Ezomeprazol

Drug Ezomeprazol patrí do kategórie liečiv, inhibítorov protónovej pumpy - širokú škálu liekov, ktoré sa používajú pri liečbe vredov 12 vredu dvanástnika a refluxnej choroby pažeráka.

[1], [2], [3],

Indikácia Ezomeprazol

Esomeprazol je indikovaný:

• ako antisekrečné liečivo;
• pri gastroezofageálnej refluxnej patológii u osôb s komplikovaným refluxom alebo ezofagitídou;
• so žalúdočným vredom spôsobeným použitím nesteroidných protizápalových liekov;
• zabrániť vzniku peptického vredu a vredu dvanástnika počas liečby nesteroidnými protizápalovými látkami;
• na krátkodobú podporu hemostázy a prevenciu recidivujúceho krvácania u pacientov po endoskopickej liečbe akútneho krvácajúceho vredu.

Formulár uvoľnenia

Esomeprazol sa vyrába ako lyofilizát na prípravu injekčného roztoku.

V jednej fľaštičke s lyofilizátom obsahuje aktívnu zložku liečiva - esomeprazol sodný v alternatívnom množstve 40 mg esomeprazolu.

V obale kartónu je jedna sklenená fľaša s korkovým korkom a hliníkovým krytom s otváracím mechanizmom. 

[4], [5], [6]

Farmakodynamika

Esomeprazol je s-izomér omeprazolu, ktorý znižuje tvorbu žalúdočnej kyseliny. Ide o špecifický inhibítor protónovej pumpy s cielenou farmakodynamickou aktivitou.

Aktívna zložka je soľ ezomeprazolu formulácia patrí slabých báz - látka hromadí a aktivovaný v kyslom prostredí vylučovacích bunkových štruktúr kanály parietálnych, kde enzým inhibujúcich H + K + ATPázy - kyselina čerpadla, ako aj inhibíciu výroby kyseliny.

[7], [8], [9], [10], [11],

Farmakokinetika

Liečivo sa rýchlo vstrebáva a dosiahne vysokú koncentráciu počas pol hodiny po použití dávky. Úplná biologická dostupnosť môže byť 90%. Spojenie s plazmatickými proteínmi je 95%.

Súčasné stravovanie znižuje vstrebávanie a spomaľuje absorpciu esomeprazolu.

Liek sa metabolizuje za účasti systému cytochrómu P450. Vyššie percento metabolizmu závisí od CYP3A4, ktorý je zodpovedný za tvorbu esomeprazol sulfónu, hlavného plazmatického metabolitu.

Polčas rozpadu je 60-90 minút. Pomer plazmatickej koncentrácie a času sa zvyšuje s opakovaným použitím liečiva. Toto zvýšenie závisí od dávky esomeprazolu a vyvoláva nelineárny vzťah s opakovaným vstupom.

Táto časová závislosť je dôsledkom zníženia metabolických procesov prvej pasáže, ako aj indikátorov systémovej klírencie v dôsledku inhibície enzýmu CYP2C19.

Účinná látka sa úplne vylučuje z krvného obehu počas obdobia medzi dávkami bežných dávok bez akumulácie a denným príjmom ezomeprazolu 1 denne.

Prítomnosť základných metabolických produktov nevykazuje žiadny vplyv na produkciu žalúdočnej šťavy. Približne 80% odobratého množstva lieku opúšťa telo močovou tekutinou a zvyšné množstvo - s teliatami.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dávkovanie a podávanie

Jedincom, ktorí sú kontraindikovaní pri vnútornom použití liečiva, sa môže predpísať parenterálne podávanie v množstve 20 až 40 mg denne. Pri refluxnej ezofagitíde užívajte 40 mg ezomeprazolu denne. Pri symptomatickej liečbe gastroezofageálneho refluxu sa denne predpisuje 20 mg liekov.

Pri žalúdočných a dvanástnikových vredoch spôsobených použitím nesteroidných protizápalových liekov sa denne predpisuje štandardná dávka 20 mg. Na preventívne účely sa množstvo lieku nemení.

Dĺžka trvania liečby ezomeprazolom je stanovená lekárom a nie je dlhá.

Po endoskopickom zastavení žalúdočného krvácania sa používa 80 mg ezomeprazolu vo forme polhodinovej infúzie, po ktorej nasleduje predĺžená (72 hodín) intravenózna infúzia 8 mg za hodinu.

Po parenterálnom podaní lieku sú predpísané činidlá, ktoré utlmujú uvoľňovanie kyseliny žalúdkom, najmä tablety na báze esomeprazolu.

[23]

Používajte Ezomeprazol počas tehotenstva

Liek esomeprazol nie je predpísaný u gravidných a laktujúcich pacientov, pretože neexistujú žiadne spoľahlivé klinické informácie týkajúce sa bezpečnosti navrhovaného lieku pre plod a novorodenca.

Kontraindikácie

Esomeprazol je kontraindikovaný:

• keď sú reakcie z precitlivenosti na zložky lieku;
• v kombinácii s Nelfigavirom alebo Atazanavirom;
• pacienti vo veku detí (do 18 rokov);
• počas tehotenstva;
• v období dojčenia.

[19], [20]

Vedľajšie účinky Ezomeprazol

Liečbu esomeprazolom možno sprevádzať:

• zníženie hladiny leukocytov a krvných doštičiek v krvi;
• alergie, až po anafylaxiu;
• opuch končatín;
• porucha spánku;
• depresia, poruchy vedomia;
• bolesť v hlave, únava;
• porucha vizuálnej funkcie, sluchu;
• závraty;
• príznaky bronchospazmu;
• dyspepsia, bolesť brucha;
• smäd;
• žltačka, hepatitída;
• dermatitída, kožné vyrážky, zónová plešatosť;
• bolesť kĺbov a svalov;
• zvýšené potenie.

[21], [22]

Predávkovať

Informácie o predávkovaní esomeprazolom nestačia. Príznaky predávkovania môžu zodpovedať nežiaducim udalostiam a vyskytnúť sa po perorálnom podaní viac ako 280 mg lieku.

Špecifické antidotum nie je nainštalované.

Hemodialýza sa považuje za neúčinnú a z tohto dôvodu sa pri nadmernej dávke lekári obmedzujú na symptomatické a podporné terapeutické zákroky.

Interakcie s inými liekmi

Znížená žalúdočná kyslosť pri užívaní esomeprazolu môže ovplyvniť vstrebávanie liekov, ak procesy ich asimilácie závisia od stupňa kyslosti. Je potrebné poznamenať, že príjem iných liekov, ktoré inhibujú tvorbu kyseliny, rovnako ako antacidá, vyvoláva pokles sacieho ketokonazolu alebo itrakonazolu počas liečby ezomeprazolu.

Esomeprazol v kombinácii s liekmi, ktoré metabolizujú CYP2C19 (diazepam, fenytoín, imipramín) môže spôsobiť zvýšenie koncentrácie týchto liekov. Vzhľadom na to je potrebné znížiť dávkovanie.

Súbežné podávanie 30 mg ezomeprazolu bude mať za následok znížený klírens substrátu Diazepam o 45%.

Spoločné užívanie esomeprazolu vedie k zvýšeniu koncentrácie fenytoínu v krvnom sére u osôb s epilepsiou. Počas stanovenia alebo stiahnutia esomeprazolu sa má sledovať množstvo lieku v krvnom riečisku.

Prijatie Esomeprazol v kombinácii s liekmi Warfarín vyžaduje kontrolu kvality zrážania krvi.

Kombinácia s vorikonazolom a inými inhibítormi CYP2C19 a CYP3A4 môže viesť k zvýšenej expozícii látky ezomeprazolu aktívny viac ako dvojnásobok, však, nevyžaduje opravu liekových dávok.

[24], [25], [26], [27], [28]

Podmienky skladovania

Esomeprazol sa uchováva pri normálnej izbovej teplote, mimo dosahu detí.

[29], [30],

Čas použiteľnosti

Esomeprazol vo forme lyofilizátu sa uchováva v neotvorenom balení po dobu až 2 rokov. Nepoužitý roztok Esomeprazol sa neukladá - je zlikvidovaný.

[31], [32], [33], [34]