Heptral

Heptral je hepatoprotektívny liek, ktorý má tiež antidepresívny účinok.

Ukazuje cholekenetickú a choleretickú aktivitu a okrem toho má regeneračný, antifibrinolytický, detoxikačný, neuroprotektívny a antioxidačný účinok. Tento liek umožňuje nielen doplniť nedostatok ademetionínu vo vnútri tela, ale navyše stimuluje produkciu tohto prvku v rôznych orgánoch (týka sa to predovšetkým miechy s mozgom a pečeňou). 

Indikácia Heptral

Používa sa na nasledujúce poruchy:

• intrahepatálna cholestáza;
• hepatálne patológie, vrátane cholangitídy a chronickej ulceróznej cholecystitídy;
• pre-cirhotické, ako aj cirhotické stavy;
• intoxikácia pečeňou, ktorá má alkoholickú, vírusovú alebo drogovú povahu (antivírusové alebo protituberkulózne látky, antibiotiká, antikoncepčné a chemoterapeutické lieky);
• chronická hepatitída alebo tuková hepatálna dystrofia;
• stav depresie;
• abstinenčné príznaky (tiež alkoholického pôvodu).

Formulár uvoľnenia

Uvoľnenie terapeutickej látky sa uskutočňuje v tabletách - 10 alebo 20 kusov v balení.

Okrem toho sa vyrába vo forme injekčného lyofilizátu - vo vnútri 5 ml injekčných liekoviek. Balenie obsahuje 5 týchto fliaš a rozpúšťadlo.

Farmakodynamika

Ademetionín je zložka nachádzajúca sa takmer vo všetkých fyziologických tekutinách spolu s telesnými tkanivami. Chemická štruktúra liečiva z neho robí darcu metylovej podkategórie v transmetylačných procesoch. Látka je základom mnohých biochemických tiolových väzov (taurín s cysteínom, koenzým A atď.) Počas vývoja transsulfonácie a navyše je prekurzorom polyamínu (spermidín a putrescín so spermínom, ktoré sú zahrnuté v ribozomálnej štruktúre ). Stimuluje tiež obnovu buniek.

Transmetylácia vykonávaná ademetionínom s ohľadom na rôzne zložky v tele (neurotransmitery, hormóny, fosfolipidy a proteíny) je veľmi dôležitý metabolický proces. [1]

Dlhodobé používanie liekov spôsobuje zvýšenie hladín glutamínu v pečeni, ako aj plazmatického taurínu s cysteínom; okrem toho klesá množstvo metionínu v sére, z čoho možno vyvodiť záver o stabilizácii intrahepatických metabolických procesov a zlepšení funkcie pečene. [2]

Liek má choleretický účinok stimuláciou väzby fosfatidylcholínu v membránach hepatocytov, ako aj polarizáciou a zvýšením ich elasticity. V dôsledku toho sa zlepšuje transportná aktivita žlčových kyselín, čo im umožňuje vylúčiť ich do žlčového systému. Okrem toho liek pomáha zmierniť toxicitu žlčových kyselín - v procese ich sulfatácie. To zlepšuje ich obličkovú elimináciu a uľahčuje ich prechod stenami hepatocytov a vylučovanie žlčou.

Použitie Heptralu vedie k rozvoju pozitívnej dynamiky hodnôt priameho bilirubínu a okrem aktivity aminotransferáz a alkalickej fosfatázy. Hepatoprotektívne a choleretické vlastnosti liekov pretrvávajú po dobu 3 mesiacov od dátumu vysadenia lieku.

Hladina ademetionínu u dieťaťa alebo dospievajúceho je oveľa vyššia ako u staršieho človeka, pretože jeho hodnoty s vekom klesajú. Hodnoty ademetionínu sú zároveň nižšie u osôb s depresiou. Pri vysokých hladinách látky vo vnútri mozgových tkanív sa stimulujú procesy metabolizmu katecholamínov (norepinefrín s adrenalínom), histamínu a indolamínov (melatonín so serotonínom).

Použitie liekov stabilizuje metyláciu fosfolipidov vo vnútri stien neuronálnych buniek, normalizuje pohyb neuronálnych impulzov a zvyšuje dobu aktivity nervových buniek.

Experimenty preukázali účinnosť Heptralu pri liečbe depresie. Jeho antidepresívny účinok sa vyvíja vysokou rýchlosťou a dosahuje najvyššie hodnoty v 5. Až 7. Dni užívania drog. Počas užívania liekov ademetionín prekonáva fázy transformácie podobné endogénnej zložke.

Farmakokinetika

Odsávanie.

Pri použití liekov má farmakokinetika ademetionínu biexponenciálny charakter s výrazným a vysokým stupňom distribúcie v tkanive, ako aj s konečným štádiom eliminácie s polčasom približne 90 minút.

Absorpcia liečiva po aplikácii je takmer úplná (96%) a hodnoty Cmax sa zaznamenajú po 45 minútach. Keď sa užíva ademetionínová tableta perorálne, jeho hodnoty Cmax sú viazané na veľkosť porcie a rovnajú sa 0,5-1 mg / l; na dosiahnutie tohto indikátora zavedením 1-násobnej časti v rozmedzí 0,4-1 g je potrebných 3-5 hodín. Intraplazmatická hladina klesá na počiatočné hladiny v priebehu 24 hodín.

Orálne hodnoty biologickej dostupnosti sa zvyšujú, ak sa lieky užívajú medzi jedlami. Po perorálnom podaní sa tablety absorbujú do gastrointestinálneho traktu a významne zvyšujú hodnoty plazmatického ademetionínu.

Testovanie na zvieratách s použitím izotopových procesov potvrdilo, že perorálne podávanie ademetionínu stimuluje tvorbu metylovaných intrahepatických väzov. Okrem toho bolo dokázané, že látka je asimilovaná typickými metabolickými cestami, ktoré sú charakteristické pre endogénne väzy (transsulfonácia transmetyláciou, dekarboxylácia atď.).

Distribučné procesy.

Ukazovatele distribučného objemu sa rovnajú 0,41 a 0,44 l / kg s podielmi 0,1 a 0,5 g. Syntéza bielkovín je dosť slabá - rovná sa ≤5%.

Výmenné procesy.

Procesy, ktorými sa ademetionín vyrába, regeneruje a absorbuje, sa nazývajú ademetionínový cyklus. V 1. Fáze tohto cyklu používa metemetáza závislá od ademetionínu ademetionín ako substrát na produkciu S-adenosyl-homocysteínu a tento prvok sa ďalej hydrolyzuje na adenozín s homocysteínom (za účasti S-adenosyl-homocysteínu Hydroláza).

V tomto prípade sa homocysteín premieňa späť na metionín - prenosom metylovej podkategórie z 5 -metyltetrahydrofolátu. Na konci sa metionín transformuje na ademetionín, čím sa cyklus končí.

Vylučovanie.

Počas rádioizotopových testov za účasti dobrovoľníkov - požití rádioaktívne značeného (ako je metyl 14C) ademetionín preukázal vylučovanie rádioaktívneho prvku močom, čo predstavuje 15,5 ± 1,5% po 48 hodinách; s výkalmi za 72 hodín sa vylúčilo 23,5 ± 3,5%. Súčasne približne 60% liekov zostalo začlenených do stabilných skupín.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa používa perorálne (v tabletách) alebo sa podáva injekčne intravenózne / intramuskulárne (lyofilizát rozpustený v dodanom rozpúšťadle L-lyzínu pred injekčným postupom). Intravenózny postup sa vykonáva veľmi nízkou rýchlosťou.

Počas intenzívnej terapie sa Heptral podáva injekciami (denná dávka sa rovná 1-2 injekčným liekovkám (0,4-0,8 g) počas prvých 14-21 dní liečby).

Pri udržiavacej liečbe sa liek užíva perorálne v dennej dávke 800-1 600 mg (zodpovedá 2-4 tabletám).

Liek sa musí užívať medzi jedlami. Odporúča sa to urobiť počas prvej polovice dňa, pretože pri zavedení liekov je možné pozorovať mierne nervové vzrušenie. Tablety sa prehĺtajú bez žuvania a zapijú sa čistou vodou.

Trvanie podporného liečebného cyklu zvolí ošetrujúci lekár (v priemere je to 0,5-2 mesiace).

• Aplikácia pre deti

Neexistujú žiadne informácie o účinnosti lieku a bezpečnosti jeho použitia v pediatrii.

Používajte Heptral počas tehotenstva

V 1. A 2. Trimestri nemôžete predpisovať lieky; v 3. Trimestri je jeho použitie možné, ale iba v situáciách, kde je pravdepodobný prínos viac očakávaný ako možné riziká komplikácií.

Ak je použitie Heptralu nevyhnutné pri hepatitíde B, musí sa najskôr vyriešiť otázka zrušenia dojčenia.

Kontraindikácie

Je kontraindikované predpisovať ľuďom s osobnou neznášanlivosťou na prvky lieku.

Vedľajšie účinky Heptral

Hlavné vedľajšie znaky:

• poruchy súvisiace s prácou gastrointestinálneho traktu: dyspepsia, nevoľnosť, pálenie záhy alebo gastralgia;
• problémy s prácou centrálneho nervového systému: rytmus spánku sa môže zmeniť (na nápravu môžete v noci užívať sedatíva);
• príznaky alergie.

Interakcie s inými liekmi

Existujú informácie o výskyte intoxikácie serotonínom u ľudí, ktorí užívali ademetionín spolu s klomipramínom. Preto aj keď je pravdepodobnosť interakcie iba teoretická, je potrebné byť veľmi opatrný pri používaní lieku v kombinácii s SSRI, bylinnými prvkami, ktoré obsahujú tryptofán, ako aj tricyklickými látkami (vrátane klomipramínu).

Podmienky skladovania

Heptral sa musí skladovať na mieste chránenom pred vlhkosťou, pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Heptral sa môže používať po dobu 36 mesiacov od dátumu výroby prvku liečiva.

Analógy

Analógmi liekov sú heptor a ademetionín.

Recenzie

Mnoho pacientov nazýva Heptral jedným z najúčinnejších alebo dokonca jediným skutočne pomáhajúcim hepatoprotektívnym liekom. Mnoho recenzií naznačuje, že liek veľmi dobre pomáha pri liečbe pečene. Aj keď existujú aj názory tých, ktorým lieky vôbec nevyhovovali. Z nedostatkov sú zaznamenané iba veľmi vysoké náklady na lieky.