Enapom

Enap je antihypertenzívum, ktoré obsahuje prvok enalaprilu, ktorý inhibuje aktivitu ACE, vďaka čomu je produkcia angiotenzínu-2 znížená.

[1], [2],

Indikácia Enapom

Používa sa v nasledujúcich podmienkach:

• primárna hypertenzia;
• komplexná terapia pre CHF;
• prevencia rozvoja srdcového zlyhania vyjadrená u ľudí, ktorí boli diagnostikovaní s dysfunkciou ľavej komory bez symptómov (komplexný liečebný kurz);
• na zníženie výskytu  infarktu myokardu ;
• znížiť výskyt hospitalizácie u pacientov s nestabilnou angínou.

[3]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liekov sa predáva v tabletách s iným objemom účinnej látky - 2,5, 5 a navyše 10 a 20 mg. Vo vnútri bunkových obalov obsahuje 10 takýchto tabliet. V balení - 2, 3 alebo 6 balení.

Farmakodynamika

Enalaprilová zložka je derivátom aminokyselín (ako je L-prolín a L-alanín). Po aplikácii lieku vo vnútri sa zložka hydrolyzuje a premenuje sa na enalaprilát, ktorý spomaľuje účinok ACE. Aktivita zložky vedie k zníženiu produkcie angiotenzínu-2 z angiotenzínu-1. Kvôli poklesu jeho plazmatických hodnôt dochádza k zvýšeniu aktivity renínu v plazme a k zníženiu produkcie aldosterónu.

Pretože ACE je podobný kinináze-2, enalapril je schopný blokovať deštrukciu bradykinínu (peptid majúci vazopresorové vlastnosti). Ešte nie je definitívne určené, aký terapeutický výsledok vedie k podobnému účinku enalaprilu.

Hypotenzívny účinok zložky je založený na potlačovaní aktivity RAAS, ktorá je mimoriadne dôležitá pri regulácii hodnôt krvného tlaku. Avšak u jedincov so zvýšeným krvným tlakom a nízkymi hladinami renínu sa zaznamenáva aj hypotenzívny účinok enalaprilu.

Použitie liekov znižuje hladinu krvného tlaku bez toho, aby sa bral do úvahy postavenie pacienta v jeho tele. Významné zvýšenie srdcovej frekvencie nie je pozorované.

Symptomatický ortostatický kolaps sa vyvíja len príležitostne. V niektorých prípadoch, ak chcete dosiahnuť výrazný pokles krvného tlaku, musíte užívať liek niekoľko týždňov. Náhle zrušenie Enapu neviedlo k zvýšeniu hodnôt krvného tlaku.

U pacientov s primárnou hypertenziou v prípade poklesu krvného tlaku dochádza k oslabeniu periférneho cievneho odporu a k zvýšeniu hodnôt srdcového výstupu. Zaznamenaná zmena hladiny srdcovej frekvencie sa však nezaznamená. Krvný obeh v obličkách sa zvyšuje a rýchlosť filtrácie glomerulov sa nemení. Súčasne sa však tento ukazovateľ zvyšuje u jedincov s nízkou mierou filtrácie.

U ľudí s nefropatiou s diabetickou alebo nondiabetickou povahou malo použitie enalaprilu za následok oslabenie proteinúrie alebo albuminúrie a zníženie vylučovania IgG z obličiek.

U pacientov liečených CHF je v štádiu liečby SG a diuretík a enalaprilom znížený srdcový výkon alebo BPP a HR (zvyčajne u ľudí s CHF sa táto hodnota zvyšuje).

V pľúcach dochádza k poklesu kapilárneho zaklinenia. Dlhodobé užívanie lieku zvyšuje toleranciu fyzickej námahy a znižuje závažnosť symptómov HF. U pacientov so stredne ťažkým alebo miernym CHF liek inhibuje progresiu ochorenia a znižuje rýchlosť rozvoja dilatácie ľavej komory.

U pacientov s dysfunkciou ľavej komory lieky znižuje riziko príznakov najčastejších ischemických následkov (zníženie výskytu infarktu myokardu spolu s počtom hospitalizácií spojených s angínou).

[4], [5]

Farmakokinetika

Výrazný retardačný účinok na ACE sa zvyčajne zaznamenáva po 2 až 4 hodinách po perorálnom podaní lieku. Hypotenzívny účinok sa často objavuje po uplynutí 60 minút od perorálneho podania látky a hodnoty Cmax sa vyskytujú po 4-6 hodinách. Trvanie vplyvu je určené veľkosťou terapeutickej časti. Ak sa liek používa podľa odporúčania, udržiava sa hypotenzný a hemodynamický účinok najmenej 24 hodín.

Prijatý aktívny prvok sa rýchlo absorbuje so stupňom absorpcie približne 60%. Najvyššie parametre krvi látky sa zaznamenajú po 60 minútach od okamihu podania; jedenie nemá vplyv na stupeň absorpcie. Liečivo je podrobené aktívnej hydrolýze, ktorá je tvorená enalaprilátom a spomaľuje aktivitu APF. Hodnoty Cmax enalaprilátu sa zaznamenávajú po 3-4 hodinách od času požití. Po viacnásobnej dávke je polčas enalaprilu 11 hodín.

Látka neprechádza výraznou transformáciou v tele, s výnimkou transformácie na enalaprilát.

Vylučovanie sa vyskytuje väčšinou v obličkách. Vo vnútri moču sa zaznamenáva 40% enalaprilátu, rovnako ako 20% enalaprilu v nezmenenom stave.

[6]

Dávkovanie a podávanie

Použitie lieku by malo byť vo vnútri bez odkazu na príjem potravy. Je potrebné užívať drogy súčasne počas dňa a piť malé množstvo tekutiny.

Na zníženie zvýšeného TK je liek najskôr predpísaný v dávke 5 až 20 mg, 1 denne (presnejšia dávková dávka je určená závažnosťou poruchy). Pri miernej forme hypertenzie sa má denne konzumovať na 5 alebo 10 mg látky.

U jedincov s výrazným zvýšením aktivity RAAS môže hladina krvného tlaku výrazne poklesnúť. V takýchto prípadoch sa vyžaduje, aby sa používali malé lekárske dávky - 5 mg denne. Terapia sa vykonáva pod lekárskym dohľadom.

Pred použitím lieku Enap je potrebné mať na pamäti, že v prípade predchádzajúcej liečby s diuretikami (vo veľkých dávkach) môže dôjsť k dehydratácii a pravdepodobnosť poklesu krvného tlaku sa môže zvýšiť už na začiatku liečby. Mali by ste užívať maximálne 5 mg liekov denne. Je potrebné zastaviť užívanie diuretík počas 2-34 dní pred použitím lieku. Počas liečby je potrebné sledovať prácu obličiek a určovať parametre krvi v draslíku.

Veľkosť udržiavacej dávky je 20 mg s jednou dávkou za deň. V prípade potreby je povolené zvýšenie dennej dávky až do 40 mg. Veľkosti dávkovania sú všeobecne personalizované.

Počas liečby CHF alebo dysfunkcie ľavej komory musíte najprv použiť 2,5 mg lieku denne. Pri liečbe srdcového zlyhania je niekedy kombinované užívanie predpísané s hypertenziou, diuretikami a β-blokátormi.

Úpravou zvýšených hodnôt krvného tlaku sa dávka môže postupne zvyšovať - o 2,5 až 5 mg v 3-4-dňových intervaloch, až kým sa nedosiahne podkladová hladina 20 mg denne. Maximálna prípustná denná dávka je 40 mg.

Vzhľadom na to, že počas liečby môže dôjsť k výraznému zníženiu hladiny krvného tlaku a rozvoju nedostatku funkcie obličiek, je potrebné počas cyklu liečby pozorne sledovať činnosť obličiek a hodnoty tlaku. Ak po užití prvej dávky tlak prudko klesne, nemusíte liečbu zrušiť.

Osoby s ochorením obličiek by mali zvyšovať intervaly medzi dávkami liekov alebo znížiť dávkovanie liekov.

Starší pacienti majú užívať počiatočnú dávku 1,25 mg, pretože spomalili vylučovanie enalaprilu.

[8]

Používajte Enapom počas tehotenstva

Je zakázané predpísať Enap počas tehotenstva, pretože existuje pravdepodobnosť teratogénnych účinkov. Pri diagnostike tehotenstva je potrebné okamžite zastaviť užívanie liekov.

Ak používate ACE inhibítor u gravidných žien, mali by ste pravidelne podrobiť ultrazvukovému vyšetreniu - aby ste zhodnotili výkon plodovej vody. Okrem toho sa vykonáva ultrazvuk obličiek a kraniálnych kostí plodu.

Aktívna zložka lieku Enapa sa nachádza vo vnútri materského mlieka, a preto sa na obdobie terapie vyžaduje odopretie dojčenia.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikáciami:

• prítomnosť neznášanlivosti u pacientov týkajúcich sa zložky enalapril a okrem toho ďalšie zložky liečiva;
• anamnézou angioedému, ktorý sa objavil počas liečby inhibítorom ACE;
• Quinckeho edém idiopatickej alebo dedičnej povahy;
• porfýria;
• použitie v kombinácii s aliskirenom u ľudí s ochorením obličiek alebo diabetes mellitus;
• malabsorpcia glukózo-galaktózy, hypolaktázie a nedostatku laktázy (pretože liek obsahuje laktózu).

S opatrnosťou sa liek používa v takýchto prípadoch:

• stenóza spojená s artériami v obličkách;
• giperkaliemiya;
• ľudia, ktorí mali transplantáciu obličky;
• Connov syndróm;
• nižšie hodnoty BCC;
• obštrukčná kardiomyopatia hypertrofického typu;
• stenóza aortálnej alebo mitrálnej chlopne;
• diabetes mellitus;
• koronárne arteriálne ochorenia;
• všeobecné lézie spojivového tkaniva;
• potlačenie hematopoetických procesov;
• cerebrovaskulárna patológia;
• zlyhanie obličiek.

Opatrnosť je potrebná aj vtedy, keď sa používa u jedincov, ktorí dodržiavajú diétny režim so zníženou spotrebou soli, a navyše ľudí, ktorí užívajú imunosupresíva alebo diuretiká, a tých, ktorí podstupujú hemodialýzu.

Osoby staršie ako 65 rokov by sa mali poradiť s lekárom skôr, než začnú užívať liek.

[7]

Vedľajšie účinky Enapom

Liečba môže byť sprevádzaná vývojom nasledujúcich vedľajších účinkov:

• poruchy hematopoetických procesov: trombocyt, neutro alebo pancytopénia, anémia a navyše agranulocytóza, lymfadenopatia, autoimunitné ochorenia, zníženie hemoglobínových hodnôt hematokritom a potlačenie tvorby krvi;
• metabolické poruchy: hypoglykémia;
• problémy s prácou NA: bolesti hlavy, parestézia, vertigo, depresia, nespavosť, poruchy vedomia, pocit silnej excitability alebo ospalosti a poruchy spánku;
• lézie ovplyvňujúce funkciu kardiovaskulárneho systému: prudký pokles krvného tlaku, závrat, angína, bolesť v hrudníku, porucha srdcového rytmu, infarkt myokardu alebo mŕtvica, palpitácie a Raynaudova choroba;
• znaky spojené so zmyslami: hluk uší, zmena chuti a poškodenie zraku;
• poruchy zažívacieho procesu: nevoľnosť, bolesť v oblasti brucha, zápcha, vracanie, nadúvanie, hnačka, črevná upchávka a navyše dyspepsia, pankreatitída, suchá ústna sliznica a anorexia. Okrem toho, stomatitída, peptické vredy, glossitída, porucha pečene a biliárna exkrécia, ako aj aftózne vredy, nekróza pečene, hepatitída a cholestáza;
• problémy s respiračnou aktivitou: bolesť v krku, dyspnoe, kašeľ, chrapot, bronchiálny spazmus, rinorea, rinitída, eozinofilná pneumónia alveolitídy a alergickej povahy;
• epidermis lézie: angioedém, svrbenie, symptómy intolerancie, vyrážky, hyperhidróza, žihľavka, erytrodermia a okrem toho alopécia, erytém polyforma, pemfigus, PET a exfoliačná forma dermatitídy;
• poruchy urogenitálneho systému: proteinúria, oligúria, zlyhanie obličiek, gynekomastia, poškodenie funkcie obličiek a impotencia;
• Dysfunkcia ODA: svalové kŕče;
• indikácie laboratórnych testov: hyponatrémia alebo hyperkalemia, zvýšené sérové hodnoty kreatinínu, hladiny močoviny v krvi, aktivita pečeňových enzýmov, ako aj hladiny bilirubínu v krvi;
• iné príznaky: myalgia, Parkhonov syndróm, leukocytóza, horúčka, vaskulitída a navyše myozitída, sérositída, zvýšená ESR, artritída a príznaky fotosenzitivity.

Predávkovať

Pri intoxikácii po približne 6 hodinách dochádza k silnému poklesu hodnôt krvného tlaku. Vývoj kolapsu a poruchy indikátorov EBV je možný a okrem toho je nedostatočná funkcia obličiek, hyperventilácia, kŕče, bradykardia so silným srdcom, tachykardia a závrat.

V prípade predávkovania je potrebné umiestniť obeť horizontálne tak, aby hlava bola na úrovni tela. Pri miernom otravení sa vykonáva výplach žalúdka a pacientovi sa podá aktívne uhlie. Pri ťažkých ochoreniach sa intravenózne injektuje 0,9% chloridu sodného a navyše sa môžu použiť katecholamíny alebo náhrady v plazme.

Enalaprilát sa môže vylučovať hemodialýzou rýchlosťou 62 ml / minútu.

Kardiostimulátor je inštalovaný pre ľudí s bradykardiou. V prípade otravy je potrebné pozorne sledovať hodnoty elektrolytu v sére a kreatinínu.

[9]

Interakcie s inými liekmi

V prípade dvojitej blokády aktivity RAAS (pri kombinácii ACE inhibítorov s antagonistami konca angiotenzínu-2 alebo aliskirenom) sa zvyšuje pravdepodobnosť poklesu hladiny krvného tlaku. Ak je takáto kombinácia liekov nevyhnutná, je potrebné pozorne sledovať hodnoty EBV, indikácie funkcie obličiek a krvného tlaku.

Nemôžete kombinovať liek s aliskirenmi s ochorením obličiek alebo diabetikov.

ACE inhibítory znižujú stratu draslíka pod vplyvom diuretík. Použitie enalaprilu spolu s náhradami obsahujúcimi draslík alebo draslík šetriacimi diuretikami môže viesť k hyperkaleémii. Pri tejto kombinácii je potrebné sledovať hodnoty draslíka vo vnútri séra.

Po predchádzajúcej liečbe podaním diuretík sa objem BCC môže znížiť a riziko zníženia hladiny krvného tlaku pri používaní enalaprilu sa môže zvýšiť. Tento účinok môže byť oslabený zrušením užívania diuretík, zvýšením denného množstva odobratej soli a vody a znížením množstva enalaprilu.

Kombinácia Enap s metyldopou, nitroglycerínom, α-, ako aj β-blokátormi, ganglioblokiruyuschimi liekmi, BKK alebo inými dusičnanmi môže ďalej znížiť hladinu krvného tlaku.

Použitie s lítiovými produktmi vedie k dočasnému zvýšeniu hladiny lítia a okrem otravy lítiom. Zavedenie diuretického tiazidového charakteru môže zvýšiť hodnoty lítia vo vnútri séra. Je lepšie nepoužívať takéto kombinácie, a keď potrebujete takúto kombináciu, je dôležité pozorne sledovať hodnoty lítia v sére.

Zavedenie liekov s niektorými anestetikami, antipsychotikami alebo tricyklickými látkami môže ďalej znížiť hodnoty krvného tlaku.

Kombinované použitie s NSAID môže oslabiť antihypertenzívnu aktivitu lieku. Možné oslabenie činnosti obličiek (najmä u pacientov s patologickými stavmi obličiek). Takýto účinok je vyliečiteľný.

Kombinované použitie s inzulínom a antidiabetikami môže aktivovať antidiabetickú aktivitu a zvyšovať pravdepodobnosť hypoglykémie.

Antihypertenzívne vlastnosti lieku Enapa sú zosilnené použitím etylalkoholu.

Sympatomimetiká znižujú hypotenznú aktivitu inhibítora ACE.

Enalapril znižuje účinky liekov obsahujúcich teofylínovú zložku.

Zavedenie cytostatiky, imunosupresív alebo alopurinolu spolu s liekom zvyšuje riziko leukopénie. U jedincov s poruchami činnosti obličiek zvyšuje použitie ACE inhibítorov alopurinol pravdepodobnosť alergií.

Cyklosporín zvyšuje riziko hyperkaliémie.

Úroveň biologickej dostupnosti ACE inhibítorov sa zníži zavedením antacidov.

[10], [11], [12]

Podmienky skladovania

Enap sa musí nachádzať na mieste, ktoré je uzavreté pre malé deti. Teplotné značky - nie viac ako 25 ° C

Čas použiteľnosti

Enap sa môže použiť v priebehu 36 mesiacov od okamihu výroby lieku.

Žiadosť o deti

Liečba sa nepoužíva v pediatrii (do 18 rokov).

[13], [14],

Analógy

Analogami terapeutického prvku sú lieky Renipril, Enap R, Ednit a Bagopril s Invorilom a okrem Berliprilu, Enalaprilu s Vasolaprilom a tak ďalej.

[15]

Recenzia

Enap dostáva väčšinou pozitívne recenzie od lekárov. Predpokladá sa, že pri správnom používaní lieku sa kvalita života pacienta výrazne zlepší. Majte však na pamäti, že liek často spôsobuje výskyt vedľajších účinkov. V pripomienkach pacientov sa často zaznamenal vývoj suchého typu kašľa a tak ďalej. Musí sa pamätať, že ak sa stav začína zhoršovať, mali by ste okamžite konzultovať s lekárom, aby ste zmenili dávku lieku alebo predpísali inú medikáciu.