Fenorelaxan

Fenorelaxán je antikonvulzívne, trankvilizačné a hypnotické liečivo zo skupiny benzodiazepínov.

Indikácia Fenorelaxan

Fenorelaxán je vynikajúci na riešenie patologických procesov, ako sú:

• Abstinenčný syndróm (v dôsledku zneužívania alkoholických nápojov a drog);
• Epileptický stav;
• Epileptické záchvaty (bez ohľadu na príčinu);
• Epilepsia (temporálna a myoklonická);
• Porucha spánku, ktorá sa prejavuje ako nespavosť;
• Posadnutosť;
• Reaktívne psychózy;
• Neurotické a neuróze podobné stavy;
• Psychopatické a psychopatické stavy;
• Stavy, ktoré sú sprevádzané zvýšenou úzkosťou, podráždenosťou, nervovým napätím, emocionálnou nestabilitou;
• Seneto - hypochondrické patológie (vrátane tých, ktoré sú rezistentné na iné anxiolytiká);
• Hyperkinéza a zášklby, svalová rigidita, autonómna nestabilita (v neurológii);
• Schizofrénia (vrátane febrilnej formy) so zvýšenou citlivosťou na antipsychotiká;
• Na premedikáciu (v anestéziológii ako súčasť indukčnej anestézie);
• Na zníženie pocitu strachu a emocionálneho napätia (v núdzových situáciách).

Formulár uvoľnenia

Na farmaceutickom trhu je liek dostupný vo forme roztoku na rôzne typy podania (intravenózne a intramuskulárne), ako aj vo forme tabliet.

Farmakodynamika

Fenorelaxán je anxiolytikum. Je to derivát benzodiazepamu. Preto má na telo také účinky, ako sú: upokojenie, zastavenie kŕčov a zmiernenie svalového napätia.

Supresívny účinok fenorelaxánu na centrálny nervový systém sa prejavuje predovšetkým v talame a hypotalame a v limbickom systéme.

Pri užívaní tohto lieku dochádza k zvýšeniu inhibičného účinku na kyselinu gama-aminomaslovú (GABA), ktorá je jedným z hlavných mediátorov synaptického spomalenia (post- a pre-) prenosu nervových impulzov v centrálnom nervovom systéme.

Hlavným mechanizmom jeho účinku je aktivácia benzodiazepínových nervových zakončení supramolekulárnej asociácie GABA-benzodiazepín-chlórionofór-receptor, vďaka čomu sa aktivujú GABA receptory a dochádza k zníženiu napätia subkortikálnych štruktúr mozgu a spomaleniu polysynaptických spinálnych reakcií.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa fenorelaxán dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Jeho maximálna hustota sa dosiahne v priebehu jednej až dvoch hodín. Metabolizmus prebieha v pečeni.

Polčas rozpadu lieku je šesť až osemnásť hodín. Vylučovanie prebieha prevažne močom.

Dávkovanie a podávanie

Ak je fenorelaxán predpísaný vo forme roztoku (na intravenózne (prúdové alebo kvapkové) alebo intramuskulárne podanie):

• Zmiernenie strachu, úzkosti, napätia, vegetatívnych záchvatov a psychotických stavov
• Prvá dávka je od 0,5 do 1 ml roztoku, v priemere dosahuje tri až päť mililitrov denne. V niektorých prípadoch až sedem až desať mililitrov.

Epileptické záchvaty:

• Liečba začína 0,5 ml 0,1% roztoku, pričom sa dosahuje priemerne jeden až tri mililitre denne.
• Abstinenčný syndróm;

Odporúčaná dávka je 0,5 – 1 ml 0,1 % roztoku.

• Zvýšený svalový tonus (v neurológii)

Odporúča sa podávať intramuskulárne jeden alebo dvakrát denne pol mililitra roztoku.
Premedikácia:

• 0,1% roztok fenorelaxanu sa podáva v množstve tri až štyri mililitre.

Maximálne množstvo lieku, ktoré sa môže podať denne, je desať mililitrov. Ak sa liečba vykonáva intravenóznym alebo intramuskulárnym podaním, optimálny priebeh bude tri až štyri týždne. Liečbu nemožno naraz ukončiť (kvôli možnému vzniku abstinenčného syndrómu) - iba postupným znižovaním dávky.

Keď sa dosiahne stabilný výsledok, môžete prejsť na užívanie Phenorelaxanu vo forme tabliet.

Tablety sa majú užívať perorálne, pričom jednorazová dávka je zvyčajne 0,5 – 1 mg.

Ak užívate liek približne trikrát denne, priemerná dávka bude 1,5 – 5 mg. Ráno a popoludní 0,5 – 1 mg a večer maximálne 2,5 mg. Maximálna denná dávka nie je vyššia ako desať miligramov.

Odporúčaný príjem pri rôznych patológiách:

• Poruchy spánku:

Mali by ste užiť 0,25 – 0,5 mg dvadsať až tridsať minút pred spaním.

• Patologické stavy (napríklad neurotické, psychopatické, podobné neuróze a psychopatické):

Na začiatku liečby sa má užívať 0,5 - 1 mg dva alebo trikrát denne. Potom, po dvoch alebo štyroch dňoch (ak pacient liek dobre toleruje a berúc do úvahy účinnosť liečby), sa dávka môže zvýšiť na štyri až šesť miligramov denne.

• Ak má pacient silný pocit strachu a úzkosti

Terapia by mala začať s tromi miligramami denne, pričom dávka sa má rýchlo zvyšovať, kým sa nedosiahne požadovaný účinok.

• Epilepsia

Odporúčaná dávka je dva až desať miligramov denne.

• Abstinenčné príznaky alkoholu

Odporúčaný denný príjem je dva a pol až päť miligramov.

• Patológie charakterizované zvýšeným svalovým tonusom

Stojí za to konzumovať dva až tri miligramy denne, pričom denný príjem sa rozdelí na dve dávky.

Fenorelaxán vo forme tabliet by sa nemal užívať dlhšie ako dva týždne, aby sa znížilo riziko drogovej závislosti. Za určitých okolností sa môže trvanie užívania lieku predĺžiť na šesťdesiat dní.

Ak je potrebné liek vysadiť, dávka sa má znižovať postupne, aby sa minimalizovalo riziko abstinenčného syndrómu.

[ 2 ]

Používajte Fenorelaxan počas tehotenstva

Vzhľadom na to, že liek má teratogénny účinok, ktorý prispieva k poškodeniu plodu a môže spôsobiť mutáciu (vrodenú) na úrovni DNA, je prísne zakázané ho používať počas tehotenstva. Platí to najmä pre ženy v prvom trimestri, pretože počas celého tehotenstva dochádza k najaktívnejšiemu deleniu buniek. Ak matka užíva Phenorelaxan počas tohto obdobia, je veľmi pravdepodobné, že sa u dieťaťa vyvinú závažné vrodené chyby.

Neskôr (v druhom a treťom trimestri) sa teratogénny účinok znižuje, ale hrozba pre zdravie dieťaťa zostáva rovnaká. Preto sa v tomto období tehotenstva tento liek môže používať, ale neodporúča sa.

Ak žena užíva Phenorelaxan pred pôrodom, môže to u novorodenca spôsobiť problémy s dýchaním.

Ak ošetrujúci lekár nemôže predpísať iný, bezpečnejší liek a pacient má dôležité indikácie na užívanie fenorelaxanu, je použitie lieku možné.

Keďže existujú dôkazy o tom, že fenorelaxán v malých množstvách preniká do materského mlieka a v dôsledku toho ovplyvňuje zdravie dieťaťa (a tým spôsobuje ujmu), jeho používanie počas laktácie je tiež zakázané.

Kontraindikácie

Liek by sa nemal používať v nasledujúcich prípadoch:

• Zvýšená individuálna citlivosť na účinnú látku fenorelaxán;
• Kóma;
• Stav šoku;
• Myasténia;
• Glaukóm uzavretého typu (v akútnom období alebo pri predispozícii);
• Akútna otrava alkoholickými nápojmi, omamnými látkami alebo liekmi na spanie;
• Chronická obštrukčná choroba pľúc;
• Akútne respiračné zlyhanie;
• Obdobie tehotenstva;
• Ťažká depresia;
• Obdobie dojčenia;

Vzhľadom na všetky riziká sa liek môže použiť v nasledujúcich prípadoch:

• Nedostatočná funkcia pečene alebo obličiek;
• Ataxia (mozgová alebo spinálna);
• Prítomnosť drogovej závislosti v anamnéze pacienta;
• Predispozícia k zneužívaniu psychoaktívnych drog;
• Hyperkinéza;
• Základný typ mozgovej patológie;
• Ak pacient patrí k staršej populácii.

Vedľajšie účinky Fenorelaxan

Pri užívaní fenorelaxanu existuje možnosť výskytu nasledujúcich vedľajších účinkov:

• Nervový systém: únava, znížená koncentrácia, dezorientácia, zmätenosť, zhoršená pamäť, nestabilná chôdza.
• Hematopoetický systém: znížené hladiny leukocytov, neutrofilov, krvných doštičiek, agranulocytóza, anémia.
• Tráviaci systém: dysfunkcia pečene, žltačka, porucha vyprázdňovania, strata chuti do jedla.
• Urogenitálny systém: anúria, renálna dysfunkcia, poruchy libida, dysmenorea.
• Alergia: vyrážky na povrchu kože, svrbenie;
• Účinky na plod počas tehotenstva: teratogenita, útlm centrálneho nervového systému a dýchacích funkcií.
• Lokálne: zápal žíl alebo venózna blokáda lúmenu trombom;
• Všeobecné: závislosť, drogová závislosť; znížený krvný tlak, poruchy zraku, zníženie telesnej hmotnosti, zrýchlená srdcová frekvencia.

Je tiež potrebné mať na pamäti, že rýchle zníženie dávky alebo úplné ukončenie užívania fenorelaxanu môže prispieť k rozvoju abstinenčného syndrómu.

[ 1 ]

Predávkovať

Ak sa odporúčaná dávka fenorelaxanu mierne prekročí, existuje možnosť zvýšenia terapeutického účinku a nežiaduceho účinku.

Ak sa odporúčaná dávka výrazne prekročí, dochádza k závažnému útlmu vedomia, srdcovej a pľúcnej funkcie.

Terapia vyžaduje:

• Monitorovanie životne dôležitých funkcií tela;
• Podporuje funkciu srdca a pľúc;
• Symptomatická liečba;
• Podanie strychnín nitrátu (1 ml 0,1% roztoku 2-3krát) – ako antagonista svalového relaxansu fenorelaxánu;
• Podanie špeciálneho antagonistu – Flumazenilu (Anexate): intravenózne 0,2 mg (v prípade potreby možno dávku zvýšiť na 1 mg) v 5 % roztoku glukózy alebo 0,9 % roztoku NaCl.

Interakcie s inými liekmi

U pacientov s Parkinsonovou chorobou, ktorí súčasne užívajú Levodopu a Phenorelaxan, je účinnosť prvej z nich znížená.

So zidovudínom – kombinované podávanie s fenorelaxánom vedie k zvýšenej toxicite zidovudínu.

Ak sa Phenorelaxan užíva spolu s liekmi z nasledujúcich skupín: antipsychotiká (neuroleptiká), antiepileptiká, svalové relaxanciá, narkotické analgetiká alebo s hypnotickým účinkom, dôjde k vzájomnému zosilneniu účinkov.

Inhibítory mikrozomálnej oxidácie – zvyšujú pravdepodobnosť nežiaducich účinkov.

Induktory pečeňových katalyzátorov (mikrozomálne) – znižujú účinnosť fenorelaxanu.

Fenorelaxán, ak sa používa súčasne s imipramínom, zvyšuje jeho hustotu v krvnej plazme.

Pri použití s liekmi, ktoré znižujú krvný tlak, sa prejavuje výraznejší hypotenzný účinok.

Pri užívaní klozapínu s fenorelaxantínom sa môže vyskytnúť respiračná depresia.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmienky skladovania

Fenorelaxán patrí do zoznamu B (silné lieky).

Mal by sa skladovať na suchom mieste, mimo dosahu priameho slnečného žiarenia a detí. Teplota by mala byť okolo 25 °C.

Čas použiteľnosti

Ak sú splnené všetky podmienky skladovania, liek sa môže skladovať tri roky.

Recenzie

Fenorelaxán nie je na farmaceutickom trhu nový produkt. Počas svojej existencie sa osvedčil ako vynikajúci a účinný liek. Oblasť jeho použitia je veľmi široká, od abstinenčných príznakov až po schizofréniu. Zároveň však lekári aj pacienti zaznamenávajú výskyt mnohých nežiaducich účinkov a predovšetkým rozvoj závislosti, čo sťažuje jeho dlhodobé užívanie.