Finoptin

Finoptin pomáha blokovať aktivitu Ca kanálov. Aktívna zložka je verapamil, ktorý blokuje prúd iónov vápnika prenikajúcich cez steny kardiomyocytov, ako aj bunky vnútri hladkých cievnych svalov.

Zavedenie verapamilu znižuje potrebu srdcového svalu prijímať kyslík, ktorý má priamy vplyv na metabolické procesy vo vnútri buniek myokardu a zároveň oslabuje následné zaťaženie.

[1], [2], [3]

Indikácia Finoptina

Používa sa na liečbu ischemickej choroby srdca a navyše s týmito typmi angíny pectoris:

• nestabilná forma angíny pectoris - progresívna alebo pokojová fáza;
• námahová angína (stabilná);
• angina vazospastický typ (to zahŕňa spontánnu angínu);
• angínu pectoris, ktorá sa vyvíja po srdcovom infarkte (bez príznakov HF), čo vyžaduje zavedenie látok, ktoré blokujú β-adrenergné receptory.

Môže byť tiež predpísaný pre rôzne formy arytmií (napríklad predsieňová fibrilácia, sprevádzaná zrýchlením AV vedenia (okrem WPW syndrómu)) alebo supraventrikulárnou tachykardiou paroxyzmálnej povahy.

Použite Finoptin a znížte zvýšený krvný tlak.

[4], [5]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečiv sa uskutočňuje vo forme tabliet - 30 alebo 100 kusov vo fľaši; Škatuľa obsahuje 1 fľašu.

[6]

Farmakodynamika

Verapamil potencuje prietok krvi do oblasti myokardu (priamo ovplyvňuje hladký sval ciev, znižuje ich tonus a eliminuje spazmus, ktorý postihuje koronárne cievy) a okrem post-stenotických zón.

Hypotenzný účinok lieku sa vyvíja so oslabením systémovej rezistencie periférnych ciev; srdcová frekvencia sa však nezvyšuje.

Liek má intenzívny antiarytmický účinok (aj v prípade arytmií supraventrikulárneho typu). Verapamil inhibuje pohyb impulzu vo vnútri AV uzla, ako aj, berúc do úvahy typ arytmie, pomáha obnoviť sínusový rytmus a stabilizovať počet komorových kontrakcií.

Verapamil nemá takmer žiadny vplyv na normálny krvný tlak a srdcovú frekvenciu (ak je tepová frekvencia normálna, srdcová frekvencia sa môže meniť len mierne).

Farmakokinetika

Keď sa užíva perorálne, približne 90% liečiva sa absorbuje v tenkom čreve. Hladina biologickej dostupnosti je 22% (v dôsledku výrazných metabolických procesov počas 1. Intrahepatálnej pasáže). V prípade opakovaného použitia sa indikátor biologickej dostupnosti takmer zdvojnásobí.

Hodnoty Cmax séra verapamilu sa zaznamenajú po 1-2 hodinách po požití. Termín polčas je 3-7 hodín. Približne 90% spotrebovanej časti je syntetizované srvátkovým proteínom.

Metabolizmus verapamilu sa uskutočňuje v pečeni tvorbou mnohých derivátov; liečivý účinok má však len norverapamil.

Vylučovanie verapamilu s jeho derivátmi prebieha cez obličky. Množstvo vylučovanej nezmenenej látky je maximálne 3-4%. Približne 16% dávky sa vylučuje črevom.

V priebehu 24 hodín sa približne 50% aplikovaného liečiva vylúči; približne 5% sa zobrazí do 5 dní.

U osôb so zlyhaním pečene sa predlžuje termín polčas účinnej látky.

[7], [8], [9]

Dávkovanie a podávanie

Je potrebné použiť liek vo vnútri, zapiť tabletu obvyklou vodou. Nepite liek grapefruitový džús. Odporúča sa užívať verapamil s jedlom alebo ihneď po ukončení jedla. Nepoužívajte liek v horizontálnej polohe.

Osoby, ktoré mali infarkt myokardu, môžu užívať liek najmenej 7 dní po skončení akútnej fázy.

Pre ľudí, ktorí užívali verapamil po dlhú dobu, musíte vykonať postupné zrušenie lieku.

Veľkosti porcií verapamilu sa vyberajú osobne, berúc do úvahy existujúcu klinickú situáciu, osobné charakteristiky pacienta a ďalšiu liečbu.

Veľkosť dávky lieku pre dospelého.

V prípadoch arytmií a ischemickej choroby srdca sa často u ľudí s hmotnosťou nad 50 kg podáva 0,12-0,48 g verapamilu denne. Denná dávka sa v pravidelných časových intervaloch delí na 3-4 použitia. Na začiatku liečby by sa mala aplikovať minimálna dávka a zvýšenie porcií by malo nastať pod lekárskym dohľadom. Počas dňa môžete podať maximálne 0,48 g lieku.

Ľudia s hmotnosťou nižšou ako 50 kg v prípade zvýšených indikátorov krvného tlaku sa používajú hlavne pri 0,12-0,36 g lieku za deň. Uvedená časť je rozdelená na 3 použitia. Terapia začína malými dávkami; zvýšenie je povolené len s dobrou znášanlivosťou liekov a nedostatočnou kontrolou hladín krvného tlaku.

Dávkové režimy v pediatrii.

Je možné predpísať lieky deťom len pre poruchy rytmu tepu srdca, pre iné porušenia je lepšie ich nepoužívať.

Pre vek 4-6 rokov, použitie 0,08-0,12 g verapamilu denne (dávka je rozdelená na 2-3 použitie). Deti zo staršej skupiny predškolských zariadení sa vykonávajú len pod dohľadom lekára.

Vek 6-14 rokov - v prípade akéhokoľvek typu arytmie denne, má sa aplikovať 0,08-0,36 g lieku. Rozdelenie dávky je 2-4 použitie. Najprv sa použijú minimálne porcie a zmena dávkovania je povolená len s nízkou intenzitou účinkov liekov a dobrou toleranciou.

U osôb starších ako 14 rokov s hmotnosťou nad 50 kg sa liek Finotypin používa v dávkach, ktoré sú predpísané dospelým.

Iné kategórie pacientov.

Starší ľudia by mali začať liečbu minimálnymi dávkami liekov (pacienti v tejto skupine môžu pociťovať zvýšenú citlivosť na liek). Zmena dávky sa vykonáva len pod starostlivým dohľadom lekára a pri monitorovaní krvného tlaku a hodnôt EKG.

Osoby s problémami s hepatobiliárnou štruktúrou potrebujú zmeniť dávkovanie lieku, berúc do úvahy intenzitu hepatálnej dysfunkcie (u takýchto pacientov sa metabolické procesy verapamilu spomaľujú a plazmatický index nezmenenej zložky sa zvyšuje). Veľkosť počiatočnej časti dňa - maximálne 0,08 g. Zmena dávkovania sa má robiť veľmi opatrne.

[12], [13]

Používajte Finoptina počas tehotenstva

Je zakázané menovať Finoptina na 1. A 2. Trimestri. V treťom trimestri sa používa len s prísnymi indikáciami a pod prísnym lekárskym dohľadom. Aktívny liečivý prvok môže prekonať BBB.

Verapamil sa môže vylučovať v malých množstvách materským mliekom. Pri obmedzených klinických testoch neboli zaznamenané žiadne nežiaduce účinky na novorodencov, ale vzhľadom na malý počet vykonaných testov sa odporúča prerušiť dojčenie počas trvania liečby pri používaní liekov.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• závažná nedostatočnosť funkcie ľavej komory (indikátor tlaku s záchvatmi pľúcnej tepny -> 20 mm Hg alebo frakcia ejekcie ľavej komory <20 - 30%);
• intenzívny pokles hodnôt krvného tlaku (hladina systolického tlaku <90 mmHg) alebo prítomnosť kardiogénneho šoku;
• s blokádou 2–3 (neexistuje fungujúci kardiostimulátor);
• SSS (v neprítomnosti fungujúceho kardiostimulátora u pacienta);
• atriálna fibrilácia, sprevádzaná poruchou vodivých procesov (napríklad WPW syndróm alebo LGL syndróm);
• závažná neznášanlivosť na verapamil hydrochlorid;
• rozšírená komorová tachykardia;
• zavedenie v kombinácii s β-adrenergnými blokátormi na intravenóznu injekciu;
• infarkt myokardu v aktívnej fáze;
• SA blokáda;
• bradykardia (s hodnotami srdcovej frekvencie <50 úderov za minútu);
• CH v nekompenzovanej forme.

Vedľajšie účinky Finoptina

Nežiaduce účinky spojené s liečbou sa skúmali počas postmarketingových a klinických testov. Medzi zistenými porušeniami:

• poruchy v práci kardiovaskulárneho systému: AV blok (stupeň 1 - 3), blokáda sínusového uzla, srdcový tep, sínusová bradykardia, zvýšená srdcová frekvencia, periférne opuchy, pokles krvného tlaku a prílivu a odlivu. Existujú informácie o vzniku HF a zosilnení intenzity prejavov už existujúceho SZ;
• problémy s funkciou gastrointestinálneho traktu: intestinálna obštrukcia, nevoľnosť, bolesť a nepohodlie v epigastrickej a abdominálnej zóne, poruchy stolice, hyperplázia gingivy a vracanie;
• lézie spojené s centrálnym nervovým systémom: bolesti hlavy, zvýšená únava, extrapyramídové príznaky, závraty, tras a parestézia;
• poruchy zmyslov: zvonenie ucha;
• príznaky spojené s reprodukčnou funkciou: galaktorea, gynekomastia alebo erektilná dysfunkcia;
• lézie muskuloskeletálnej štruktúry: myalgia alebo artralgia, ako aj myasténia;
• výsledky laboratórnych testov: hyperprolaktinémia a zvýšené hodnoty intrahepatických enzýmov;
• prejavy alergie: urtikária, polyforme erytému, SSD, alopécia, makulopapulárna vyrážka, angioedém, purpura, erytromelalgia a svrbenie epiderma.

V postmarketingových testoch sa zaznamenal vývoj tetraparézy spojenej s kombinovaným užívaním Finoptinu s kolchicínom. Takýto účinok by mohol byť spôsobený kolchicínom prechádzajúcim cez BBB v dôsledku potlačenia aktivity P-gp a CYP3 A4 pod vplyvom verapamilu.

[10], [11]

Predávkovať

Otrava verapamilom môže viesť k významnému poklesu krvného tlaku, poruchám obličiek, problémom s rytmom srdcového rytmu, ako aj poruchám EBV a pH.

S prihliadnutím na veľkosť časti Finotypinu a vek pacienta sa môžu tieto prejavy pozorovať: pokles krvného tlaku a arytmie (tiež rytmy s hraničným charakterom, s AV disociáciou a okrem toho významná AV blokáda), dosahujúci šok s následnou zástavou srdca a smrťou. Spolu s tým môže existovať metabolická acidóza, hypoxia, hyperglykémia alebo hypokalémia, kŕče a problémy s filtračnou schopnosťou obličiek. Ťažká intoxikácia spôsobuje závraty a stratu vedomia, dosahuje kómu a okrem tohto kardiogénneho šoku sprevádza pľúcny edém.

Predávkovanie sa má liečiť v nemocnici. Ihneď po zavedení veľkej časti lieku sa uskutoční výplach žalúdka a použitie sorbentov na zníženie absorpcie verapamilu.

Terapia zahŕňa elimináciu príznakov otravy a udržanie stabilnej aktivity kardiovaskulárneho systému a dýchacieho systému.

V prípade ťažkej otravy sa uskutočňujú resuscitačné akcie vrátane umelého dýchania, defibrilácie, srdcovej stimulácie a nepriamej masáže v oblasti srdca.

Vykonanie hemodialýzy v prípade intoxikácie verapamilom nebude mať žiadny účinok. To môže pomôcť pri postupe plazmaferézy a hemofiltrácie.

Verapamil má antidotum - Ca prvok. V prípade predávkovania sa používa pri zavádzaní 10% Ca glukonátu (10-20 ml). Ak je to potrebné, intravenózna injekcia sa môže opakovať (ďalší intravenózny postup sa môže uskutočniť aj pomocou IV kvapkania - časť približne 5 mmol za hodinu).

V prípade AV bloku sa používa sínusová bradykardia alebo zástava srdca, izoprenalín, atropín a orciprenalín alebo sa vykonáva srdcová stimulácia.

Znížený krvný tlak (spojený so zvýšenou vazodilatáciou a rozvojom kardiogénneho šoku) vyžaduje použitie dopamínu (na podanie nie viac ako 25 μg / kg za minútu), norepinefrínu alebo dobutamínu (na jednu dávku maximálne 15 μg / kg za minútu).

Zosilnená vazodilatácia (skoré fázy) vyžaduje intravenóznu injekciu Ringerovho roztoku alebo fyziologickej tekutiny.

Hodnoty plazmy Ca by sa mali monitorovať (pri intoxikácii verapamilom je optimálna hodnota v rámci alebo mierne nad hornou normou).

[14]

Interakcie s inými liekmi

Použitie spolu s antiarytmikami a beta-blokátormi spôsobuje vzájomnú potenciáciu kardiovaskulárnej aktivity a zvýšenie pravdepodobnosti AV blokády, arytmií, HF a nižších hodnôt krvného tlaku. Je potrebné starostlivo kombinovať tieto lieky a meniť dávkovanie podľa potreby.

Zavedením verapamilu s chinidínom sa znižuje klírens chinidínu. Kombinované použitie týchto liekov môže viesť k zníženiu krvného tlaku a pľúcneho edému (hlavne u ľudí s hypertrofickou formou kardiomyopatie, ktorá je obštrukčná).

Finoptin vedie k 10% zníženiu klírensu fleckinidínu, ale to nemá žiadny významný klinický účinok.

U ľudí s anginou pectoris liek zvyšuje hodnoty Cmax a AUC metoprololu (o 41% a 32,5%) a propranololu (o 94% a 65%).

Použitie v kombinácii s diuretikami, vazodilatátormi a antihypertenzívami spôsobuje zvýšenie antihypertenzívnej aktivity.

Verapamil zvyšuje Cmax Prazozinu o 40% a navyše k tejto AUC a Cmax terazosínu (o 24% a 25%). Súčasné podávanie týchto liekov zvyšuje antihypertenzívny účinok.

Antiretrovírusové látky v kombinácii s liečivom zvyšujú rýchlosť verapamilu v sére. Je potrebné používať tieto kombinácie veľmi starostlivo, upravovať dávkovanie Finoptinu.

Liek zvyšuje hladinu AUC karbamazepínu a zároveň zvyšuje jeho neurotoxický účinok, zvyšuje pravdepodobnosť vzniku diplopie, závratov, bolestí hlavy a ataxie.

Kombinácia s lítiom vedie k zosilneniu jeho neurotoxických vlastností.

Rifampicín znižuje hodnoty Cmax séra verapamilu a zároveň oslabuje jeho antihypertenzívny účinok.

Klaritromycín s erytromycínom, ako aj telitromycín, zvyšujú indexy liečiva v sére.

Liek zvyšuje rýchlosť expozície kolchicínu.

Látky, ktoré blokujú neuromuskulárne impulzy, sú schopné potencovať terapeutickú aktivitu verapamilu.

Zavedenie sulfinpirazónu spôsobuje oslabenie antihypertenzných účinkov lieku.

Kombinácia liekov s aspirínom zvyšuje pravdepodobnosť krvácania.

LS zvyšuje plazmatické hodnoty etanolu.

Liek zvyšuje statíny (medzi nimi simvastatín s lovastatínom a atorvastatínom) vo vnútri séra, čo môže vyžadovať zmenu ich porcií. Kombinácia týchto liekov zároveň zvyšuje hladinu AUC verapamilu (keď sa podáva s atorvastatínom - o 42,8% a tiež o 2,6-násobok v prípade kombinácie so simvastatínom). Metabolizmus verapamilu sa pri použití fluvastatínu, lovastatínu, pravastatínu a rosuvastatínu nemení.

Liek zvyšuje hodnoty digitoxínu s digoxínom a okrem toho jednotlivé hypoglykemické látky (glyburid), imipramín s midazolamom, teofylín a buspirón s allympriptanom v krvnom sére.

Kombinácia s cimetidínom spôsobuje zvýšenie hladiny AUC liekov.

Zavedenie lieku spolu s doxorubicínom spôsobuje zvýšenie jeho sérových hodnôt u jedincov s karcinómom malých buniek pľúc. U ľudí s pokročilými novotvarmi nie sú žiadne významné zmeny vo farmakokinetike doxorubicínu pri podávaní s Finoptinom.

Liečivo sa zvyšuje o 45% intracelulárnych ukazovateľov Cmax a hladiny AUC cyklosporínu.

Úvod súčasne s takrolimom alebo sirolimom môže zvýšiť ich hodnoty intraplazmy.

Pri užívaní liekov s grapefruitovou šťavou sa zvyšujú indikátory verapamilu v sére.

Látky Hypericum znižujú hodnotu liečiva v sére.

[15], [16], [17]

Podmienky skladovania

Finoptin by mal byť uchovávaný v uzavretých priestoroch pre malé deti v štandardných teplotných značkách.

Čas použiteľnosti

Finoptin sa môže používať 5 rokov od dátumu predaja lieku.

Analógy

Analógy liekov sú Enap, Vazar, Ketanserin, Lipril s Kapilar, Sulphur a Anaprilin, a navyše Atacand a Tivortin s Hepar Compositum, Lodoz, Aprovel a Ionic s glyoxal Compositum. Okrem toho, zoznam cordipin, Adalat, Bidop s Amlotop, Teveten a Amprilan.

[18], [19], [20]