Genfastat

Pôst je analógom látky somatostatínu. Používa sa pri intenzívnych liečebných postupoch v gastroenterológii.

Indikácia Genfastata

Používa sa v nasledujúcich prípadoch:

• akromegáliu (ak rádioterapia, chirurgické postupy a použitie agonistov dopamínu nemali požadovaný účinok);
• neoplazmy, v ktorých je zaznamenaná zvýšená produkcia somatoliberínu (GH-RF);
• eliminuje prejavy vznikajúce vplyvom sekretujících nádorov u gastroenteropankreaticheskoy systému (tu zahrnuté karcinoidové nádory, sprevádzané syndrómu karcinoidu a navyše insuloma s glukagonom a gastrinóm);
• prevencia rozvoja pooperačných komplikácií v pankrease;
• refraktérnej hnačky pri iných typoch liečby u ľudí s AIDS.

Používa sa tiež na zastavenie krvácania a prevenciu jej recidívy s kŕčovými žilami v žilách oblasti pažeráka u osôb s pečeňovou cirhózou (v kombinácii s endoskopickou skleroterapiou).

[1]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie terapeutického činidla je vo forme kvapaliny na subkutánne alebo intravenózne injekcie v sklenených fľašiach s objemom 1 ml. Vnútri box - 5 z týchto flakonchikov.

Farmakodynamika

Genofastat je umelý analóg elementu somatostatínu, ktorý má dlhodobé terapeutické účinky. Liečivo potláča uvoľňovanie rastového hormónu cez predný lalok hypofýzy a navyše sekréciu TSH.

Zároveň inhibuje žliaz s vnútornou sekréciou (glukagónu na inzulín) a pankreatické exokrinní sekrécie, spracováva chlorovodíkovú izolácie kyseliny gastrín, sekretin s cholecystokinín, vazointestinalnogo peptid s inými jednotlivé peptidy, tráviace enzýmy, a bioaktívnych komponentov, ktorých sekrécia sa vyrába gastroenteropankreaticheskuyu systému. Liek tiež inhibuje motorickú funkciu gastrointestinálneho traktu.

[2]

Farmakokinetika

Po subkutánnej injekcii sa liek rýchlo vstrebáva do obehového systému pri vysokej rýchlosti. C max plazmatickej hladiny aktívnej zložky sa zaznamenáva po pol hodine. Intraplazmatická syntéza proteínov je 65%; veľmi ľahko sa viaže na zložky krvi. Hodnoty Vd sú 0,27 l / kg.

Hodnoty celkového klírensu - 160 ml / min. Polčas rozpadu subkutánnej injekcie je 100 minút. Na intravenóznu injekciu sa exkrécia uskutočňuje v dvoch etapách s polčasom rozpadu 10 a 90 minút.

[3], [4],

Dávkovanie a podávanie

Liečivo sa používa na intravenózne a subkutánne injekcie.

V prípade endokrinných novotvarov sa liek podáva subkutánne, počiatočná dávka je 50 mcg s 1-2-násobným podávaním za deň. Okrem toho, berúc do úvahy dosiahnutý výsledok, vplyv na hormóny produkované tvorbou (u karcinoidných novotvarov - účinky na sekréciu kyseliny 5-hydroxyindol octovej močom), ako aj tolerancia, sa časť postupne zvyšuje na 100-200 μg pri 3-násobnom použití deň. Aby sa dosiahla rýchla odpoveď, napríklad v prípade karcinoidných útvarov sa počiatočná dávka liekov podáva vo forme zriedenej bolusovej injekcie a zároveň sa monitoruje hladina srdcovej frekvencie.

Pri absencii pozitívnych zmien po 1 týždni liečby nádoru karcinoidného typu sa môže zastaviť.

V prípade akromegálie sa liečivo používa v sc s použitím metódy v počiatočnej dávke 50-100 mcg, ktorá sa používa v 12-hodinových intervaloch. Ďalej sa dávky vyberajú na základe výsledkov stanovenia krvných indikátorov GH, analýzy klinických príznakov a tolerancie voči liekom. V zásade sa vyžaduje podávať 200-300 μg látky denne. Ak sa indikátor GH po 3 mesiacoch liečby nezníži na požadovanú úroveň a klinický obraz choroby sa nezlepší, liečba sa zruší.

Na prevenciu pooperačných komplikácií v pankreatickej oblasti sa podáva injekcia prvej časti liečiva (100 ug) subkutánne, 60 minút pred laparotómiou; potom sa po ukončení operácie podáva 100 ug 3 krát denne počas nasledujúcich 7 dní. Iba vo výnimočných prípadoch môže byť potrebné zaviesť vyššie časti. Výber podporných dávok sa vykonáva individuálne. Pri absencii výsledku po 1 týždňovej liečbe zavedením maximálnych prípustných dávok sa kurz zastaví.

Výroba kvapalín na intravenózne postupy.

Bezprostredne pred postupom sa lieková látka z liekovky na opakované použitie rozpustí v 0,9% NaCl. Liečivo by sa nemalo rozpúšťať v roztoku glukózy. V tomto prípade sú minimálne limity na rozpustenie liekov 1k1 a maximálne - 1k9. Aby sa zabránilo kontaminácii baktériami, korok by mal byť prepichnutý maximálne 10 krát. Hotová kvapalina sa musí aplikovať počas nasledujúcich 8 hodín a zvyšná nepoužitá látka sa musí zlikvidovať.

Otvorená opakovane použiteľná liekovka (200 μg / ml) musí byť uchovávaná v chladničke (teploty - do 2-8 ° C). Jeho skladovateľnosť je 15 dní.

Pred zavedením kvapaliny sa kontroluje prítomnosť sedimentu a častíc, ako aj zmena farby, priehľadnosti a prietoku fľaše.

Je zakázané používať látku so zmeneným alebo bahnitým odtieňom, ako aj v prípade, že v nej je usadenina s časticami a ak sú na liekovke stopy škvrny.

Používajte Genfastata počas tehotenstva

Je možné predpísať Genetic Fast do laktujúcich alebo tehotných žien len vtedy, ak existujú prísne dôležité indikácie.

Kontraindikácie

Je kontraindikované používať liek na neznášanlivosť proti oktreotidu.

[5], [6]

Vedľajšie účinky Genfastata

Podávanie liekov vedie k nasledujúcim vedľajším účinkom:

• poruchy zažívania: vracanie, bolesť brucha, anorexia, hnačka, steatorea, nauzea a plynatosť. Môže sa vyskytnúť porucha tolerancie voči glukóze. Príležitostne sa vyskytuje bolesť počas palpácie, ostrá bolesť v epigastrickej zóne, svalové napätie v peritoneu, hyperbilirubinémia a akútna hepatitída, ako aj zvýšená aktivita pečeňových enzýmov. Dlhodobé užívanie niekedy vedie k tvorbe počtu v žlčníku;
• lokálne príznaky: svrbenie, pocit pálenia, bolesť, začervenanie a opuch v oblasti injekcie.

[7],

Predávkovať

Časť liekov do 2 000 mcg denne, používaných vo forme subkutánnych injekcií počas niekoľkých mesiacov, je často tolerovaná bez komplikácií.

Pri maximálnom 1-násobné bolu v / prick dospelú osobu je 1000 mikrogramov liek, tam sú také symptómy ako návaly kože na tvári, znižujú hladinu srdcovej frekvencie, a okrem toho, že spastická bolesť znak v oblasti brucha, nevoľnosť, hnačka a pocit prázdnoty vnútri žalúdka. Podobné príznaky zmiznú do 24 hodín od okamihu použitia lieku.

V prípade náhodného použitia pri predĺženej infúzii príliš veľkých častí oktreotidu (250 μg / hodina, nie 25 μg / hodinu) neboli pozorované žiadne negatívne príznaky. Akútna intoxikácia tiež nevedie k vzniku znakov, ktoré sú život ohrozujúce. Prijmú sa symptomatické opatrenia na odstránenie porušení.

[8], [9],

Interakcie s inými liekmi

Látky podobné somatostatínu sú schopné znižovať klírens zložiek, ktorých metabolizmus sa uskutočňuje použitím izoenzýmov systému hemoproteínu P450 (môže to byť spôsobené inhibíciou rastového hormónu).

Kombinované užívanie s bromokriptínom spôsobuje zvýšenie jeho biologickej dostupnosti.

Kombinácia s inzulínom môže potencovať antidiabetický účinok liekov.

Zavedenie spolu s cyklosporínom znižuje absorpciu tohto prvku.

Použitie lieku Genfast a cimetidínu inhibuje jeho absorpciu.

[10], [11]

Podmienky skladovania

Musí sa uchovávať v tmavom a uzavretom priestore pre deti. Neuchovávajte v mrazničke. Indikátory teploty - v rozsahu 2 - 8 ° С.

Čas použiteľnosti

Najmenej sa môže použiť v priebehu 36 mesiacov od dátumu výroby liečiva.

Žiadosť o deti

Existujú len obmedzené informácie týkajúce sa použitia liekov v pediatrii, a preto nie sú predpisované deťom.

Analógy

Analogami lieku sú lieky Oktra s Octrestatínom a Sandostatinom.

[12]