Gatilin

"Gatilin" je liek zo skupiny fluorochinolónov, čo je širokospektrálne antibakteriálne činidlo účinné proti veľkému počtu rôznych patogénnych mikroorganizmov.

Indikácia Gatilin

Liek "Gatilin" je účinný pri infekčných a zápalových ochoreniach dýchacích a urogenitálnych systémov spôsobených mikroorganizmami citlivými na hlavnú účinnú látku antibiotika.

Používa sa na liečbu akútnej bronchitídy, exacerbácií chronickej bronchitídy (zápalový proces v prieduškách s infekčnou zložkou) a pri liečbe akútneho štádia sinusitídy (zápal paranazálnych dutín, ktorý sa vyskytuje ako komplikácia po infekčných ochoreniach a poraneniach nosa).

Ďalšou indikáciou pre použitie lieku na liečbu zápalových procesov postihujúcich dýchacie orgány je komunitná (alebo komunitne získaná) pneumónia. Zjednodušene povedané, ide o zápal pľúc, ktorý začal pod vplyvom infekčného agensu (pneumokoky, stafylokoky, streptokoky atď., spolu asi 10-11 druhov), ku ktorému dochádza mimo nemocnice.

Pokiaľ ide o močový systém, indikácie na použitie lieku "Gatilin" sú komplikované (ťažká pyelonefritída s obštrukciou, katétrom spojená infekcia močových ciest atď.) a nekomplikované (primárna cystitída, akútna pyelonefritída atď.) infekcie močových ciest.

Liek sa tiež používa na liečbu pohlavne prenosných chorôb. Napríklad pri liečbe nekomplikovanej gonoreálnej uretritídy (zápalový proces v močovej rúre v dôsledku infekčnej lézie jej stien) a cervitídy (zápal vo vaginálnom segmente maternice) rovnakej povahy, ktoré sú spôsobené gonokokovou infekciou, nekomplikovanej rektálnej gonorey u žien.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Antibiotikum "Gatilin" sa nachádza na pultoch lekární vo forme:

• roztok na intravenózne infúzie v 100 ml nádobách obsahujúcich 200 mg účinnej látky,
• roztok na intravenózne infúzie v nádobách obsahujúcich 400 mg účinnej látky,
• tablety 200 mg,
• tablety 400 mg.

Tabletová forma sa v závislosti od dávkovania môže nazývať „Gatilin-200“ alebo „Gatilin-400“.

"Gatilin-200" sa dodáva vo forme bielych, bikonvexných, okrúhlych tabliet s ochranným obalom, ktoré obsahujú 200 mg účinnej látky.

"Gatilin-400" - biele podlhovasté tablety s ochranným povlakom a deliacou čiarou na jednej strane, ktoré obsahujú 400 mg antimikrobiálneho činidla.

Hlavnou účinnou látkou lieku je látka s výrazným antimikrobiálnym účinkom - gatifloxacín.

Pomocné látky v tabletách sú: škrob, monokryštalická celulóza, hydrogénfosforečnan vápenatý, metylparabény a propylparabény sodné, horečnatá soľ a kyselina stearová, sodná soľ karboxymetylškrobu, mastenec, dibutylftalát, polyetylénglykol-6000, oxid titaničitý a hydroxypropylmetylcelulóza.

V infúznom roztoku sa gatifloxacín dopĺňa bezvodou glukózou, koncentrovanou kyselinou chlorovodíkovou a vodou na injekciu, čo je destilovaná (vyčistená od všetkých nečistôt) voda. Ak roztok obsahuje 400 mg účinnej látky, pridáva sa k nemu dodatočne hydroxid sodný.

Farmakodynamika

Hlavná účinná látka lieku, gatifloxacín, je antimikrobiálne činidlo s výraznou aktivitou proti relatívne veľkému počtu patogénnych mikroorganizmov. Gatifloxacín dobre zvláda gramnegatívne aj grampozitívne baktérie.

Zoznam patogénnych mikroorganizmov citlivých na gatifloxacín zahŕňa: rôzne kmene stafylokokovej infekcie, streptokoky, rôzne typy enterobaktérií, proteus, fazobaktérie, klostrídie, chlamýdie, mykoplazmatické baktérie, Mycobacterium tuberculosis, Helicobacter pylori a mnoho ďalších.

Antibakteriálny účinok lieku je založený na inhibícii produkcie DNA gyrázy, čo je esenciálny enzým zapojený do procesov bunkového delenia a syntézy molekúl s rovnakou DNA, prenosu informácií z DNA na RNA, korekcie zlomov a chemického poškodenia v molekulách bakteriálnej DNA.

Gatifloxacín tiež znižuje produkciu ďalšieho dôležitého enzýmu v tele baktérií, topoizomerázy IV, ktorá je zodpovedná za správne oddelenie chromozomálnej DNA počas bunkového delenia.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Rýchla absorpcia gatifloxacínu z tráviaceho traktu umožňuje užívanie tabliet bez ohľadu na príjem potravy. Biologická dostupnosť účinnej látky je o niečo nižšia ako 100 % (presnejšie 96 %) a jej maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje 1,5 – 2 hodiny po užití tabliet.

Gatifloxacín sa vyznačuje rýchlou distribúciou v rôznych telesných tekutinách a tkanivách a jeho koncentrácia v tkanivách „cieľových“ orgánov prevyšuje obsah antibiotika v krvnom sére.

Liek sa z tela vylučuje prevažne obličkami a iba 5 % sa vylučuje stolicou. Viac ako 70 % účinnej látky sa vylúči v pôvodnej forme počas prvých 2 dní.

Polčas rozpadu lieku sa môže pohybovať medzi 7-14 hodinami a nezávisí od dávky lieku ani od spôsobu jeho podania.

[ 6 ], [ 7 ]

Dávkovanie a podávanie

Keďže užívanie Gatilinu môže v prípade precitlivenosti naň spôsobiť závažné alergické reakcie, lekári dôrazne odporúčajú pred prvým použitím lieku vykonať kožný test na toleranciu voči lieku.

Odporúča sa užívať liek raz denne, najlepšie v rovnakom čase. Príjem jedla neovplyvňuje účinnosť lieku. Jednorazová (aj denná) dávka lieku pre väčšinu patológií je 400 mg (1 tableta lieku „Gatilin-400“ alebo 2 tablety lieku „Gatilin-200“) a priebeh liečby sa môže pohybovať od 7 do 14 dní.

Pri nekomplikovaných infekciách močových ciest je liečebný režim odlišný. Lekár môže predpísať 3-dňovú kúru lieku "Gatilin-200" (1 tableta denne) alebo jednorazovú dávku "šokovej" dávky 400 mg.

Jednorazová dávka 400 mg lieku je tiež účinná pri liečbe takých patológií, ako je gonoreálna uretritída u mužov, ako aj proktitída a cervicitída u žien.

Obličky sú primárne zodpovedné za vylučovanie lieku z tela, čo znamená, že pri predpisovaní účinnej a bezpečnej dávky lieku je potrebné zohľadniť individuálne ukazovatele rýchlosti prietoku krvi týmto dôležitým vylučovacím orgánom (klírens kreatinínu). Ak je tento ukazovateľ normálny (40 ml za minútu) alebo mierne nadhodnotený, nie je potrebná úprava dávky. Ak je klírens kreatinínu pod priemerom (napríklad pri zlyhaní obličiek), dávkovanie by malo byť iné: počiatočná dávka zostáva rovnaká - 400 mg a všetky nasledujúce dávky sú obmedzené na dávku 200 mg.

Úprava dávky je potrebná nielen v prípade nízkeho klírensu kreatinínu, ale aj vtedy, keď je pacient na hemodialýze alebo kontinuálnej ambulantnej peritoneálnej dialýze, čo sú metódy extrarenálneho čistenia krvi pri závažných patológiách obličiek.

Užívanie tabliet s rovnakou účinnosťou a dávkovaním možno nahradiť intravenóznym podaním pomocou kvapkadla. V tomto prípade je rýchlosť podávania lieku 400 mg za 40-60 minút.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Používajte Gatilin počas tehotenstva

Používanie lieku "Gatilin" počas tehotenstva je neprijateľné. Počas dojčenia je antibiotická liečba možná iba pri prechode na mliečne zmesi.

Kontraindikácie

Antibiotikum "Gatilin" sa neodporúča používať u pacientov s anamnézou precitlivenosti na účinnú látku lieku (gatifloxacín), na ktorúkoľvek z pomocných zložiek používaných na výrobu tabliet a infúzneho roztoku.

Kontraindikácie pre použitie lieku zahŕňajú precitlivenosť na iné lieky zo skupiny fluorochinolónov.

Antibiotikum sa tiež nepoužíva v pediatrickej praxi, teda na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov.

Liek vo forme infúzneho roztoku sa nepoužíva na liečbu pacientov s diagnózou diabetes mellitus kvôli prítomnosti glukózy v jeho zložení.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Vedľajšie účinky Gatilin

Liek "Gatilin" má nielen veľa možných použití, ale aj vedľajšie účinky. To neznamená, že všetky sa vyskytnú počas liečby liekom. Najčastejšími vedľajšími účinkami, ktoré sa vyskytujú u viac ako 1% pacientov, sú bolesti hlavy a závraty, nevoľnosť často sprevádzaná vracaním, bolesti brucha, poruchy vyprázdňovania čriev smerom k hnačke.

Menej často sa pozorujú aj iné reakcie z rôznych orgánov a systémov tela. Imunitný systém tak môže reagovať na užívanie antibiotika horúčkou, angioedémom, zápalom ciev, ekzémom. V ojedinelých prípadoch sa pozorujú anafylaktické reakcie.

Koža môže na injekciu reagovať svrbením, vyrážkou, zvýšenou citlivosťou na slnečné svetlo, suchosťou a olupovaním. Niekedy sa u pacientov objavia príznaky hyperhidrózy. Zriedkavo sa môže vyvinúť život ohrozujúci alergický Stevensov-Johnsonov syndróm, ak má pacient sklon k alergickým reakciám.

Zo strany centrálneho nervového systému možno pozorovať zvýšenú excitabilitu, úzkosť, úzkostný alebo depresívny stav, poruchy spánku a citlivosť tela, trasenie rúk, halucinácie, kŕče, mdloby.

Užívanie lieku môže ovplyvniť chuť, sluch a zrak.

Kardiovaskulárny systém môže tiež pociťovať menšie poruchy: zvýšenú srdcovú frekvenciu, bolesť a opuch na hrudníku, vazodilatáciu, zvýšený alebo znížený krvný tlak.

Perorálne podanie lieku môže spôsobiť niektoré nepríjemné príznaky z gastrointestinálneho traktu: bolesť žalúdka, dyspepsia, poruchy čriev (zápcha alebo hnačka), pálenie záhy, zvýšená tvorba plynov, vracanie. Antibiotikum môže spôsobiť rozvoj patológií, ako je gastritída, pankreatitída, stomatitída, glositída, a spôsobiť tvorbu ulceróznych a plesňových lézií v ústnej dutine.

Muskuloskeletálny systém sa v zriedkavých prípadoch prejaví bolesťami svalov a kĺbov, zápalom šliach a zvýšenou pravdepodobnosťou ich pretrhnutia pri záťaži.

Močový systém môže prejavovať sa nasledujúcimi príznakmi: zápal alebo dysfunkcia obličiek až po akútne zlyhanie ich funkcií, poruchy močenia, výskyt kryštálikov soli a krvi v moči (nad normu). Takéto poruchy sú však veľmi zriedkavé.

Okrem toho môže byť užívanie lieku sprevádzané ďalšími reakciami z rôznych orgánov a systémov tela: bolesť chrbta, abnormálne krvné laboratórne parametre, krvácanie z nosa a maternice, rôzne vyrážky na koži a slizniciach, dýchavičnosť, halucinácie, zhoršené vedomie a myslenie, zmeny hladiny glukózy v krvi atď.

Vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť s rôznou frekvenciou a v prípade kombinovanej liečby s rôznymi liekmi.

[ 13 ]

Predávkovať

Pri intravenóznom podávaní kvapkaním v zdravotníckom zariadení je pravdepodobnosť predávkovania zanedbateľná, čo sa nedá povedať o perorálnom podávaní lieku bez dohľadu lekára alebo o nedostatočnom predpisovaní účinnej a bezpečnej dávky pre danú situáciu. Aby sa predišlo nepríjemným následkom, je potrebné neustále sledovať stav pacienta (laboratórne ukazovatele, EKG atď.), najmä pri dlhodobom užívaní lieku (viac ako 7-10 dní).

Predávkovanie liekom "Gatilin" je primárne indikované poruchami fungovania centrálneho nervového systému. Môžu sa prejavovať zmätenosťou, kŕčmi alebo psychózou. V niektorých prípadoch sa pozorujú mdloby. Môžu sa zvýšiť aj ďalšie vedľajšie účinky lieku, čo naznačuje intoxikáciu.

Medzi účinné opatrenia prvej pomoci patrí výplach žalúdka a dehydratácia (prevencia dehydratácie zavedením dostatočného množstva tekutiny do tela alebo užívaním špeciálnych liekov, ako je napríklad Regidron).

Ďalej musí lekár predpísať účinnú terapiu zameranú na zmiernenie nepríjemných symptómov a ďalšiu podporu tela.

Čistenie krvi od prebytočného gatifloxacínu hemodialýzou alebo peritoneálnou dialýzou sa považuje za neúčinné. Doba čistenia je v tomto prípade príliš dlhá a výsledok je nedostatočný (za 14 hodín sa nedá odstrániť viac ako polovica celkovej dávky lieku).

Interakcie s inými liekmi

Liek "Gatilin" sa môže bez následkov užívať súbežne so spacími tabletkami "Midazolam", bronchodilatanciom "Teofylínom", hypoglykemickým liekom "Apo-glyburidom" používaným pri diabete mellitus 2. typu a ich analógmi podľa účinnej látky. Ich súčasné podávanie neovplyvňuje farmakologické vlastnosti liekov. Nie je potrebná úprava ich dávok.

To isté možno povedať o liekoch "Cimetidín" (protivredový liek) a "Uhličitan vápenatý". Môžu sa užívať spolu s liekmi gatifloxacínu bez úpravy dávky.

Interakcie medzi gatifloxacínom a niektorými inými liekmi však môžu mať nežiaduce následky.

Liek na srdce "Digoxín", používaný pri ischemickej chorobe srdca, má malý vplyv na farmakokinetiku gatifloxacínu, ale súčasná liečba liekmi môže spôsobiť zvýšenie hladiny "Digoxínu" v krvi pacienta, čo povedie k predávkovaniu liekom. Preto je potrebné sledovať laboratórne parametre a stav pacienta, aby sa včas zaznamenal jav intoxikácie.

Liek "Probenecid", používaný na zvýšené hladiny močoviny v krvi, ako aj jeho analógy z hľadiska účinnej látky, môžu urýchliť vylučovanie gatifloxacínu z tela pacienta a znížiť jeho účinnosť.

Pri súbežnom užívaní Gatilinu a antikoagulancia Warfarínu sa nepozorovali žiadne viditeľné zmeny v parametroch zrážanlivosti krvi. Napriek tomu sa odporúča sledovať rýchlosť zrážanlivosti krvi, pretože iné antibiotiká zo skupiny chinolónov môžu tento parameter ovplyvniť.

"Gatilin" môže prispieť k rozvoju rôznych porúch CNS, ak sa užíva súbežne s NSAID.

Opatrnosť je potrebná aj pri predpisovaní antiarytmík počas liečby Gatilinom. Súčasné užívanie takýchto liekov triedy III a IA s gatifloxacínom je nebezpečné kvôli zvýšenému riziku srdcovej arytmie.

Z rovnakého dôvodu a kvôli nedostatočnému štúdiu liekových interakcií sa neodporúča užívať tricyklické antidepresíva, antipsychotiká, erytromycín, fenotiazín a jeho deriváty, cisaprid súbežne s gatifloxacínom.

Neodporúča sa užívať gatifloxacín a didanozín, používané na liečbu HIV infekcie, spolu s niektorými mikroelementmi (napríklad vo vitamínovo-minerálnych komplexoch alebo liekoch na zníženie kyslosti žalúdočnej šťavy). Hovoríme o zlúčeninách železa, zinku, hliníka, horčíka.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Podmienky skladovania

Na zachovanie liečivých vlastností lieku počas celej jeho trvanlivosti (2 roky), ako aj na zabránenie iným nežiaducim následkom, ako je prehltnutie tabliet dieťaťom, poškodenie nádoby s infúznym roztokom atď., je potrebné dodržiavať podmienky skladovania lieku uvedené v návode.

Uchovávanie lieku "Gatilin" pri vhodnej teplote (nie viac ako 25 stupňov) mimo dosahu detí a slnečného žiarenia pomôže chrániť vás a vašu rodinu pred nepredvídanými situáciami.

Špeciálne pokyny

U niektorých pacientov môže užívanie Gatilinu spôsobiť zmeny v kardiograme, najmä predĺženie QT intervalu, najmä pri dlhodobej antibiotickej liečbe. Z tohto dôvodu sa liek nepredpisuje pacientom, ktorí už majú predĺžený QT interval, ako aj pri hyperkalcémii.

Pri predpisovaní gatifloxacínu pacientom s bradykardiou a akútnou ischémiou myokardu je potrebná opatrnosť.

V prípade precitlivenosti na liek sa liečba liekom "Gatilin" prísne nepredpisuje, pretože sa vyskytli prípady závažných následkov: anafylaktický šok a dokonca smrť. Akékoľvek kožné vyrážky a iné alergické prejavy sú signálom na vysadenie lieku.

Úprava dávky a sledovanie stavu pacienta sú pri zlyhaní obličiek nevyhnutné.

Gatifloxacín, podobne ako iné chinolóny, môže spôsobiť rozvoj konvulzívneho syndrómu, preto sa predpisuje s osobitnou opatrnosťou pacientom s anamnézou patológií CNS (duševné poruchy, epilepsia, závažná vaskulárna ateroskleróza).

Užívanie gatifloxacínu zvyšuje riziko ruptúry šľachy, najmä v prítomnosti kortikosteroidov u starších pacientov. Ak sa takýto príznak objaví, liek sa má vysadiť.

Liek sa má tiež vysadiť v prípade nežiaducich príznakov, ako je strata citlivosti kože, konvulzívny syndróm, zvýšený intrakraniálny tlak, psychóza, ako aj pri trasení rúk, poruchách spánku s nočnými morami a nespavosťou, halucináciách, delíriu, depresii.

Užívanie Gatilinu, rovnako ako iných antibiotík, by malo byť sprevádzané užívaním liekov, ktoré normalizujú črevnú mikroflóru. V opačnom prípade existuje vysoká pravdepodobnosť vzniku antibiotickej alebo pseudomembranóznej kolitídy rôzneho stupňa závažnosti.

Počas užívania gatifloxacínu by ste sa mali vyhýbať pitiu alkoholu a dlhodobému pobytu na priamom slnku.

Pri používaní infúzneho roztoku je tiež potrebná opatrnosť. Nesmie sa použiť, ak je nádoba poškodená, je v nej sediment alebo je tekutina zakalená.

Liek ovplyvňuje rýchlosť reakcií, preto by ste sa počas liečby mali zdržať vedenia vozidla alebo vykonávania práce, ktorá si vyžaduje osobitnú pozornosť.

Čas použiteľnosti

Trvanlivosť je 2 roky.