Griseofulvin

Griseofulvin je antimykotický (antimykotický) liek, ktorý sa používa na liečbu plesňových infekcií kože, vlasov a nechtov. Je účinný proti rôznym druhom dermatofytov, ako sú Trichophyton (spôsobujúci mykózu nôh, lišaj), Microsporum a Epidermophyton.

Griseofulvín pôsobí tak, že narúša štruktúru a funkciu mikrotubulov bunkového skeletu huby, čo bráni bunkám huby deliť sa. Tým sa zastaví šírenie infekcie, čím sa bunky húb stanú zraniteľnejšími voči imunitnému systému hostiteľa.

Indikácia Griseofulvina

1. Dermatofytóza (trichofytóza, mikrosporia, epidermofytóza) sú plesňové infekcie kože spôsobené dermatofytmi, ktoré postihujú kožu, vlasy a nechty.
2. Onychomykóza (plesňové infekcie nechtov) je ochorenie, pri ktorom plesne postihujú nechtovú platničku a spôsobujú jej deformáciu, zmenu farby a odlupovanie.
3. Trichofytóza (lišajník) – plesňové infekcie pokožky hlavy, ktoré môžu viesť k plešatosti a zápalu kože.

Formulár uvoľnenia

Griseofulvín je zvyčajne dostupný vo forme tabliet alebo kapsúl na perorálne použitie.

Farmakodynamika

Mechanizmus účinku griseofulvínu spočíva v tom, že je zabudovaný do štruktúry keratínu (proteínu, ktorý tvorí väčšinu kože, vlasov a nechtov), čím sa stáva menej dostupným pre huby a bráni ich rastu a rozmnožovaniu. Toto je obzvlášť dôležité pri liečbe infekcií spôsobených dermatofytmi, ako sú trichofytóza, mikrosporia a atletická noha, ktoré postihujú kožu, vlasy a nechty.

Farmakokinetika

• Absorpcia: Griseofulvín sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu, predovšetkým z dvanástnika. Jedenie jedla môže zvýšiť jeho vstrebávanie.
• Metabolizmus: Liečivo podlieha významnému metabolizmu v pečeni, vrátane hydroxylácie a demetylácie.
• Vylučovanie: Metabolity sa vylučujú predovšetkým žlčou a stolicou. Malé množstvo sa vylučuje obličkami.
• Polčas rozpadu: Polčas rozpadu griseofulvínu môže byť pomerne dlhý, čo si vyžaduje dlhý priebeh liečby.
• Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie v krvi (Tmax): Tmax je zvyčajne 4 až 5 hodín po užití lieku.
• Väzba na bielkoviny: Griseofulvín sa vo veľkej miere viaže na plazmatické bielkoviny, najmä na albumín.
• Trvanie účinku: Dlhodobý účinok griseofulvínu je spôsobený jeho akumuláciou v keratinizovaných tkanivách, ako je koža, vlasy a nechty.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob podávania a dávkovanie

Dávkovanie a spôsob podávania griseofulvínu sa môže líšiť v závislosti od formy lieku (tablety, suspenzia), typu infekcie, veku a hmotnosti pacienta. Je dôležité dodržiavať pokyny lekára a pokyny na obale lieku. Nižšie sú uvedené všeobecné odporúčania:

1. Pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov:
   • Zvyčajná dávka je 500 mg až 1 000 mg denne v závislosti od typu a závažnosti infekcie.
   • Dávku možno rozdeliť do niekoľkých dávok počas dňa.
2. Pre deti s hmotnosťou nižšou ako 50 kg:
   • Zvyčajná dávka je 10 mg až 20 mg na kilogram telesnej hmotnosti na deň.
   • Dávka je tiež rozdelená do niekoľkých dávok.

Spôsob podania

• Griseofulvín sa má užívať s tučným jedlom, aby sa zlepšila jeho absorpcia.
• Odporúča sa piť veľa tekutín počas dňa, aby ste pomohli vylúčiť liek z tela.
• Trvanie liečby závisí od miesta a závažnosti infekcie, ale priebeh zvyčajne trvá niekoľko týždňov až niekoľko mesiacov, pretože plesňové infekcie reagujú na liečbu pomaly.

Poznámka

• Neprerušujte liečbu ani nemeňte dávkovanie bez konzultácie so svojím lekárom, aj keď sa príznaky zlepšia.
• Dokončenie celej liečby pomáha predchádzať opätovnému výskytu infekcie.

Používajte Griseofulvina počas tehotenstva

Griseofulvín sa neodporúča používať počas tehotenstva kvôli potenciálnemu riziku pre vyvíjajúci sa plod. Tu sú hlavné body, ktoré treba zvážiť:

Riziká pre plod:

Griseofulvín sa v štúdiách na zvieratách ukázal ako teratogénny, čo znamená, že môže spôsobiť vrodené chyby u plodov. Hoci priame dôkazy u ľudí sú obmedzené, vzhľadom na údaje zo štúdií na zvieratách a potenciálne riziká sa griseofulvín nepovažuje za bezpečný na použitie počas tehotenstva.

Odporúčania pre tehotné ženy:

• Vyhnite sa: Tehotné ženy by sa mali vyhýbať užívaniu griseofulvínu. Ak žena plánuje otehotnieť alebo počas užívania tohto lieku zistí, že je tehotná, mala by sa okamžite poradiť so svojím lekárom.
• Poraďte sa so svojím lekárom: Váš lekár môže navrhnúť alternatívnu liečbu kvasinkových infekcií, ktorá je bezpečnejšia na použitie počas tehotenstva.

Ďalšie opatrenia:

• Antikoncepcia: Ženám s reprodukčným potenciálom užívajúcim griseofulvín sa odporúča používať účinnú antikoncepciu počas liečby a počas obdobia po liečbe, aby sa vyhli otehotneniu.
• Monitorovanie: Ak počas liečby griseofulvínom dôjde k otehotneniu, je dôležité starostlivo sledovať zdravie matky aj plodu.

Kontraindikácie

1. Známa individuálna intolerancia: Ľudia so známou individuálnou neznášanlivosťou griseofulvínu alebo iných antimykotík v tejto triede by sa mali vyhnúť jeho používaniu.
2. Porucha funkcie pečene: Keďže griseofulvín je metabolizovaný v pečeni, jeho použitie môže byť kontraindikované u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo iným ochorením pečene.
3. Porfýria: Griseofulvín môže zhoršiť príznaky porfýrie a u pacientov s týmto ochorením sa má používať s opatrnosťou.
4. Tehotenstvo a dojčenie: Používanie griseofulvínu počas tehotenstva a dojčenia môže byť kontraindikované alebo si môže vyžadovať osobitnú pozornosť. O nevyhnutnosti použitia lieku v týchto prípadoch musí rozhodnúť lekár.
5. Pediatria: Použitie griseofulvínu u detí môže byť obmedzené a malo by sa používať s opatrnosťou u detí, najmä dojčiat a malých detí.
6. Alkohol: Počas liečby griseofulvínom sa odporúča vyhnúť sa pitiu alkoholu, pretože to môže zvýšiť negatívne vedľajšie účinky lieku na pečeň.

Vedľajšie účinky Griseofulvina

1. Alergické reakcie: V zriedkavých prípadoch môže griseofulvín spôsobiť závažné alergické reakcie vrátane žihľavky, svrbenia, opuchu tváre alebo pier a ťažkostí s dýchaním.
2. Gastrointestinálne poruchy: Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patrí nevoľnosť, vracanie, hnačka a bolesť brucha.
3. Bolesti hlavy a závraty: Niektorí pacienti hlásia bolesti hlavy a závraty počas užívania lieku.
4. Únava: Griseofulvín môže spôsobiť, že sa budete cítiť unavený alebo slabý.
5. Fotosenzitivita: Jedným zo známych vedľajších účinkov griseofulvínu je zvýšená citlivosť na slnečné svetlo, čo môže viesť k popáleniu alebo začervenaniu kože pri vystavení ultrafialovému svetlu.
6. Menštruačné poruchy: U žien môže griseofulvín spôsobiť určité zmeny v menštruačnom cykle.
7. Účinky na pečeň: Keďže sa griseofulvín metabolizuje v pečeni, môže ovplyvniť funkciu pečene, čo dokazujú zmeny pečeňových enzýmov.
8. Psychické zmeny: Vo veľmi zriedkavých prípadoch môže griseofulvín spôsobiť duševné zmeny vrátane zmätenosti, úzkosti alebo depresie.

Predávkovať

1. Gastrointestinálne symptómy: Nevoľnosť, vracanie, hnačka a bolesť brucha sú často prvými príznakmi predávkovania.
2. Neurologické symptómy: Pri vysokých dávkach lieku sa môžu vyskytnúť závraty, bolesť hlavy, únava a dokonca zmätenosť.
3. Kožné reakcie: Griseofulvín môže spôsobiť zvýšenú fotosenzitivitu, ktorá sa zhoršuje predávkovaním, čo vedie k vážnym popáleninám kože pri vystavení slnečnému žiareniu.
4. Alergické reakcie: V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť závažné alergické reakcie vrátane žihľavky, opuchu a ťažkostí s dýchaním.

Interakcie s inými liekmi

1. Antifungálne lieky: Kombinácia griseofulvínu s inými antimykotickými liekmi môže zvýšiť alebo znížiť účinok iných liekov.
2. Antikonvulzíva: Griseofulvín môže znížiť účinnosť antikonvulzív, ako sú karbamazepín a fenytoín.
3. Antineoplastické lieky: Interakcie s antineoplastickými liekmi, ako je cyklofosfamid, môžu zvýšiť ich toxicitu.
4. Antibiotiká: Kombinácia s antibiotikami, ako sú tetracyklíny a ampicilín, môže znížiť ich účinnosť.
5. Antikoncepcia: Griseofulvín môže znížiť účinnosť perorálnych kontraceptív, preto sa odporúča použitie alternatívnych metód antikoncepcie.
6. Lieky metabolizované pečeňou: Griseofulvín môže ovplyvniť metabolizmus iných liekov metabolizovaných pečeňou, čo môže viesť k zmenám ich koncentrácií v krvi.