedkavo sa môžu vyvinúť alergické reakcie, ako je kožná vyrážka, svrbenie alebo angioedém.
8. Účinok na kardiovaskulárny systém: V zriedkavých prípadoch môže droperidol spôsobiť predĺženie QT intervalu, čo môže viesť k srdcovým arytmiám.

Predávkovať

Príznaky predávkovania môžu zahŕňať ospalosť, znížené vedomie, nepokoj, agitáciu, svalovú rigiditu, tremor, bradykardiu, hypotenziu, arytmiu, hypotermiu, respiračnú depresiu, kómu a iné neurologické a kardiovaskulárne komplikácie.

Interakcie s inými liekmi

1. Centrálne analgetiká a sedatíva: Súčasné užívanie droperidolu s analgetikami a sedatívami, ako sú opioidy alebo benzodiazepíny, môže zosilniť ich centrálny účinok a viesť k zvýšeniu sedatívnych účinkov.
2. Antihistaminiká: Užívanie droperidolu s antihistaminikami, ako je dimenhydrinát alebo cetirizín, môže zvýšiť anticholinergné vedľajšie účinky, ako je sucho v ústach, zápcha a ťažkosti s močením.
3. Antiarytmiká: Droperidol môže predĺžiť trvanie QT intervalu na elektrokardiograme, takže súbežné podávanie s inými antiarytmikami, ako je amidaron alebo chinidín, môže zvýšiť riziko vzniku srdcových arytmií.
4. Lieky, ktoré predlžujú QT interval: Súbežné užívanie droperidolu s inými liekmi, ktoré môžu predlžovať QT interval, ako sú makrolidové antibiotiká alebo antimykotiká, môže zvýšiť riziko vzniku srdcových arytmií.
5. Lieky metabolizované v pečeni: Droperidol sa metabolizuje v pečeni, preto súbežné podávanie s inými liekmi, ktoré sa tiež metabolizujú v pečeni prostredníctvom cytochrómu P450, môže zvýšiť riziko toxických účinkov.