Gemcitabín

Gemcitabín je antimetabolit a má protinádorový účinok.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],

Indikácia Gemcitabín

Používa sa na liečbu týchto ochorení:

• rakovina postihujúca pankreas;
• karcinóm v oblasti močovej trubice, prostaty alebo obličiek;
• rakoviny prsníka alebo vaječníkov;
• pľúcny karcinóm.

[9], [10], [11]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie lieku sa uskutočňuje vo forme lyofilizátu, v objeme flakonchikah 0,2 alebo 1 g.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakodynamika

Gemcitabín má depresívny účinok na proces väzby DNA. Liečba ovplyvňuje bunky v štádiách S, rovnako ako G1 / S. Metabolizmus látky nastáva pred tvorbou 2-fosfátových a 3-fosfátových nukleozidov. V tomto prípade prvé spomaľujú aktivitu RNA, zatiaľ čo druhé - sú postavené v reťazcoch RNA a DNA. V dôsledku toho je väzba DNA blokovaná a patogénne bunky umierajú.

Zaznamenáva sa účinnosť liekov pri pankreatickom karcinóme. Pri monoterapii u 25-40% pacientov sa pozoruje klinické zlepšenie stavu. Kombinácia lieku s cisplatinou zvyšuje terapeutický účinok. Súčasne pri nižších koncentráciách má prípravok rádiosenzitívne vlastnosti.

[18], [19], [20], [21], [22],

Farmakokinetika

Keď sa infúzna časť je 1 g / m ², je plazma parametre Cmax pozorovaná po 3-15 minút; zatiaľ čo liečivé vlastnosti liečiva sa zachovali počas ďalších 90 minút.

Liečivo má slabú syntézu s proteínom. Výmenné procesy sa vyskytujú vo vnútri obličiek s pečeňou, vďaka čomu sa aktívny prvok liečiva premieňa na neaktívny metabolický produkt.

Vylučovanie sa uskutočňuje prostredníctvom obličiek (89%) a pri oslabení ich práce sa neaktívny produkt rozpadu začne hromadiť.

[23], [24], [25], [26]

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa podáva intravenózne pomocou kvapkadla. Ako rozpúšťadlo sa môže použiť len 0,9% roztok chloridu sodného. Najprv sa do nádoby naleje 25 ml rozpúšťadla s 1 g liečiva a potom sa trepe a zriedi požadovaným množstvom roztoku. Výsledná zmes by nemala obsahovať nerozpustené častice. Môže sa uchovávať pri izbovej teplote počas 24 hodín.

Chemoterapia s gemcitabínom sa vykonáva vo forme monoterapie alebo v kombinácii s platinovými liekmi (medzi nimi oxaliplatina a cisplatina s karboplatinou). Nižšie sú uvedené príklady režimov liečby.

Pri karcinóme v oblasti močoviny sa používa 1,25 g / m ² látky v 1., 8. A 15. Dni cyklu s intervalmi 28 dní.

Pri pľúcnom karcinóme sa podáva 1 g / m ² lieku raz týždenne po dobu 3 po sebe nasledujúcich týždňov. Potom musíte urobiť prestávku, ktorá je 7 dní a opakujte uvedený cyklus.

Počas karcinómu v pankreatickej oblasti sa 1 g / m ² liečiva podáva raz za týždeň po dobu 7 týždňov v rade. Ďalej by ste mali prestať užívať 7 dní a pokračovať v liečbe pri vyššie uvedenom dávkovaní s jedinou injekciou týždenne, po 21. Deň v poradí. Keď sa frekvencia injekcií zvýši, toxické vlastnosti lieku sú zosilnené.

Počas liečebného cyklu je potrebné sledovať bielych krviniek a krvných doštičiek. Ak sa u pacienta vyvinie hematoxicita, časť sa zníži alebo injekcia sa odloží. Okrem toho musíte neustále sledovať prácu obličiek a pečene.

[32], [33], [34], [35]

Používajte Gemcitabín počas tehotenstva

Gemcitabín nie je povolený pre tehotné ženy.

Kontraindikácie

Hlavnými kontraindikáciami sú neznášanlivosť pacienta na liečbu, ako aj obdobie dojčenia.

Opatrnosť je potrebná, ak sa používa u ľudí s poškodením obličiek alebo pečene, pri potlačovaní funkcie kostnej drene, ako aj pri chorobách, ktoré majú bakteriálnu alebo vírusovú etiológiu.

[27], [28]

Vedľajšie účinky Gemcitabín

Použitie liekov môže viesť k vzniku niektorých vedľajších účinkov:

• nespavosť a bolesti hlavy;
• bronchiálne kŕče, dyspnoe, pľúcny edém a kašeľ;
• arytmie a zníženie krvného tlaku;
• anémia, leukocyt alebo trombocytopénia;
• stomatitída, hnačka, nauzea, ako aj zvýšenie pečeňových transamináz;
• hematúria alebo proteinúria;
• vypadávanie vlasov alebo vyrážka;
• bolesť chrbta;
• obrusnosť tváre;
• myalgia.

[29], [30], [31]

Predávkovať

Keď dochádza k intoxikácii, myelodepresia, zimnica, únava a kašeľ. Okrem toho krvácanie, bolesť v dolnej časti chrbta, parestézia, krv v moči a výkaloch, ako aj erupcie na epidermis.

Gemcitabín nemá protilátku. Pacient by mal byť pod lekárskym dohľadom; Okrem toho absolvuje symptomatické postupy a sleduje zloženie krvi v dynamike.

[36], [37], [38], [39]

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia s imunosupresívami (medzi nimi merkaptopurín, cyklofosfamid, chlorambucil a navyše cyklosporín a azatioprín s GCS) zvyšuje pravdepodobnosť infekcie.

Pri vykonávaní rádioterapie súčasne s použitím gemcitabínu je zvýšená funkcia kostnej drene. Pri pľúcnom karcinóme spôsobila radiačná terapia výskyt toxických reakcií (pneumónia a ezofagitída), ktoré predstavovali nebezpečenstvo života pacienta.

Kombinácia s vakcínami vírusovej povahy viedla k tomu, že liek oslabil produkciu protilátok.

[40], [41],

Podmienky skladovania

Gemcitabín sa má uchovávať pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

[42], [43]

Čas použiteľnosti

Gemcitabín sa môže použiť do 36 mesiacov od výroby terapeutického činidla.

[44], [45], [46]

Žiadosť o deti

Gemcitabín sa skúmal počas obmedzených klinických štúdií v štádiu 1 a 2 u detí - ako prostriedok liečby rôznych typov neoplaziem. Informácie získané pri týchto testoch neumožňujú určiť stupeň bezpečnosti a terapeutickej účinnosti lieku pre dieťa z dôvodu toho, čo sa nepoužíva v pediatrii.

[47], [48],

Analógy

Analógy drog sú lieky Gemtsitera, Tolgetsit, Gematiks s Gemtazom, a navyše Tsitogem, Dertsin, Gemtsibin s Onkogemom a Gemtsitera a Striga.

[49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Recenzia

Gemcitabín vykazuje vysokú účinnosť v monoterapii počas rakoviny močoviny. Avšak v prípade malígnych nádorov v oblasti iných orgánov by sa liek mal používať v kombinácii. Počas pľúcneho karcinómu sa látka kombinuje s cisplatinou; s karcinómom pankreasu (lokálne distribuovaná forma). Takáto schéma ukazuje, že keď sa používa, zvyšuje sa prežitie pacientov.

Keďže liek bol zvyčajne používaný v kombinácii s inými liekmi, je ťažké posúdiť jeho vlastnú terapeutickú účinnosť. Možno sa spoľahnúť výlučne na údaje z randomizovaných testov. Na ich základe je možné urobiť záver, že bolo zistené významné rozdiely medzi kombináciou cisplatiny s gemcitabín a paklitaxel s karboplatinou alebo cisplatinou a paklitaxelom.

Z mínok v recenziách sa najčastejšie spomínajú negatívne účinky lieku.