Drotaverín

Drotaverín (známy aj pod obchodným názvom No-Shpa) je liek používaný na zmiernenie kŕčov a kontrakcií hladkého svalstva orgánov ľudských vnútorných systémov. Jeho hlavnou účinnou látkou je drotaverín hydrochlorid.

Drotaverín má schopnosť uvoľňovať hladké svaly brušných orgánov, ciev a močových ciest. Často sa používa na zmiernenie príznakov rôznych stavov, ako sú:

Drotaverín sa zvyčajne užíva perorálne vo forme tabliet alebo kapsúl. Dávkovanie a spôsob podávania sa môžu líšiť v závislosti od individuálnych potrieb pacienta a odporúčaní lekára.

Indikácia Drotaverín

1. Bolesť brucha: Drotaverín sa môže použiť na zmiernenie bolesti spojenej s kŕčmi a spazmami v žalúdku alebo črevách, ako je kolika.
2. Bolesť žlčníka a žlčovodov: Liek sa môže použiť na zmiernenie bolesti spojenej s kŕčmi v žlčníku alebo žlčovodoch.
3. Menštruačné kŕče: Drotaverín pomáha zmierniť menštruačné kŕče u žien, čo môže znížiť intenzitu a trvanie bolesti počas menštruácie.
4. Príznaky močového mechúra: Liek sa môže použiť na zmiernenie príznakov kŕčov a nepohodlia v močovom mechúre.
5. Príznaky cievnych kŕčov: Drotaverín môže pomôcť zmierniť cievne kŕče a zlepšiť krvný obeh v prípadoch, keď spôsobujú bolestivé príznaky.

Formulár uvoľnenia

1. Tablety: Toto je najbežnejšia forma drotaverínu. Tablety sa užívajú perorálne, zvyčajne s vodou, a dodávajú sa v rôznych dávkach, čo umožňuje vybrať optimálnu dávku na základe individuálnych potrieb pacienta.
2. Injekčný roztok: V prípadoch vyžadujúcich rýchlejší nástup účinku alebo keď perorálne podanie nie je možné, sa drotaverín môže podávať ako injekčný roztok. Roztok zvyčajne podáva intravenózne alebo intramuskulárne zdravotnícky personál.

Farmakodynamika

Drotaverín je liek, ktorý patrí do triedy myotropných antispazmodík. Jeho farmakodynamika je spojená s jeho schopnosťou uvoľňovať hladké svaly ciev a vnútorných orgánov, najmä čriev, močových ciest a maternice.

Liek účinkuje blokovaním fosfodiesterázy, čo vedie k zvýšeniu hladiny cyklického adenozínmonofosfátu (cAMP) v bunkách hladkého svalstva. To následne vedie k uvoľneniu ciev a zníženiu tonusu hladkých svalov vnútorných orgánov, čím sa zlepšuje prekrvenie a zmierňujú sa príznaky kŕčov.

Drotaverín má tiež antispazmodický účinok na cievy, čo môže viesť k rozšíreniu periférnych tepien a žíl, zlepšeniu krvného obehu a zníženiu periférneho odporu.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Drotaverín sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Po perorálnom podaní sa maximálne koncentrácie v krvi zvyčajne dosiahnu v priebehu 1 – 2 hodín.
2. Distribúcia: Drotaverín sa široko distribuuje do telesných tkanív vrátane centrálneho nervového systému a orgánov, kde sa vyskytujú kŕče. Môže preniknúť hematoencefalickou bariérou.
3. Metabolizmus: Drotaverín sa metabolizuje v pečeni za vzniku neaktívnych metabolitov. Hlavnými metabolitmi sú N-oxid a N-demetylovaný drotaverín.
4. Vylučovanie: Drotaverín a jeho metabolity sa z tela vylučujú primárne obličkami. Vylučované metabolity sú zvyčajne v konjugovanej forme.
5. Polčas eliminácie (t½): Polčas eliminácie drotaverínu je približne 4 hodiny. U starších pacientov môže byť mierne predĺžený.
6. Väzba na bielkoviny: Drotaverín sa viaže na plazmatické bielkoviny v malej miere (približne 80 %).

Dávkovanie a podávanie

1. Tablety alebo kapsuly: Drotaverín sa zvyčajne užíva v dávke 40 – 80 mg (1 – 2 tablety alebo kapsuly) až trikrát denne. Presné dávkovanie však môže lekár upraviť v závislosti od závažnosti príznakov a individuálnych potrieb pacienta. Tablety alebo kapsuly sa zvyčajne užívajú pred jedlom, v prípade potreby zapiť malým množstvom vody.
2. Injekčný roztok: V prípadoch, keď perorálne podanie nie je možné alebo je neúčinné, môže zdravotnícky personál podať drotaverín intravenózne alebo intramuskulárne. Dávkovanie roztoku je zvyčajne 40 – 80 mg (1 – 2 ampulky) až trikrát denne.

Používajte Drotaverín počas tehotenstva

Pred použitím drotaverínu (No-Shpa) počas tehotenstva sa o tom vždy poraďte so svojím lekárom. Mal by zhodnotiť prínos lieku pre matku a potenciálne riziká pre plod.

K dispozícii sú obmedzené údaje o bezpečnosti používania drotaverínu počas tehotenstva. Hoci štúdie na zvieratách nepreukázali toxické účinky na vývoj plodu, existujú obmedzené údaje o používaní lieku u tehotných žien a odporúčania pre jeho používanie sa líšia.

Lekár môže tehotným ženám predpísať drotaverín iba vtedy, ak prínosy liečby prevažujú nad potenciálnymi rizikami. Môže tiež zvážiť alternatívne liečby alebo použitie iných liekov s rozsiahlejšími klinickými skúsenosťami počas tehotenstva.

Kontraindikácie

1. Známa individuálna intolerancia na liek.
2. Závažná dysfunkcia pečene alebo obličiek.
3. Hypotenzia (nízky krvný tlak).
4. Srdcové zlyhanie.
5. Akútne krvácanie v gastrointestinálnom trakte.
6. Tachyarytmia (rýchly srdcový tep).
7. Glaukóm s uzavretým uhlom.
8. Myasténia gravis (ochorenie charakterizované slabosťou a únavou kostrových svalov).
9. Atónia (oslabenie) močového mechúra alebo čriev.
10. Prekonaný infarkt myokardu (najmä v akútnom štádiu).
11. Tehotenstvo (najmä v prvom trimestri) a obdobie dojčenia (laktácie).

Vedľajšie účinky Drotaverín

1. Ospalosť a závraty: Tieto príznaky môžu byť najčastejšie pri užívaní drotaverínu. Môžu ovplyvniť schopnosť sústrediť sa a vykonávať určité činnosti, ako je vedenie vozidla.
2. Bolesť hlavy a slabosť: Niektorí pacienti môžu po užití drotaverínu pociťovať bolesť hlavy alebo pocit slabosti.
3. Gastrointestinálne poruchy: Zahŕňajú príznaky ako nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo zápcha.
4. Alergické reakcie: V zriedkavých prípadoch môže drotaverín spôsobiť alergické reakcie, ako je kožná vyrážka, svrbenie alebo angioedém.
5. Znížený krvný tlak: U niektorých pacientov môže drotaverín spôsobiť zníženie krvného tlaku, čo sa môže prejaviť ako hypotenzia a môže zhoršiť existujúce kardiovaskulárne problémy.
6. Sucho v ústach: Toto môže byť tiež častým vedľajším účinkom pri užívaní drotaverínu.
7. Tachykardia: Niektorí pacienti môžu po užití lieku pociťovať zrýchlený srdcový tep alebo pocit palpitácií.

Predávkovať

1. Zvýšené vedľajšie účinky, ako sú závraty, slabosť, bolesť hlavy, ospalosť, nevoľnosť, vracanie, znížený krvný tlak.
2. Poruchy srdcového rytmu, ako je tachykardia alebo arytmia.
3. Gastrointestinálne poruchy, ako je hnačka alebo zápcha.

Interakcie s inými liekmi

1. Anticholinergiká: Súčasné užívanie drotaverínu s inými anticholinergikami, ako je atropín alebo skopolamín, môže zosilniť ich účinky a zvýšiť riziko vedľajších účinkov, ako je sucho v ústach alebo zápcha.
2. Centrálne pôsobiace lieky: Drotaverín môže zosilniť účinky centrálne pôsobiacich liekov, ako sú sedatíva alebo analgetiká. To môže viesť k zvýšenej ospalosti alebo zníženej rýchlosti reakcií.
3. Lieky znižujúce krvný tlak: Súčasné užívanie drotaverínu s antihypertenzívami, ako sú beta-blokátory alebo inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACEI), môže zosilniť ich hypotenzný účinok a viesť k zníženiu krvného tlaku.
4. Lieky, ktoré predlžujú QT interval: Drotaverín môže zvýšiť predlžujúci účinok liekov, ktoré ovplyvňujú QT interval, ako sú antiarytmiká alebo makrolidové antibiotiká. To môže zvýšiť riziko vzniku srdcových arytmií.
5. Lieky metabolizované prostredníctvom cytochrómu P450: Drotaverín môže ovplyvniť metabolizmus iných liekov metabolizovaných prostredníctvom pečeňového enzýmu cytochrómu P450, čo môže viesť k zvýšeniu alebo zníženiu ich koncentrácie v krvi.