Editsin

Antimikrobiálny liek na systémové použitie, antibiotikum z glykopeptidovej skupiny - Edicin (Edicin) vykazuje dobré výsledky pri zastavení infekčných a zápalových procesov.

[1], [2], [3]

Indikácia Editsin

Indikácie používania lieku Edicyin sú spôsobené fyzikálno-chemickými vlastnosťami účinnej chemickej zlúčeniny vankomycín (vankomycín).

Hlavné indikácie pre používanie lieku Edicyin sú ochorenia, ktoré sa vyvíjajú na základe zápalu spôsobeného inou infekciou, ktorá vykazuje zvýšenú citlivosť na vankomycín. Toto platí obzvlášť v prípade neznášanlivosti alebo neúčinného liečenia cefalosporínovými alebo penicilínovými skupinami.

• Infekčná lézia kĺbového a kostného tkaniva, napríklad osteomyelitída.
• Sepsa.
• Enterokolitída je bežná patológia gastrointestinálneho systému, pri ktorej dochádza k zápalu kĺbov a hrubým (kolitíde) a tenkým (enteritida) vnútornosti.
• Infekčné poškodenie systémov a orgánov dolných dýchacích ciest vrátane zápalu pľúc, bronchitídy atď.
• Endokarditída je zápal vnútorného plášťa srdca (endokardu).
• Falošná kolonitová kolitída vyvolaná Clostridium difficile.
• Infekcia postihujúca napríklad receptory centrálneho nervového systému, ako napríklad minigitída.
• Infekcia epidermis a iných tkanív.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12]

Formulár uvoľnenia

Hlavná aktívna chemická zlúčenina lieku Edicin je látka hydrochloridu vankomycínu. Jeden gram tejto látky zodpovedá 1 000 000 IU vankomycínu. Jeho obsah v jednotke liečiva sa určuje počtom: 0,5 mg alebo 1,0 mg. Forma uvoľňovania liečivých zlúčenín je sušený liečivý extrakt (lyofilizát), ktorý sa používa pri výrobe tekutého lieku na kvapkanie. Tekutina sa uvoľňuje v injekčných liekovkách z tmavého skla, neskôr zabalené do krabice klasického tvaru.

Farmakodynamika

Hlavné farmakologické vlastnosti daného liečiva sú stanovené fyzikálno-chemickými indexmi aktívnej chemickej zlúčeniny, ktoré tvoria základ jednotky lieku, vankomycín. Farmakodinamika Edicyin je zameraný na inhibíciu vývoja a distribúcie buniek patogénnej flóry, čím sa zvyšuje priepustnosť už existujúcich štruktúr. Táto skutočnosť umožňuje zablokovať vývoj nových a elimináciu existujúcich jednotiek invazívnej infekcie. Tým sa dosahuje účinok v dôsledku schopnosti vankomycínu pripojenie a prenikajú peptidoglykanovej -D-alanín acyl-D-alanín, čo vedie k zlyhaniu združenia RNA "útočníka".

Farmakodynamika prípravku Edicyín je obzvlášť biologicky aktívny s ohľadom na aeróbne grampozitívne kmene, ako aj anaeróbne grampozitívne kmene. Patria medzi ne:

1. Actinomyces spp ..
2. Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae.
3. Corynebacterium diphtheriae.
4. Streptococcus spp., Vrátane Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, ako aj kmeňov rezistentných na skupiny penicilínu.
5. Enterococcus faecalis.
6. Enterococcus spp ..
7. Staphylococcus spp., Vrátane rezistentných meticilínových mikroorganizmov, Staphylococcus epidermidis, kmeňov Staphylococcus aureus.
8. Clostridium spp.

Mimo živého organizmu nemá vankomycín významný vplyv na gramnegatívne mikroskopické organizmy, zástupcov húb, prvoky, mikroskopické baktérie a vírusy.

Medzi liekom Edicine a antibiotikami iných skupín nie je žiadna vzájomná opozícia. Farmakodynamika lieku Edicyin vykazuje maximálnu terapeutickú účinnosť s kyselinovým bázickým faktorom pH 8. Ak sa zníži na pH 6, kvalita konečného výsledku sa výrazne zníži. Liečivo zostáva aktívne len na patogénnych mikroskopických organizmoch a prechádza štádiou reprodukcie.

[13], [14], [15], [16], [17],

Farmakokinetika

Uvažovaná droga, keď je zavedená do tela, je slabo absorbovaná sliznicou tráviaceho systému. V prípade intraperitoneálneho príjmu liečiva (cez peritoneum) môže farmakokinetika Edicyinu vykazovať systémovú adsorpciu približne 60%.

Keď je telo pacienta z lieku 30 mg na kilogram telesnej hmotnosti pacienta, jeho maximálny počet miestne stanovená v krvi od asi 10 mg / ml. Táto koncentračná hladina je stanovená na konci šiestich hodín po podaní. V prípade intravenózneho Prichádzajúce Editsina tak vysokým podielom, ktoré poskytuje terapeutický účinok je pozorovaný u mnohých ľudských orgánov a systémov: v exsudátu a transudate pleurálnej, ascitický tekutiny brušnej dutiny vo vrstvách ušnice, exudátu perikardiálna oblasť v biologickom prostredí synoviálnej (spolu) zóny v mazacom komponentov peritoneálnych filtrov v moči.

Farmakokinetika Edicycín vykazuje nízku úroveň väzby na proteíny krvnej plazmy. Toto číslo je približne 55%. Liečivo nepreukazuje schopnosť prekonať hematoencefalickú bariéru, ale vysoké zamorenie placentou a penetráciu do materského mlieka. So zápalom membrán mozgu a / alebo miechy (minigitída) sa pozoruje terapeutická koncentrácia lieku v cerebrospinálnej alebo mozgovomiešnenej tekutine (cerebrospinálna tekutina).

Vankomycín hydrochlorid prakticky neprichádza k biotransformácii. Ak má dospelý pacient zdravé obličky, polčas (T _1/2 ) liečiva spadá do časového intervalu štyroch až šiestich hodín. Keď histórie pacienta, zaťažené chronickou obličková nedostatočnosť, alebo v prípade, že vstup moču do močového mechúra (anúriou), miera využitia a eliminácie lieku z tela pacienta zabrzdil a môže byť až sedem - osem dní.  

V prípade terapeutickej liečby zahŕňajúcej opakované podávanie lieku je možné hromadiť vankomycín.  

Počas prvého dňa po užití lieku glomerulárnou filtráciou močom cez obličky sa približne 75% lieku Edicine vylučuje z tela. Ak pacient podstúpil nefrektómiu (odstránenie obličiek), postup odberu sa mierne spomalil a mechanizmus izolácie nie je k dnešnému dňu známy. Je známe len to, že mierne množstvo opúšťa žlč. Ak liek vstúpi do organizmu perorálne, je takmer úplne odstránený z fekálií a malých dávok s peritoneálnou dialýzou alebo hemodialýzou.

[18], [19], [20], [21], [22],

Dávkovanie a podávanie

Na dosiahnutie potrebného liečebného účinku by mal byť spôsob aplikácie a dávky predpísaný iba špecialistom. Vankomycín sa podáva pacientovi len intravenózne, intramuskulárna injekcia nie je povolená. Neodporúča sa žiadne injekcie s bolusmi, s výnimkou infúzie do tela cez žilu.

U dospelých pacientov sa počiatočná dávka zvyčajne nastaví na 0,5 g, pomalé podávanie intravenóznej infúzie sa vykonáva každých šesť hodín a podávaním liekov s dvojitou dávkou (1 g), potom dvakrát denne s intervalom dvanástich hodín. Rýchlosť kvapkadla nie je vyššia ako 10 mg / min, na podanie základnej dávky (0,5 g) trvá najmenej jednu hodinu. Koncentrácia vankomycínu v infúznom roztoku by nemala byť vyššia ako 5 mg / ml.

Pre malých pacientov dávka lieku priamo závisí od veku dieťaťa.

1. Pre novorodencov, ktorí ešte nie sú sedemdňové, sa počiatočná dávka vypočíta ako 15 mg na kilogram hmotnosti pacienta, ďalej sa dávka zníži na 10 mg / kg. Liečivo sa vstrekuje každých dvanásť hodín.
2. Breastfedi, ktorí zatiaľ nevykonali mesiac, sa počiatočná dávka vypočíta ako 10 mg na kilogram hmotnosti pacienta, infúzia vstrekne každých osem hodín.
3. Deti vo veku od jedného mesiaca a staršie sa počiatočná denná dávka vypočíta ako 40 mg na kilogram hmotnosti pacienta, rozdelená na tri infúzie s intervalom ôsmich hodín.

Koncentrácia vankomycínu v infúznom roztoku by nemala byť vyššia ako 2,5 - 5 mg / ml. Rýchlosť kvapkadla nie je vyššia ako 10 mg / min, na podanie základnej dávky (0,5 g) trvá najmenej jednu hodinu.

Maximálna prijateľná jednotlivá dávka pre malého pacienta by nemala presiahnuť 15 mg / kg. Rovnaký denný údaj zodpovedá číslu 60 mg na kilogram telesnej hmotnosti dieťaťa a nemal by presiahnuť rovnakú hodnotu pre dospelého pacienta - nie viac ako 2 g denne.

U pacientov s renálnou dysfunkciou je povinná korekcia množstva aplikovaného Edicinu a / alebo časového intervalu medzi infúziami v závislosti od úrovne nedostatočnosti. V tejto situácii je východisková suma priradená rýchlosťou 15 mg na kilogram hmotnosti pacienta. Na stanovenie účinného, ale bezpečného intervalu medzi vstreknutými liekmi sa vykonáva pravidelné sledovanie klírensu kreatinínu.

Aby sa dosiahla požadovaná koncentrácia roztoku (50 mg / ml), 500 mg Edicyinu by sa malo rozpustiť v 10 ml špeciálnej čistej vody, ktorá sa používa na lekárske postupy. Ak je liek 1 g, potom sa voda odoberá dvakrát viac.

Ak je potrebné dosiahnuť nižšie terapeutické koncentrácie, 500 mg vankomycínu sa zriedi 100 ml špeciálneho riedidla. 1 g, zriedené 200 ml. Ako riedidlo sa používa hlavne roztok 0,9% chloridu sodného, druhý, často používaný prípravok, je 5% roztok glukózy. Kvantitatívna zložka vankomycínu v pripravenom roztoku by nemala byť vyššia ako 5 mg / ml.

Ak sa roztok zriedi na požadovanú koncentráciu, bez toho, aby prípadné odchýlky od požiadaviek, za použitia 0,9% chloridu sodného alebo 5% glukózy, príprava lieky môžu byť uložené bez nebezpečenstva straty účinnosti počas dvoch týždňov v chladničke pri teplote 2-8 ° C,

Nezabudnite, že pred každou infúziou injekčný roztok musí byť vizuálne skontrolovaný za prítomnosti cudzích teliesok a nečistôt, ako aj s pravdepodobnosťou zmeny odtieňa kvapaliny.

Pripravený roztok sa môže predpísať na vnútorné podanie ústami (perorálne) alebo v prípade potreby cez nasogastrickú trubicu.

Pri orálnom podaní sa roztok pripraví trochu inak: 0,5 g liekovky sa zriedi 30 ml čistej sterilnej vody na injekciu.

Špeciálne potravinárske prídavné látky vo forme sirupov a parfumov sa používajú na zlepšenie chuťových vlastností prípravku Edicine v prípade jeho vymenovania za nápoj.

U dospelých pacientov je zvyčajne počiatočná dávka predpísaná v 0,5 g - 1 g, zriedená v troch až štyroch perorálnych dávkach. S lekárskymi potrebami môže byť množstvo liečiva zvýšené, ale denné množstvo by nemalo presiahnuť 2 g. Trvanie liečebného cyklu je od sedem do desiatich dní.

U malých pacientov sa denná dávka vypočíta ako 40 mg, vzatá na jeden kilogram hmotnosti dieťaťa a rozdelená na tri až štyri vstupy. Trvanie terapie je sedem až desať dní.

Osoby s problémami s pečeňovou funkciou (deficit enzýmov) by nemali upravovať dávku lieku Edicyin.

[35], [36], [37]

Používajte Editsin počas tehotenstva

Na skutočnosti, že vankomycínu ukazuje pomerne dobrú placentárnu inváziu a preniká do materského materského mlieka, je užívanie tejto drogy Editsin počas tehotenstva, najmä v prvom trimestri, kedy je karta a tvorba všetkých orgánov a systémov tela budúceho muža, absolútne kontraindikované báze. Aplikácia akútne ošetrenie v druhom a treťom trimestri tehotenstva, je možné iba v prípade vážnych životných funkcií, keď skutočná pomoc pre zdravie žien výrazne vyššia ako predpokladaný komplikácie, ktoré môžu nastať pri vývoji embrya.

Edicine je zaradená do skupiny C podľa rizikovej kategórie FDA pre FDA pri užívaní liekov tehotnými ženami. To znamená, že pokusy na zvieratách ukázali negatívny účinok lieku na embryo a nevyhnutné štúdie u tehotných žien neboli vykonané, však potenciálne výhody spojené s užívaním tejto drogy v budúcu mamičku môže ospravedlniť jeho použitia, a to napriek riziku pre dieťa.

Ak existuje terapeutická potreba liečby mladou matkou počas obdobia, kedy kŕmi jej novorodencom s prsníkom, potom sa počas liečby odporúča prerušiť dojčenie dieťaťa materským mliekom.

Kontraindikácie

Zvláštny systémový účinok, ktorého výsledkom je vznik negatívnych symptómov, nemá daný liek žiadny účinok. Preto sú kontraindikácie pri používaní lieku Edicyin nevýznamné a obmedzené na nasledujúce patológie:

• Zvýšená individuálna intolerancia zložiek lieku.
• Zápalový proces v nervu, ktorý zabezpečuje funkciu sluchu - neuritídu sluchového nervu.
• Prvý trimestr tehotenstva.
• Čas podávania novorodenca s materským mliekom.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Vedľajšie účinky Editsin

Každý organizmus je individuálny a má vlastnú úroveň citlivosti. Preto podávanie chemickej zlúčeniny v dávkach potrebných na dosiahnutie očakávaného terapeutického účinku je niekedy schopné spôsobiť vedľajšie účinky lieku Edicyin.

• Toto môže byť vrchol, ktorý sa prejavuje v takejto symptomatológii:
  • Zhoršenie sluchu.
  • Vzhľad nepríjemného konštantného hluku sprievod.
  • Nevoľnosť, so silnou intenzitou vyvolávajúcou emetický reflex.
  • Vylepšená funkcia potu produkujúcich žľazy.
  • Búšenie srdca.
• Reverzibilná povaha neutropénie.
• Hnačka.
• Eozinofília - zvýšenie kvantitatívnej hladiny eozinofilov v krvnej plazme.
• Pseudomembranózna kolitída je vážna patológia hrubého čreva, ktorá sa vyvíja ako komplikácia antibiotickej liečby.
• Vyrážky, svrbenie.
• Trombocytopénia - zníženie počtu krvných doštičiek menej ako 150 · 109 / l, čo sprevádza zvýšené krvácanie a problémy so zastavením krvácania.
• Leukopénia - zníženie kvantitatívnej hladiny leukocytov pod 4,0 * 109 / l.
• Zriedkavé prípady agranulocytózy - prudké zníženie obsahu granulocytov v krvi (menej ako 1x109 / l, neutrofilné granulocyty menej ako 0,5x1x109 / l).
• Post-infúzna reakcia organizmu s rýchlym podaním lieku.
• Nefrotoxicita, v zriedkavých prípadoch vrátane, na vyvolanie renálnej insuficiencie.
• Pri dlhodobom používaní veľkých dávok alebo kombinácii s aminoglykozidmi existuje možnosť rastu dusíka v močovine, ako aj plazmatických koncentrácií kreatinínu.
• Intersticiálna nefritída sa môže zriedka vyvinúť. Takýto výsledok možno dosiahnuť, ak pacient má poškodenú funkciu obličiek alebo jeden z aminoglykozidov bol podávaný paralelne.
• Exfoliačná dermatitída.
• Závraty.
• Kŕče svalov priedušiek a svalových tkanív chrbta a krku.
• Zápal, ktorý vedie k zničeniu stien krvných ciev (vaskulitída).
• Hyperémia.
• Toxická epidermálna nekrolýza je odpoveďou tela na injekciu lieku.
• Klesajúci krvný tlak.
• Horúčka.
• Ak sú porušené požiadavky na infúziu, na vstup môže byť miestna reakcia:
  • Tromboflebitída je zápalový proces, ktorý postihuje steny žíl srážajúci krvnú zrazeninu (trombus).
  • Symptomatológia bolesti v oblasti injekcie.
  • Proces nekrózy tkanivových buniek v oblasti infúzie.

[31], [32], [33], [34]

Predávkovať

Ak príprava roztoku na intravenózne alebo perorálne podanie a počas samotného infúzie nespĺňa požiadavky a odporúčania, je pravdepodobnosť dosiahnutia vysokých dávok lieku minimalizovaná. Ak sa však vyskytne predávkovanie z akéhokoľvek dôvodu, môžete pozorovať zvýšenie intenzity nežiaducich účinkov.

V tejto situácii je predpísaná symptomatická liečba. Pozitívny výsledok možno dosiahnuť aj paralelnou hemofiltráciou a hemoperfúziou.

[38], [39], [40], [41]

Interakcie s inými liekmi

V prípade nekvalifikovanej komplexnej terapie je často možné pozorovať indukciu alebo naopak aktiváciu vlastností konkrétneho lieku. Aby sa zabránilo nepredvídaným výsledkom a aby sa dosiahla maximálna očakávaná účinnosť, je potrebné poznať dôsledky interakcie lieku Edicyin s inými liekmi. V opačnom prípade je možné spôsobiť nenapraviteľné poškodenie zdravia pacienta.

Súčasná funkcia vankomycínu s týmito liekmi a liekmi, ako sú skupiny aminoglykozidových antibiotík, kľučkové diuretiká, polymyxín, amfotericín B, cyklosporín, bacitracín cisplatina alebo sú schopné vyprovokovať problém sluchu a patologické zmeny v obličkách.

V prípade, že komplexná liečba zahŕňa lieky súvisiace s nefrotoxické alebo neurotoxické farmakopreparatam, z veľkej časti sa vzťahuje k viomiotsinu, ethakrynová kyselina a polymyxín B, kolistín, rovnako ako  neuromuskulárne činidlá - blokátory, je lekárska potreba pre bližšie sledovanie pacienta počas terapie ,

Kolestyramín znižuje farmakodynamické vlastnosti lieku Edicine. Tandemové používanie anestetík dramaticky zvyšuje pravdepodobnosť vzniku hypotenzie, prejavy alergických príznakov vo forme svrbenia a žihľavky. Ďalšie vzájomné použitie môže viesť k vzniku abnormálneho sčervenania kože, prílivu podobného histamínu, anafylaktoidnej reakcie tela a anafylaktického šoku. Ale zníženie frekvencie a intenzity takýchto negatívnych prejavov môže byť pri zavádzaní vankomycínu veľmi nízkou rýchlosťou (pričom sa 0,5 g liečiva rozkladá viac ako hodinu) a pred podaním anestetika.

Je vhodné venovať pozornosť, že pri podávaní lieku Edicine novorodencom sú potrebné osobitné opatrenia, najmä ak sú predčasne narodené deti. Je potrebné pravidelne kontrolovať hladinu účinnej látky v krvnej plazme.

Počas celej terapie je potrebné vykonávať pravidelné kontrolné štúdie:

• Porovnávacia audiogram, graf, ktorý vám umožňuje sledovať stav osobného vypočutia.
• Monitorovanie monitorovania stavov obličiek:
  • Vyšetrenie moču.
  • Indikátory dusíka v močovine.
  • Stanovenie hladiny kreatinínu.
• Nie je nadbytočné stanoviť kvantitatívny index vankomycínu v krvnom sére. Platí to najmä pre starších pacientov a pacientov, ktorí majú v anamnéze renálnu insuficienciu.

[42], [43], [44], [45], [46]

Podmienky skladovania

Na udržanie vysokých farmakodynamických a farmakokinetických charakteristík danej drogy je nevyhnutné veľmi jasne splniť všetky podmienky uchovávania lieku Edicyin, pretože to priamo ovplyvňuje trvanie účinnej liečby liekom.

 Podmienky uchovávania lieku Edicyin sa veľmi často nachádzajú v návode na použitie mnohých iných liekov, pretože sú dosť štandardné.

1. Teplotné charakteristiky v miestnosti, kde je skladovaný Edicyin, by nemali prekročiť 25 stupňov Celzia.
2. Výrobok by nemal byť vystavený priamemu slnečnému žiareniu.
3. Liečivo by nemalo byť dostupné malým výskumníkom.
4. Liek sa musí skladovať v miestnosti so zníženým indexom vlhkosti.

[47], [48], [49], [50], [51]

Čas použiteľnosti

Ak boli splnené všetky požiadavky na uchovávanie lieku Egilok, lehota expirácie a účinné použitie na terapeutické účely sa predĺžia o dva roky (alebo 24 mesiacov) od dátumu vydania. Ak bola porušená aspoň jedna z podmienok skladovania, časový interval na efektívne použitie daného lieku sa zníži. Na konci poslednej skladovateľnosti je ďalšie použitie liečiva neprijateľné.

[52], [53], [54], [55]