Hexper

Melperone Hexal je antipsychotická časť derivátu butyrofenónu.

Aktívnym prvkom liečiva je látka melperón (pod zámienkou hydrochloridu), ktorá je zaradená do kategórie butyrofenónov. Táto zložka má neuroleptický účinok charakteristický pre butyrofenóny, ktorý sa mení od mierneho až stredného stupňa. Podľa testov na zvieratách sa zistilo, že butyrofenóny blokujú účinok dopamínových zakončení, čím sa oslabuje intenzita účinku dopamínového neurotransmiteru.

[1]

Indikácia Hexper

Používa sa na nasledujúce porušenia:

• nespavosť, zmätenosť, psychóza a vzrušenie psychomotorickej povahy (najmä u ľudí s duševnými poruchami a starších ľudí);
• demencia (spojená s organickými léziami CNS);
• gipofreniya;
• neuróza (ak nie je možné použiť trankvilizéry v dôsledku precitlivenosti alebo rizika závislosti);
• alkoholizmu.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečivého prvku sa uskutočňuje v tabletách - 20 kusov vo vnútri blistrového balenia, 2 balenia vnútri balenia.

Farmakodynamika

In vitro testovanie ukázalo, že melperón má nižšiu rýchlosť syntézy s D2-koncami ako s haloperidolom (takmer 200 krát). Okrem dopaminergnej aktivity má liečivo silný antiserotonergný účinok.

Je ťažké vyhodnotiť centrálne a periférne antihistaminiká a anticholinergné účinky lieku.

Antipsychotické účinky sa vyvíjajú len so zavedením veľkých dávok liekov.

Okrem vyššie opísaných účinkov, ktoré sa zvyčajne pozorujú u neuroleptík so slabou aktivitou, môže mať melperón svalový relaxačný účinok a antiarytmický účinok.

Liek sa líši od iných neuroleptík tým, že keď sa podáva jeho terapeutická časť, nevyvoláva negatívny účinok na indexy konvulzívneho prahu mozgu. Vykonané relevantné testy ukázali, že malé zvýšenie tejto prahovej hodnoty možno pozorovať pri použití liekov v stredných dávkach liekov.

Vplyv melperonu na motorickú extrapyramídovú aktivitu je pomerne slabý.

Farmakokinetika

Pri požití vo vnútri sa melperón absorbuje úplne a pri vysokej rýchlosti do krvi a potom sa zúčastňuje na intenzívnych metabolických procesoch počas 1. Intrahepatickej pasáže. Hodnoty Cmax v plazme sa zaznamenávajú po 60-90 minútach od okamihu perorálneho podávania.

Zvýšenie dávky vedie k nelineárnemu zvýšeniu plazmatickej hladiny Cmax, čo je spôsobené charakteristikami intrahepatického metabolizmu.

Úroveň syntézy s proteínom intraplasmy je 50% (18% z nich je so sérovým albumínom).

Konzumácia potravy nemení intenzitu absorpcie lieku a jeho krvné parametre.

Liek je takmer úplne a pri vysokej rýchlosti prechádza intrahepatickým metabolizmom. V testoch na zvieratách vo vnútri moču sa zistilo množstvo metabolických zložiek.

Nezmenený obličkami vylučoval 5-10% účinnej látky. Termín polčas pri jednorazovom príjme je približne 4-6 hodín. Po opakovanom použití sa tento indikátor zvyšuje na približne 6-8 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Je potrebné vybrať časť Melperonu Hexal, berúc do úvahy hmotnosť a vek osoby, ako aj jeho osobnú znášanlivosť a okrem toho intenzitu a typ ochorenia. V tomto prípade je lekár najdôležitejší, aby sa riadil možnosťou minimalizácie porcie a trvania liečby.

Denná dávka by sa mala rozdeliť na niekoľko použití. Jednorazová dávka sa má užívať s jedlom (najmä ak sa vyžaduje sedácia) pred spaním. Je zakázané používať s čajom, kávou alebo mliekom.

Aby sa dosiahol slabý sedatívny a zvýšený anxiolytický účinok, pri ktorom dochádza k zlepšeniu nálady, často sa používa denná dávka 20-75 mg. Na dosiahnutie silnejšieho sedatívneho účinku môžete použiť maximálnu dávku (večer).

Osoby so zmätenosťou a nepokojom sú najprv povinné používať 0,05 - 0,1 g lieku denne. Ak je to potrebné, môže byť časť niekoľkých dní zvýšená na 0,2 g. V niektorých prípadoch s ťažkými poruchami, pri ktorých je zaznamenaná agresivita, výskyt halucinácií a ilúzií, môže byť podávaná maximálna dávka 0,4 g.

Obmedzenia používania drog často nie sú dostupné. Požadovaný antipsychotický účinok sa nemusí vyvinúť počas 2-3 týždňov liečby. Ďalej, berúc do úvahy osobnú odozvu pacienta, môže byť porcia znížená.

Kombinované použitie s lítiovými látkami vyžaduje redukciu podielu oboch liečiv.

Používajte Hexper počas tehotenstva

Počas tehotenstva nemôžete používať Melperone Hexal, pretože dostupné informácie o jeho bezpečnosti pre novorodenca sú príliš malé.

V súvislosti s nedostatkom informácií o objeme účinnej látky vylučovanej do materského mlieka, keď je potrebné používať lieky počas laktácie, sa má dojčenie počas liečby prerušiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• závažná neznášanlivosť voči melperónu, iným butyrfenónom alebo iným zložkám liečiv;
• akútnu otravu alebo kómu vyvolanú opiátmi, alkoholom, hypnotikami a inými psychotropikami, ktoré oslabujú funkciu centrálneho nervového systému (antidepresíva s neuroleptikami, ako aj soli lítia);
• zlyhanie pečene v ťažkom štádiu.

Vedľajšie účinky Hexper

Terapeutické časti liečiv často neovplyvňujú (alebo majú slabý účinok), čo sa týka procesov krvného obehu, dýchania, močenia, trávenia potravy a pečene.

V počiatočnom štádiu liečby sa môže vyvinúť únava alebo (občas) ortostatická disregulácia / redukcia krvného tlaku alebo reflexné zvýšenie hodnôt srdcovej frekvencie. Ľudia s kardiopatiou musia pravidelne monitorovať hodnoty EKG, pretože niekedy sa u nich objaví arytmia.

Použitie veľkých porcií Melperonu Hexal, berúc do úvahy osobnú odozvu tela, môže viesť k rozpadu foriem nedobrovoľných pohybov (objavenie sa extrapyramidových porúch). Medzi príznaky patria dyskinéza ranej prírody (spazmus hltanových svalov, uhryznutie spastického jazyka, torticollis, očná kríza, spazmus postihujúci svaly čeľustí a stuhnutosť svalov krku) a prejavy chvenia paralýzy (rigidita alebo tremor) a akatázia (hyperkinéza)

Vývoj skorého štádia dyskinézy a príznakov chvenia paralýzy je kontrolovaný znížením množstva liekov alebo zavedením cholinolytických antiparkinonických liečiv. Zrušenie neuroleptika tieto príznaky úplne eliminuje. Ale akatízia je ťažšie liečiť. Po prvé, môžete sa pokúsiť znížiť dávku lieku a pri absencii výsledku predpísať liečbu zavedením bipyridénu, sedatív alebo hypnotík alebo látok, ktoré blokujú pôsobenie β-adrenergných receptorov.

Niekedy existuje dočasné spojenie medzi výskytom skorej rôznorodosti dyskinézy a používaním melperonu. Ale vo všetkých takýchto prípadoch, spolu s týmto liekom alebo pred jeho zavedením, používali iné lieky, ktoré môžu vyvolať takýto vedľajší symptóm. Terapia ešte nebola vyvinutá pre neho.

Občas sa vyskytne intrahepatická cholestáza alebo žltačka a dočasne sa zvyšuje aj účinok intrahepatických enzýmov.

So zavedením butyrofenónov sa zriedkavo pozorovali epidermálne príznaky alergie (vyrážka).

Niekedy použitie melperonu vedie k poruchám spojeným s krvným systémom - pancyto-, leuko- alebo trombocytopéniou. Agranulocytóza sa pozoruje iba.

Občas, najmä so zavedením vysoko aktívnych neuroleptík vo veľkých dávkach, je možné vyvinúť potenciálne letálne ZNS (s teplotnými indexmi vyššími ako 40 ° C, supresiou vedomia dosahujúcou kómu, rigiditou a tiež dekompenzáciou vegetatívneho charakteru so zvýšeným krvným tlakom a tachykardiou), čo si vyžaduje okamžité ukončenie liečenia. Tak ako v prípade intoxikácie, takéto negatívne prejavy vyžadujú pohotovostnú lekársku starostlivosť.

Niekedy je galaktorea, úbytok hmotnosti, dysmenorea a zhoršená sexuálna funkcia.

Je tiež možné vyvinúť termoregulačné alebo ubytovacie poruchy, bolesti hlavy, čuchové poruchy (v dôsledku upchatia nosa), xerostómie, zápchy, zvracania s nevoľnosťou a navyše straty chuti do jedla, rozrušeného moču a zvýšených hladín IOP.

Rovnako ako v prípade zavedenia iných sedatívnych psychotropov, použitie lieku spôsobuje pravdepodobnosť venóznej trombózy v panve a nohách - tento faktor sa musí vziať do úvahy v prípade pokoja, predĺženej nehybnosti alebo náchylnosti k tomuto porušeniu.

[2], [3]

Predávkovať

V súvislosti so širokým rozsahom terapeutických dávok melperonu sa otrava zistí len v prípade významného predávkovania. Počas intoxikácie neboli zaznamenané všetky nižšie uvedené prejavy, ale žiadna z nich nemôže byť vylúčená.

Príznaky otravy:

• ospalosť, ktorá sa môže vyvinúť do kómy, a niekedy je zmätené vedomie delikátneho charakteru a vzrušenia;
• anticholinergné symptómy (glaukóm, retencia moču, vizuálne zakalenie alebo poruchy črevnej peristaltiky);
• kardiovaskulárne poruchy (bradykardia alebo tachykardia, nedostatočnosť procesov prietoku krvi, pokles krvného tlaku, komorová tachyarytmia alebo HF);
• hypo alebo hypertermia;
• ťažké štádiá extrapyramídových porúch (zrakové spazmy, akútne dystonické alebo dyskinetické prejavy, kŕče postihujúce hrtan alebo hltan, ako aj porážka lesného hltana);
• jednotlivé lézie spojené s respiračnou aktivitou (aspirácia, cyanóza, pneumónia, zastavenie dýchania alebo supresia).

Vykonávajú sa štandardné symptomatické úkony, ktoré sa často používajú v prípadoch otravy; ale v tomto prípade existujú niektoré vlastnosti, pretože liek sa rýchlo vstrebáva. Vykonať výplach žalúdka je možné len s včasným určením otravy. Dialýza s nútenou diurézou bude neúčinná.

V prípade závažných extrapyramídových porúch sa používajú antiparkiniká (napríklad intravenózna injekcia biperidenu).

Aby sa zabránilo spazmu hltanových svalov, vykonáva sa intubácia alebo sa aplikuje svalový relaxant s krátkym typom účinku.

V prípade poklesu krvného tlaku, aby sa zabránilo jeho paradoxnému zvýšeniu, je potrebné používať lieky podobné norepinefrínu (alebo norepinefrínu), ale je zakázané používať látky podobné epinefrínu (alebo adrenalínu). Použitie agonistov β-adrenoreceptorov je zakázané, pretože vedú k vazodilatácii.

Anticholinergné vlastnosti sú eliminované fyziologickým salicylátom fyzostigmínu (podávanie 1-2 mg s možnosťou opakovaného použitia). Nie je možné použiť štandardný dávkovací režim, pretože môže vyvolať závažné vedľajšie účinky.

[4]

Interakcie s inými liekmi

Užívanie liekov s alkoholom môže spôsobiť zvýšenú expozíciu alkoholu.

Úvod v kombinácii s liekmi, ktoré potláčajú činnosť centrálneho nervového systému (lieky proti bolesti, prášky na spanie, antihistaminiká alebo iné psychotropiká), môže vyvolať zvýšenie sedácie alebo útlmu dýchania.

Použitie s tricyklickými látkami môže vyvolať zvýšenie vzájomnej aktivity.

Účinok antihypertenzív môže byť zvýšený v prípade kombinácie s hexperom melperonu.

Kombinácia s antagonistami dopamínu (napríklad s levodopou) spôsobuje zníženie terapeutickej aktivity agonistu dopamínu.

Použitie neuroleptík súčasne s inými antagonistami dopamínu (napríklad s metoklopramidom) môže vyvolať zosilnenie intenzity motorických extrapyramídových znakov.

Kombinované použitie melperonu a liekov s anticholinergným účinkom (napríklad s atropínom) spôsobuje zosilnenie tohto účinku. Symptómy sú dysopia, xerostómia, zvýšenie hodnôt IOP alebo indikátory srdcovej frekvencie, poruchy moču, zápcha, hypersalivácia, čiastočná strata pamäte, problémy s rečou a hypohydróza. Intenzita účinku liekov sa môže oslabiť v dôsledku zníženia jeho absorpcie v gastrointestinálnom trakte.

Butyrofenóny sú schopné tvoriť zle rozpustné kombinácie s čajom, kávou alebo mliekom, čo sťažuje absorpciu liečiva.

Hoci použitie lieku Melperon Hexal spôsobuje len mierne a krátkodobé zvýšenie hladiny prolaktínu, účinok inhibítorov prolaktínu (napríklad gonadorelínu) sa môže znížiť. Takáto interakcia ešte nebola zaznamenaná, ale jej vývoj nemožno úplne vylúčiť.

Hoci vývoj liekových interakcií s nasledujúcimi liekmi nebol predtým registrovaný, nemožno ich úplne vylúčiť, pretože melperón má a-adrenergnú aktivitu.

Stimulanty amfetamínového typu: dochádza k oslabeniu antipsychotického účinku melperónu a stimulačnej aktivity amfetamínu.

Epineprin (alebo adrenalín) vedie k tachykardii alebo paradoxnému poklesu krvného tlaku.

Kombinácia s fenylefrínom spôsobuje zníženie účinku tohto lieku.

Použitie dopamínu spôsobuje rozšírenie periférnych ciev (napríklad tepien obličiek). Zavedenie veľkých častí dopamínu spôsobuje vazokonstrikciu melperonom. Použitie melperonu môže mať antagonistický účinok na expanziu periférnych ciev (napríklad obličkových artérií) alebo pri vysokých dávkach dopamínu vazokonstrikciu.

[5]

Podmienky skladovania

Melperone Hexal sa musí uchovávať na mieste neprístupnom pre malé deti. Hodnoty teploty - nie viac ako 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Melperone Hexal sa môže používať 3 roky od predaja lieku.

Žiadosť pre deti

Nemôžete predpisovať lieky osobám mladším ako 12 rokov.

Analógy

Analógy lieku sú látky Galomond, Halopril s Haloperdolom a Senorm.